Упаковка / 30 шт.
пластина / 10 шт.
| Торгівельна назва | Валсартан |
| Кількість діючої речовини | 160 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутреннего применения |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
| Температура зберігання | от 5°C до 25°C |
| Виробник | По рецепту |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C09 Засоби для зниження артеріального тиску (Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему) C09C Прості препарати антагоністів ангіотензину II C09CA Прості препарати антагоністів ангіотензину II C09CA03 Валсартан |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. валсартан є активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ii, призначеним для прийому всередину. він діє вибірково на рецептори підтипу АТ 1, відповідальні за відомі ефекти ангіотензину ii. підвищені рівні ангіотензину ii в плазмі крові після блокади АТ 1 рецепторів валсартаном можуть стимулювати Неблокована АТ2-рецептор, який урівноважує ефект АТ 1 рецептора. валсартан не проявляє будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ 1 рецептора, але має набагато більшу (приблизно у 20 000 разів) спорідненість з АТ 1 рецептора, ніж до АТ2-рецептора. відсутні дані про те, що валсартан зв'язується або блокує інші рецептори гормонів або іонні канали, які відіграють важливу роль в серцево-судинної регуляції.
Валсартан не пригнічує АПФ, відомий також під назвою кініназа II, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. Застосування препарату у пацієнтів з АГ призводить до зниження артеріального тиску без впливу на частоту серцевих скорочень.
Початок гіпотензивної дії відмічається в межах 2 год, максимум - в межах 4-6 годин після прийому всередину; тривалість дії - більше 24 год. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 4 тижні після початку лікування і зберігається при тривалій терапії. При застосуванні з гідрохлортіазидом досягається значне додаткове зниження артеріального тиску.
Раптова відміна препарату не супроводжується розвитком синдрому відміни.
При тривалому застосуванні препарату пацієнтами з АГ встановлено, що препарат не чинив істотного впливу на рівень загального холестерину, сечової кислоти, а також при дослідженнях натщесерце - на концентрацію тригліцеридів і глюкози в плазмі крові.
Серцева недостатність. Застосування препарату призводить до зменшення кількості випадків госпіталізації з приводу серцевої недостатності, уповільнення прогресування серцевої недостатності, поліпшення функціонального класу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA), збільшення фракції викиду, а також зменшення ознак і симптомів серцевої недостатності (включаючи задишку, підвищену стомлюваність , набряки, хрипи) і поліпшенню якості життя в порівнянні з плацебо.
Постінфарктний стан. З огляду на коефіцієнт загальної летальності після інфаркту міокарда, ефективність валсартану така ж, як і каптоприлу. Коефіцієнт загальної летальності був подібним в групах пацієнтів, які отримували валсартан (19,9%), каптоприл (19,5%) і валсартан + каптоприл (19,3%). Одночасне застосування каптоприлу і валсартану не приводило до додаткових позитивних результатів у порівнянні із застосуванням тільки каптоприлу. Не виявлено ніяких відмінностей між валсартаном і каптоприлом за індексом загальної летальності, незважаючи на стать, вік, расу, лікування, отримане на початку інфаркту міокарда або основного захворювання. Валсартан був також ефективним для зниження летальності при серцево-судинної патології та зменшення кількості випадків госпіталізації внаслідок серцевої недостатності, а також рецидивуючого інфаркту міокарда. Валсартан позитивно впливав на такий показник, як період часу після перенесеного гострого інфаркту міокарда до появи перших проявів серцево-судинної патології, які призводять до летального результату.
діти
АГ. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів і ожиріння були найбільш частими основними медичними умовами, які викликають АГ у дітей.
Клінічний досвід застосування у дітей у віці старше 6 років. У дітей з АГ у віці 6-16 років з масою тіла 35 кг при застосуванні 10, 40 або 80 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози) та у дітей з масою тіла ≥35 кг при застосуванні 20, 80 і 160 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози) в кінці 2-го тижня валсартан знижував систолічний та діастолічний АТ в залежності від дози. В цілому 3 рівні дози валсартану (низька, середня і висока) достовірно знижували систолічний АТ на 8, 10, 12 мм рт.ст. від початкового рівня відповідно.
Клінічний досвід застосування у дітей віком до 6 років. Валсартан не рекомендований для застосування у цій віковій категорії.
