| Торгівельна назва | Ангізар |
| Діючі речовини | Лозартан |
| Кількість діючої речовини | 50 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | МІКРО ЛАБС ЛІМІТЕД |
| Країна виробництва | Індія |
| Заявник | Micro Labs |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C09 Засоби для зниження артеріального тиску (Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему) C09C Прості препарати антагоністів ангіотензину II C09CA Прості препарати антагоністів ангіотензину II C09CA01 Лозартан |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. лозартан є антагоніст рецептора (типу at1) ангіотензину ii. ангіотензин ii - потужний вазоконстриктор, активний гормон ренінангіотензинової системи. ангіотензин ii зв'язується з at1-рецептором, який міститься в багатьох тканинах (наприклад у гладких м'язах судин, надниркових залозах, нирках і серці), визначає ряд важливих біологічних ефектів, включаючи вазоконстрикцію і вивільнення альдостерону. ангіотензин ii також стимулює проліферацію гладком'язових клітин. в умовах in vitro і in vivo лозартан та його фармакологічно активний метаболіт - карбоксильна кислота (e3174) блокують усі фізіологічно вагомі ефекти ангіотензину ii незалежно від джерела і шляху синтезу. лозартан селективно зв'язується з at1-рецептором, не зв'язується і не блокує рецептори інших гормонів і іонні канали. лозартан не пригнічує апф (кініназу ii) - фермент, який сприяє розпаду брадикініну.
Гідрохлортіазид - тіазидний діуретик - діє в кортикальному сегменті петлі Генле і дистальних відділах ниркових канальців. Уповільнює реабсорбцію іонів хлору і натрію (за рахунок антагоністичної взаємодії з транспортним ферментом Na + Cl -) і посилює реабсорбцію іонів кальцію (механізм не вивчений). Підвищення кількості та / або швидкості надходження іонів натрію і рідини в кортикальний сегмент збиральних трубочок призводить до збільшення секреції і виведення іонів калію і водню.
Комбінація компонентів препарату Ангізар Плюс надає адитивна дія, знижуючи артеріальний тиск більшою мірою, ніж кожен компонент окремо. Передбачається, що ця дія є результатом впливу обох компонентів, взаємно доповнюють один одного.
Фармакокінетика
лозартан
Абсорбція. Після перорального застосування лозартан добре всмоктується і піддається метаболізму першого проходження з формуванням активного метаболіту карбоксильної кислоти та неактивних метаболітів. Системна біодоступність при застосуванні таблеток лозартану - близько 33%. Середні C max лозартану і його активного метаболіту досягаються відповідно через 1 і 3-4 ч. Застосування препарату під час їжі клінічно значущого впливу на концентрацію лозартану в плазмі крові не має. Час досягнення C max в плазмі крові - 2-5 ч.
Розподіл. Зв'язування лозартану і його активного метаболіту з білками плазми крові, перш за все альбуміном становить 99%. Обсяг розподілу - 34 л. У дослідах виявлено, що лозартан погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Елімінація. У плазмі крові кліренс лозартану і його активних метаболітів становить 600 і 50 мл/хв відповідно. Після перорального застосування ≈4% виводиться з сечею в незміненому вигляді та близько 6% дози - у вигляді активного метаболіту.
При пероральному застосуванні лозартану калію в дозі 200 мг фармакокінетика препарату і його активних метаболітів є лінійної.
Після перорального застосування концентрація лозартану та його активного метаболіту в плазмі крові знижується поліекспоненційно з кінцевим T ½ 2 ч для лозартану та 6-9 год - для активного метаболіту. Після перорального застосування 14 С-міченого лозартану калію близько 35% радіоактивності знаходиться в сечі, 58% - в калі.
Гідрохлортіазид
У хворих з нормальною функцією нирок збільшення діурезу зазначалося після прийому всього 12,5 мг. Збільшення екскреції з сечею натрію і хлору і менш виражене збільшення калійурез залежить від дози гідрохлортіазиду.
Після прийому сечогінну дію починається через 2 год, досягає піку через майже 4 год і зберігається протягом 6-12 год.
Завдяки діуретичній дії гідрохлоротіазид підвищує плазматичну активність реніну, збільшує секрецію альдостерону, зменшує плазмовий рівень калію і підвищує рівень ангіотензину II.
