Упаковка / 5 шт.
флакон
| Торгівельна назва | Цебопім |
| Діючі речовини | Цефепім |
| Форма випуску | порошок для ін’єкцій |
| Спосіб застосування | Інше |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 30°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ПАТ НВЦ БОРЩАГІВСЬКИЙ ХФЗ |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | БХФЗ |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
J Засоби для лікування інфекцій J01 Антибактеріальні засоби J01D Інші бета-лактамні антибіотики J01DE Цефалоспорини четвертого покоління J01DE01 Цефепім |
ЦЕБОПІМ (CEBOPIME)
CEFEPIMUM J01D E01
Борщагівський ХФЗ
Склад лікарського засобу:
пір. д / п ін. р-ра 500 мг фл., № 5
| Цефепім | 500 мг |
Допоміжні речовини: l-аргінін.
№ UA / 10490/01/01 від 17.03.2010 до 17.03.2015
пір. д / п ін. р-ра 1 г фл., № 5
| Цефепім | 1 г |
№ UA / 10490/01/02 від 17.03.2010 до 17.03.2015
пір. д / п ін. р-ра 2 г фл., № 5
| Цефепім | 2 г |
№ UA / 10490/01/03 від 17.03.2010 до 17.03.2015
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Цефепім діє шляхом пригнічення синтезу ферментів стінки бактерії. Препарат має широкий спектр дії щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій, високою резистентністю до гідролізу більшістю β-лактамаз, має малу спорідненість відносно β-лактамаз, що кодують хромосомними генами, і швидко проникає в грамнегативні бактеріальні клітини.
Цебопім активний щодо таких мікроорганізмів:
Грампозитивні аероби:
Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); інші штами стафілококів, включаючи S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококи групи А); Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В); Streptococcus pneumoniae (включаючи штами із середньою резистентністю до пеніциліну - МІК 0,1-1 мкг/мл); інші β-гемолітичні стрептококи (групи C, G, F), S. bovis (група D), стрептококи групи Viridans.
Більшість штамів ентерококів, наприклад Enterococcus faecalis, і стафілококи, резистентні до метициліну, резистентні до більшості цефалоспоринових антибіотиків, включаючи цефепім.
Грамнегативні аероби:
Pseudomonas sp., Включаючи P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella sp., Включаючи K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae; Enterobacter sp., Включаючи E. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii; Proteus sp. , Включаючи P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga sp .; Citrobacter sp., Включаючи C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella sp .; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Providencia sp. (включаючи P. retigeri, P. stuartii); Salmonella sp .; Serratia (включаючи S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella sp .; Yersinia enterocolitica.
Цефепім неактивний щодо деяких штамів Xanthamonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia).
анаероби:
Bacteroides sp., Включаючи B. melaninogenicus та інші мікроорганізми ротової порожнини, що належать до Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium sp .; Mobiluncus sp .; Peptostreptococcus sp .; Veillonella sp. (цефепім неактивний відносно Bacteroides fragilis і Clostridium difficile.)
Фармакокінетика. T ½ препарату близько 2 ч. У здорових людей накопичення лікарського засобу в організмі не відзначали.
Метаболізується цефепим в N-метилпіролідин, який швидко перетворюється в оксид N-метилпіролідин. Загальний кліренс становить 120 мл/хв. Препарат в основному виводиться нирками (середній нирковий кліренс становить 110 мл/хв). У сечі виявляють близько 85% введеної дози у вигляді незміненого цефепіму, 1% N-метилпіролідин, близько 6,8% оксиду N-метилпіролідин і близько 2,5% епімер цефепіму. Зв'язування цефепіму з білками плазми крові не залежить від концентрації препарату в плазмі крові та становить <19%.
Цефепім добре розподіляється в організмі та досягає терапевтичної концентрації в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, слизовому секреті бронхів, мокротинні, передміхуровій залозі, апендиксі та жовчному міхурі.