Фармакокінетика
Всмоктування. Після перорального застосування валсартану в таблетках C max в плазмі крові досягається через 2-4 ч. Середня абсолютна біодоступність валсартана - 23%. Їжа знижує експозицію (як визначено по AUC) валсартану приблизно на 40% і C max - приблизно на 50%, хоча концентрації валсартану в плазмі крові, починаючи приблизно з 8 год після прийому препарату, аналогічні в групах прийому препарату натще і після їжі. Однак зниження AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати як під час їди, так і натщесерце.
Розподіл. Обсяг розподілу валсартану в рівноважному стані після в / в застосування становить близько 17 л, що вказує на те, що валсартан не розподіляється екстенсивно в тканинах. Валсартан значною мірою зв'язується з білками плазми крові (94-97%), в основному з альбуміном плазми крові.
Метаболізм. Валсартан не метаболізується в значній мірі, оскільки тільки близько 20% дози виводиться у вигляді метаболітів. Гідроксиметаболіт був визначений в плазмі крові в низьких концентраціях (менше 10% AUC валсартану). Цей метаболіт фармакологічно неактивний.
Виведення. Фармакокінетична крива валсартану має мультиекспоненційний характер (Т ½α 1 ч і T ½ β близько 9 год). Валсартан виводиться переважно через жовч з калом (приблизно 83% дози) і нирками з сечею (13% дози), головним чином у незміненому вигляді. Після в / в введення кліренс валсартану складає близько 2 л / ч, а нирковий кліренс - 0,62 л / год (приблизно 30% загального кліренсу). T ½ валсартана становить 6 год.
Пацієнти з серцевою недостатністю (таблетки 40, 80 і 160 мг). Середній час досягнення C max і T ½ валсартана у пацієнтів з серцевою недостатністю і у здорових добровольців аналогічно. Величини AUC і C max валсартана майже пропорційні підвищенню дози вище клінічного діапазону дозування (від 40 до 160 мг 2 рази на добу). Середній коефіцієнт кумуляції становить приблизно 1,7. Передбачуваний кліренс валсартану після перорального застосування становить приблизно 4,5 л / год. Вік не впливає на передбачуваний кліренс у пацієнтів з серцевою недостатністю.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
Пацієнти похилого віку. У деяких хворих літнього віку системний вплив валсартану був дещо більш вираженим, ніж у пацієнтів молодого віку, однак не було показано будь-якої клінічної значущості цього.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Як і очікувалося, для з'єднання при нирковому кліренсі лише 30% загального кліренсу плазми крові, не було виявлено кореляції між функцією нирок і системним впливом валсартану. Тому пацієнтам з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. Нині немає даних про безпеку застосування у пацієнтів з кліренсом креатиніну 10 мл/хв і хворих, яким проводять діаліз, тому валсартан слід застосовувати з обережністю у цих пацієнтів. Валсартан має високий ступінь зв'язування з білками плазми крові, і його виведення при гемодіалізі малоймовірне.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Близько 70% дози препарату виводиться з жовчю, переважно у незміненому вигляді. Валсартан не піддається значній біотрансформації. У пацієнтів з печінковою дисфункцією легкої та середнього ступеня тяжкості експозиція валсартану була збільшена приблизно вдвічі порівняно з показниками у здорових добровольців, хоча плазмова концентрація валсартану не корелює зі ступенем порушень функції печінки. Інформації про пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки немає.
Діти. При застосуванні у 26 дітей з АГ (у віці 1-16 років), які отримували разову дозу валсартану (середня доза - 0,9-2 мг/кг, максимальна доза - 80 мг), кліренс (л / ч / кг) препарату був порівнянним у всьому віковому діапазоні 1-16 років з аналогічним кліренсом у дорослих, які отримували такий же препарат.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Застосування препарату у дітей з кліренсом креатиніну 30 мл/хв і дітей, яким проводять діаліз, не вивчалось, тому валсартан не рекомендований таким пацієнтам. Дітям з кліренсом креатиніну 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функцію нирок і рівень калію в плазмі крові.
Показання
Аг (таблетки 40 мг). лікування аг у дітей у віці старше 6 років.
АГ (таблетки 80, 160 і 320 мг). Лікування АГ у дорослих і дітей віком старше 6 років.
Постінфарктний стан (таблетки 40, 80 і 160 мг). Лікування клінічно стабільних дорослих пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після нещодавно (12 год - 10 діб) перенесеного інфаркту міокарда.
