Флуімуцил розчин для ін'єкцій 100 мг/мл в ампулах по 3 мл 5 шт

Фармакодинаміка

N-Ацетилцистеїн чинить муколітичну дію. Наявність в структурі ацетилцистеїну сульфгідрильних груп сприяє розриву дисульфідних зв'язків кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеинов і зменшення в'язкості слизу. Препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.

Більш того, ацетилцистеїн надає пряму антиоксидантну дію, обумовлену наявністю вільної тіоловою (-SH) нуклеофільної групи, яка легко взаємодіє з електрофільними групами окисних радикалів, нейтралізуючи їх. Зокрема, становлять інтерес сучасні дані про те, що ацетилцистеїн захищає α-антитрипсин - білок, що інгібує еластазу від руйнування під дією хлорної кислоти, вираженого окисного агента, який продукується білком мієлопероксидазою активованих фагоцитів.

При профілактичному застосуванні ацетилцистеїну відзначається зниження частоти та тяжкості загострень у пацієнтів з хронічним бронхітом і муковісцидозом. Захисний механізм ацетилцистеїну ґрунтується на здатності його реактивних сульфгідрильних груп зв'язувати вільні радикали.

Тому Флуімуціл можна застосовувати для лікування гострих і хронічних захворювань респіраторної системи, що супроводжуються густою і в'язкою секрецією.
Завдяки своїй молекулярній структурі ацетилцистеїн може легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини ацетилцистеїн деацітіліруется до L-цистеїну - амінокислоти, з якої синтезується внутрішньоклітинний глютатіон.

Глютатіон - високореактивний трипептид, потужний антиоксидант, цитопротектор, є вираженим фактором внутрішньоклітинного захисту не тільки від окисних токсинів як екзогенного, так і ендогенного походження, але і від ряду цитотоксичних речовин.

Ацетилцистеїн запобігає виснаження і сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глютатіону, який бере участь в окисно-відновних процесах клітин, сприяючи таким чином детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюється дія ацетилцистеїну як антидоту при отруєнні парацетамолом.

Фармакокінетика

Ацетилцистеїн повністю абсорбується при пероральному прийомі. Після перорального прийому препарат швидко метаболізується в стінках кишечника і печінки. Внаслідок метаболізму в стінках кишечника і ефекту першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10%). З _max в плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому і вони залишаються вищими протягом 24 год.

Ацетилцистеїн поширюється як в незміненому вигляді (20%), так і у вигляді метаболітів (80%), переважно розподіляється в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті.
Обсяг розподілу ацетилцистеїну - 0,33-0,47 л/кг маси тіла. Зв'язок з білками становить близько 50% через 4 години після прийому і зменшується до 20% через 12 год. Близько 30% виділяється нирками. T _1/2 становить 6,25 год.

Р-р для ін'єкцій. При в / в введенні 600 мг ацетилцистеїну З _max в плазмі крові становить 300 ммоль / л, T _1/2 з плазми крові - 2 ч. Загальний кліренс дорівнює 0,21 л / год / кг, а об'єм розподілу при досягненні рівноважного стану дорівнює 0,34 л/кг. Препарат проникає в міжклітинний простір, переважно розподіляється в печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Ацетилцистеїн і його метаболіти виводяться в основному нирками.

захворювання органів дихання, що супроводжуються утворенням мокротиння підвищеної в'язкості: гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, бронхоектатічнеская хвороба, муковісцидоз.

Таблетки шипучі для приготування розчину для перорального застосування застосовують у дорослих і дітей віком старше 14 років.

Таблетку шипучу 600 мг розчиняють в ^_1/3 склянки води та приймають 1 раз на добу. Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Гранули для приготування розчину для перорального застосування:

Дорослі: 400-600 мг/добу, розподілені на 1-3 прийоми в залежності від клінічних умов.

Діти: у віці 2-6 років: 200-400 мг/добу, розподілені на 1-3 прийоми; 6-12 років: 400-600 мг/добу; старше 12 років - дози як для дорослих.

Гранули розчиняють в ^_1/3 склянки води.

Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

При розчиненні ацетилцистеїну шипучих таблеток або гранул необхідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями. Не вводити в цей розчин інші препарати.

Р-р для ін'єкцій:

Парентеральне введення.

Дорослим 1 ампулу 300 мг вводять глибоко в / м або в / в крапельно або повільно болюсно 1-2 рази на добу. Дітям у віці 6-14 років вводять 150 мг 2 рази на добу, доза для дітей віком до 6 років - 10 мг/кг маси тіла кожні 12 год. Курс лікування становить 5-10 днів.

Інгаляції: по 1 ампулі 1-2 рази на добу за призначенням лікаря протягом 5-10 днів або більш тривалими курсами. Немає необхідності зміни дози для дорослих в разі застосування препарату для лікування дітей.