Концентрації цефепіму в плазмі крові у дорослих здорових чоловіків після одноразового в / в або в / м введення наведені в табл. 1.
Таблиця 1
Середні концентрації цефепіму в плазмі крові, мкг/мл
| доза цефепима | Час, ч | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 0,5 | 1 | 2 | 4 | 8 | 12 | |
| В / в введення | ||||||
| 500 мг | 38,2 | 21,6 | 11,6 | 5,0 | 1,4 | 0,2 |
| 1 г | 78,7 | 44,5 | 24,3 | 10,5 | 2,4 | 0,6 |
| 2 г | 163,1 | 85,8 | 44,8 | 19,2 | 3,9 | 1,1 |
| В / м введення | ||||||
| 500 мг | 8,2 | 12,5 | 12,0 | 6,9 | 1,9 | 0,7 |
| 1 г | 14,8 | 25,9 | 26,3 | 16,0 | 4,5 | 1,4 |
| 2 г | 36,1 | 49,9 | 51,3 | 31,5 | 8,7 | 2,3 |
У пацієнтів з нирковою недостатністю T ½ цефепіму збільшується. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, які перебувають на діалізі, T ½ становить 13 год для гемодіалізу та 19 год - для перитонеального діалізу.
Фармакокінетика цефепіму при порушенні функції печінки або муковісцидозі не змінюється. Для таких пацієнтів немає необхідності в корекції дози.
Діти. У дітей у віці 2 міс-11 років після одноразової в / в ін'єкції загальний кліренс і об'єм розподілу в рівноважному стані становить 3,3 ± 1,0 мл/хв / кг і 0,3 ± 0,1 л/кг відповідно. Близько 60,4 ± 30,4% введеної дози цефепіму виділяється в незміненому вигляді з сечею, нирковий кліренс становить 2,0 ± 1,1 мл/хв / кг. Після в / м введення C max цефепіму в плазмі крові в рівноважному стані становить у середньому 68 мкг/мл через 0,75 год. Через 8 год після в / м введення концентрація цефепіму в плазмі крові становить 6 мкг/мл. Абсолютна біодоступність після в / м ін'єкції цефепіму становить в середньому 82%. Вік і стать пацієнта не впливають на кліренс препарату (табл. 2).
Таблиця 2
Концентрації препарату в спинномозковій рідині та в плазмі крові у дітей з бактеріальним менінгітом
| Час після введення, ч | Концентрація в плазмі крові, мкг/мл * | Концентрація в спинномозковій рідині, мкг/мл * | Ставлення концентрації в спинномозковій рідині / плазмі крові * |
|---|---|---|---|
| 0,5 | 67,7 ± 51,2 | 5,7 ± 0,14 | 0,12 ± 0,14 |
| 1 | 44,1 ± 7,8 | 4,3 ± 1,5 | 0,10 ± 0,04 |
| 2 | 23,9 ± 12,9 | 3,6 ± 2,0 | 0,17 ± 0,09 |
| 4 | 11,7 ± 15,7 | 4,2 ± 1,1 | 0,87 ± 0,56 |
| 8 | 4,9 ± 5,9 | 3,3 ± 2,8 | 1,02 ± 0,64 |
* Вік 3,1 міс-12 років зі стандартним відхиленням у віці ± 3 роки. Доза препарату 50 мг/кг маси тіла при в / в введенні протягом 5-20 хв кожні 8 ч. Концентрація в плазмі крові та спинномозковій рідині визначалася в кінці введення на 2-й або 3-й день лікування препаратом.
Показання
дорослі
Інфекції, спричинені чутливою до препарату мікрофлорою:
дихальних шляхів, в тому числі пневмонія, бронхіт;
шкіри та підшкірної клітковини;
інтраабдомінальні інфекції, в тому числі перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів;
гінекологічні інфекції;
септицемія.
Емпірична терапія нейтропенической лихоманки.
Профілактика післяопераційних ускладнень у интраабдоминальной хірургії.