Серцева недостатність (таблетки 40, 80 і 160 мг). Лікування симптоматичної серцевої недостатності у дорослих пацієнтів, коли не можна застосовувати інгібітори АПФ, або як допоміжна терапія з інгібіторами АПФ, коли не можна застосовувати блокатори β-адренорецепторів.
Застосування
Вазарі можна застосовувати незалежно від прийому їжі, таблетки слід запивати водою.
дозування
АГ (тільки таблетки 80, 160 і 320 мг). Рекомендована початкова доза Вазарі становить 80 мг 1 раз на добу. Антигіпертензивний ефект досягається протягом 2 тижнів, а максимальний - протягом 4 тижнів. У деяких пацієнтів з неадекватно контрольованим АТ дозу можна підвищити до 160 мг і до максимальної - 320 мг.
Вазарі можна застосовувати з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами. Одночасне застосування діуретиків, таких як гідрохлортіазид, буде ще більше знижувати артеріальний тиск у таких пацієнтів.
Нещодавно перенесений інфаркт міокарда (тільки таблетки 40, 80 і 160 мг). Терапію у клінічно стабільних пацієнтів можна починати вже через 12 годин після перенесеного інфаркту міокарда. Після початкової дози валсартану 20 мг 2 рази на добу слід підвищити дозу до 40, 80 і 160 мг 2 рази на добу протягом наступних кількох тижнів. Початкову дозу застосовувати в формі таблетки 40 мг, яку можна розділити на рівні частини.
Цільова максимальна доза становить 160 мг 2 рази на добу. Загалом рекомендується, щоб рівень дозування 80 мг 2 рази на добу був досягнутий через 2 тижні після початку лікування і максимальна доза 160 мг 2 рази на добу була досягнута через 3 міс в залежності від переносимості пацієнтом лікування. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії або ниркової дисфункції слід розглянути питання про зниження дози.
Валсартан можна застосовувати у пацієнтів, які лікувалися іншими препаратами після перенесеного інфаркту міокарда, наприклад тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою, блокаторами β-адренорецепторів, статинами та діуретиками. Комбінація з інгібіторами АПФ не рекомендується.
Пацієнтам після перенесеного інфаркту міокарда завжди необхідно проводити моніторинг функції нирок.
Серцева недостатність (тільки таблетки 40, 80 і 160 мг). Рекомендована початкова доза Вазарі становить 40 мг 2 рази на добу. Поступове підвищення дози до 80 і 160 мг 2 рази на добу слід здійснювати з інтервалами не менше 2 тижнів до найвищої дози в залежності від переносимості пацієнтом. Слід розглянути питання про зниження дози супутніх діуретиків. Максимальна добова доза, яку застосовували під час клінічних досліджень, склала 320 мг і була розділена на кілька прийомів.
Валсартан можна застосовувати в комбінації з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності. Однак потрійна комбінація інгібітору АПФ, блокатора β-адренорецепторів і валсартана не рекомендується.
Пацієнтам із серцевою недостатністю необхідний моніторинг функції нирок.
Застосування в окремих групах пацієнтів
Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Ниркова недостатність. Дорослим пацієнтам з кліренсом креатиніну 10 мл/хв корекція дози не потрібна. Одночасне застосування Вазарі з аліскіреном у хворих з порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації 60 мл/хв / 1,73 м 2) протипоказано.
Цукровий діабет. Одночасне застосування Вазарі з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом протипоказано.
Печінкова недостатність. Вазарі протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом і холестазом. Для хворих з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості без холестазу доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг.
АГ у дітей
Діти та підлітки у віці старше 6 років. У дітей з АГ у віці від 6 до 16 років з масою тіла 35 кг при застосуванні 10; 40 або 80 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози) та у дітей з масою тіла ≥35 кг при застосуванні 20; 80 і 160 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози) в кінці 2-го тижня валсартан знижував систолічний та діастолічний АТ в залежності від дози. В цілому три рівні дози валсартану (низька, середня і висока) достовірно знижували систолічний АТ на 8; 10; 12 мм рт. ст. від початкового рівня відповідно.
Діти у віці до 6 років. Безпека і ефективність валсартану для дітей у віці 1-6 років не встановлені.
