Геердін

Склад:

Один флакон Геердіна для ін'єкцій містить:

• натрію рабепразолу 20 мг;
• допоміжні речовини:
  • маніт.

Одна таблетка Геердіна містить:

• 20 або 10 мг натрію рабепразолу;
• допоміжні речовини:
  • оксид магнію,
  • маніт,
  • ізопропиловий спирт,
  • гідроксипропілцелюлоза,
  • тальк,
  • кармелоза натрію,
  • стеарат магнію.

Оболонка містить:

• етілцеллюбоза,
• легкий оксид магнію,
• ізопропиловий спирт,
• пропіленгліколь,
• хлорид метилена,
• діетилфталат,
• пропіленгліколь 6000,
• діоксид титану,
• червоний оксид заліза.

Діюча речовина: Рабепразол

Форма випуску:

Таблетована форма Геердіна випускається в блістерах по 14 таблеток (2 блістери по 7 таблеток), що містять по 20 або 10 мг препарату, упакованих в картонну упаковку.

Форма для ін'єкцій випускається в герметично запакованих флаконах, що містять 20 мг білої ліпофілізірованной кристалічна масою, що має невеликий жовтуватий відтінок.

Фармакодинаміка

Препарат Геердін відноситься до інгібіторів протонної помпи. Супрессірованіе ферменту Н + -К + -АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка призводить до блокування кінцевого синтезу соляної кислоти. Ця дія є дозозалежним і призводить до пригнічення стимульованої і базальної секреції HCl незалежно від викликав її подразника. Інструкція повідомляє, що основна діюча речовина Геердіна зв'язується з протонної помпою за допомогою ковалентного зв'язку, що призводить до необоротного зниження синтезу HCl.

Кислота здатна виділятися тільки за допомогою новостворених протонних помп. Таким чином, кінетика Геердіна в крові не має вирішального значення для його атнісекреторной активності: стандартний період біоактивності діючої речовини Геердіна значно перевищує його період напіввиведення. Набагато більше значення має період оновлення протонної помпи (що становить близько доби).

Максимально можливий рівень пригнічення секреції досягається в тому випадку, коли Геердін впливає на парієтальні клітини під час їх активації. Це може досягатися за допомогою внутрішньовенної інфузії Геердіна. За допомогою використання цього способу активізована протонна помпа моментально зв'язується з молекулою діючої речовини, що повністю зупиняє синтез соляної кислоти.

Активною речовиною Геердіна є рабепразол. Він швидко накопичується в парієтальних клітинах шлункової стінки, де метаболізується до активної форми шляхом приєднання сульфенамідниє групи. Активна речовина виробляє хімічну взаємодію з помповими цистеїну.

При внутрішньовенному введенні, фармакологічна дія Геердіна розвивається приблизно одну годину і досягає піка через 2-3 години. Середній показник кліренсу при внутрішньовенному введенні стандартної дози в 20 мл препарату становить 283 +/- 98 мл/хв. Після відміни препарату нормальна секреторна активність повністю відновлюється протягом декількох днів (зазвичай двох-трьох). Використання Геердіна в стандартній дозі (20 мг на добу) протягом 2 тижнів не впливає на рівень секреції щитоподібної залози, вуглеводний метаболізм, концентрацію паратгормону, кортизолу, естрогену, тестостерна, секретину, пролактину, глюкагону, реніну і альдостернона в плазмі.

Фармакокінетика

Абсолютнабіодоступність за умови внутрішньовенного введення препарату стандартної дози в 20 мг Геердіна становить майже 100%, тобто всі молекули діючої речовини вступають в зв'язок з парієтальними шлунковими клітинами. Рівень біодоступності не змінюється в разі багаторазового введення. Зв'язування з білками плазми становить близько 97%. При багаторазовому введенні є тенденція до лінійної фармакокінетики: годину напіввиведення, об'єм розподілу та кліренс є дозонезавісімий величинами.

Метаболізм препарату здійснюється в печінці. Натрію рабепразол проходить биотрансформацию, утворюючи основні метаболіти тіоефіру і вугільної кислоти. Інші метаболіти, такі як діметілтіоефір, сульфон та кон'югатмеркаптуровой кислоти складають дуже незначну частину від усіх метаболітів.

Період напіввиведення становить близько 1 години. Десь 90% загальної введеної дози виводиться з сечею, в основному у вигляді двох метаболітів: вугільної кислоти та кон'югатамеркаптуровой кислоти. Незначна частина виводиться з організму з каловими масами.

У пацієнтів похилого віку спостерігається подовження періоду виведення Геердіна. Кумуляції діючої речовини не виявлено.

• ерозії шлунка, виразкова хвороба шлунка (в тому числі, супроводжувані кровотечею);
• ерозія або виразка дванадцятипалої кишки (в тому числі, що супроводжується кровотечею);
• профілактика кислотних аспірацій;
• гастроезофагального рефлюкс, в тому числі при неможливості прийому пероральних препаратів;
• ерадикація бактерії за умови неможливості прийому пероральних препаратів (використовується в комбінації з протимікробними засобами);
• синдром Золлінгера-Еллісона.

Строго не рекомендується призначення Геердіна пацієнтам, які мають індивідуальну підвищену чутливість до рабепразолу або якихось інших бензимідазолів. З обережністю потрібно використовувати препарат при лікуванні хворих, які страждають порушенням ниркової, печінкової і дихальної функції. Строго не рекомендується призначення Геердіна хворим з нирковою недостатністю.

