Омеп капсули тверді по 20мг блістер 14шт

Омеп 20 мг, 40 мг (OMEP 20 mg, 40 mg)

OMEPRAZOLUM A02B C01

Sandoz

Склад лікарського засобу:

капс. твердий. 20 мг, № 14

№ UA / 4818/01/02 від 03.08.2011 до 03.08.2016

капс. твердий. 40 мг, № 14

№ UA / 4818/01/03 від 03.08.2011 до 03.08.2016

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Діюча речовина препарату Омеп - омепразол - специфічний інгібітор протонного насоса парієтальних клітин. Пероральний прийом омепразолу 1 раз на добу викликає оборотне пригнічення секреції кислоти в шлунку. Омепразол, суміш рацематів 2 активних енантіомерів, знижує виділення кислоти за допомогою механізму дії на мішені - протонні насоси пристінкових клітин.
Омепразол є слабкою основою, яка концентрується і трансформується в активну форму в сильнокислой середовищі внутрішньоклітинних утворень парієтальних клітин, де він пригнічує фермент Н ⁺ / К ⁺ -АТФази - протонний насос. Це вплив на кінцевий етап утворення кислоти є дозозалежним і забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти, незалежно від природи подразника. Усі зазначені фармакодинамічніефекти засновані на впливі омепразолу на секрецію кислоти. При пероральному прийомі 1 раз на добу омепразол забезпечує швидке і ефективне пригнічення секреції кислоти цілодобово. Максимальний ефект досягається через 4 дні лікування.
У пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки відбувається пригнічення секреції кислоти в шлунку в середньому на 80% протягом 24 год. Через 24 год після прийому омепразолу зниження піку виділення кислоти після стимуляції пентагастрином становить близько 70%.
У пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки після прийому 20 мг омепразолу значення внутрішньошлункового рН підтримується на рівні ≥3 протягом 17-24 год.
Під дією омепразолу відбувається зниження секреції кислоти та, як наслідок, дозозависимо знижується / нормалізується період дії кислоти в стравоході у хворих зі шлунково-стравохідним рефлюксом.
Під час лікування омепразолом тахіфілаксія не виникало.
70-95% пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки та шлунку інфіковані Helicobacter pylori. У цих пацієнтів Helicobacter pylori призводить до виникнення гастриту і / або виразки. Останні дані вказують на причинно-наслідковий зв'язок між наявністю Helicobacter pylori і шлунковими раковими новоутвореннями.
Ерадикація Helicobacter pylori при одночасному застосуванні омепразолу з антибіотиками сприяє швидкому зникненню симптомів, лікування пошкоджень слизової оболонки та довгостроковій ремісії пептичних виразок. Це також знижує ймовірність виникнення таких ускладнень, як шлунково-кишкова кровотеча. Не потрібно тривалого лікування засобами, які зменшують секрецію.
Під час тривалого лікування омепразолом повідомлялося про підвищену частоту утворення шлункових залізистих кіст. Ці зміни є наслідком вираженого пригнічення секреції соляної кислоти. Вони носять доброякісний і оборотний характер.
У неконтрольованих дослідженнях у дітей (у віці 1 рік-16 років) з тяжким рефлюкс-езофагітом при прийомі омепразолу в дозі 0,7-1,4 мг/кг поліпшувався стан пацієнтів з езофагітом в 90% випадків поряд зі значним зменшенням симптомів рефлюксу. В односторонньому сліпому дослідженні діти у віці 0-24 міс з клінічним діагнозом «гастроезофагеальна рефлюксна хвороба» отримували 0,5, 1,0 або 1,5 мг омепразолу / кг маси тіла. Частота виникнення блювоти / епізодів регургітації знизилася на 50% після 8-тижневої терапії препаратом, незалежно від дози.
Ерадикація Helicobacter pylori в педіатричній практиці
Згідно з висновками рандомізованого подвійного сліпого клінічного дослідження (дослідження «Heliot») терапія із застосуванням омепразолу в комбінації з 2 антибіотиками (амоксициліном і кларитроміцином) є безпечною і ефективною для лікування гастриту, збудниками якого є Helicobacter pylori, у дітей у віці старше 4 років: рівень ерадикації Helicobacter pylori: 74,2% (23/31 пацієнтів) в групі омепразол + амоксицилін + кларитроміцин, в порівнянні з 9,4% (3/32 пацієнтів) в групі ізольованого прийому амоксициліну + кларитроміцину. Втім, свідоцтв будь-якого клінічного переваги зі зміною симптомів диспепсії не відзначалося. Результати даних досліджень не містять інформації щодо застосування препарату у дітей віком молодше 4 років.
Фармакокінетика
Стійкість омепразолу до впливу кислоти при прийомі Омеп в формі капсул забезпечується будовою мікрогранул (пеллет) з кіслоторезістентним покриттям. Зазвичай омепразол всмоктується в тонкому кишечнику протягом 3-6 ч. C _max в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому. Системна біодоступність одноразової дози становить приблизно 40% і зростає до 60% після повторного щоденного прийому. Одночасне вживання їжі не впливає на біодоступність препарату. Зв'язування омепразолу з білками плазми крові становить 97%.
Омепразол в основному метаболізується в печінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450 (CYP). Метаболічні перетворення головним чином обумовлені поліморфними специфічними изоформами ферменту CYP2C19, що відповідають за освіту гідроксіомепразол - основного метаболіту в плазмі крові. Інший метаболіт - омепразол-сульфон - утворюється під дією ферменту CYP3A4.
Т _½ омепразолу з плазми крові зазвичай становить менше 1 ч і не змінюється протягом тривалого лікування. Омепразол повністю виводиться з плазми крові без тенденції до акумуляції під час одноразового добового прийому.
80% дози міститься в метаболізованих формі з сечею, інша частина - з жовчю і калом. Жоден з метаболітів не впливає на секрецію кислоти.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
Порушення функції печінки
У хворих з порушеннями функції печінки AUC зростає. Однак при режимі дозування 1 раз на добу це не викликає акумуляції омепразолу.
Порушення функції нирок
Системна біодоступність у хворих з порушеннями функції нирок не змінюється.
Пацієнти похилого віку
Швидкість метаболізму омепразолу трохи знижується у людей похилого віку (75-79 років).
діти
Фармакокінетика у дітей у віці старше 1 року не відрізняється від такої у дорослих.

