Макротусин суспензія оральна контейнер 120мл з дозуючою ложкою

Макротусину (MACROTUSSIN)

Сперко Україна R05X

Склад лікарського засобу:

сусп. Оральний. контейнер 120 мл, з дозуючих. ложкою, № 1

сусп. Оральний. контейнер 180 мл, з дозуючих. ложкою, № 1

Допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза, ароматизатор харчовий, ніпагін, тартразин або барвник євросерт "сонячний захід", сахарин натрій, цукор, вода очищена, метилпарагідроксибензоат.

№ UA / 6921/01/01 Термін дії посвідчення 14.12.2012 до 14.12.2017

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Комбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами вхідних в його склад компонентів. Еритроміцин належить до антибіотиків групи макролідів. Механізм дії зумовлений гальмуванням біосинтезу білків чутливих мікроорганізмів внаслідок зв'язування з 50S-субодиницями рибосом, що призводить до уповільнення росту і розмноження бактерій. Еритроміцин діє бактеріостатично. Спектр антибактеріальної дії включає Streptococcus spp., Staphylococcus spp., В тому числі штами, що продукують пеніциліназу, крім метіціллінрезістентних штамів Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bordetella spp., Legionella spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis, С. jejuni. Еритроміцин також проявляє високу активність відносно Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp. Еритроміцин не діє на грамнегативні мікроорганізми (E. coli, Pseudomonas spp., Shigella spp. Та ін.).
Гуайфенезин належить до відхаркувальних засобів. Стимулює секрецію компонентів бронхіального слизу з низькою в'язкістю, деполімеризує кислі мукополісахариди та підвищує рухову активність війок миготливого епітелію дихальних шляхів. Зменшує поверхневий натяг і адгезивні властивості мокротиння, що знижує її в'язкість і полегшує евакуацію з дихальних шляхів. Може виявляти легку седативну дію.
Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо еритроміцину стеарат проходить через шлунок у незміненому вигляді, при цьому стеариновий залишок захищає основу еритроміцину від дії соляної кислоти. У дванадцятипалій кишці еритроміцину стеарат гідролізується з утворенням основи еритроміцину і стеаринової кислоти. Всмоктується еритроміцин в кишечнику. Системна біодоступність еритроміцину при застосуванні еритроміцину стеарату вища, ніж при застосуванні еритроміцину підстави, C _max еритроміцину в плазмі крові становить 2,4 мкг/мл після прийому в дозі 500 мг, час досягнення C _max - 2-4 год. Т _½ еритроміцину становить 1 , 9-2,4 ч, при цьому терапевтичні концентрації в крові зберігаються 6-8 ч. Еритроміцин зв'язується на 40-90% з α ₁ глікопротеїном плазми крові. Препарат добре проникає в усі органи та тканини організму, крім тканин ЦНС. Для еритроміцину, як і для інших макролідних антибіотиків, характерний високий ступінь внутрішньоклітинного проникнення, при цьому концентрація антибіотика всередині клітини може перевищувати його концентрацію в плазмі крові в 4-24 рази. Еритроміцин частково метаболізується в печінці шляхом N-деметилювання, виводиться переважно з жовчю, з сечею в незміненому вигляді виводиться лише 2,5-4,5% препарату. Еритроміцин проникає через плацентарний бар'єр, але його концентрація в плазмі крові плода дуже низька. Активно виводиться з грудним молоком, концентрація антибіотика в молоці може перевищувати його концентрацію в плазмі крові в 5 разів.
Гвайфенезін швидко (через 30 хв) абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Переважно проникає в тканини, що містять кислі мукополісахариди. Після перорального прийому C _max в плазмі крові досягається через 1-2 год, а терапевтична концентрація зберігається протягом 6 ч. Т _½ гвайфенезина становить близько 1 год. Екскретується з мокротинням і виводиться нирками у вигляді метаболітів, а також в незміненому вигляді. Може забарвлювати сечу в рожевий колір.

Показання

інфекційно-запальні захворювання органів дихання, викликані чутливими до еритроміцину мікроорганізмами, що супроводжуються кашлем: гострий ларингіт, трахеїт, бронхіт, пневмонія, хронічний бронхіт і ХОЗЛ в фазі загострення, інфекційні ускладнення при муковісцидозі, дифтерія (в тому числі для санації бактеріоносіїв), коклюш і паракоклюш; МАКРОТУСИН також показаний для лікування гнійного синусит, санація носіїв В. pertussis.