Розчин Геердіна для внутрішньовенного введення призначають в якості терапії, альтернативну пероральному прийому препарату, у разі наявності показань - або в якості доповнення до пероральної формі. Дорослим пацієнтам, що страждають виразкою дванадцятипалої кишки або виразкою шлунка, рекомендований прийом Геердіна в дозі 20 мг один раз на добу. При рефлюкс-езофагіті та симптоматичного лікування цього захворювання дозування залишається незмінною.

У разі терапії синдрому Золлінгера-Еллісона Геердін призначається в ударній початковій дозі 60 мг один раз на добу. У разі необхідності, можливе збільшення дозування. У тому випадку, якщо присутня необхідність збільшення дозування понад 60 мг на добу, її необхідно розділити на два прийоми на добу.

Рекомендовано виключно внутрішньовенне введення Геердіна. Інші способи парентерального використання препарату не рекомендовані. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Правила розчинення:

Для проведення внутрішньовенної ін'єкції вміст флакона розчиняється в 5 мл води для ін'єкцій або фіз. розчину. Розчинений препарат вводиться в вену повільно: одна ін'єкція повинна тривати не менше 5 хвилин.

Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст флакона розчиняється за тими ж правилами, що і для ін'єкції. Потім отриманий розчин вводиться у флакон з 100 мл фіз. розчину або 5% розчину глюкози для інфузій. До введення потрібно обов'язково візуально оцінити повноту розчинення і виключити наявність осаду, зміна кольору розчину і його прозорості. Отриманий розчин для інфузій повинен бути використаний протягом 4 годин з моменту приготування. Невикористаний розчин зберігати строго не рекомендується.

Дозування в окремих випадках:

Для хворих літнього віку не потрібно проведення індивідуальної коригування дози. Те ж стосується і хворих, що страждають помірною печінковою і нирковою недостатністю. Потрібно, однак, пам'ятати, що у пацієнтів з помірною печінковою недостатністю спостерігається подовження періоду виведення препарату з організму.

Внаслідок недостатнього матеріалу, отриманого в результаті досліджень дії Геердіна при внутрішньовенному введенні на хворих з вираженим порушенням печінкової функції, таким хворим препарат призначається в половинній дозі, в амбулаторних умовах під наглядом лікаря.

При терапії Геердіном максимальна добова доза не повинна перевищувати 160 мг. Одноразова доза введення не повинна перевищувати 120 мг. При проведенні дослідження не спостерігалося виражених симптомів передозування.

При випадковому прийомі Геердіна в високих дозах слід проводити симптоматичну терапію. Специфічних антидотів не існує. Діаліз не використовується, оскільки активна речовина Геердіна міцно зв'язується з білками, роблячи цей метод неефективним.

Система травлення: діарея, нудота, блювота, біль в області живота, запор, метеоризм, сухість слизової оболонки рота, диспепсичні явища, відрижка, гастрити, стоматити, збільшення трансаміназной активності.

Система ЦНС: головний біль, втрата свідомості, безсоння, астенічні стани, збудження або сонливість. Іноді може виникати зниження зору, спотворення смаку, диспепсія.

Дихальна система: фарингіт, риніт, кашель. Рідко спостерігаються бронхіти та синусити.

Реакції алергічного типу: шкірні висипання, свербіж, біль у спині, міалгії, артралгії, підвищення температури до субфебрильних цифр. Зрідка спостерігається збільшення ваги, посилене потовиділення, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз.

У разі появи перелічених побічних явищ настійно рекомендується припинення прийому Геердіна.

Перед початком терапії Геердіном потрібно виключити наявність злоякісних новоутворень шлунка і стравоходу, оскільки терапія препаратом здатна маскувати симптоми та провокувати розвиток пухлини.

Геердін не призначається пацієнтам дитячого віку, оскільки на сьогоднішній день немає достатньо повних результатів дослідження застосування препарату в цій віковій групі.

Потрібно пам'ятати, що дозування препарату у хворих, які страждають печінковою недостатністю, повинна бути знижена.

У період вагітності та годування груддю

Лабораторні дослідження застосування Геердіна вагітними жінками не проводилися, тому застосовувати препарат під час вагітності дозволено тільки в разі гострої необхідності. Препарат виділяється з молоком матері при грудному вигодовуванні.

Діти

Відсутній достатній досвід застосування препарату Геердін дітям, тому не застосовують у пацієнтів цієї вікової групи.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У разі виникнення запаморочення, сонливості рекомендується уникати керування автомобілем або роботи з механізмами.

Геердін не взаємодіє в значній мірі з препаратами, які метаболізуються ферментними системами цитохромов, таких як фенітоїн, теофілін, варфарин та діазепам.

Препарат викликає довготривале і виражене супрессірованіе секреції соляної кислоти. Тому при одночасному призначенні Геердіна і препаратів, всмоктування яких значимо залежить від рівня кислотності шлункового вмісту (дігоксин, кетоконазол, ітраконазол), необхідно провести корекцію доз даних препаратів.

Призначення Геердіна в поєднанні з антацидами не викликає значущих клінічних змін у змісті рабепразолу в крові. При призначенні Геердіна одночасно з циклоспорином, препарат не впливає на метаболізм останнього.

Рекомендується зберігати в сухому місці, добре захищеному від сонячного світла та доступу дітей, при кімнатній температурі.

Термін зберігання препарату становить 2 роки.