Полокард таблетки кишковорозчинні по 150 мг 5 блістерів по 10шт

Полокард (POLOCARD)

ACIDUM ACETYLSALICYLICUM * B01A C06

Polpharma

Склад лікарського засобу:

табл. кишково-розч. 75 мг блістер, № 25

табл. кишково-розч. 75 мг блістер, № 50

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза порошкоподібна, натрію крохмальгліколят, гіпромелоза.

№ UA / 5687/01/01 від 25.11.2011 до 25.11.2016

табл. кишково-розч. 150 мг блістер, № 10, № 50

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза порошкоподібна, натрію крохмальгліколят, гіпромелоза.

Суміш для покриття таблетки (кислота метакрилова, тальк, титану діоксид, триетилцитрат, кошеніль лак червоний, кремній колоїдний безводний, натрію бікарбонат, натрію лаурилсульфат).

№ UA / 5687/01/02 від 25.11.2011 до 25.11.2016

Фармакологічні властивості

Полокард містить ацетильную похідне саліцилової кислоти з антиагрегантним, жарознижувальну, аналгетичну і протизапальну дію.
Механізм пригнічення агрегації тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою полягає в незворотною інактивації в тромбоцитах крові ферменту ЦОГ-1, яка трансформує арахідонову кислоту до циклічних перекисів (PGG ₂ і PGH _2), що є попередниками тромбоцитарних простагландинів і тромбоксану (А _2).
Пригнічення агрегації настає вже після застосування лікарського препарату в низьких дозах і зберігається протягом декількох днів після прийому одноразової дози.
Ці властивості ацетилсаліцилової кислоти були використані для профілактики та лікування ускладнень, пов'язаних з тромбами, а також для профілактики інфаркту міокарда та ІХС.
Полокард таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, - лікарська форма, яка не розпадається в шлунку, через що знижується ризик безпосереднього контакту ацетилсаліцилової кислоти зі слизовою оболонкою шлунка. Розпад таблетки та вивільнення діючої речовини відбуваються тільки в більш лужному середовищі дванадцятипалої кишки.
Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти з таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою, відбувається повільніше у порівнянні зі стандартними формами. Вона починається через 3-6 години після прийому лікарського препарату, що свідчить про те, що оболонка ефективно блокує розпад лікарського препарату в шлунку.
C _max в плазмі крові досягається приблизно через 6 год і становить в середньому 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг і 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.
Прийом їжі уповільнює всмоктування лікарського засобу в ШКТ, але не зменшує біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.
Ацетилсаліцилова кислота всмоктується в шлунково-кишковому тракті на 80-100%.
Ацетилсаліцилова кислота швидко і в значній мірі розподіляється в більшості тканин і біологічних рідинах організму.
Відносний об'єм розподілу становить близько 0,15-0,2 л/кг маси тіла і збільшується відповідно до підвищення концентрації лікарського препарату в сироватці крові.
Близько 33% лікарського препарату зв'язується з білками плазми крові, коли концентрація становить 120 мкг/мл.
Зв'язування лікарського препарату з білками залежить від концентрації альбуміну; у здорових добровольців вона знижується відповідно зниження цієї концентрації.
При нирковій недостатності, при вагітності та у новонароджених зв'язування ацетилсаліцилової кислоти з білками плазми крові знижується не тільки через гипоальбуминемии, але також внаслідок акумуляції ендогенних факторів, які витісняють препарат із з'єднань з білками.
Ацетилсаліцилова кислота частково метаболізується під час абсорбції. Цей процес відбувається під впливом естерази, в основному в печінці, а також в сироватці крові, еритроцитах і в синовіальній рідині.
Саліцилати в основному з'єднуються з гліцином з утворенням саліцілуровой кислоти та з глюкуроновою кислотою з утворенням Салици-фенолового і Салици-ацілового глюкуронати, тільки невелика їх частина піддається гідроксилювання до гентизинова кислоти, 2,3-дігідроксібензойной і 2,3,5-трігідроксібензойной кислот.
У жінок процес гідроксилювання проходить повільніше (менша активність естерази в сироватці крові).
Т _½ в фазі елімінації ацетилсаліцилової кислоти з плазми крові становить близько 2-3 год.
На відміну від інших саліцилатів, негідролізірованная ацетилсаліцилова кислота не акумулюється в сироватці крові після багаторазового введення.
Близько 1% дози ацетилсаліцилової кислоти, прийнятої внутрішньо, виводиться із сечею в негідролізірованной формі, інша частина виводиться у формі саліцилатів та їх метаболітів.
У хворих із збереженою функцією нирок 80-100% одноразової дози виводиться з сечею протягом 24-72 год.

