| Торгівельна назва | Геердін |
| Діючі речовини | Рабепразол |
| Форма випуску | порошок для ін’єкцій |
| Кількість в упаковці | 10 мл |
| Первинна упаковка | флакон |
| Спосіб застосування | Внутрішньовенно |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ГУФІК ЛАЙФСАІНСІС ПРАВІТ ЛІМІТЕД |
| Країна виробництва | Індія |
| Заявник | Mili Healthcare |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
A Препарати, що впливають на травну систему і обмін речовин A02 Препарати для лікування кислотозалежних захворювань A02B Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби A02BC Інгібітори "протонної помпи" A02BC04 Рабепразол |
Склад і форма випуску
Склад
діюча речовина: рабепразол;
1 флакон містить рабепразолу 20 мг
допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію карбонат.
Форма випуску
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій.
Показання
Рабепразол у вигляді ліофілізованого порошку для приготування розчину для ін'єкцій призначають у випадках, коли застосування пероральної форми неможливе, а саме:
загострення виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки з кровотечею та тяжкими ерозіями;
короткочасне лікування ГЕРХ з ерозіями та виразками;
профілактика аспірації кислим вмістом шлунку;
синдром Золлінгера-Еллісона.
Протипоказання
Гіперчутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолу або до будь-якого іншого інгредієнта препарату. Не застосовувати разом з атазановіром.
Спосіб застосування та дози
Внутрішньовенне введення рабепразолу рекомендується тільки в тих випадках, коли пероральне застосування неможливе. Як тільки стає можливим призначення пероральної форми рабепразолу, внутрішньовенне введення слід скасувати.
Рекомендована доза - 20 мг рабепразолу 1 раз на добу.
Приготований розчин слід вводити тільки внутрішньовенно.
Для введення у вигляді ін'єкції вміст флакона розчинити в 5 мл розчинника (вода для ін'єкцій, 0,9% розчин натрію хлориду) і вводити в вену повільно - протягом 5-15 хв.
Для введення у вигляді інфузії вміст флакона спочатку розчинити в
5 мл води ін'єкцій, отриманий розчин переносять у флакон 0,9% розчину натрію хлориду обсягом 100 мл або в 5% розчину глюкози об'ємом 100 мл. Перед введенням необхідно візуально оцінити повноту розчинення і виключити зміни кольору, наявність осаду і зміна прозорості розчину. Розчин об'ємом 100 мл вводити протягом 15-30 хв і використовувати протягом 4:00. Невикористаний розчин зберігати не рекомендується.
Побічні реакції
Побічні ефекти рабепразолу основному незначні, помірні та швидко проходять.
Інфекції та інвазії: інфекції, інтерстиціальна пневмонія.
Кров і лімфатична система: анемія, еритроцитопенія, панцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, лімфопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз і гемолітична анемія.
З боку імунної системи: висип і сухість у роті, реакції гіперчутливості, включаючи шок, анафілактоїдні реакції, кропив'янка, набряк обличчя, гіпотензії і диспное гострі системні алергічні реакції, зазвичай зникають після припинення лікування.
З боку метаболізму: анорексія, гіпомагніємія, гіпонатріємія.
Психічні розлади: безсоння, сонливість, збудження, нервозність, депресія, сплутаність свідомості, делірій, кома.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість в кінцівках, оніміння кінцівок, гіпестезія, астенія, зниження сили стиснення, порушення мови, дезорієнтація,
З боку органу зору: порушення зору, підвищення внутрішньоочного тиску.
Судинні розлади: периферичні набряки, гіпертензія, пальпітація.
З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, риніт, бронхіт, синусит, глосит, ангіоневротичний набряк, бронхіальний спазм.
Шлунково-кишковий тракт: діарея, нудота, блювота, біль у животі, запор, метеоризм, диспепсія, висип і сухість у роті, відрижка, гастрит, стоматит, порушення смаку, переповнення і важкості в шлунку, кандидоз, ентерит, езофагіт, хейліт, печія, метеоризм, геморой.