Показання

• лікування і профілактика виразки дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунка, в тому числі пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів;
• лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ), в тому числі рефлюкс-езофагіту;
• ослаблення симптомів кислотозависимих диспепсії;
• ерадикація Helicobacter pylori у складі комбінованої терапії з антибіотиками у пацієнтів з виразковою хворобою;
• лікування синдрому Золлінгера - Еллісона;
• лікування рефлюкс-езофагіту, симптоматичне лікування печії та кислотної відрижки при ГЕРХ у дітей у віці старше 1 року з масою тіла ≥10 кг.

Спосіб застосування

Дорослі та діти віком старше 12 років
При лікуванні виразки дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунка, в тому числі пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, зазвичай призначають по 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка дванадцятипалої кишки заживає протягом 4 тижнів. Доброякісна виразка шлунка виліковується протягом 8 тижнів.
У важких або рецидивуючих випадках дозу можна підвищити до 40 мг омепразолу на добу. При тривалому лікуванні пацієнтів з рецидивом виразки дванадцятипалої кишки в анамнезі рекомендується приймати по 20 мг омепразолу 1 раз на добу.
Для профілактики рецидиву виразки дванадцятипалої кишки рекомендується приймати по 10 мг Омеп 1 раз на добу (застосовують капсули у відповідному дозуванні). Якщо симптоми захворювання з'являються знову, дозу слід підвищити до 20 мг омепразолу на добу.
Для профілактики рецидиву виразки шлунка рекомендується приймати по 20 мг Омеп 1 раз на добу. Якщо симптоми захворювання з'являються знову, дозу слід підвищити до 40 мг омепразолу на добу.
Ризик розвитку рецидиву виразки існує у таких осіб: пацієнти віком до 60 років, інфіковані Helicobacter pylori; пацієнти з симптомами захворювання, які тривають більше 1 року; пацієнти, які курять.
Для профілактики виникнення виразки шлунка / дванадцятипалої кишки, гастродуоденальних ерозій і диспептичних симптомів у пацієнтів, що мають в анамнезі гастродуоденальні ураження, і які потребують лікування НПЗП, рекомендується приймати по 20 мг Омеп 1 раз на добу.
Для лікування ГЕРБ, в тому числі рефлюкс-езофагіту, рекомендується приймати по 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Більшість пацієнтів виліковуються протягом 4 тижнів. При необхідності може бути призначений повторний 4-8-тижневий курс терапії.
Пацієнтам з рефлюкс-езофагітом, стійким до лікування, призначають 40 мг Омеп 1 раз на добу. Загоєння слизової оболонки звичайно відбувається протягом 8 тижнів.
Для тривалого лікування ГЕРБ рекомендована доза становить 10 мг омепразолу 1 раз на добу (застосовують капсули у відповідному дозуванні). Якщо симптоми захворювання з'являються знову, доза може бути збільшена до 20 мг.
Для ослаблення симптомів кислотозависимих диспепсії рекомендується приймати 10 мг або 20 мг омепразолу 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів в залежності від тяжкості та стійкості симптомів.
Для ерадикації Helicobacter pylori рекомендується прийом Омеп в складі комбінованої терапії з антибіотиками за такими схемами лікування:

