Катадолон капсули по 100мг блістер 10шт

Катадолон (CATADOLON)

FLUPIRTINE N02B G07

Teva

Склад лікарського засобу:

капс. 100 мг блістер, № 10, № 30, № 50

№ UA / 12019/02/01 від 23.05.2012 до 23.05.2017

табл. пролонгованої. дейст. 400 мг блістер, № 14, № 42, № 84

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат дигідрат, натрію кроскармелоза, поліакрилатна дисперсія, тальк, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид жовтий (Е172), магнію стеарат.

№ UA / 12019/01/01 від 31.01.2012 до 31.01.2017

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Флупірітін відноситься до прототипам нового класу речовин SNEPCO - селективних активаторів нейрональних калієвих каналів (Selective Neuronal Potassium Channel Opener). Катадолон і Катадолон ретард - неопіоідние анальгетики центрального дії, які не викликають залежності та звикання. Флупіртін активує пов'язані G-білками канали іонів калію (К ⁺⁾ і нервові клітини. Завдяки цьому збільшується відтік іонів калію, що забезпечує стабілізацію мембранного потенціалу клітин в стані спокою. Знижується активація мембрани нервової клітини. Це забезпечує опосередковане гальмування активності NMDA (N-метил-D-аспартат) -рецепторів, оскільки іони магнію (Mg2 ^+), що блокують рецептори NMDA, що не активуються без попередньої деполяризаціїмембрани (механізм опосередкованого антагонізму до NMDA-рецепторів). У терапевтичних концентраціях флупіртін не зв'язується з λ ₁ -, λ ₂ -, 5НТ ₁ -, 5НТ ₂ -, допаміновими, бензодіазепіновими, опіатнимі, центральними мускарінергіческімі або нікотінергіческімі рецепторами.
Катадолон і Катадолон ретард - препарати центральної дії, що забезпечують вплив за трьома основними напрямками.
знеболюючу дію
Завдяки селективного відкриттю (активації) потенціалнезавісімих каналів іонів калію, що приводить до відтоку К ^+, відбувається стабілізація мембранного потенціалу нервової клітини, збудження нервової клітини знижується. Опосередкований антагонізм флупіртіна до NMDA-рецепторів захищає нервові клітини від надходження іонів кальцію (Са ^2+). Через це знижується сенсибилизирующее вплив підвищеного вмісту міжклітинної кальцію (Са ^2+). Як наслідок, відбувається інгібування висхідних ноцицептивних імпульсів, гальмується збудження нервової клітини у відповідь на імпульс.
міорелаксантну дію
Фармакологічна дія, що забезпечує описаний знеболюючий ефект, функціонально посилюється ще одним ефектом, наявність якого було доведено при застосуванні препарату в терапевтичних дозах, а саме - сприяння захопленню іонів кальцію мітохондріями. У поєднанні з пригніченням передачі сигналів на мотонейрони, а також зі знеболюючим впливом на проміжні нейрони це забезпечує релаксацію м'язів: причому не загальне розслаблення м'язів, а, в першу чергу, розслаблення шляхом усунення їх напруги.
Вплив на процеси запобігання переходу болю в хронічну форму
Процес запобігання переходу болю в хронічну форму слід розглядати як наслідок здатності нейронів до проведення імпульсів, зумовленої гнучкістю функцій нейронів. Завдяки активації внутрішньоклітинних процесів гнучкість функцій нейронів активує механізм, відомий як «wind up», тобто «роздування» - феномен, який призводить до підвищення рівня відповіді на кожен з наступних больових імпульсів. NMDA-рецептори відіграють особливо важливу роль у спонуканні до таких змін (експресія генів). Непряма блокада цих рецепторів при застосуванні флупіртіна призводить до пригнічення їх дії. Таким чином, забезпечується протидія переходу болю в хронічну форму, або у випадках вже існуючої хронічного болю відбувається «стирання» пам'яті про болі за рахунок стабілізації мембранного потенціалу і, як наслідок, знижується інтенсивність болю.
Фармакокінетика
Близько 90% флупіртіна абсорбується в шлунково-кишковому тракті при пероральному застосуванні. Метаболічний перетворення близько ¾ введеної дози флупіртіна відбувається в печінці.
В процесі метаболічного перетворення метаболіт речовини M1 [2-аміно-3-ацетаміно-6- (4-фтор) -бензіламінопірідін] утворюється за рахунок гідролізу (реакція I фази) уретановой структури та ацетіляціі (реакція II фази), що склалися амінів. Цей метаболіт характеризує приблизно ¼ знеболюючої дії флупіртіна і вважається біологічно активним. Інший метаболіт утворюється за рахунок оксидативного розщеплення (реакція I фази) залишкового п-фторбензіла і подальшої кон'югації (реакція II фази) вихідної п-фторбензойной кислоти з гліцином. Цей метаболіт (М2) є біологічно неактивним.
На даний момент досліджень для визначення ізоферменту, що забезпечує (менш важливий) оксидативний шлях перетворення, не проводили.
Здатність флупіртіна до лікарської взаємодії з іншими препаратами за допомогою фармакокінетичних властивостей оцінюється як низька.
Велика частина введеної дози (69%) виділяється нирками. Розподіл виведеного речовини таке: 27% виводиться у вигляді незміненої речовини, 28% - у вигляді метаболіту М1 (ацетильную метаболіт) і 12% - у вигляді метаболіту М2 (р-фторо-гиппуровая кислота); залишкова третину складається з декількох незначних метаболітів, структура яких ще остаточно не з'ясована. Невелика частина виводиться також з жовчю і калом.
Катадолон. Тривалість T _½ з плазми крові становить близько 7 год (або 10 год для самого препарату і його метаболіти М1), що сприятливо для забезпечення знеболюючого ефекту. При застосуванні флупіртіна в дозі 50-300 мг рівень концентрації препарату в плазмі крові пропорційний прийнятій дозі.
У осіб похилого віку відзначали збільшення тривалості T _½ при тривалому застосуванні препарату (див. Спосіб застосування).
Катадолон ретард. T _½ з плазми крові становить 15 год і скорочується при одночасному застосуванні препарату разом з їжею. Період виведення основних метаболітів кілька триваліше (T _½ з плазми крові - близько 20 і 16 годин відповідно).
Фармакокінетичні характеристики Катадолона ретард пояснюються лікарською формою препарату: швидким початковим вивільненням 100 мг флупіртіна малеату і повільним подальшим вивільненням 300 мг флупіртіна малеату. При одноразовому застосуванні C _max - 0,8 мкг/мл (0,4-1,5 мкг/мл) - відзначають через 2,4 години після застосування препарату, а при багаторазовому застосуванні (400 мг/добу протягом 7 днів) - через 1,9 години, значення C _max становить 1,0 мкг/мл (0,6-2,4 мкг/мл). При одночасному застосуванні з їжею виявляють незначне підвищення рівня абсорбції [визначено за значенням AUC _0-∞ 14,1 мкг/мл · год в порівнянні з 10,7 мкг/мл · год], а також збільшення C _max (1,0 мкг/мл в порівнянні з 0,8 мкг/мл), яке досягається пізніше (через 3,2 год в порівнянні з 2,4 ч).