Показання

для зниження ризику:

• смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;
• смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;
• транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;
• захворюваності та смерті при стабільній і нестабільній стенокардії.

Для профілактики:

• тромбозів і емболії після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарная катетерная ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування);
• тромбозів глибоких вен і емболії легенів після тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій);
• інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована АГ) та особам з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, літній вік та ін.).

Спосіб застосування

дорослим зазвичай призначають по 1-2 таблетки 75 мг або 1 таблетку 150 мг на добу під час або після їди. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.
При недавно перенесений інфаркт міокарда або для пацієнтів з підозрою на інфаркт міокарда: початкова насичує доза 225-300 мг ацетилсаліцилової кислоти 1 раз на добу з метою досягнення швидкого пригнічення агрегації тромбоцитів. Доза 300 мг/добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.
Таблетки можна розжувати для більш швидкого всмоктування.

Протипоказання:

• гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якого компонента препарату;
• хронічна БА, викликана застосуванням саліцилатів або нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі;
• гостра виразка;
• геморагічний діатез;
• виражена ниркова недостатність;
• виражена печінкова недостатність;
• виражена серцева недостатність;
• комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень або вище (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

порушення з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, біль в епігастральній ділянці та біль в животі, в окремих випадках - запалення шлунково-кишкового тракту, клінічні прояви ерозивно-виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть в окремих випадках викликати шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками.
Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Відзначали такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен, рідко або дуже рідко - серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишкового тракту, мозкові геморагії (особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та / або при одночасному застосуванні антігемостатіческіх засобів), в окремих випадках могли потенційно загрожувати життю.
Геморагії можуть привести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії / залізодефіцитної анемії (внаслідок так званого прихованого мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірних покривів, гипоперфузия.
У пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій шкіри, включаючи такі симптоми, як висип, кропив'янка, набряк, свербіж. У хворих на бронхіальну астму можливе збільшення частоти виникнення бронхоспазму; алергічних реакцій від легкого до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, дихальну систему, шлунково-кишкового тракту і кардіоваскулярну систему. Дуже рідко спостерігалися тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.
Рідко - транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ в печінці.
Виявляли запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

Полокард застосовують з обережністю при:

• гіперчутливості до анальгетіческім, протизапальну, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини;
• виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні та рекурентні або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;
• одночасному застосуванні антикоагулянтів;
• порушеннях функцій нирок і / або печінки.

При тривалому застосуванні препарату перед початком прийому ібупрофену пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.
У пацієнтів з алергічними ускладненнями, в тому числі з БА, алергічний риніт, кропив'янку, шкірний свербіж, набряк слизової оболонки та поліпоз носа, а також в поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у хворих з гіперчутливістю до НПЗЗ на фоні лікування Полокард можливий розвиток бронхоспазму або нападу БА.
При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність появи / посилення кровотечі.
При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може привести до виникнення подагри у пацієнтів зі зниженим виведенням сечової кислоти.
Період вагітності та годування груддю Полокард можна застосовувати в період вагітності лише в тому випадку, коли інші лікарські засоби неефективні.
Застосування саліцилатів у I триместр вагітності в деяких ретроспективних епідеміологічних дослідженнях асоціювалося з підвищеним ризиком розвитку вроджених вад (палатосхіз ( «вовча паща»), вади серця). Однак при тривалому застосуванні препарату в терапевтичних дозах, що перевищують 150 мг/добу, цей ризик виявився низьким: в результаті дослідження, проведеного у 32 000 пар «мати - дитина», не виявлено зв'язку між застосуванням ацетилсаліцилової кислоти та збільшенням кількості вроджених вад.
Саліцилати можна застосовувати в I і II триместр вагітності тільки після оцінки співвідношення ризик / користь. Згідно з попередніми оцінками при тривалому застосуванні Полокард бажано не приймати ацетилсаліцилову кислоту в дозі, що перевищує 150 мг/добу.
У III триместрі вагітності прийом саліцилатів у високих дозах (більше 300 мг/добу) може призвести до переношування вагітності та послаблення переймів під час пологів, а також до кардіопульмональної токсичності (передчасне закриття ductus arteriosus) у дітей.
Застосування ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах незадовго до пологів може призвести до внутрішньочерепних кровотеч, особливо у недоношених дітей. Таким чином, крім надзвичайно особливих випадків, обумовлених кардіологічними або акушерськими медичними показаннями на основі спеціального моніторингу, застосування ацетилсаліцилової кислоти в останній триместр вагітності протипоказано.
Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко в невеликій кількості.
Оскільки побічні реакції в немовлят після випадкового застосування Полокард не зазначені, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. При тривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Діти. Не слід застосовувати препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, у дітей з ГРВІ, яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, В і вітряної віспи, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісним, але небезпечним для життя захворюванням, що вимагає невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищений, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній препарат, проте причинно-наслідковий зв'язок в даному випадку не доведена. Якщо такі стани супроводжуються тривалою блювотою, це може бути ознакою синдрому Рея.
З огляду на вищевказані причини, дітям у віці до 16 років протипоказано застосування препарату без наявності особливих показань (хвороба Кавасакі).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими

Протипоказання для взаємодії
Застосування метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і вище підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми крові).
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
При застосуванні метотрексату в дозах понад 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми крові).
Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає необоротного пригнічення тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопроотекторное дію ацетилсаліцилової кислоти.
При одночасному застосуванні Полокард і антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі.
При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з НПЗП (завдяки синергічного ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.
Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).
При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.
При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах і пероральних антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти та витіснення сульфонілсечовини, пов'язаної з білками плазми крові.
Діуретики в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.
Системні ГКС (за винятком гідрокортизону), які застосовуються для замісної терапії при хворобі Аддісона, в період лікування ГКС знижують рівень саліцилатів в крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування.
При застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту через можливість синергічного ефекту.
АПФ в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів і зниження антигіпертензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв'язку з білками плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.
Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Умови та термін зберігання

саліцилатами можлива внаслідок хронічної інтоксикації, що виникла на тлі тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг/добу більше 2 днів може призвести до токсичних ефектів), а також внаслідок гострої інтоксикації, яка загрожує життю (передозування) і причинами якої можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або непередбачене передозування.
Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки та симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, викликана саліцилатами, або саліцилізм відзначається, як правило, тільки після повторних прийомів у високих дозах.
Першими симптомами інтоксикації ацетилсаліциловою кислотою є запаморочення, нудота, блювота, шум у вухах і почастішання дихання, порушення рівноваги.
Також відзначали інші симптоми, такі як втрата слуху, порушення зору, головний біль, посилене потовиділення, моторне збудження, сонливість і кома, судоми, гіпертермія, сплутаність свідомості. При тяжких формах захворювань настають загрозливі порушення кислотно-лужної рівноваги та водно-електролітного обміну (метаболічний ацидоз і дегідратація).
Помірні або середньо-важкі токсичні симптоми виявляють після застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 150-300 мг/кг маси тіла. Важкі симптоми отруєння наступають після прийому дози 300-500 мг/кг маси тіла. Потенційно смертельна доза ацетилсаліцилової кислоти становить понад 500 мг/кг маси тіла.
Смерть від інтоксикації ацетилсаліциловою кислотою відзначали після прийому дорослим одноразової дози, яка становить 10-30 м Також описаний випадок, коли пацієнт вижив після прийому 130 г ацетилсаліцилової кислоти.
Дії при передозуванні
Пацієнта слід доставити в медичний заклад. Специфічного антидоту немає.
Лікування передозування:

• спровокувати блювоту або провести промивання шлунка (з метою зниження всмоктування лікарського препарату). Така тактика ефективна в період 3-4 години після прийому лікарського препарату, а в разі інтоксикації дуже високою дозою лікарського препарату - навіть до 10 год;
• прийняти активоване вугілля в формі водної суспензії (в дозі 50-100 г для дорослих і 30-60 г для дітей), щоб зменшити всмоктування ацетилсаліцилової кислоти;
• в разі гіпертермії слід знизити температуру тіла шляхом підтримки низької температури навколишнього середовища і застосування холодних компресів;
• слід проводити ретельний моніторинг водно-електролітного обміну і швидко його коригувати;
• з метою прискорення виділення ацетилсаліцилової кислоти нирками, а також для лікування ацидозу слід в / в ввести гідрокарбонат натрію. Необхідно підтримувати pH сечі на рівні 7,0-7,5;
• при дуже важких отруєннях, коли не вдається коригувати порушення кислотно-лужної рівноваги консервативним лікуванням, а також у випадках супутньої недостатності нирок слід провести гемодіаліз або перитонеальний діаліз. Діаліз ефективно виводить ацетилсаліцилову кислоту з організму, а також полегшує нормалізацію порушень кислотно-лужної рівноваги та водно-електролітного обміну;
• в разі збільшення протромбінового часу вводять вітамін К;
• не слід приймати лікарські препарати, що пригнічують ЦНС, наприклад барбітурати, враховуючи можливість настання респіраторного ацидозу та коми;
• пацієнтам з порушеннями дихання слід забезпечити приплив свіжого повітря, подачу кисню. Якщо це необхідно, провести інтубацію трахеї і забезпечити ШВЛ;
• в разі настання шоку провести стандартну протишокову терапію.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

в сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.