• Омеп 20 мг 2 рази на добу (40 мг 1 раз на добу) + кларитроміцин 500 мг + амоксицилін 1000 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування - 1 тиждень;
• Омеп 20 мг 2 рази на добу (40 мг 1 раз на добу) + кларитроміцин 250 мг (або 500 мг) + метронідазол 400 мг (або тинідазол 500 мг) 2 рази на добу. Тривалість лікування - 1 тиждень;
• Омеп 40 мг 1 раз на добу + амоксицилін 500 мг + метронідазол 400 мг (або тинідазол 500 мг) 3 рази на добу. Тривалість лікування - 1 тиждень.

Для лікування синдрому Золлінгера - Еллісона доза визначається індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 60 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості випадків при важкій формі захворювання, а також у випадках, коли інші терапевтичні методи не давали бажаного результату, лікувальна доза від 20 до 120 мг омепразолу була ефективною. Якщо добова доза становить 80 мг омепразолу і вище, її слід розділити на 2 прийоми. Тривалість лікування визначається клінічною необхідністю.
Лікування рефлюкс-езофагіту, симптоматичне лікування печії та кислотної відрижки при ГЕРХ у дітей у віці до 12 років

• Діти старше 1 року з масою тіла 10-20 кг:

10 мг омепразолу 1 раз на добу (застосовують капсули у відповідному дозуванні). У разі необхідності лікар може збільшити дозу до 20 мг омепразолу 1 раз на добу.

• Діти у віці старше 2 років з масою тіла ≥20 кг:

20 мг омепразолу 1 раз на добу. У разі необхідності лікар може збільшити дозу до 40 мг омепразолу 1 раз на добу.
Лікування рефлюкс-езофагіту може тривати 4-8 тижнів.
Тривалість симптоматичного лікування печії та кислотної відрижки при ГЕРХ становить 2-4 тижні. Якщо через 2-4 тижнів стан не покращується, необхідно провести повторне обстеження пацієнта.
Лікування виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої наявністю Helicobacter pylori у дітей у віці старше 5 років
Лікування проводиться під наглядом лікаря.
Рекомендований наступний режим дозування:

Особливі групи пацієнтів
У хворих з порушеною функцією нирок немає необхідності коригувати дозу.
У хворих з порушеною функцією печінки достатньою є доза омепразолу 10-20 мг.
У пацієнтів похилого віку немає необхідності коригувати дозу.
Капсули краще приймати вранці, бажано до їди, не розжовуючи, запиваючи половиною склянки води. Капсулу не можна жувати або подрібнювати.
Діти або хворі, які мають труднощі з ковтанням, можуть розкрити капсулу і прийняти її вміст або безпосередньо, або змішавши його з негазованою водою, або слабкокислим напоєм (наприклад із фруктовим соком, яблучним пюре). Цю суміш необхідно прийняти негайно після приготування або протягом короткого проміжку часу (в межах 30 хв). Суміш потрібно збовтати перед прийомом і запити половиною склянки води; не можна використовувати молоко або газовану воду.