Розлади печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, фульмінантна форма гепатиту, порушення функції печінки, жовтяниця, печінкова енцефалопатія (у поодиноких випадках печінкова енцефалопатія спостерігалась у пацієнтів з цирозом печінки).
З боку шкіри та підшкірних тканин: висип, мультиформна еритема, еритема, бульозні реакції та гострі системні алергічні реакції, свербіж, пітливість, токсичний епідермальний некроз (ТЕН), синдром Стівенса-Джонсона.
З боку кістково-м'язової системи: неспецифічний біль / біль в спині, біль у м'язах, судоми ніг, артралгія, рабдоміоліз.
З боку нирок і сечовивідної системи: гостра ниркова недостатність, інфекції сечовивідних шляхів, інтерстиціальний нефрит.
З боку репродуктивної системи: гінекомастія, посилення ерекції.
Загальні порушення та місцеві реакції: астенія / слабкість, грипоподібний синдром, нездужання, біль у грудях, спині, лихоманка, озноб, жар, спрага, алопеція, підвищена пітливість, зміни в місці введення.
Результати досліджень: підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ), ЛДГ, гамма-глутамілтрансферази, лужної фосфатази, загального білірубіну, збільшення маси тіла, протеїнурія, підвищення рівня загального холестерину, тригліцеридів, азоту сечовини, підвищення рівня ТСГ, КФК, сечової кислоти, підвищення глюкози сечі, гипераммониемия.
Побічні реакції, які мають клінічне значення:
1) Шок і анафілактичні реакції.
2) Панцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз і гемолітична анемія.
3) Фульмінантна форма гепатиту, порушення функції печінки, жовтяниця.
4) інтерстиціальна пневмонія.
5) Токсичний епідермальнийнекроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема.
6) Гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.
7) Гипонатриемия.
8) Рабдоміоліз.
Побічні реакції, які мають клінічне значення і властиві інгібіторів протонної помпи:
1) Порушення зору.
2) Ангіоневротичний набряк, бронхіальний спазм.
3) сплутаність свідомості.
Передозування
Немає відомостей про передозування препаратом. Максимальний встановлено вплив не перевищував 180 мг рабепразолу 1 раз на день під час лікування синдрому Золлінгера-Еллінсон. Можливе посилення симптомів побічної дії.
Лікування: при випадковому прийомі великих доз препарату слід проводити підтримуючу і симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми крові, тому погано виводиться при діалізі.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Дослідження безпеки застосування рабепразолу вагітним жінкам проводилися, тому застосування рабепразолу протипоказано в період вагітності.
Невідомо, чи проникає натрію рабепразол в грудне молоко. Відповідні дослідження не проводились, тому не слід призначати жінкам в період годування груддю.
Діти
Відсутній достатній досвід застосування препарату Геердін дітям, тому не застосовують у пацієнтів цієї вікової групи.
Особливості застосування
Слід дотримуватися обережності при призначенні рабепразолу пацієнтам з відомою гіперчутливістю до ліків. Ризик перехресної гіперчутливості з іншими інгібіторами протонної помпи (ІПП) або заміщені бензімідазолу не виключається.
При застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку слід пам'ятати, що рабепразол метаболізується виключно в печінці. Оскільки з віком фізіологічна функція печінки може послаблюватися, то у пацієнтів похилого віку можуть виникнути побічні реакції. Тому пацієнтів похилого віку слід спостерігати та слідувати рекомендаціям щодо дозування і тривалості лікування.
Перед початком лікування Геердіном необхідно виключити злоякісні новоутворення шлунка і стравоходу, оскільки прийом препарату може маскувати симптоми та відстрочити виявлення пухлини.
Пацієнтів з тривалим курсом лікування рабепразол слід регулярно обстежувати.
Ризик перехресної гіперчутливості з іншими інгібіторами протонної помпи або заміщеними бензимідазолу не виключається.
Повідомлялося про патологічні зміни крові (тромбоцитопенія і нейтропенія) при застосуванні рабепразолу. У більшості випадків іншої етіології не знаходили; випадки були неускладнені та зникали після відміни рабепразолу.
