| Торгівельна назва | Ацелізин |
| Діючі речовини | Ацетилсаліцилат лізину |
| Кількість діючої речовини | 1000 мг |
| Форма випуску | порошок для ін'єкцій |
| Кількість в упаковці | 1 шт |
| Первинна упаковка | флакон |
| Спосіб застосування | Внутрішньом’язово |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 2°C до 8°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Традиційний |
| Виробник | КИЇВМЕДПРЕПАРАТ ПАТ |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Arterium |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N02 Болезаспокійливі препарати N02B Інші анальгетики та антипіретики N02BA Саліцилова кислота та її похідні N02BA01 Кислота ацетилсаліцилова |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. ацелізин є ін'єкційною формою ацетилсаліцилової кислоти та має характерні для неї властивостями, а також підвищує її біодоступність і аналгезуючий ефект. виявляє аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну та антиагрегантну дію.
Препарат пригнічує ЦОГ, в результаті чого пригнічується синтез простагландинів і утворення тромбоксану А2 в тромбоцитах. Знижується здатність тромбоцитів і еритроцитів до склеювання і прилипання (адгезії) до ендотелію кровоносних судин. Знижуючи поверхневий натяг мембран еритроцитів, препарат полегшує їх деформування при проходженні через капіляри та покращує кровотік.
Фармакокінетика. Препарат зв'язується з білками плазми крові на 80-90%. Проникає в більшість тканин організму, в тому числі в синовіальну, цереброспінальну, перитонеальну рідини. У крові гідролізується, утворюючи ацетилсаліцилову кислоту і лізин. У печінці ацетилсаліцилова кислота перетворюється в саліцилову. Т ½ ацетилсаліцилової кислоти становить 15-20 хв, саліцилової і її активних метаболітів - від 3-6 ч (низькі дози) до 15-30 год (високі дози). Екскретується переважно нирками в незміненому вигляді (60%) і у вигляді метаболітів.
Показання
Больовий синдром різного генезу (головний і зубний біль, біль у вусі, біль в післяопераційний період, біль у м'язах, невралгія, артралгія, при ревматичних захворюваннях, колікоподобние біль, при ревматичних захворюваннях); гарячкові стану; тромбофлебіт поверхневих вен; профілактика і лікування післяопераційних тромбозів і емболій.
Застосування
Перед початком терапії необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до препарату ацелізин, зробивши шкірну пробу.
Застосовувати за призначенням і під контролем лікаря.
Ацелізин вводять в / м (глибоко) і в / в. Для в / м введення вміст флакона розчиняють безпосередньо перед застосуванням: 1 г (1 флакон) - в 5 мл води для ін'єкцій, збовтуючи до повного розчинення порошку.
Для профілактики тромбозу препарат вводять в / м (глибоко) по 0,5-3 мл розчину 1 раз на добу або через добу. Курс лікування - до 5 ін'єкцій, після чого при необхідності можна переходити на прийом ацетилсаліцилової кислоти всередину. Разова доза і частота повторних ін'єкцій препарату визначаються динамікою даних лабораторного обстеження показників гемостазу після першого введення ацелізин.
При в / в введенні ацелізин для профілактики тромбозу краще повільне вливання препарату. Перед застосуванням 1 г (1 флакон) розчиняють в 5 мл води для ін'єкцій, збовтуючи до повного розчинення порошку, приготований розчин вводять в 150-200 мл 5% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду зі швидкістю 1 мл/хв.
Для дорослих пацієнтів при помірному больовому синдромі, гарячкових станах, ревматичних захворюваннях, невритах рекомендується одноразове введення 1 г ацелізин. При вираженій болю, колікоподобние болю одноразова доза може бути підвищена до 2 г. При повторному застосуванні ацелізин не слід перевищувати його добову дозу, яка становить 10 м
Для дітей добова доза ацелізин становить 0,01-0,025 г/кг маси тіла. Цю дозу слід розділити на 2-3 введення. Р-р для ін'єкцій необхідно готувати ex tempore.
Курс лікування становить 3-10 днів.
Протипоказання
Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.
БА, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.
Гострі шлунково-кишкові виразки.
Геморагічний діатез.
Ниркова недостатність тяжкого ступеня.
Печінкова недостатність тяжкого ступеня.
Серцева недостатність тяжкого ступеня.
Комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень або вище.
Комбінація ацетилсаліцилової кислоти в протизапальних / жарознижуючих / анальгезирующих дозах з оральними антикоагулянтами у хворих з гастродуоденальної виразкою в анамнезі.
Побічні ефекти
При застосуванні препарату ацелізин можливі:
з боку травної системи: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, в результаті яких можливі кровотеча, перфорація, диспепсія, печія, біль в животі, нудота, блювота, діарея, езофагіт, транзиторна печінкова недостатність;
з боку крові та кровотворення: дуже рідко можуть виникати тромбоцитопенія, постгеморрагическая залізодефіцитна анемія;
з боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм, загострення БА, ангіоневротичний набряк, анафілаксія, включаючи анафілактичний шок;
з боку дихальної системи: закладеність носа, риніт, набряк легенів;
з боку органу слуху: оборотні порушення - шум у вухах, втрата слуху;
з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення;
інші: рідко - гостра ниркова недостатність, оборотні порушення функції нирок і печінки, можливо - виникнення гепатотоксичності, синдрому Рейно, реакції в місці введення, включаючи біль.
Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може асоціюватися з ризиком розвитку кровотеч, збільшенням часу кровотечі. Спостерігалися такі кровотечі, як ПЕРІОПЕРАЦІЙНОЇ геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен, пурпура, важкі кровотечі, такі як церебральні геморагії (особливо у пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією та / або при одночасному застосуванні антігемостатіческіх засобів), які в окремих випадках можуть потенційно загрожувати життю.
Геморагії можуть привести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії / залізодефіцитної анемії (внаслідок так званого прихованого мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірних покривів, гипоперфузия.
У пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази спостерігалися гемоліз або гемолітична анемія.
Особливі вказівки
Ацетилсаліцилову кислоту застосовують з обережністю в наступних ситуаціях:
- гіперчутливість до анальгетіческім, протизапальну, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини;
- виразки шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічну і рекуррентную виразку шлунка і дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;
- одночасне застосування антикоагулянтів;
- порушення функції нирок або порушення серцево-судинного кровообігу (наприклад патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, великі операції, сепсис або сильні кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також збільшити ризик порушення функції нирок і розвитку гострої ниркової недостатності;
- важка недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, оскільки ацетилсаліцилова кислота може викликати гемоліз або гемолітична анемія, особливо при наявності факторів, які можуть повисть ризик гемолізу, таких як високі дози препарату, лихоманка або гострий інфекційний процес;
- порушення функції печінки.
У разі застосування ацелізин перед початком прийому ібупрофену як знеболюючий засіб пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.
Ацетилсаліцилова кислота може обумовлювати розвиток бронхоспазму або напад БА, або інші реакції підвищеної чутливості. Фактори ризику включають БА в анамнезі, сінну лихоманку, поліпи носа або хронічні респіраторні захворювання, алергічні реакції (наприклад шкірні реакції, свербіж, кропив'янка) на інші речовини.
Через здатність ацетилсаліцилової кислоти пригнічувати агрегацію тромбоцитів, яка зберігається протягом декількох днів після прийому, застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність / посилення кровотечі при хірургічних операціях (включаючи незначні хірургічні втручання, такі як видалення зуба).
При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може привести до нападу подагри у схильних до цього пацієнтів.
Регулярне застосування анальгетиків може привести до стійкого ураження нирок (з ризиком ниркової недостатності).
З обережністю застосовувати у пацієнтів з гастритом в анамнезі, з Метрорагія і / або менорагією.
Під час лікування в будь-який час можуть виникнути шлунково-кишкові кровотечі, виразки / перфорації, без наявності будь-яких станів в анамнезі пацієнта. Відносний ризик підвищується у людей літнього віку, у пацієнтів з малою масою тіла, у пацієнтів, які отримують антикоагулянти або інгібітори агрегації тромбоцитів. У разі виникнення шлунково-кишкових кровотеч лікування повинно бути негайно припинено.
При застосуванні високих протизапальних доз в ревматології необхідно контролювати можливі ознаки передозування. У разі виникнення порушення слуху, шуму у вухах або запаморочення необхідно переглянути лікування.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Придушення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність і / або ембріональний / внутрішньоутробний розвиток. Є дані про можливість ризику викидня і пороків розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується в залежності від підвищення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними, зв'язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти та підвищеним ризиком викидня не підтверджена.
Дані про виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизис не можна виключити при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.
У I і II триместр вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без явної клінічної необхідності. Для жінок, у яких можлива вагітність, або в I і II триместр вагітності, доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижче, а тривалість лікування - коротше.
Під час III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:
- серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніон.
На жінку і плід в кінці вагітності - в такий спосіб:
- можливе збільшення часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після застосування дуже низьких доз;
- гальмування скорочень матки, що може привести до затримки або збільшення тривалості пологів.
З огляду на це ацетилсаліцилова кислота протипоказана в III триместр вагітності.
Ацетилсаліцилова кислота проникає в грудне молоко, тому застосування препарату в період лактації не рекомендується.
Діти. Ін'єкційну форму ацетилсаліцилової кислоти не застосовують у дітей.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Взаємодії
Протипоказання для одночасного застосування
Застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і вище підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми крові).
Застосування ацетилсаліцилової кислоти з пероральними антикоагулянтами в протизапальних / жарознижуючих / анальгезирующих дозах у пацієнтів з гастродуоденальними виразками в анамнезі: підвищений ризик кровотечі.
нерекомендовані комбінації
Застосування ацетилсаліцилової кислоти з пероральними антикоагулянтами в протизапальних / жарознижуючих / анальгезирующих дозах пацієнтам при відсутності гастродуоденальних виразок в анамнезі: підвищений ризик виникнення кровотечі.