Спосіб застосування

збовтати суспензію перед застосуванням. Препарат приймають не раніше ніж за 30 хв до або через 2 години після прийому їжі. Дозу препарату встановлюють індивідуально з урахуванням віку і тяжкості стану хворого. МАКРОТУСИН приймають 4 рази на добу. Препарат дозують за допомогою мірної ложки, вкладеної в упаковку. При легкої і середньої тяжкості перебігу захворювання разова доза складає:

Середня тривалість курсу лікування становить 7-10 днів. Корекції дози препарату при нирковій недостатності не потрібно. При тяжких порушеннях функції печінки дозу необхідно знизити.

Протипоказання:

підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, або будь-якого іншого компоненту препарату. Вік до 6 років. Вроджені та набуті синдром подовженого інтервалу Q-T на ЕКГ, важка печінкова недостатність. Одночасне застосування з терфенадином, астемізолом, пімозидом або цизапридом, ерготаміном і дигідроерготаміном.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

в рідкісних випадках, як правило, при перевищенні рекомендованих доз можуть виникати нудота, блювання, діарея, біль в животі, анорексія, панкреатит, псевдомембранозний коліт, порушення функції печінки (гепатоцелюлярний або холестатичний гепатит, холестатична жовтяниця), агранулоцитоз, паренхіматозний нефрит. Зниження слуху (глухота) і / або шум у вухах, які зникають після відміни препарату. Також при застосуванні Макротусину можливий розвиток серцебиття, подовження інтервалу Q-T на ЕКГ, рідко - шлуночкова аритмія, в тому числі аритмія типу torsades de pointes, посилення кашлю, загальна слабкість, запаморочення, стан сплутаності свідомості, галюцинації, кошмарні сновидіння. Погіршення перебігу міастенії gravis; ефекти, зумовлені хіміотерапевтичних дією: суперінфекція, викликана стійкими до препарату бактеріями або грибами.
У хворих з гіперчутливістю до макролідних антибіотиків та гвайфенезину можливий розвиток алергічних реакцій включаючи висип на шкірі, кропив'янку, свербіж, мультиформна еритема, токсико-колліквационний некроз епідермісу, анафілаксію, синдром Стівенса - Джонсона. У рідкісних випадках при застосуванні Макротусину, як і інших макролідів, можливий розвиток важких реакцій гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичногонабряку, набряку м'яких тканин обличчя і анафілактичного шоку. В такому випадку необхідно призначити адреналін і ГКС, в / в інфузію рідини, забезпечити прохідність дихальних шляхів.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату. Через високий вміст цукру препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з цукровим діабетом. Не рекомендується запивати суспензію молоком і молочними продуктами, а також фруктовими соками або кислими напоями. Препарат з обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції печінки, жовтяницею в анамнезі або пацієнтам, які приймають потенційно гепатотоксичні препарати. При тривалому лікуванні препаратом або при прийомі його у високих дозах необхідно контролювати функцію печінки. У тяжкохворих, які приймають одночасно з препаратом ловастатин, спостерігалися випадки рабдоміолізу з / без ниркової недостатності. Тому при необхідності призначення комбінованого лікування ловастатином або іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази необхідно ретельно оцінювати співвідношення користь / ризик, спостерігати за появою таких симптомів, як біль в м'язах, слабкість, і контролювати рівень креатинкінази та трансаміназ у плазмі крові. Псевдомембранозний коліт виникає як безпосередньо під час прийому препарату, так і протягом 2 місяців після закінчення антибактеріальної терапії. У легких випадках зазвичай достатньо припинити прийом препарату, у важких - слід призначити метронідазол або ванкоміцин. У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю і у пацієнтів літнього віку, враховуючи вікові зміни функції печінки та / або нирок, відзначають підвищений ризик розвитку ототоксического ефекту. Може посилюватися ефект антикоагулянтної терапії при одночасному застосуванні з еритроміцином. Препарат може посилювати симптоми захворювання у хворих myasthenia gravis. У пацієнтів похилого віку підвищується ризик розвитку аритмій за типом torsades de pointes. Через ризик розвитку таких побічних реакцій, як подовження інтервалу Q-T на ЕКГ, виникнення шлуночкових аритмій, в тому числі шлуночкової тахікардії типу torsades de pointes, препарат з обережністю призначають пацієнтам з аритміями в анамнезі. Необхідно проводити контроль за пацієнтами з БА, які беруть теофілін і еритроміцин, в тому числі контролювати рівень теофіліну в крові для виключення інтоксикації. Еритроміцин, який призначається вагітним жінкам з сифілісом, не досягає терапевтичних концентрацій у плода, тому відразу після народження рекомендується призначити пеніцилін дитині, мати якого приймала еритроміцин всередину. Тривале або повторне застосування препаратів, що містять еритроміцин, як і інших антибактеріальних препаратів, може призводити до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, зокрема грибів. Якщо в процесі лікування розвивається суперінфекція, прийом препарату необхідно припинити та вжити відповідних заходів. Препарат може спотворювати результати визначення рівня катехоламінів в сечі, отримані флюорометричні методом.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Недостатньо даних щодо впливу препарату в період вагітності, тому МАКРОТУСИН застосовують у вагітних жінок за призначенням і під наглядом лікаря тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Застосування Макротусину в період годування груддю необхідно припинити.
Діти. Препарат призначають дітям віком від 6 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У терапевтичних дозах не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами, але в зв'язку з можливим виникненням запаморочення необхідно дотримуватися обережності при виконанні робіт, пов'язаних з високою концентрацією уваги та при керуванні автомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськими

биотрансформация еритроміцину відбувається головним чином у печінці за участю системи цитохрому Р450. Еритроміцин внаслідок впливу на активність цитохрому Р450 взаємодіє з наступними препаратами: підвищує концентрацію теофіліну, аминофиллина, кофеїну в плазмі крові, ніж підвищує їх токсичність - необхідне зниження доз цих препаратів і контроль їх концентрації в плазмі крові. Підвищує концентрацію і підсилює токсичність фенітоїну, альфентанілу, метилпреднізолону, такролімусу, рифабутину - необхідна корекція доз цих препаратів. Не можна поєднувати лікування Макротусином з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (пароксетин, флуоксетин, сертралін), з огляду на значне підвищення плазмової концентрації останніх, що може привести до розвитку серотонінового синдрому. З дигоксином - підвищує його абсорбцію і концентрацію в плазмі крові; з циклоспорином - підвищує його концентрацію і підсилює його нефротоксичність; з карбамазепіном еритроміцин здатний знижувати печінковий метаболізм карбамазепіну. У разі одночасного прийому цих препаратів може виявитися необхідним зниження дози карбамазепіну навіть на 50%. З хінідином, прокаїнамідом, цизапридом - призводить до підвищення їх концентрації в плазмі крові, що може стати причиною подовження інтервалу Q-T на ЕКГ або викликати шлуночкову тахікардію. З терфенадином і астемізолом - підвищує їх рівень в крові, що може бути причиною важких порушень серцевого ритму. При одночасному застосуванні підвищує концентрацію і підсилює токсичність гексобарбитала, вальпроєвоїкислоти, зопіклону - необхідна корекція доз цих препаратів. Підвищує концентрацію в крові інгібіторів ГМК-KoA-редуктази (наприклад ловастатину, симвастатину) - ризик рабдоміолізу, який зазвичай може розвинутися після закінчення лікування еритроміцином. Підсилює системну дію силденафілу - необхідне зниження дози силденафілу. Не можна застосовувати одночасно з хлорамфеніколом (антагонізм), з препаратами, що підвищують кислотність шлункового соку, а також з кислими напоями, оскільки вони інактивують еритроміцин. З пероральними контрацептивами - підвищує ризик їх гепатотоксичності. Уповільнює елімінацію і підсилює ефект блокаторів кальцієвих каналів, таких як фелодипін, верапаміл. Повідомлялося про виникнення гіпотензії, брадиаритмии, лактацидоза при одночасному їх прийомі з еритроміцином. Дія препарату посилюється в поєднанні з сульфаніламідами, тетрациклінами, стрептоміцином.
У лабораторних умовах доведено існування антагонізму між еритроміцином, лінкоміцином і кліндаміцином, тому ці препарати не слід застосовувати одночасно. Наповнювач препарату, тартразин, може викликати алергічні реакції у осіб з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти.

Умови та термін зберігання

можливі відчуття дискомфорту в області шлунка, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки аж до гострої ниркової недостатності, а також порушення слуху, шум у вухах, запаморочення, порушення серцевого ритму, які проходять після відміни препарату. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне: промивання шлунка, застосування ентеросорбентів, ретельний контроль кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу. Еритроміцин не виводиться з організму при гемодіалізі або перитонеальному діалізі.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °C.