Під час лікування рабепразолом рекомендується періодично проводити гематологічні та біохімічні тестування.
При застосуванні інгібіторів протонної помпи протягом трьох місяців і більше у пацієнтів може виникнути гіпомагніємія (симптоматична і асимптоматична), а також проявляються такі симптоми як аритмія, судоми, тетанія. У більшості пацієнтів лікування гіпомагніємії вимагало припинення прийому препаратів інгібіторів протонної помпи та призначення замісної коректує терапії препаратами магнію. Пацієнтам, ймовірно будуть довго приймати ліки (наприклад дігоксин), або препарати, які можуть привести до гіпомагніємії (наприклад діуретики), потрібно проводити моніторинг рівня магнію в крові до початку і під час лікування.
Спостерігалися випадки відхилення від норми печінкових ферментів. У більшості випадків іншої етіології не знаходили; випадки були неускладнені та зникали після відміни рабепразолу.
У пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не спостерігалося значного скасування частоти побічних ефектів при прийомі рабепразолу в порівнянні з контрольною групою відповідної статі та віку. Дослідження по пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не проводилось, тому слід з обережністю застосовувати рабепразол пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. Дозу при печінкової недостатності необхідно знизити.
Внаслідок недостатньої кількості клінічних даних щодо внутрішньовенного застосування рабепразолу у хворих з істотним порушенням функцій печінки рабепразол таким хворим призначається в разі крайньої необхідності в половинній дозі (10 мг) під наглядом лікаря.
Відсутні клінічні дані про застосування рабепразолу пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок, тому не рекомендується призначати Геердін пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.
Функція щитоподібної залози
Рекомендується контролювати функцію щитоподібної залози при лікуванні рабепразол.
Особливості проведення дихальних тестів
Результати С-уреазний дихальних тестів можуть бути псевдонегативну під час прийому інгібіторів протонної помпи, таких як рабепразол, і антибіотиків, таких як амоксицилін, кларитроміцин і метронідазол. Тому для визначення наявності Helicobacter pylori дихальні тести слід проводити не раніше ніж через 4 тижні після закінчення лікування такими препаратами.
При застосуванні препарату ризик переломів. Деякі обсерваційні дослідження припускають, що інгібітори протонної помпи можуть підвищувати ризик остеопороз-залежних переломів стегна, зап'ястя і хребців. Ризик переломів зростав у пацієнтів, які тривалий час (більше 1 року) отримували високі дози ІПП.
Обережно слід застосовувати препарат пацієнтам з дихальною недостатністю.
Одночасне застосування атазанавіру та рабепразолу протипоказано (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Лікування інгібіторами протонної помпи, включаючи рабепразол, підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, викликаних такими збудниками як Salmonella, Campylobacter і Clostridium defficille.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
У разі виникнення запаморочення, сонливості рекомендується уникати керування автомобілем або роботи з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Система CYP-450
Рабепразол метаболізується системою печінкових ферментів CYP-450, а саме CYP2C19 і CYP3A4.
Рабепразол не має фармакокінетичних або клінічно значущих взаємодій з варфарином, фенітоїном, теофіліном або диазепамом, кожен з яких метаболізується CYP-450.
Взаємодії, викликаних придушенням секреції шлункової кислоти
Натрію рабепразол викликає сильне та тривале зниження продукування шлункової кислоти. Таким чином, рабепразол в принципі може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від рН шлункового вмісту. Одночасне застосування рабепразолу та кетоконазолу або ітраконазолу може призвести до зниження концентрації останніх в плазмі, а застосування з дигоксином може призвести до підвищення концентрації останнього. Таким чином, окремим пацієнтам, які застосовують зазначені препарати разом з рабепразолом, слід перебувати під наглядом для визначення необхідності корекції дози.
антациди
Чи не спостерігалося взаємодії рабепразолу з антацидами, такими як алюмінію або магнію гідроксид.
