Упаковка / 28 шт.
| Торгівельна назва | Клімодієн |
| Діючі речовини | Дієногест, Естрадіол |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 28 таблеток |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Ринковий статус | Оригінал |
| Виробник | БАЙЄР ВАЙМАР ГМБХ |
| Країна виробництва | Німеччина |
| Заявник | Bayer |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
G Засоби для лікування сечостатевої системи і статеві гормони G03 Статеві гормони та їх аналоги G03F Комбіновані препарати, які містять гестагени і естрогени G03FA Гестагени та естрогени, комбінації G03FA15 Діногест та естроген |
Фармакологічні властивості
Клімодієн містить естрадіолу валерат, який є проліками 17β-естрадіолу і синтетичний прогестаген - диеногест.
Включення до складу препарату естрадіолу забезпечує замісну гормональну терапію (ЗГТ) після початку менопаузи, а також ефективне лікування психовегетативних симптомів клімаксу: припливів спека, епізодів посиленого потовиділення, порушення сну, нервозність, дратівливість, запаморочення, головного болю, дегенеративних змін шкіри та слизових оболонок сечостатевої системи, а саме нетримання сечі, сухості та подразнення слизової оболонки піхви, діспареуніі. Включення дієногеста в схему безперервної терапії попереджає розвиток гіперплазії ендометрія і призводить до його атрофії, а також зменшення вираженості й у багатьох випадках - подальшого припинення вагінальних кровотеч. Після 3 міс терапії менструальні кровотечі припинялися приблизно у 67% жінок, а через 12 міс - у 85%.
Результати клінічних досліджень показують, що при застосуванні препарату Клімодієн загальний рівень ХС і ЛПНЩ знижується, а рівень ЛПВЩ підвищується, внаслідок чого значно збільшується співвідношення ЛПВЩ / ЛПНЩ.
Вважається, що естрогени безпосередньо впливають на судинну систему. Під час застосування препарату Клімодієн підвищується рівень речовин-маркерів у сечі, що асоціюються з вазоділатаціонним ефектом.
Естрадіол пригнічує втрату кісткової маси в постменопаузі, викликану дефіцитом естрогенів. Доведено, що тривала ЗГТ знижує ризик переломів дистальних кісток у жінок в постменопаузі, головним чином внаслідок інгібування функції остеокластів, що сприяють формуванню нової кісткової тканини в процесі ремодуляції кістки. Даний ефект препарату Клімодієн був продемонстрований шляхом вимірювання специфічних кісткових маркерів, таких як ЛФ, а також з'єднань пірідиноліну і Дезоксипіридинолін.
Результати клінічних досліджень за участю жінок з порушеннями сну, зумовленими постменопаузальним синдромом доводять, що при застосуванні клімодіен поліпшується якість сну.
Базуючись на даних спостережень із застосуванням комбінації кон'югованих естрогенів із медроксипрогестерону ацетатом припускається, що рівень захворюваності на рак товстого кишечника у жінок, які отримують ЗГТ, знижується. У дослідженні при монотерапії кон'югованих естрогенами зниження цього ризику не спостерігалося; невідомо, чи стосуються ці висновки інших препаратів для ЗГТ.
Дієногест, що вважається єдиним похідним нортестостерона з антиандрогенними властивостями, має виражену прогестагенной дію. Цей ефект дієногеста in vivo можна пояснити його високою концентрацією в сироватці крові після перорального прийому; 10% речовини в крові присутні у вигляді незв'язаного вільного стероїду.
Механізм дії дієногеста не включає інгібування цитохрому Р450 in vitro, тому на цьому рівні не очікується взаємодії дієногеста з іншими лікарськими речовинами.
Профіль токсичності естрадіолу та естрадіолу валерату добре вивчений. Немає жодних доклінічних даних, що доповнюють зазначену в інструкції інформацію щодо безпеки естрадіолу валерату.
Даних доклінічних досліджень, що грунтуються на результатах стандартних досліджень безпеки, токсичності при одно- та багаторазовому застосуванні генотоксичности, репродуктивної токсичності та канцерогенності препарату, не виявили.
естрадіолу валерат
Естрадіолу валерат швидко і повністю всмоктується. Під час абсорбції і першого проходження через печінку естер стероїду розщеплюється на естрадіол та валеріанову кислоту. Естрадіол в подальшому метаболізується в естрон, естріол і естрону сульфат. Після перорального прийому естрадіолу валерату тільки близько 3% естрадіолу є біодоступними. Вживання їжі не впливає на біодоступність естрадіолу.
Протягом 60 хв після прийому таблетки, концентрація естрадіолу в сироватці швидко зростає і досягає середнього значення (приблизно 18 пкг / мл). Після цього концентрація стероїду в сироватці крові повільно підвищується до максимальної, що становить близько 30 пкг / мл, і досягається приблизно через 8 годин після прийому таблетки.