Показання

Катадолон: хворобливі спазми м'язів опорно-рухового апарату; головний біль напруги; біль, спричинений злоякісним новоутворенням; біль при дисменореї; посттравматичний біль, біль після травматологічних / ортопедичних операцій і після травм.
Катадолон ретард: хворобливе напруження м'язів опорно-рухового апарату.

Спосіб застосування

доза підбирається індивідуально, з урахуванням інтенсивності болю і чутливості пацієнта до лікарського засобу.
Катадолон. Дорослим призначають по 1 капсулі 3-4 рази на добу через рівні проміжки часу. У випадках дуже сильного болю дозу можна підвищити до 2 капсул препарату Катадолон 3 рази на добу. Максимальна добова доза флупіртіна малеату не повинна перевищувати 600 мг (еквівалентно 6 капсул препарату Катадолон).
Пацієнтам у віці старше 65 років на початковому етапі терапії слід застосовувати Катадолон 2 рази на добу - по 1 капсулі вранці та ввечері. З урахуванням інтенсивності болю і чутливості пацієнта до лікарського засобу в подальшому дозу можна підвищити.
У терапії пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю або гипоальбуминемией не слід перевищувати добову дозу 300 мг флупіртіна малеату.
Катадолон ретард. Одноразовою дозою для дорослих є 1 таблетка пролонгованої дії Катадолона ретард. Ця доза - еквівалент максимальної добової дози. Якщо зазначена доза не забезпечує адекватного знеболюючої дії, слід вибрати препарат в іншій лікарській формі, з іншим вмістом діючої речовини.
Пацієнтам у віці старше 65 років і хворим із значним ураженням нирок початкова доза становить ½ (200 мг) таблетки пролонгованої дії на добу.
Загальна добова доза для пацієнтів зі значним ураженням ниркових функцій не повинна перевищувати рекомендовану дозу, тобто не більше 400 мг флупіртіна малеату (еквівалентно 1 таблетці пролонгованої дії Катадолона ретард).
Флупіртіна малеат не застосовують у пацієнтів з гипоальбуминемией, оскільки досліджень результатів застосування препарату у пацієнтів цієї категорії не проводили.
Спосіб застосування
Препарат слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (бажано води). Якщо це можливо, слід утримувати верхню частину тіла вертикально, а саме - приймати препарат в положенні сидячи або стоячи.
тривалість терапії
Тривалість терапії визначають індивідуально.