Застосування у дітей у віці старше 6 років з нирковою недостатністю. Застосування у дітей з кліренсом креатиніну 30 мл/хв і дітей, яким проводять діаліз, не досліджене, тому валсартан не рекомендується призначати таким пацієнтам. У дітей з кліренсом креатиніну 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок і рівень калію в плазмі крові.
Застосування у дітей у віці старше 6 років з печінковою недостатністю. Як і дорослим, Вазарі протипоказаний дітям з тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом і з холестазом. Клінічний досвід застосування валсартану у дітей з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості обмежений. Доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг для таких пацієнтів.
Серцева недостатність і недавно перенесений інфаркт міокарда у дітей. Вазарі не рекомендується для лікування серцевої недостатності або недавно перенесеного інфаркту міокарда у дітей через відсутність даних з безпеки та ефективності.
Діти. Вазарі застосовують для лікування АГ у дітей у віці від 6 років. Безпека і ефективність застосування валсартану у дітей у віці 1-6 років не встановлені. Препарат не рекомендований для лікування серцевої недостатності або постінфарктного стану у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до валсартаном або до будь-якого допоміжної речовини; тяжка печінкова недостатність, біліарний цироз і холестаз; період вагітності та жінки, які планують вагітність (див. застосування в період вагітності та годування груддю); одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів апф з аліскіреном пацієнтами з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації 60 мл/хв / 1,73 м2).
Побічні ефекти
У пацієнтів з аг частота побічних реакцій при прийомі плацебо відповідала такій при прийомі валсартану. частота виникнення побічних реакцій не пов'язана з дозою або тривалістю лікування, а також показано відсутність зв'язку з підлогою, віком або расою пацієнта.
Частота виникнення побічних реакцій оцінюється таким чином, починаючи з найчастіших: дуже часто (1/10), часто (1/100, 1/10), нечасто (1/1000, 1/100), рідко (1/10 000, 1/1000), дуже рідко (1/100 000), включаючи окремі повідомлення. У кожній групі частота побічних реакцій вказана в порядку зменшення серйозності.
Побічні реакції, для яких неможливо визначити частоту побічних реакцій, вказані з частотою «невідомо».
Побічні реакції при лікуванні АГ
З боку крові та лімфатичної системи: невідомо - зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: невідомо - підвищена чутливість, включаючи сироваткову хворобу.
З боку обміну речовин: невідомо - підвищення рівня калію в плазмі крові, гіпонатріємія.
З боку органів слуху та рівноваги: нечасто - вертиго.
З боку судинної системи: невідомо - васкуліт.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: нечасто - кашель.
Шлунково-кишковий тракт: рідко - біль в животі.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо - підвищення показників функції печінки, включаючи підвищення рівня білірубіну в сироватці крові.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: невідомо - ангіоневротичний набряк, висип, свербіж.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: невідомо - біль у м'язах.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: невідомо - ниркова недостатність і порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові.
Загальні порушення: нечасто - підвищена стомлюваність.
Реакції, які спостерігалися у хворих з АГ незалежно від причинного зв'язку з валсартаном: артралгія, астенія, біль у спині, діарея, запаморочення, головний біль, безсоння, зниження лібідо, нудота, набряки, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусні інфекції.
діти
АГ. За винятком окремих порушень з боку травного тракту (наприклад біль у животі, нудота, блювота) і запаморочення, не було визначено значущих відмінностей за типом, частоті та серйозності побічних ефектів між профілем безпеки для дітей у віці старше 6 років і раніше зареєстрованим профілем безпеки для дорослих пацієнтів.
Нейрокогнітівного оцінка і оцінка розвитку дітей у віці 6-16 років не виявили клінічно значимого загальних негативних наслідків лікування валсартаном терміном до 1 року.
На даний момент є дані про застосування валсартану у 90 дітей у віці 1-6 років тривалістю 1 рік. При цьому було зареєстровано 2 летальних випадки та окремі випадки вираженого підвищення печінкових трансаміназ. Ці випадки спостерігалися в популяції зі значними супутніми захворюваннями. Причинно-наслідковий зв'язок з валсартаном встановлена не була. В ході іншого досвіду застосування у 75 дітей у віці 1-6 років ніякого істотного підвищення печінкових трансаміназ або летальних випадків при лікуванні валсартаном не спостерігалося.
Гіперкаліємію частіше відзначали у дітей у віці старше 6 років з основними хронічними захворюваннями нирок.
