Ніцеріум таблетки вкриті цукровою оболонкою по 10мг 2 блістера по 25шт

Фармакодинаміка. після прийому діюча речовина препарату Ніцеріум - ніцерголін - швидко і екстенсивно метаболізується з утворенням метаболітів, активність яких спостерігалася в ЦНС на декількох рівнях.

Ніцеріум надає наступні нейрофармакологічні дії: препарат не тільки покращує поглинання і споживання глюкози в мозку, біосинтез білків і нуклеїнових кислот, а й впливає на різні системи нейромедіаторів.

Посилення активності холінацетилтрансферази та щільності мускаринових рецепторів також спостерігалося після тривалого прийому Ніцеріум. Ніцерголін значно підвищував активність ацетилхолінестерази. Як після разового, так і після тривалого прийому препарату посилюється обмін базального і агоніст-чутливого фосфоінозитиду. Ніцеріум також підвищує активність і переміщення в мембрану Ca-залежних изоформ протеїнкінази C. Ці ферменти беруть участь в механізмі секреції розчинного амілоїдного попередника протеїну, що призводить до посилення його вивільнення і до зниження продукції патологічного β-амілоїду.

Антиоксидантний ефект і активація ферментів детоксикації препаратом Ніцеріум захищають нервові клітини від загибелі внаслідок окислювальної навантаження і апоптозу.

Ніцерголін послаблює залежне від віку зниження вмісту синтетази окису азоту мРНК в нейронах, що може сприяти поліпшенню когнітивної функції.

Фармакокінетика. Ніцерголін швидко і майже повністю абсорбується після перорального прийому. Пік сироваткової радіоактивності після застосування низьких доз (4-5 мг) радіоактивно міченого ніцерголіну спостерігався через 1,5 год. Однак при прийомі терапевтичних доз (30 мг) Н ₃ -меченого ніцерголіну пік радіоактивності в плазмі крові спостерігався через 3 год з Т _½ близько 15 ч (здорові пацієнти).

Абсолютна біодоступність ніцерголіну після перорального прийому становить близько 5%, що обумовлено високим печінковим кліренсом і пресистемним метаболізмом.

Препарат швидко і екстенсивно розподіляється в тканинах. Обсяг розподілу ніцерголіну досить високий (105 л), що, можливо, зумовлено метаболізмом в крові та розподілом в клітинах крові та / або тканин.

Ніцерголін екстенсивно зв'язується з білками плазми крові з великим спорідненістю до α-кислого глікопротеїну, ніж альбуміну в сироватці крові.

Виведення з сечею є основним шляхом екскреції, оскільки 80% загальної дози ніцерголіну, міченого радіоактивним ізотопом, визначається в сечі та лише 10-20% - в калі.

Фармакокінетика має лінійний характер при прийомі 30-60 мг ніцерголіну.

Ніцерголін екстенсивно метаболізується перед виведенням. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок спостерігається значне зниження секреції з сечею.

Ніцеріум. гострі та хронічні порушення цереброваскулярного метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, транзиторних порушень церебрального кровообігу.

Гострі та хронічні периферичні васкулярні метаболічні порушення (органічні та функціональні порушення артерій кінцівок, хвороба Рейно та інші синдроми, які асоціюються з порушенням кровообігу).

Як додаткова терапія при АГ.

Ніцеріум Уно. Для лікування станів після інсульту, судинної деменції (мультиінфарктна деменція), дегенеративних станів, пов'язаних з деменцією (сенильная і пресенільна деменція типу Альцгеймера, деменція при хворобі Паркінсона).

Перед початком лікування препаратом Ніцеріум слід виключити можливість того, що порушення є наслідком основного захворювання, яке вимагає спеціального лікування.

Для забезпечення кращого всмоктування таблетки ковтати цілими, запиваючи певною кількістю рідини (наприклад, склянкою води), до їди.

Рекомендована доза - 5-10 мг 3 рази на добу з однаковим інтервалом, бажано між прийомами їжі, протягом тривалого часу.

При призначенні ніцерголіну в дозі 5 мг застосовують препарат в необхідній дозуванні.

Дозування, тривалість застосування препарату залежать від конкретної клінічної ситуації і визначаються індивідуально. У деяких випадках доцільно починати лікування з парентерального введення з подальшим продовженням лікування у вигляді підтримуючої пероральної терапії.

Пацієнти похилого віку. Змінювати дозу не потрібно.

Ніцеріум Уно. Рекомендована добова доза - 1 капсула 1 або 2 рази на добу (30-60 мг). Зазвичай добова доза для дорослих становить 30 мг. Тимчасово її можна підвищити до 60 мг.

У разі судинних розладів очей або внутрішнього вуха рекомендована доза становить 15-30 мг/добу. Препарат слід приймати вранці перед основним прийомом їжі, не розжовуючи, запиваючи рідиною.