Естрадіол зв'язується з альбуміном і глобуліном, що зв'язує статеві стероїди (ГЗСС). Лише 1-1,5% від загальної концентрації естрадіолу в сироватці існує в незв'язаному стані, а 30-40% з'єднується з глобуліном, що зв'язує статеві стероїди.
Після розриву ефірного зв'язку екзогенно введеного естрадіолу валерату метаболізм речовини відбувається тим же шляхом, що і ендогенного естрадіолу. Естрадіол в основному метаболізується в печінці, а також і поза нею (наприклад в кишечнику, нирках, скелетних м'язах і органах-мішенях). В процесі метаболізму утворюються естрон, естріол, катехолестрогени та кон'югати цих сполук із сірчаною і глюкуроновою кислотами.
Протягом 24 годин після одноразового перорального прийому естрадіолу валерату рівень естрадіолу в сироватці знижується до 10 пкг / мл. Не можна точно визначити період напіввиведення до кінцевої фази. Метаболіти естрадіолу виводяться з організму у вигляді сульфатів і глюкуронідів з сечею.
Після багаторазового застосування відзначають більш ніж в 3 рази вище (у порівнянні з прийомом одноразової дози) рівні естрадіолу в сироватці крові. В середньому концентрація естрадіолу коливається в діапазоні від 40 пг / мл (мінімальна) до 90 пг / мл (максимальна). Після закінчення терапії препаратом Клімодієн рівні естрадіолу та естрону, що відзначаються на початку лікування, досягаються протягом наступних 2-3 днів.
дієногест
Після перорального прийому диеногест швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці досягається протягом 1 год після одноразового перорального прийому і становить приблизно 54 пкг / мл. Абсолютнабіодоступність дієногеста після перорального прийому перевищує 90%.
Дієногест зв'язується з альбуміном і не зв'язується з ГСПС або глобуліном, що зв'язує кортикоїди. Лише 10% загальної концентрації дієногеста в сироватці крові знаходяться у вигляді вільного стероїду, а 90% - неспецифічно зв'язані з альбуміном.
Дієногест повністю метаболізується переважно шляхом гідроксилювання, а також шляхом гідрогенізації, кон'югації і освіти ароматичних сполук з утворенням неактивних метаболітів. Кліренс метаболітів з сироватки становить близько 0,85 мл/хв / кг.
Рівень дієногеста в сироватці знижується у дві фази. Кінцева фаза характеризується періодом напіввиведення близько 11 год. Дієногест не виводиться в незміненому вигляді. Метаболіти виводяться в основному нирками.
Фармакокінетика дієногеста не залежить від рівня ГЗСС. При щоденному прийомі концентрація речовини в сироватці зростає в 1,3 рази, досягаючи рівноважного стану протягом першої половини циклу лікування.
Показання
ЗГТ при ознаках і симптомах дефіциту естрогенів у жінок в постменопаузі, що складає не менше 1 року.
Застосування
Якщо жінка не приймає естрогени або переходить на клімодіен після застосування іншого комбінованого препарату для безперервного прийому, то лікування можна починати в будь-який час.
Пацієнтки, які починають застосування клімодіен після циклічного комбінованого препарату для ЗГТ, повинні розпочинати приймання після закінчення поточного циклу терапії.
дози
Щодня приймають по 1 таблетці.
Спосіб застосування
Кожна упаковка розрахована на 28 днів лікування. Лікування проводиться безперервно, тобто наступну упаковку таблеток починають відразу ж після закінчення попередньої.
Приймати таблетки потрібно не розжовуючи з невеликою кількістю рідини. Бажано дотримуватися постійного часу дня для прийому.
пропущені таблетки
Пропущену таблетку потрібно прийняти якомога швидше. Якщо запізнення в прийомі таблетки становить 24 год, додаткову таблетку приймати не слід. При пропуску приймання декількох таблеток може розпочатися кровотеча.
Характер кровотечі: Клімодієн можна застосовувати у жінок не раніше ніж через рік після настання менопаузи, тобто не раніше ніж через 1 рік після останнього менструального кровотечі. При прийомі препарату в період перименопаузи існує високий ризик виникнення нерегулярних проривних кровотеч внаслідок можливої циклічної гормональної активності яєчників.
ЗГТ забезпечує відсутність циклічних кровотеч, але вони можуть відзначатися протягом декількох перших циклів застосування препарату. Кровотечі можуть бути непередбаченими по природі, але малоймовірно, що їх інтенсивність буде надмірною. Слід попередити пацієнток про це і пояснити, що кровотечі значно зменшуються, а з часом зазвичай зовсім припиняються. При тривалому вираженому кровотечі або в разі, якщо кровотеча або кров'янисті виділення стають нестерпними, необхідно розглянути питання про доцільність відміни терапії або переходу на циклічну ЗГТ.
Протипоказання
ЗГТ не повинна починатися ні при одному з наведених нижче станів. якщо будь-який з цих станів виникає при проведенні ЗГТ, застосування препарату слід негайно припинити.
Період вагітності та годування груддю.
Вагінальна кровотеча неясної етіології.
Діагностований рак молочної залози або підозра на нього.