Профіль безпеки у дорослих пацієнтів після інфаркту міокарда і / або із серцевою недостатністю відрізняється від загального профілю безпеки, який спостерігався у хворих на артеріальну гіпертензію. Це може стосуватися пацієнтів з основним захворюванням.
Побічні реакції, які спостерігалися у дорослих пацієнтів після інфаркту міокарда і / або із серцевою недостатністю (за даними застосування у дорослих хворих)
З боку крові та лімфатичної системи: невідомо - тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: невідомо - підвищена чутливість, включаючи сироваткову хворобу.
З боку обміну речовин: рідко - гіперкаліємія; невідомо - підвищення рівня калію в сироватці крові, гіпонатріємія.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, постуральне запаморочення; нечасто - непритомність, головний біль.
З боку органів слуху та рівноваги: нечасто - вертиго.
З боку серця: нечасто - серцева недостатність.
З боку судинної системи: часто - артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія; невідомо - васкуліт.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: нечасто - кашель.
Шлунково-кишковий тракт: рідко - нудота, діарея.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо - підвищення показників функції печінки.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - ангіоневротичний набряк; невідомо - висип, свербіж.
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: невідомо - біль у м'язах.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: часто - ниркова недостатність і порушення функції нирок; нечасто - гостра ниркова недостатність, підвищення рівня креатиніну в плазмі крові; невідомо - підвищення рівня азоту сечовини в крові.
Загальні порушення і реакції в місці введення: часто - астенія, підвищена стомлюваність.
Особливі вказівки
Гіперкаліємія. одночасне застосування добавок калію, калійзберігаючих діуретиків, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, які можуть підвищити рівень калію (гепарин та ін.), не рекомендується. при необхідності слід контролювати рівень калію.
Порушення функції нирок. До сих пір немає даних про безпеку застосування препарату у пацієнтів з кліренсом креатиніну 10 мл/хв і хворих, які перебувають на діалізі, тому у таких пацієнтів валсартан слід застосовувати з обережністю. Дорослим хворим з кліренсом креатиніну 10 мл/хв корекція дози не потрібна.
Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном у пацієнтів з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації 60 мл/хв / 1,73 м 2) протипоказано.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня без холестазу валсартан слід застосовувати з обережністю.
Пацієнти з дефіцитом в організмі натрію і / або об'єму циркулюючої крові. У пацієнтів з вираженим дефіцитом натрію і / або об'єму циркулюючої крові в організмі, як, наприклад, у які отримують високі дози діуретиків, в окремих випадках після початку лікування препаратом Вазарі можлива симптоматична артеріальна гіпотензія. Перед початком терапії Вазарі слід провести корекцію вмісту в організмі натрію і / або об'єму циркулюючої крові, наприклад, шляхом зниження дози діуретика.
Стеноз ниркової артерії. У пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки безпеку застосування валсартану не встановлена. Короткочасне застосування валсартану у 12 хворих з судинною гіпертензією, яка є вторинною внаслідок одностороннього стенозу ниркової артерії, не викликає істотних змін гемодинаміки нирок, креатиніну плазми крові або азоту сечовини в крові. Оскільки інші лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), можуть підвищувати рівень сечовини в крові та креатиніну в плазмі крові у пацієнтів з однобічним або двобічним стенозом ниркової артерії, в якості запобіжного заходу рекомендується моніторинг функції нирок при лікуванні валсартаном.
Трансплантація нирки. На сьогодні немає даних щодо безпеки застосування валсартану у пацієнтів, яким недавно проведена трансплантація нирки.
Первинний гіперальдостеронізм. У пацієнтів з первинним гиперальдостеронизмом не слід застосовувати Вазарі, оскільки у них не активована РААС.
Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і при застосуванні інших вазодилататорів, з особливою обережністю призначають препарат пацієнтам із стенозом аортального або мітрального клапанів або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.
Нещодавно перенесений інфаркт міокарда (таблетки 40, 80 і 160 мг). Комбінація каптоприлу і валсартану не показала додаткового клінічного ефекту, зате ризик розвитку небажаних реакцій підвищився в порівнянні з таким при лікуванні відповідними препаратами. Таким чином, комбінація валсартану з інгібітором АПФ не рекомендується. Слід дотримуватися обережності у пацієнтів після інфаркту міокарда. Оцінка хворих після інфаркту міокарда завжди повинна включати оцінку функції нирок.