Протипоказання:

підвищена чутливість до флупіртіна малеату або будь-якої допоміжної речовини в складі препарату, тяжкі захворювання печінки, печінкова енцефалопатія, холестаз, алкоголізм, міастенія (Myasthenia gravis), дзвін у вухах.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

оцінка побічних явищ ґрунтується на класифікації з урахуванням частоти виникнення: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1 000 до <1/100), рідко (від ≥1 / 10 000 до <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (частота не може бути визначена на підставі наявних даних).
Дуже часто: стомлюваність (близько 15% пацієнтів), особливо в початковий період лікування.
Часто: запаморочення, печія, нудота / блювання, запор, метеоризм, діарея, порушення сну, потовиділення, втрата апетиту, депресія, тремор, головний біль, біль в животі, сухість у роті, невгамовність / нервозність.
Нечасто: сплутаність свідомості, порушення зору, алергічні реакції.
Алергічні реакції, які в окремих випадках супроводжуються підвищеною температурою тіла, можуть проявлятися, наприклад, як висип, кропив'янка і свербіж.
Дуже рідко: підвищення активності трансаміназ (зазвичай оборотно, проходить після зниження дози або відміни терапії із застосуванням флупіртіна малеату), гепатит, викликаний прийомом препарату (гострий або хронічний, який супроводжується або не супроводжується жовтяницею, з елементами застою жовчі або без них).
Частота невідома: окремі повідомлення про печінкову недостатність.
Прояви побічних реакцій переважно залежать від дози препарату. У багатьох випадках вони зникають на тлі подальшої терапії або після курсу терапії.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

пацієнтам у віці старше 65 років або з вираженим зниженням функції нирок препарат призначають в скоригованого дозі (див. Спосіб застосування).
При призначенні препарату пацієнтам із зниженням функції печінки або нирок слід контролювати активність печінкових ферментів і рівень вмісту креатиніну в сечі.
Препарат не призначають пацієнтам з гипоальбуминемией.
Під час терапії із застосуванням флупіртіна малеату можливі хибнопозитивні результати визначення вмісту білірубіну, білірубіну в сечі та вмісту білка в сечі при проведенні аналізу за допомогою тестових стрічок. Також не виключено отримання помилкових результатів через методики аналізу при кількісному визначенні вмісту білірубіну в плазмі крові. В окремих випадках при застосуванні препарату в високих дозах відзначають зелений колір сечі, що не є клінічною ознакою будь-якої патології.
Оскільки метаболічну перетворення флупіртіна здійснюється головним чином печінкою (див. Фармакологічні властивості), при тривалому застосуванні необхідно постійно ретельно контролювати рівень активності печінкових ферментів (трансаміназ), тому що його підвищення, особливо в порівнянні з рівнем до початку терапії, може бути свідченням ушкодження печінки, яке слід діагностувати якомога раніше.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Протипоказано застосовувати флупіртіна малеат в період вагітності, оскільки флупіртін володіє репродуктивної токсичністю.
Дослідження свідчать про наявність флупіртіна в невеликій кількості в грудному молоці, тому препарат не застосовують в період годування груддю.
У разі, коли призначення препарату є абсолютно необхідним, дитину слід перевести на штучне вигодовування.
Діти. Препарат протипоказаний дітям.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. На період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами через можливе впливу на швидкість реакції пацієнта.

Взаємодія з іншими лікарськими

Препарат може посилювати дію алкоголю та лікарських засобів, які мають седативними властивостями або надають міорелаксуючу дію.
Оскільки флупіртін в значній мірі зв'язується з білками крові, при одночасному застосуванні з іншими препаратами, які також зв'язуються з білками крові, можливо їх витіснення зі зв'язування з білками. Були проведені відповідні дослідження in vitro результатів одночасного застосування з диазепамом, варфарином, ацетилсаліциловою кислотою, бензилпенициллином, дигітоксином, глібенкламідом, пропранололом і клонідином. Підтвердження витіснення зі зв'язування з білками крові до рівня, при якому не може бути виключена можливість посилення дії препаратів, отримано лише при комбінованому застосуванні флупіртіна малеату з варфарином і диазепамом.
У випадках комбінованої терапії при призначенні флупіртіна малеату з похідними кумарину (наприклад варфарином), рекомендується частіше перевіряти значення протромбінового індексу (час Квик) для своєчасного визначення можливого впливу і, в разі необхідності, відповідної корекції дози препарату кумарину. Не було отримано свідоцтв взаємодії з іншими препаратами-антикоагулянтами (ацетилсаліцилова кислота або подібні препарати).
У випадках призначення Катадолона ретард в курсі комбінованої терапії з препаратами, метаболічний перетворення яких забезпечується головним чином печінкою, перевірку активності печінкових ферментів необхідно починати відразу, на початку терапії, і проводити регулярно. Не слід призначати флупіртіна малеат одночасно з препаратами, що містять парацетамол і карбамазепін.

Умови та термін зберігання

відомі окремі випадки передозування з метою самогубства.
При застосуванні флупіртіна малеату в дозі до 5 г відзначають наступні симптоми: нудота, виснаження, тахікардія, компульсивний плач, сонливість, сплутаність свідомості, сухість у роті.
Лікування: промивання шлунка, застосування адсорбуючих речовин, сечогінних засобів, інфузії електролітів.
Після проведених терапевтичних заходів самопочуття поліпшується протягом 6-12 ч. Симптомів стану, що загрожують життю пацієнтів, не відзначено.
Специфічний антидот не відомий.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

препарат Катадолон зберігати при температурі не вище 25 °C. Препарат Катадолон ретард - в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °C.