Діагностовані передпухлинні стани або злоякісні пухлини, залежні від статевих стероїдів, чи підозра на їх наявність.
Пухлини печінки нині або в анамнезі (доброякісні або злоякісні).
Важкі захворювання печінки.
Артеріальна тромбоемболія в гострій стадії (наприклад інфаркт міокарда, інсульт).
Загострення тромбозу глибоких вен, тромбоемболічні порушення у даний час або відомості про таких захворюваннях в анамнезі.
Важка форма гіпертригліцеридемії.
Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
Побічні ефекти
У наведеній таблиці дані про побічні ефекти розподілені за органами та системами. частота побічних реакцій базується на даних клінічних досліджень, встановлена вірогідна зв'язок їх з терапією препаратом клімодіен.
| Системи та органи | Часто (≥1 / 100) | Нечасто (≥1 / 1000, 1/100) |
|---|---|---|
| Інфекційні захворювання та інвазії | молочниця | |
| Кров і лімфатична система | анемія | |
| імунні порушення | реакція гіперчутливості | |
| Метаболічні та аліментарні порушення | Підвищення маси тіла, зниження маси тіла | Зміна рівня ліпідів, підвищення рівня цукру в крові |
| психічні порушення | Тривожність, пригнічений настрій | Нервозність, зниження або підвищення лібідо |
| Нервова система | Головний біль, мігрень, запаморочення | безсоння |
| Серцево-судинна система | Гіпертензія (прогресування захворювання) | Тромбофлебіт, тромбоз вен (біль в ногах), венозна біль, гіпотензія |
| шлунково-кишкового тракту | Нудота, абдомінальний біль, діарея | Запор, здуття живота, гастрит |
| Печінка і жовчовивідні шляхи | Підвищення γ-глутамінтрансферази | |
| Шкіра і підшкірна клітковина | Епізоди посиленого потовиділення, висип, екзема, вугрової дерматит, випадання волосся | |
| скелетні м'язи | м'язові судоми | |
| Репродуктивна система і молочні залози | Приливи жару, гіперплазія ендометрію, вульвовагініт | Вагінальні виділення, мастопатія |
| загальні нарушени | стомлюваність | набряклість ніг |
При застосуванні препарату Клімодієн можуть відзначати такі побічні ефекти, зареєстровані як поодинокі реакції під час клінічних досліджень препаратів для ЗГТ: грибкові інфекції, підвищення апетиту, пригнічення активності печінкових ферментів, збільшення розмірів фіброми матки.
Дуже рідко у жінок, які застосовують ЗГТ, відзначали вузлувату еритему, ексудативну мультиформна еритема, хлоазма і геморагічний дерматит (судинна пурпура).
Особливі вказівки
Клімодієн не є контрацептивним засобом або засобом відновлення фертильності. в разі необхідності слід застосовувати негормональні методи контрацепції, виключаючи календарний і температурний методи.
Перед початком ЗГТ при оцінці ризику / користі лікування з урахуванням індивідуальних особливостей кожної пацієнтки слід брати до уваги зазначені стану / фактори ризику. Застосування ЗГТ слід негайно припинити у разі виявлення будь-якого із протипоказань, а також при наявності зазначених нижче станів та захворювань:
мігренеподібні або часті та незвично сильні головні болі, з'явилася вперше, або інші симптоми, які є вірогідними продромальний ознаками оклюзії судин головного мозку;
рецидив холестатичної жовтяниці або холестатичного свербежу, вперше відзначаються під час вагітності або попереднього застосування статевих стероїдів;
симптоми тромботичних порушень або підозра на їх виникнення.
У разі виникнення рецидиву або загострення будь-якого із зазначених нижче захворювань або факторів ризику рекомендується повторно провести індивідуальний аналіз співвідношення користі та ризику терапії, беручи до уваги можливу необхідність припинення лікування.
Венозна тромбоемболія (ВТЕ)
Результати епідеміологічних і рандомізованих контрольованих досліджень дають підстави припустити ймовірність зростання ризику розвитку ВТЕ, тобто тромбозу глибоких вен або легеневої емболії. Тому при призначенні ЗГТ жінкам з фактором ризику розвитку ВТЕ слід ретельно зважити співвідношення ризику і користі лікування.
До загальновизнаних факторів ризику розвитку ВТЕ належать особистий і сімейний анамнез (випадок ВТЕ у близького родича у відносно ранньому віці може свідчити про генетичну схильність) і ожиріння важкого ступеня. Ризик виникнення ВТЕ також зростає з віком. Питання про можливу роль варикозного розширення вен у розвитку ВТЕ залишається суперечливим.
Ризик виникнення ВТЕ може тимчасово зростати при тривалій іммобілізації, після серйозної планової чи об'ємної операції або тяжкої травми. Питання про тимчасове припинення ЗГТ варто вирішувати залежно від характеру обставин і тривалий
Опис товару завірено виробником Байер.
Зверніть увагу!
Опис препарату Клімодієн табл. в/о №28 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