атазанавір
Одночасне застосування атазанавіру 300 мг / ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг один раз на добу) або атазанавіру 400 мг з ланзопразолом (60 мг один раз на добу) призводить до значного зниження експозиції атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від рН. Очікуються схожі результати від застосування інших інгібіторів протонної помпи. Інгібітори протонної помпи, включаючи рабепразол, протипоказано застосовувати в комбінації з атазанавиром (див. Розділ «Особливості застосування», «Протипоказання»).
їжа
Вживання їжі з низьким вмістом жирів не впливає на абсорбцію рабепразолу. Прийом рабепразолу з жирною їжею може затримати абсорбцію на 4:00 і більше, однак максимальна концентрація і рівень абсорбції залишаються незмінними.
циклоспорин
In vitro рабепразол пригнічує метаболізм циклоспорину. Цей рівень інгібування аналогічний рівню пригнічення препаратом.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Інгібітор Н + -К + -АТФази (протонного насоса). Придушення активності ферменту Н + -К + -АТФази в парієтальних клітинах шлунка призводить до блокування кінцевої стадії утворення соляної кислоти. Ця дія є дозозалежним і призводить до пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від подразника. Рабепразол зв'язується за допомогою ковалентного зв'язку з протонною помпою парієтальних клітин, супроводжується необоротним зниженням секреції кислоти. Кислота може виділятися тільки новоутвореними протонної помпи. Таким чином, кінетика рабепразолу в плазмі крові не має вирішального значення для антисекреторної дії період біологічної активності рабепразолу значно перевищує період його напіввиведення. Більше значення має період напіврозпаду протонної помпи (20-24 години), а не період напіввиведення рабепразолу.
Максимальний рівень зниження секреції може бути отриманий у разі, коли рабепразол досягає парієтальної клітини в момент її активації. Це може бути досягнуто внутрішньовенним інфузійних введенням рабепразолу. Завдяки цьому активізована під впливом циркадних ритмів (ацетилхолін) або після їди (гістамін і гастрин) протонна помпа відразу ж зв'язується з молекулою рабепразолу і продукція соляної кислоти припиняється.
Активна речовина препарату рабепразол швидко накопичується в кислому середовищі парієтальних клітин шлунка, де перетворюється в активну форму приєднанням до неї сульфенамідноі групи. Взаємодіє з цистеїну протонної помпи.
Після введення в дію рабепразолу розвивається протягом 1:00 і досягає максимуму через 2-4 години. Середній кліренс при введенні внутрішньовенно дози 20 мл 283 +/- 98 мл/хв. Період напіввиведення дози 20 мг, введеної внутрішньовенно, становить 1,02 +/- 0,63 год. Після відміни препарату секреторна активність відновлюється через 2-3 дня.
Застосування препарату в дозі 20 мг на добу протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитоподібної залози, метаболізм вуглеводів, концентрацію в крові паратгормону, кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, ФСГ, ЛГ, СТГ, реніну, альдостерону .
Фармакокінетика.
Біодоступність при внутрішньовенному введенні дози 20 мг становить близько 100%, тобто всі молекули рабепразолу досягають парієтальних клітин. Біодоступність рабепразолу не змінюється при багаторазовому введенні. Зв'язування з білками плазми становить 97%. При багаторазовому введенні рабепразолу спостерігається лінійна фармакокінетика, тобто період напіввиведення, кліренс і об'єм розподілу рабепразолу є дозонезалежні.Метаболізіруется величинами.
Метаболізується в печінці. Рабепразол метаболізується з утворенням основних метаболітів тіоефіру і вугільної кислоти. Інші метаболіти - сульфон, діметілтіоефір і кон'югат меркаптурової кислоти наявні в низьких концентраціях.
Період напіввиведення з сироватки крові становить близько 1:00. Приблизно 90% дози виводиться з сечею переважно у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптопурової кислоти та карбонової кислоти. Невелика частина метаболітів виводиться з калом.
У пацієнтів похилого віку виведення рабепразолу дещо сповільнюється. Кумуляції рабепразолу не відзначалося.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
Опис товару завірено виробником Гуфік.
Зверніть увагу!
Опис препарату Геердін ліоф. д/р-ну д/ін. 20мг фл. 10мл №1 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