Доведено, що гідрохлоротіазид викликає середнє підвищення рівня сечової кислоти, а лозартан знижує гіперурикемію, спричинену діуретиками.
Терапевтичний ефект препарату зберігається протягом 24 год.
Всмоктування. Абсорбція гідрохлортіазиду становить 60-80%. З білками зв'язується майже 60-80% гідрохлортіазиду. Час досягнення C max в плазмі крові - 1,5-3 ч.
У терапевтичному діапазоні доз середня величина AUC зростає прямо пропорційно підвищенню дози, при застосуванні 1 раз на добу кумуляція незначна.
Розподіл. Гідрохлортіазид накопичується в еритроцитах. У фазі виведення його концентрація в еритроцитах у 3-9 разів більше, ніж в плазмі крові. Зв'язування з білками плазми крові - 40-70%. У термальною фазі виведення становить 3-6 л/кг маси тіла.
Метаболізм. Гідрохлортіазид метаболізується дуже мало, його єдиним метаболітом, виявленим в незначних кількостях, є 2-аміно-4-хлоро-М-бензендисульфанамід.
Виведення. T ½ гідрохлоротіазиду з плазми крові становить 6-15 год. Гідрохлортіазид не метаболізується печінкою. Виділяється нирками 95% в незміненому вигляді з сечею і ≈4% - шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції в проксимальному відділі нефрона.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів похилого віку та хворих з порушеннями функції нирок кліренс гідрохлортіазиду суттєво знижується, що призводить до значного підвищення його концентрації в плазмі крові.
У хворих з цирозом печінки змін фармакокінетики гідрохлортіазиду не відзначалося.
Показання
Аг.
Застосування
Всередину, незалежно від прийому їжі. таблетку слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, можна приймати разом з іншими гіпотензивними препаратами.
Ангізар. 1 раз на добу. При АГ середня добова доза становить 50 мг. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 3-6 тижнів після початку лікування. При необхідності дозу можна підвищити до 100 мг (максимальна добова доза). Пацієнтам, які застосовують діуретики у високих дозах, початкову дозу слід сніхіть до 25 мг/добу. Хворим з порушеннями функції печінки слід призначати препарат в нижчих дозах. Пацієнтам похилого віку, а також з порушенням функції нирок (в тому числі тим, хто перебуває на діалізі) немає необхідності проводити корекцію початкової дози.
Ангізар Плюс. 1 таблетка на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 2 таблеток на добу. Максимальна доза становить 2 таблетки, які слід приймати 1 раз на добу. Як правило, гіпотензивний ефект досягається протягом 3 тижнів після початку курсу лікування. Період лікування визначається тяжкістю та перебігом захворювання. Початкова і підтримуюча доза Ангізар Плюс - 1 таблетка на добу.
Протипоказання
Ангізар. підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжка печінкова недостатність, період вагітності та годування груддю, дитячий вік.
Ангізар Плюс. Підвищена чутливість до компонентів препарату, анурія, тяжкі порушення функції печінки та нирок (кліренс креатиніну ≤30 мл/хв), тяжка печінкова недостатність, гіпокаліємія, гіперурикемія з клінічними проявами, період вагітності та годування груддю, дитячий вік. Підвищена чутливість до інших препаратів, що є похідними сульфонамідів.
Побічні ефекти
З боку нервової системи: запаморочення, вертиго; сонливість, головний біль, розлади сну.
Серцеві розлади: серцебиття, стенокардія, тахікардія.
Судинні розлади: симптоматична гіпотензія (особливо у осіб з дефіцитом об'єму циркулюючої рідини, наприклад у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю або у хворих, які застосовують діуретики у високих дозах), дозозалежний ортостатичний ефект, висип.
З боку імунної системи: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані та голосової щілини з розвитком обструкції дихальних шляхів та / або набряк обличчя, губ, гортані та / або мови, у деяких з цих пацієнтів відзначено розвиток ангіоневротичного набряку в анамнезі при застосуванні інших препаратів, в тому числі інгібіторів АПФ. Є окремі повідомлення про розвиток васкулітів, в тому числі пурпура Шенлейна - Геноха на тлі прийому лозартану.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив'янка.
Розлади шлунково-кишкового тракту: біль в животі, стійкий запор.