Протипоказання:

підвищена чутливість до омепразолу або інших компонентів препарату. Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного утворення, оскільки омепразол може маскувати симптоми та ускладнити встановлення діагнозу. Омепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, не слід приймати одночасно з нелфінавіром і атазанавиром.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

для оцінки побічних реакцій використовуються наступні критерії оцінки частоти: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), рідко (≥1 / 10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (не можна оцінити через відсутність даних).
З боку лімфатичної системи та системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія; дуже рідко - агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку імунної системи: рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як лихоманка, ангіоневротичний набряк і анафілактична реакція / шок.
З боку респіраторної системи та органів дихання: рідко - бронхоспазм.
З боку центральної і периферичної нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, парестезії, порушення сну, відчуття слабкості, сонливість; рідко - порушення смаку.
Психічні порушення: часто - безсоння; рідко - тривожність, незначна дезорієнтація, депресія; дуже рідко - агресія, галюцинації.
З боку органу зору: рідко - нечіткість зору.
З боку органів слуху та рівноваги: нечасто - вертиго.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - біль в животі, запор, діарея, метеоризм, нудота, блювота; рідко - сухість у роті, стоматит, шлунково-кишковий кандидоз.
З боку печінки: іноді - підвищення активності печінкових ферментів; рідко - гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею; дуже рідко - печінкова недостатність, енцефалопатія у хворих з відомими тяжкими порушеннями функції печінки.
З боку обміну речовин: рідко - гіпонатріємія; дуже рідко - гіпомагніємія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - дерматит, свербіж, висип, кропив'янка; рідко - алопеція, фотосенсибілізація; дуже рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія, міалгія; дуже рідко - м'язова слабкість.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: рідко - інтерстиціальний нефрит.
З боку репродуктивних органів і молочних залоз: дуже рідко - імпотенція, гінекомастія.
Інші: нечасто - нездужання, периферичні набряки; рідко - надмірна пітливість.
Профіль побічних явищ, які відзначалися у дітей, збігається з таким у дорослих як при короткочасної, так і при тривалій терапії.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

при виникненні у пацієнтів з виразкою шлунка або підозрою на виразку шлунка таких тривожних симптомів, як значне зменшення маси тіла, не обумовлене дієтою, часта блювота, дисфагія, блювання з кров'ю або мелена, слід виключити наявність злоякісного утворення, оскільки прийом препарату може маскувати його симптоми та ускладнювати встановлення діагнозу.
Одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса не рекомендується.
Омепразол, як і інші кіслотоінгібірующіе речовини, може знижувати рівень абсорбції вітаміну В ₁₂ (ціанокобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрії. Це необхідно враховувати при лікуванні пацієнтів з дефіцитом вітаміну В ₁₂ або ризиком зниження поглинання вітаміну В ₁₂ при тривалій терапії. В окремих випадках може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В ₁₂ в плазмі крові.
Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або в кінці лікування омепразолом слід брати до уваги потенційну можливість взаємодії із засобами, які метаболізуються CYP2C19, наприклад, з клопідогрелем.
Для лікування хронічних захворювань у дітей не слід застосовувати препарат довше, ніж рекомендовано.
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази та порушеннями мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати Омеп.
Прийом інгібіторів протонного насоса може привести до незначного підвищення ризику розвитку інфекційних захворювань травного тракту, викликаних такими збудниками як Salmonella і Campylobacter.
Під час тривалої терапії, особливо у випадках, коли термін лікування перевищує 1 рік, пацієнтам слід перебувати під регулярним медичним наглядом.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Результати досліджень не показали негативного впливу цих ліків під час вагітності на плід / дитину. Препарат можна застосовувати в період вагітності, якщо, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода / дитини.
Омепразол виділяється в незначній кількості в грудне молоко, але його вплив на дитину невідомий. Тому слід припинити годування груддю на період лікування.
діти
Препарат застосовують у дітей у віці старше 1 року з масою тіла ≥10 кг за призначенням лікаря за показаннями рефлюкс-езофагіт, симптоматичне лікування печії та кислотної відрижки при ГЕРХ і у дітей у віці старше 5 років для лікування виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої наявністю Helicobacter pylori , під контролем лікаря.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Вплив на здатність керувати транспортом або працювати з механізмами малоймовірний, але слід враховувати можливість виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення та порушення зору.