За результатами досліджень фармакокінетики та переносимості у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

Оскільки екскреція нирками є основним шляхом виведення ніцерголіну і його метаболітів (80%), пацієнтам з порушенням функції нирок (креатинін плазми крові ≥2%) рекомендується знижувати дозу препарату.

Ефект від застосування препарату збільшується поступово, рекомендується приймати препарат протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 міс лікар оцінював ефект і приймав рішення про доцільність продовження застосування препарату.

* Застосовують препарат у відповідній дозі.

Підвищена чутливість до активної речовини, алкалоїдів ріжків або компонентів препарату. недавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, ортостатичнагіпотензія, ризик колапсу, тяжка брадикардія, стенокардія напруги, виражений атеросклероз судин, одночасне лікування симпатоміметиками, що стимулюють α- або β-рецептори.

Рідко повідомлялося про наступні побічні ефекти.

З боку шлунково-кишкового тракту: запор, нудота, блювання, підвищення кислотності шлункового соку, діарея, біль в животі.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, непритомність, напади стенокардії, відчуття холоду в кінцівках, тахікардія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, безсоння.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, свербіж, шкірні висипання.

Репродуктивні порушення у чоловіків: порушення еякуляції.

Загальні розлади: відчуття жару, припливи, підвищене потовиділення, біль у кінцівках, підвищення температури тіла.

Виявлено підвищення рівня сечової кислоти в крові, що не залежало ні від дози, ні від тривалості лікування.

В цілому в терапевтичних дозах препарат не викликає змін пекло, проте у пацієнтів, схильних до аг, препарат може поступово знижувати пекло. на початку лікування можливий розвиток ортостатичної гіпотензії.

У разі легкої брадикардії препарат слід призначати з обережністю.

Для лікування хворих з гіперурикемією або подагрою в анамнезі та / або при одночасному лікуванні препаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, ніцерголін слід застосовувати з обережністю.

Оскільки приблизно 80% метаболітів ніцерголіну виділяється з сечею, бажано зменшувати дозу препарату пацієнтам з порушенням функції нирок (креатинін сироватки крові ≥2 мг/дл або 175 ммоль / л).

Таблетки Ніцеріум містять барвник жовтий захід (Е110), який може викликати реакції, подібні до алергічних, в тому числі БА у осіб з особливою чутливістю до цієї речовини. Алергія на цей барвник частіше зустрічається у осіб, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти.

Препарат містить сахарозу, тому його не дотримуються призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази, сахарази-ізомальтази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Ефект від застосування препарату підвищується поступово. Отже, препарат потрібно приймати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 міс лікар оцінював ефект і приймав рішення про доцільність продовження застосування препарату.

У період застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.

Виникнення фіброзу (наприклад фіброзу легенів, серця, серцевих клапанів і ретроперитонеального фіброзу) асоціювалося з використанням деяких алкалоїдів ріжків, що володіють агоністичної активністю до 5-HT _2β рецепторів серотоніну. Повідомлялося про виникнення симптомів Ерготизм (включаючи нудоту, блювоту, діарею, біль в животі та звуження периферичних судин) при застосуванні деяких алкалоїдів ріжків і їх похідних. Перед призначенням цього класу лікарських засобів лікаря необхідно ознайомитися з ознаками та симптомами передозування ріжків.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Ніцерголін не слід призначати в період вагітності, оскільки досвід безпеки його застосування в цей період відсутній. Не слід застосовувати препарат під час годування груддю, оскільки невідомо, чи потрапляє ніцерголін в материнське молоко.

Діти. Препарат не призначають дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування можливе виникнення побічних реакцій з боку нервової системи (а саме - запаморочення, сонливість та ін.), Тому в таких випадках слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.

З обережністю препарат застосовують з:

• антигіпертензивними засобами (ніцерголін може потенціювати їх ефекти);
• препаратами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 2D6, тому що неможливо виключити взаємодію з цими засобами (такими як хінідину сульфат, більшість антипсихотичних засобів, в тому числі клозапін, рисперидон, галоперидол, тіоридазин);
• ацетилсаліциловою кислотою (може подовжуватися час кровотечі);
• препаратами, які впливають на метаболізм сечової кислоти (можуть змінюватися метаболізм і екскреція сечової кислоти).

Ніцерголін не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджують ЦНС, α- і β-адреноміметиками.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантами необхідно контролювати параметри зсідання крові.

Препарат може посилювати ефекти холіноміметичних засобів.

Симтоми: значне зниження пекло, атаксія, задишка і тремор.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля і відповідне симптоматичне лікування для підтримання функцій життєво важливих органів і систем. У разі зниження артеріального тиску - введення непрямих або прямих α-симпатоміметиків, в разі вазоспазма - застосування вазодилататорів (залежно від ситуації і ознак - антагоністів кальцію, папаверину, теофіліну). Завжди необхідний моніторинг серцево-судинної системи.

При температурі не вище 25 °C.