Застосування валсартану у хворих після інфаркту міокарда часто призводить до деякого зниження артеріального тиску, але зазвичай немає необхідності припиняти терапію через триваючої симптоматичної гіпотензії за умови дотримання інструкцій щодо дозування.
Серцева недостатність (таблетки 40, 80 і 160 мг). У пацієнтів з серцевою недостатністю комбінація інгібітору АПФ, блокатора β-адренорецепторів і валсартана не показала будь-яких клінічних ефектів. Ця комбінація, ймовірно, підвищує ризик розвитку небажаних ефектів, тому не рекомендується. Слід дотримуватися обережності у пацієнтів з серцевою недостатністю і завжди оцінювати функцію нирок. Застосування валсартану у хворих із серцевою недостатністю часто призводить до деякого зниження артеріального тиску, але зазвичай немає необхідності припиняти терапію через триваючої симптоматичної гіпотензії за умови дотримання інструкцій з дозування.
У хворих, у яких функція нирок може залежати від активності ренін-ангіотензинової системи (РАС) (наприклад, хворі з тяжкою застійною серцевою недостатністю), лікування інгібіторами АПФ пов'язане з олігурією та / або прогресуючою азотемією і в окремих випадках - з гострою нирковою недостатністю та / або смертю . Оскільки валсартан є антагоністом ангіотензину II, не можна виключати, що застосування валсартану може бути пов'язано з порушенням функції нирок.
Ангіоневротичний набряк в анамнезі. При застосуванні валсартану повідомлялося про розвиток у пацієнтів ангіоневротичногонабряку, в тому числі набряку гортані та голосової щілини, що призводить до обструкції дихальних шляхів та / або набряку обличчя, губ, глотки та / або язика; у деяких з цих хворих виникнення даного набряку зазначено і раніше при застосуванні інших препаратів, в тому числі інгібіторів АПФ. Розвиток ангіоневротичного набряку вимагає негайного припинення застосування Вазарі, і повторно призначати препарат не слід.
Інші умови при стимуляції РАС (таблетки 320 мг). У пацієнтів, у яких функція нирок може залежати від активності РАС (наприклад хворі з тяжкою застійною серцевою недостатністю), лікування інгібіторами АПФ було пов'язано з олігурією та / або прогресуючою азотемією і в окремих випадках - з гострою нирковою недостатністю та / або смертю. Оскільки валсартан є антагоністом ангіотензину II, не можна виключити, що застосування Вазарі може бути пов'язано з порушенням функції нирок.
Подвійна блокада РААС. У схильних пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні з препаратами, які діють на РААС, повідомлялося про гіпотензії, непритомності, гострому порушенні мозкового кровообігу, гіперкаліємії і зміні функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Тому необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні блокаторів рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, з такими лікарськими засобами, як інгібітори АПФ, аліскірен (див. Побічна дія). Рекомендується моніторинг АТ, функції нирок і електролітів у пацієнтів, які отримують Вазарі та інші препарати, що впливають на РААС.
діти
Порушення функції нирок. Застосування у дітей з кліренсом креатиніну 30 мл/хв і тих, яким проводять діаліз, не вивчалися, тому валсартан не рекомендується призначати таким пацієнтам. Дітям з кліренсом креатиніну 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функцію нирок і рівень калію в плазмі крові при лікуванні валсартаном. Це стосується, зокрема, випадків, коли валсартан застосовують при наявності інших умов (висока температура тіла, дегідратація), які, ймовірно, порушують функцію нирок.
Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину, включаючи Вазарі, або інгібіторів АПФ з аліскіреном у пацієнтів з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації 60 мл/хв / 1,73 м 2) протипоказано.
Порушення функції печінки. Як і дорослим, Вазарі протипоказаний дітям з тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом печінки та холестазом. Існує обмежений клінічний досвід застосування валсартану у дітей з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості. Доза валсартану для них не повинна перевищувати 80 мг.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II протипоказано протягом усього періоду вагітності.
Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенного впливу внаслідок застосування інгібіторів АПФ в I триместр вагітності непереконливі, однак незначне його підвищення можна виключити. Оскільки немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II, ймовірність тератогенного впливу може існувати та для цього класу препаратів, тому їх не варто приймати, за винятком випадків, коли продовження терапії вважається необхідним. Пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативне антигіпертензивне лікування з встановленим профілем безпеки щодо застосування в період вагітності. Якщо встановлена вагітність, лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II слід негайно припинити та, якщо необхідно, розпочати альтернативну терапію. Відомо, що застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II в II і III триместр вагітності індукує у людини фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).