Взаємодія з іншими лікарськими

на всмоктування деяких лікарських засобів може впливати знижена кислотність шлунка.
Як і при застосуванні інших блокаторів протонного насоса і антацидів, при лікуванні омепразолом знижується абсорбція кетоконазолу, ітраконазолу, що може впливати на їх ефективність. Слід уникати одночасного застосування цих ліків з позаконазол і ерлотинібом.
Оскільки омепразол метаболізується в печінці за допомогою цитохрому Р450, він може викликати затримку виведення діазепаму, фенітоїну, цілостазола, варфарину та інших антагоністів вітаміну К. Рекомендується контролювати рівень фенітоїну, особливо на початку лікування, а також пероральних антикоагулянтів і, при необхідності, зменшувати дозу.
При одночасному застосуванні омепразолу з варфарином або іншими антагоністами вітаміну К рекомендований постійний моніторинг міжнародного нормалізованого відношення і, при необхідності, зниження дози варфарину (або іншого антагоніста вітаміну К).
У разі одночасного застосування цих ліків і кларитроміцину зростають їх концентрації в плазмі крові. Це вважається корисним взаємодією при ерадикації Helicobacter pylori. Про взаємодію з метронідазолом або амоксициліном не повідомлялося.
Не відзначалося взаємодії з фенацетином, теофіліном, кофеїном, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лідокаїном, хінідину сульфатом, естрадіолом, етиловим спиртом.
Взаємодії з антацидами при одночасному застосуванні з омепразолом не відзначалося. Також не відзначено взаємодії з їжею і алкоголем.
Не відзначалося взаємодії з піроксикамом, диклофенаком, напроксеном. Немає необхідності припиняти лікування цими засобами при одночасному лікуванні препаратом.
Одночасне застосування омепразолу та дигоксину у здорових добровольців викликало підвищення на 10% біодоступності дигоксину внаслідок підвищення рН шлункового соку.
При одночасному прийомі омепразолу з комплексом атазанавір / ритонавір на 75% знизилася експозиція атазанавіру. Інгібітори протонного насоса, включаючи омепразол, не слід застосовувати одночасно з атазанавиром.
При комбінованому застосуванні омепразолу і комплексу саквінавір / ритонавір концентрація саквінавіру в плазмі крові підвищувалася приблизно на 70%, що добре переносили ВІЛ-інфіковані пацієнти.
Одночасне застосування омепразолу з нелфінавіром протипоказано.
При одночасному прийомі омепразолу і такролімусу підвищується концентрація такролімусу в плазмі крові.
При супутньому лікуванні омепразолом і вориконазолом, інгібітором CYP2C19 і CYP3A4, концентрація омепразолу в плазмі крові підвищується в 2 рази. C _max і AUC вориконазолу підвищується на 15 і 41% відповідно. Немає необхідності в постійній корекції дози омепразолу, проте слід проводити коригування дози у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки, а також при тривалому лікуванні.
Рифампіцин, препарати звіробою, є індукторами ферментів CYP2C19 і CYP3A4, можуть знижувати концентрацію омепразолу в плазмі крові.
Щодо одночасного застосування клопідогрелю та омепразолу є суперечливі дані, що стосуються зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелю.

Умови та термін зберігання

були описані поодинокі випадки передозування - відомо про прийом разової дози 560 мг омепразолу, також є дані про підвищення разової дози до 2400 мг (в 120 разів вище, ніж звичайна рекомендована доза). Передозування супроводжувалося такими симптомами: нудота, блювота, запаморочення, біль у животі, головний біль, діарея. Поодинокі випадки передозування супроводжувалися апатією, депресією і сплутаністю свідомості, але всі зазначені симптоми мають тимчасовий характер.
Швидкість виведення препарату з організму залишається незмінною при підвищенні дози, тому потреби в спеціальному лікуванні при передозуванні немає.
Специфічного антидоту немає. Значна частина омепразолу зв'язується з білками плазми крові, тому гемодіаліз неефективний. Рекомендовано симптоматичне лікування.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.