Порушення загального стану та реакції у місці введення препарату: астенія, втома, набряк, біль в грудній клітці.
Лабораторні дослідження: підвищення рівня АлАТ, гіперкаліємія.
Побічні реакції, які можуть бути викликані лозартаном
Шлунково-кишковий тракт: нудота, діарея, диспепсія, біль у животі, стійкий запор, панкреатит, подразнення шлунка, блювота.
З боку опорно-рухової системи: біль у суглобах, біль в спині, біль у м'язах, судоми м'язів.
З боку нервової системи: безсоння, головний біль, дискомфорт, запаморочення, сонливість, головний біль, вертиго, судоми, астенія / втома.
З боку серця: втрата свідомості, тахікардія, серцебиття, стенокардія, ортостатичнагіпотензія.
З боку судинної системи: симптоматична гіпотензія (особливо у осіб з дефіцитом ОЦК, наприклад у пацієнтів з тяжкою серденят недостатністю або у хворих, які застосовують діуретики у високих дозах), дозозалежний ортостатичний ефект.
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, анемія, гіперкаліємія.
З боку дихальної системи: кашель, риніт, фарингіт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, біль в грудній клітці.
З боку гепатобіліарної системи: гепатит, порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, жовтяниця.
З боку органу зору: ксантопсія.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: інфекція сечовивідних шляхів.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив'янка.
Загальні порушення: астенія, біль у животі, біль у грудній клітці, набряк носа, втома, нездужання, підвищена стомлюваність, набряки.
Лабораторні дослідження: підвищення рівня АлАТ, гіперкаліємія.
Порушення загального стану та реакції у місці введення препарату: грипоподібні симптоми.
постмаркетинговий досвід
З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія.
З боку органу слуху: дзвін у вухах.
З боку імунної системи: підвищена чутливість до препарату, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, в тому числі набряк гортані та язика, який приводив до порушення прохідності повітроносних шляхів, і / або набряк обличчя, губ, глотки та / або язика; у деяких з цих пацієнтів спостерігалося виникнення ангіоневротичного набряку та при застосуванні інших лікарських засобів, в тому числі інгібіторів АПФ; васкуліт, в тому числі пурпура Шенлейна - Геноха.
З боку нервової системи: головний біль.
Дихальні, торакальні та медіастинальні розлади: кашель.
Розлади шлунково-кишкового тракту: діарея, панкреатит.
Гепатобіліарні розлади: гепатит, порушення функції печінки.
З боку шкіри та підшкірних тканин: кропив'янка, свербіж, висипи, фотосенсибілізація.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, артралгія.
Порушення загального стану та реакції у місці введення препарату: нездужання.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція / імпотенція.
Ниркові розлади: як наслідок інгібування ренін-ангіотензин-альдостеронової системи у пацієнтів, які належать до групи ризику, спостерігалися зміни у функціонуванні нирок, в тому числі ниркова недостатність. Ці зміни можуть мати зворотний розвиток після припинення лікування.
Психічні розлади: депресія.
Лабораторні дослідження: гіпонатріємія.
Побічні реакції, які можуть бути викликані гідрохлортіазидом
Порушення балансу електролітів: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія та гіпохлоремічний алкалоз: сухість у роті, відчуття спраги, аритмія, зміна настрою, м'язовий спазм і біль, нудота, блювота, стомлюваність, слабкість. Гіперхлоремічний алкалоз може викликати гепатоенцефалопатію і печінкову кому; гіпонатріємія: сплутаність свідомості, судоми, загальмованість, виснаження, дратівливість, спазми м'язів.
Порушення метаболізму: гіперглікемія, глюкозурія, гіперурикемія можуть спровокувати напад подагри у хворих на подагру без клінічних проявів. Може знижувати толерантність до глюкози, викликати прояв латентного діабету. При застосуванні у високих дозах можливе підвищення рівня ліпідів у крові.
Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту: холецистит або панкреатит, холестатична жовтяниця, діарея, сіаладеніт, запор, втрата апетиту, анорексія, подразнення шлунка, нудота, блювота.
З боку органу зору: ксантопсія, оборотне зниження гостроти зору.
Серцево-судинні побічні ефекти: аритмія, ортостатична гіпотензія, васкуліт.
