Фармакодинаміка.
Фенібут є похідним γ-аміномасляної кислоти (ГАМК) та фенілетиламіну.
Домінуючою його дією є антигіпоксична та антиамнестична дія. Фенібут сприяє процесам навчання шляхом поліпшення пам'яті та уваги, підвищує фізичну та розумову працездатність. Психологічні показники (увага, пам'ять, швидкість і точність сенсорно-моторних реакцій) під впливом Фенібуту поліпшуються. Встановлено, що Фенібут збільшує енергетичний потенціал нейрона за рахунок покращення функцій мітохондрій.
Також Фенібут має властивості транквілізатора: усуває психоемоційне напруження, тривожність, страх, емоційну лабільність, дратівливість, поліпшує сон, подовжує та посилює дію снодійних, наркотичних, нейролептичних і протисудомних засобів. Фенібут зв'язується в головному мозку виключно з рецепторами ГАМК-ß, тому проявляє помірну заспокійливу дію, але не викликає небажаної седативної дії: сонливості, запаморочення, зниження уваги та працездатності. Препарат подовжує латентний період та скорочує тривалість та вираженість ністагму, чинить антиепілептичну дію. Не впливає на холіно- та адренорецептори.
Фенібут помітно зменшує прояви астенії та вазовегетативні симптоми, включаючи головний біль, відчуття важкості в голові. У хворих з астенією і в емоційно лабільних осіб при застосуванні Фенібуту поліпшується самопочуття без збудження.
Фармакокінетика.
Абсорбція та розповсюдження
Препарат добре всмоктується після перорального прийому та добре проникає у всі тканини організму, добре проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр (у тканину мозку проникає близько 0,1% введеної дози препарату, причому в осіб молодого та літнього віку значно більшою мірою). Найбільше зв'язування фенібуту відбувається у печінці (80%), воно не є специфічним.
Біотрансформація та екскреція
80–95% фенібуту метаболізується у печінці, метаболіти фармакологічно неактивні.
Розподіл у печінці та нирках близький до рівномірного, а в мозку та крові – нижче рівномірного. За 3 години помітну кількість введеного фенібуту виявляють у сечі, одночасно концентрація препарату у тканині мозку не зменшується, його виявляють у мозку протягом ще 6 годин. Наступного дня фенібут можна виявити лише у сечі; його знаходять у сечі також протягом 2-х днів після прийому, але виявлена кількість становить лише 5% від введеної дози. При повторному введенні кумуляції не спостерігають.