діти:
пневмонія;
інфекції шкіри та підшкірної клітковини;
септицемія;
емпірична терапія нейтропенической лихоманки;
бактеріальний менінгіт.
Спосіб застосування
перед застосуванням препарату необхідно провести пробу на переносимість.
Дози та шлях введення варіюють залежно від чутливості, локалізації та виду мікроорганізмів; ступеня тяжкості інфекції, а також віку і функціонального стану організму пацієнта. Зазвичай дорослим препарат вводять по 1 г в / в або в / м через кожні 12 год. Курс лікування становить 7-10 днів. При важких інфекціях може бути потрібне тривале лікування.
Рекомендації щодо дозування препарату Цебопім для дорослих наведені в табл. 3.
Таблиця 3
Рекомендації щодо дозування препарату Цебопім для дорослих
| Інфекції сечовивідних шляхів легкого та середнього ступеня тяжкості | 500 мг-1 г в / в або в / м | Кожні 12 годин |
| Інші інфекції легкого та середнього ступеня тяжкості | 1 г в / в або в / м | Кожні 12 годин |
| важкі інфекції | 2 г в / в | Кожні 12 годин |
| Дуже тяжкі та загрозливі для життя інфекції | 2 г в / в | Кожні 8 годин |
Пацієнтам у віці старше 65 років з нормальною функцією нирок немає необхідності в корекції дози препарату.
Профілактика можливого інфікування при проведенні хірургічних операцій. 2 г препарату вводять в / в крапельно протягом 30 хв за 1 год до початку хірургічної операції. Після закінчення введення додатково вводять 500 мг метронідазолу в / в. Р-р метронідазолу не слід вводити одночасно з препаратом Цебопім. У разі одночасного застосування вводити кожний антибіотик в окремих системах. При застосуванні однієї системи для двох препаратів перед інфузією метронідазолу систему слід промити.
Під час тривалих (> 12 год) хірургічних операцій через 12 годин після першої дози рекомендується повторне введення рівної дози препарату Цебопім з подальшим введенням метронідазолу.
Діти у віці 1-2 міс. Застосовують тільки за життєвими показаннями. Вводять в дозі 30 мг/кг маси тіла кожні 12 або 8 ч. При застосуванні терапії Цебопімом у дітей з масою тіла <40 кг, стан цих пацієнтів вимагає постійного спостереження.
Діти у віці старше 2 міс. Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати рекомендовану для дорослих. У дітей з масою тіла <40 кг рекомендована доза становить 50 мг/кг кожні 12 годин (при фебрильної нейтропенії і бактеріальному менінгіті - кожні 8 год). Тривалість терапії становить 7-10 днів, важкі інфекції можуть вимагати більш тривалого лікування.
Дітям з масою тіла ≥40 кг Цебопім призначають, як і дорослим.
Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв) необхідно коригувати режим введення препарату. При цьому початкова доза Цебопіма дорівнює дозі для пацієнтів з нормальною функцією нирок. Рекомендовані підтримуючі дози препарату Цебопім наведені в табл. 4.
Таблиця 4
Рекомендовані підтримуючі дози препарату Цебопім
| Кліренс креатиніну, мл/хв | Рекомендовані підтримуючі дози | |||
|---|---|---|---|---|
| Інфекції сечовивідних шляхів легкого та середнього ступеня тяжкості | Інші інфекції легкого та середнього ступеня тяжкості | важкі інфекції | Дуже тяжкі та загрозливі для життя інфекції | |
| > 50 | 500 мг кожні 12 год | 1 г кожні 12 год | 2 г кожні 12 год | 2 г кожні 8 год |
| Звичайне дозування з урахуванням тяжкості інфекції, корекція дози не потрібна | ||||
| 30-50 | 500 мг кожні 24 год | 1 г кожні 24 год | 2 г кожні 24 год | 2 г кожні 12 год |
| 11-29 | 500 мг кожні 24 год | 500 мг кожні 24 год | 1 г кожні 24 год | 2 г кожні 24 год |
| ≤10 | 250 мг кожні 24 год | 250 мг кожні 24 год | 500 мг кожні 24 год | 1 г кожні 24 год |
| гемодіаліз | 500 мг кожні 24 год | 500 мг кожні 24 год | 500 мг кожні 24 год | 500 мг кожні 24 год |
Кліренс креатиніну визначають по формулі:
чоловіки:
жінки:
При гемодіалізі за 3 год з організму видаляється приблизно 68% введеної дози препарату. Після кожного сеансу гемодіалізу необхідно вводити повторну дозу, рівну початковій. При безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі препарат можна застосовувати в звичайних рекомендованих дозах в залежності від тяжкості інфекції, з інтервалом між введеннями разової дози 48 ч.