Якщо з II триместру вагітності застосовували антагоністи рецепторів ангіотензину II, рекомендується провести ультразвукове дослідження з метою перевірки функції нирок і стану кісток черепа.
Стан новонароджених, матері яких застосовували антагоністи рецепторів ангіотензину II, слід ретельно контролювати на предмет розвитку артеріальної гіпотензії.
Зважаючи на відсутність інформації щодо застосування валсартану в період годування груддю його не рекомендується застосовувати в даний період.
Фертильність. Валсартан в дозах до 200 мг/кг/добу не викликав небажаного впливу на репродуктивну функцію у щурів. Ця доза до 200 мг/кг/добу в 6 разів перевищує максимальну рекомендовану дозу для людини в перерахунку на мг / м 2 (розрахунки проводилися для перорального застосування дози 320 мг/добу у пацієнта з масою тіла 60 кг).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилися. Слід мати на увазі, що під час керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами можливе виникнення запаморочення або слабкості.
Взаємодії
Подвійна блокада РААС препаратами груп антагоністів рецепторів ангіотензину, інгібіторами апф або аліскіреном. слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препаратів групи антагоністів рецепторів ангіотензину, в тому числі Вазарі, з іншими лікарськими засобами, що блокують РААС, такими як препарати групи інгібіторів апф або аліскірен.
Одночасне застосування даних ліків у пацієнтів з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації 60 мл/хв / 1,73 м 2) протипоказано.
Одночасне застосування не рекомендується
Літій. Про оборотне підвищення концентрації літію в плазмі крові та токсичності повідомлялось протягом одночасного застосування з інгібіторами АПФ. У зв'язку з відсутністю досвіду одночасного застосування валсартану і літію така комбінація не рекомендується. Якщо комбінація вважається необхідною, слід проводити ретельний моніторинг рівня літію в плазмі крові.
Калійзберігаючі діуретики, добавки калію, замінники солі, що містять калій і інші речовини, які можуть підвищувати рівень калію. Якщо застосування лікарського засобу, що впливає на рівень калію, вважається за необхідне в поєднанні з валсартаном, рекомендується контроль рівня калію в плазмі крові.
Обережність необхідна при одночасному застосуванні
НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту 3 г/добу і неселективні НПЗП. При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II з НПЗП можливе зниження антигіпертензивного ефекту. Крім того, одночасне застосування антагоністів ангіотензину II і нестероїдних протизапальних засобів може призвести до підвищення ризику погіршення ниркової функції і підвищення рівня калію в плазмі крові. Тому на початку лікування рекомендовані контроль функції нирок, а також відповідна гідратація пацієнта.
Транспортери. За результатами досліджень in vitro валсартан є субстратом для печінкового транспортера захоплення ОАТР1В1 / ОАТР1В3 і печінкового транспортера виведення MRP2. Клінічне значення цих даних не відомо. Одночасне застосування інгібіторів транспортера захоплення (наприклад, рифампіцин, циклоспорин) або транспортера виведення (наприклад, ритонавір) може підвищити системну експозицію валсартану. Слід дотримуватися відповідних заходів на початку або в кінці поєднаного застосування цих лікарських засобів.
Інші. В ході досліджень взаємодії препаратів з валсартаном не виявлено клінічно значущих взаємодій з валсартаном або будь-яким з наступних речовин: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін, глібенкламід.
Діти. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні у дітей та підлітків з АГ валсартана і інших речовин, що пригнічують РААС, які можуть підвищити рівень калію в плазмі крові. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок і рівень калію в плазмі крові.
Передозування
Симптоми. внаслідок передозування може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія, що може привести до пригнічення свідомості, судинного колапсу і / або шоку.
Лікування. Терапевтичні заходи залежать від часу прийому і типу і тяжкості симптомів; першорядне значення має стабілізація кровообігу. При виникненні гіпотензії пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи, також слід провести корекцію об'єму крові. Малоймовірно, що валсартан можна вивести з організму шляхом гемодіалізу.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Актавіс.
Зверніть увагу!
Опис препарату Вазар табл. п/о 160мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