Застосування ацетилсаліцилової кислоти з пероральними антикоагулянтами в антиагрегантних дозах у пацієнтів з гастродуоденальними виразками в анамнезі: підвищений ризик кровотеч.
Одночасне застосування з низькомолекулярних гепарином, нефракціонованим гепарином у пацієнтів похилого віку (старше 65 років) незалежно від дози гепарину та протизапальних / жарознижуючих / анальгезирующих доз ацетилсаліцилової кислоти.
Застосування з клопідогрелем (якщо немає затверджених показань до застосування даної комбінації у пацієнтів з гострим коронарним синдромом).
Застосування з тиклопідином, з урикозуричними лікарськими засобами.
Застосування з ГКС (крім замісної терапії) для протизапальних доз ацетилсаліцилової кислоти.
Застосування з пеметрекседом у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 45-80 мл/хв) підвищує ризик токсичності пеметрекседу.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми крові).
Застосування ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном перешкоджає незворотного інгібування тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.
Застосування ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів, тромболітиків / інших інгібіторів агрегації тромбоцитів / гемостазу підвищує ризик кровотечі.
Застосування саліцилатів у високих дозах з НПЗП (завдяки взаємодоповнюючим ефектів) підвищує ризик виникнення виразок шлунково-кишкового тракту і шлунково-кишкових кровотеч.
Застосування з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (включаючи циталопрам, есциталопрам, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, сертралін) підвищує ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі внаслідок можливого ефекту синергізму.
Застосування з дигоксином: концентрація останнього в плазмі крові підвищується в результаті зниження ниркової екскреції.
Застосування високих доз ацетилсаліцилової кислоти та антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини підсилює гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок витіснення сульфонілсечовини, пов'язаної з білками плазми крові, ацетилсаліциловою кислотою.
Діуретичні засоби в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою у високих дозах знижують клубочкову фільтрацію завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.
Системні ГКС (за винятком гідрокортизону, який застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона) знижують рівень саліцилатів в крові. Застосування з кортикостероїдами підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Інгібітори АПФ в поєднанні з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорного ефекту простагландинів і також зниження антигіпертензивного ефекту.
Застосування з вальпроєвої кислотою: ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв'язку з білками плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.
Алкоголь сприяє пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.
Застосування сечогінних лікарських засобів, інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II з протизапальними / жарознижувальними / анальгезирующими дозами ацетилсаліцилової кислоти: ризик гострої ниркової недостатності. На початку лікування необхідно переконатися, що у пацієнта немає зневоднення і постійно контролювати функцію нирок.
Застосування з клопідогрелем (відповідно до затверджених показаннями до застосування даної комбінації у пацієнтів з гострим коронарним синдромом). При необхідності одночасного застосування необхідний клінічний моніторинг хворого.
Застосування з пеметрекседом у пацієнтів з нормальною функцією нирок.
Застосування з низькомолекулярних гепарином, нефракціонованим гепарином у пацієнтів у віці до 65 років.
Застосування з тромболітиками.
Застосування з пероральними антикоагулянтами в антиагрегантних дозах.
Застосування з іншими НПЗП в антиагрегантних дозах.
Застосування з ГКС (крім замісної терапії) і анальгезирующими / жарознижувальними дозами.
Передозування
Передозування салицилатами можлива внаслідок хронічної інтоксикації, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування 100 мг/кг / добу протягом більше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), а також з-за гострої інтоксикації, яка несе загрозу життю (передозування), причинами якої можуть бути , наприклад, випадкове застосування дітьми або непередбачене передозування.
Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки його ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, викликана саліцилатами, або саліцилізм, виникає, як правило, тільки після повторних прийомів високих доз.
Симптоми. Порушення рівноваги, запаморочення, дзвін у вухах, глухота, підвищене потовиділення, нудота і блювота, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми залежать від дози. Дзвін у вухах може виникати при концентрації саліцилатів в плазмі крові 150-300 мкг/мл. Серйозні побічні реакції розвиваються при концентрації саліцилатів в плазмі крові 300 мкг/мл. При тяжкому отруєнні: підвищення температури тіла, кетоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіоваскулярний колапс, дихальна недостатність, важка гіпоглікемія, тяжка гіпокаліємія.
Про гострої інтоксикації свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися в залежності від віку і тяжкості інтоксикації. Важкість стану не може бути визначена тільки на підставі концентрації саліцилатів в плазмі крові.
Лікування. Лікування інтоксикації, викликаної передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні. Усі застосовувані заходи повинні бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу. Застосовують активоване вугілля, форсований лужний діурез. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів електролітів. При важких отруєннях показаний гемодіаліз.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі 2-8 °C. зберігання готового розчину допускається протягом не більше 30 хв.
Опис товару завірено виробником Київмедпрепарат.
Зверніть увагу!
Опис препарату Ацелізин пор. д/р-ну д/ін. 1г фл. №1 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