При порушенні функції нирок у дітей рекомендують зменшення дози або збільшення інтервалу між введеннями, як вказано в табл. 4.
Розрахунки показників кліренсу креатиніну у дітей:
або
введення препарату
Цебопім вводять в / в або глибоко в / м в більшу м'язову масу (наприклад у верхній зовнішній квадрант сідниці).
В / в введення. Даний шлях введення кращий для пацієнтів з важкими, загрозливими для життя інфекціями.
При в / в введенні Цебопім розчиняють в 5 або 10 мл стерильної води для ін'єкцій, 5% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду, як зазначено в табл. 5. Готовий розчин вводять повільно протягом 3-5 хв або через систему для в / в введення.
В / м введення. Цебопім розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій, 0,9% розчині натрію хлориду, 5% розчині глюкози для ін'єкцій, бактеріостатичної води для ін'єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, 0,5% або 1% розчині лідокаїну гідрохлориду в концентраціях, вказаних нижче (див. табл. 5).
При застосуванні лідокаїну як розчинника перед введенням необхідно провести пробу на переносимість.
Таблиця 5
Концентрації розведення Цебопіма
| концентрація | Об'єм розчину для розведення, мл | Приблизний обсяг отриманого розчину, мл | Приблизна концентрація цефепіму, мг/мл |
|---|---|---|---|
| В / в введення | |||
| 500 мг / флакон | 5 | 5,7 | 90 |
| 1 г / флакон | 10 | 11,4 | 90 |
| 2 г / флакон | 10 | 12,8 | 160 |
| В / м введення | |||
| 500 мг / флакон | 1,5 | 2,2 | 230 |
| 1 г / флакон | 3,0 | 4,4 | 230 |
Протипоказання:
підвищена чутливість до цефепіму або L-аргініну, до антибіотиків цефалоспоринового ряду, пеніцилінів або інших β-лактамних антибіотиків.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:
зустрічаються рідко.
Алергічні реакції: висип, свербіж, підвищення температури тіла, анафілактичні реакції.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, запор, біль в животі, диспепсія.
Як і практично всі антибіотики широкого спектру дії, Цебопім може викликати псевдомембранознийколіт. Важливо пам'ятати про це при виникненні діареї на фоні застосування препарату. Легкі форми коліту проходять самостійно після припинення застосування препарату; помірний або важкий псевдомембранознийколіт вимагають спеціального лікування.
З боку серцево-судинної системи: біль у грудях, тахікардія.
З боку дихальної системи: кашель, біль у горлі, задишка.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, неспокій, сплутаність свідомості.
Зміни лабораторних показників (транзиторні): підвищення рівня АЛТ, АСТ, ЛФ, загального білірубіну, анемія, еозинофілія, збільшення протромбінового часу або активованого часткового тромбопластинового часу (АЧТЧ) і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу. Транзиторне підвищення рівня азоту сечовини та / або креатиніну плазми, тромбоцитопенія, лейкопенія і нейтропенія.
Інші: астенія, вагініт, периферичні набряки, біль у спині, гіпергідроз, судоми.