Ендобронхіальное введення: дорослим і дітям вводити по 1 ампулі (при необхідності - 2) 1-2 рази на добу, відповідно до обраного пристрою для введення (постійний катетер, бронхоскоп та ін.).

Протипоказання:

підвищена чутливість до ацетилцистеїну і компонентів препарату. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча, бронхіальна астма без згущення харкотиння.

Препарат у формі шипучих таблеток і гранул містить аспартам, тому не рекомендується його застосування у хворих з фенілкетонурією.

Для препарату в формі розчину для ін'єкцій: важкі захворювання печінки та нирок; БА без згущення харкотиння.

При пероральному прийомі:

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, набряк Квінке.

З боку центральної нервової системи: головний біль.

З боку органу слуху: дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія.

Судинні порушення: геморагії.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, диспное.

З боку шлунково-кишкового тракту: стоматит, абдомінальний біль, нудота, блювота, діарея, диспепсія.

З боку шкіри та її придатків: кропив'янка, шкірний висип, ангіоневротичний набряк, свербіж.

Загальні порушення: гіпертермія, набряк обличчя.

Результати досліджень: зниження артеріального тиску.

Дуже рідко повідомлялося про випадки анемії. В окремих випадках можливі тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла.

Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

При парентеральному введенні Флуімуціла можливо легке печіння в місці введення, шкірний висип, кропив'янка, нудота, блювота, шум у вухах.

При інгаляційному введенні - рефлекторний кашель, місцеве подразнення дихальних шляхів, стоматит, риніт, у поодиноких випадках - бронхоспазм (у такому разі призначають бронходилататори).

Пацієнти з БА повинні перебувати під суворим контролем під час лікування в зв'язку з можливим розвитком бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеином слід негайно припинити.

Рекомендується з обережністю приймати препарат у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо в разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Застосування ацетилцистеїну, в основному на початку лікування, може викликати розрідження бронхіального секрету і збільшити його обсяг. Якщо пацієнт не може ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірації.

Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату, а є специфічним для діючої речовини препарату.

Разова доза Флуімуціла таблеток шипучих 600 мг містить 6,82 ммоль (156,74 мг) натрію. Це необхідно враховувати пацієнтам, що дотримують дієту з контролем споживання натрію.

Лікарський засіб у формі гранул для приготування розчину для перорального прийому містить сорбіт, тому пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози препарат в даній формі приймати не слід.

Флуімуціл для парентерального введення необхідно застосовувати з обережністю у осіб із захворюваннями печінки, нирок, порушенням функцій надниркових залоз.

Хворим на бронхіальну астму та обструктивним бронхітом Флуімуціл можна призначати з обмеженням при систематичному контролі бронхіальної прохідності. У разі виникнення бронхоспазму лікування потрібно негайно припинити.

Препарат містить аспартам, тому його застосування не рекомендується у хворих з фенілкетонурією.

Р-р Флуімуціла не повинен контактувати з гумовими та металевими поверхнями.

Використовувати препарат з раніше відкритої ампули для ін'єкцій забороняється.

У період вагітності та годування груддю застосування ацетилцистеїну можливе тільки в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Діти. Препарат у формі шипучих таблеток призначають дітям у віці старше 14 років.

Гранули для приготування розчину для перорального застосування призначають дітям у віці старше 2 років.

Данних нема.

Застосування разом з ацетилцистеином протикашльових засобів може зумовити застій мокротиння в зв'язку з придушенням кашльового рефлексу.

При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (виключаючи доксициклін), ампіцилін, амфотерицин В, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що веде до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між застосуванням цих лікарських засобів повинен становити не менше 2 год.

Одночасний прийом ацетилцистеїну та нітрогліцерину може призвести до посилення судинорозширювальний і дезагрегантної дії останнього.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

Не рекомендується розчинення в одній склянці ацетилцистеїну з іншими препаратами.

Ацетилцистеїн усуває токсичні ефекти парацетамолу.

Вплив на лабораторні дослідження. Ацетилцистеїн може впливати на результати колориметрического дослідження саліцилатів та визначення уратів і кетонових тіл.

Немає даних про випадки передозування будь-яких лікарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому всередину.

Застосування препарату в зазначених дозах не викликає симптомів передозування ацетилцистеином. Ацетилцистеїн при прийомі в дозі 500 мг/кг/добу не викликає ознак і симптомів передозування. Високі дози препарату можуть ініціювати масоване виділення бронхо-легеневого секрету, що призведе до обструкції дихальних шляхів. Це може зробити необхідним механічне видалення слизу з трахеобронхеального дерева.

Симптоми: може проявитися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювота і діарея.

Лікування: специфічного антидоту при отруєнні ацетилцистеином немає, терапія симптоматична.

Таблетки шипучі - не потребують особливих умов зберігання.

Гранули - зберігати при температурі не вище 30 °C.

Ампули - зберігати при кімнатній температурі (15-25 °C). Розкрита ампула може зберігатися в холодильнику протягом 24 год.