Місцеві реакції: при в / в введенні - флебіт та запалення; при в / м введенні - запалення або біль у місці ін'єкції.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:
перед застосуванням препарату необхідно з'ясувати, відзначалися чи раніше у пацієнта реакції гіперчутливості негайного типу на цефепім, цефалоспорини, пеніциліни або інші β-лактамні антибіотики.
У пацієнтів з високим ризиком розвитку важких інфекцій (наприклад у осіб з трансплантацією кісткового мозку при зниженні його активності в анамнезі, яка відбувається на тлі злоякісної гемолітичної патології з тяжкою прогресуючою нейтропенією) монотерапія може бути недостатньою, тому показана комплексна антибактеріальна терапія.
Для ідентифікації мікроорганізму-збудника (збудників) і визначення чутливості до цефепіму слід провести відповідні тести. Однак Цебопім можна застосовувати в якості монотерапії ще до ідентифікації мікроорганізму-збудника, оскільки препарат має широкий спектр антибактеріальної дії щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У пацієнтів з ризиком змішаної аеробно-анаеробної (Bacteroides fragilis включно) інфекції до ідентифікації збудника можна починати лікування Цебопімом в комбінації з препаратом, що діють на анаероби.
При застосуванні практично всіх антибіотиків широкого спектра дії повідомляли про випадки виникнення псевдомембранозного коліту. Тому важливо враховувати можливість розвитку цієї патології у випадку виникнення діареї під час лікування препаратом Цебопім. Легкі форми коліту можуть минати після відміни препарату; помірні або тяжкі форми можуть вимагати спеціального лікування.
Застосування Цебопіма, як і інших антибіотиків, може призвести до колонізації резистентної мікрофлори. У випадку виникнення суперінфекції потрібне відповідне лікування.
Діти. Препарат застосовують у дітей у віці старше 1 міс.
Період вагітності та годування груддю. Адекватних і добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводили, тому Цебопім в період вагітності можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Цефепім проникає в грудне молоко в дуже невеликій кількості, тому під час лікування Цебопімом грудне вигодовування слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Чи не описана.
Взаємодія з іншими лікарськими
розчин препарату Цебопім в концентрації 1-40 мг/мл сумісний з такими розчинами для парентерального введення: 0,9% розчином натрію хлориду; 5% або 10% розчинами глюкози; 6 М розчином натрію лактату для ін'єкцій, розчином Рінгера з лактатом і 5% розчином декстрози для ін'єкцій.
З огляду на потенційну нефротоксичність та ототоксичність аміноглікозидних антибіотиків, високі дози даних препаратів застосовують одночасно з Цебопімом під контролем функції нирок.
Одночасне застосування цефалоспоринів з діуретиками (наприклад фуросемідом) призводить до підвищення нефротоксичності перших.
Щоб уникнути можливої лікарської взаємодії з іншими препаратами, розчини препарату Цебопім (як і більшості інших β-лактамних антибіотиків) не вводять одночасно з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату і нетилміцину сульфату. У разі призначення Цебопіма з зазначеними препаратами вводять кожен антибіотик окремо.
Умови та термін зберігання
при передозуванні можливе виникнення енцефалопатії, порушення свідомості, ступору, миоклонии, коми, епілептичного нападу, підвищення порога судомної готовності.
Лікування. Необхідно припинити введення препарату, провести симптоматичну терапію. Гемодіаліз (особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок). Перитонеальний діаліз малоефективний. При важких алергічних реакціях негайного типу необхідне застосування адреналіну та інших видів інтенсивної терапії.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:
в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °C. Приготовлені розчини препарату для в / м і в / в ін'єкцій стабільні протягом 24 годин при кімнатній температурі або 7 днів при зберіганні в холодильнику (2-8 °C).
Опис товару завірено виробником Борщагівський ХФЗ.
Зверніть увагу!
Опис препарату Цебопім пор.д/р-ну д/ін. 1г фл. №5 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