Неврологічні побічні ефекти: запаморочення, тимчасове порушення зору, головний біль, парестезії, судоми, вертиго.
Гематологічні побічні ефекти (дуже рідко): лейкоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, пурпура.
Реакції підвищеної чутливості: кропив'янка, пурпура, некротичний васкуліт, синдром Стівенса - Джонсона, респіраторний дистрес-синдром (пневмоніт, набряк легенів), фотосенсибілізація, анафілактичні реакції, шок.
Інші: лихоманка, сексуальні розлади, пневмоніт, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.
Особливі вказівки
Артеріальна гіпотензія і водно-електролітний дисбаланс: у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (розвиненому, наприклад, внаслідок лікування високими дозами діуретиків) може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія. це стан вимагає корекції перед початком лікування лозартаном або зниження початкової дози препарату (див. застосування). електролітний дисбаланс поширений у пацієнтів з ураженням нирок.
Порушення функції нирок: повідомлялося про виникнення у чутливих пацієнтів змін у функції нирок, включаючи ниркову недостатність, яку пов'язували з придушенням ренінангіотензинової системи: ці зміни у функції нирок можуть бути оборотними після припинення терапії. Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, можуть викликати підвищення рівня сечовини та креатиніну плазми крові у хворих з двостороннім звуженням ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиної нирки.
Ангізар не рекомендується хворим з нирковою або гострою печінковою недостатністю. У разі виникнення артеріальної гіпотензії необхідно знизити початкову дозу.
При застосуванні Ангізар в умовах порушення функції печінки можливе підвищення концентрації препарату в плазмі крові та його біодоступності, що вимагає призначення лозартану в низьких дозах і відповідного медичного контролю.
При двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки зростає ризик порушень функції нирок.
У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв) і серцевою недостатністю необхідно знизити початкову дозу препарату.
Хворим з дефіцитом натрію і дегідратацією слід бути обережними. Таким пацієнтам необхідна корекція дефіциту води та електролітів до початку терапії, а також призначення лозартану в низьких початкових дозах. На початку лікування можливі артеріальна гіпотензія з клінічною симптоматикою. При необхідності хірургічних операцій слід попередити анестезіолога про прийом лозартану.
Оскільки лозартан знижує вміст сечової кислоти, його поєднання з гідрохлоротіазидом знижує ступінь викликаної діуретиками гіперурикемії.
Інші ефекти. У пацієнтів, які отримують тіазиди, реакції гіперчутливості можливі навіть в разі відсутності вказівок на наявність алергії або бронхіальної астми в анамнезі. Є повідомлення про розвиток загострення або прогресування системного червоного вовчака на тлі прийому тіазиднихдіуретиків.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Під час лікування препарат може несприятливо впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій (керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті).
Застосування в період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний в період вагітності та годування груддю. При застосуванні в II і III триместр вагітності препарати, що безпосередньо впливають на ренін-ангіотензинову систему, можуть привести до пошкодження або навіть смерті плоду. При виявленні вагітності препарат слід негайно відмінити.
Невідомо, чи проникає лозартан в грудне молоко. Тіазиди проникають в грудне молоко. Рішення про припинення прийому лікарського засобу слід приймати з урахуванням важливості препарату для матері. При необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.
Діти. Безпека і ефективність застосування препарату в педіатричній практиці не встановлені. У зв'язку з цим застосовувати лозартан пацієнтам цієї вікової категорії не рекомендується.
Взаємодії
Не виявлено клінічно значущих взаємодій препарату з гідрохлоротіазидом, варфарином, дигоксином, циметидином, фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином. повідомлялося, що рифампіцин і флуконазол знижували рівні активного метаболіту.
Одночасне застосування з препаратами, що містять етанол, барбітурати або наркотики, можуть викликати зниження артеріального тиску і ортостатичну гіпотензію. Одночасне призначення з калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид) препаратами калію або добавок з солями, що містять калій, може призвести до гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні лозартану з іншими антигіпертензивними препаратами спостерігається взаємне посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосування НПЗП, в тому числі з селективними інгібіторами ЦОГ-2 (особливо індометацином) може викликати послаблення гіпотензивної дії лозартану. Поєднання лозартану з діуретиками може викликати значне зниження артеріального тиску, особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю, дегідратацією, дефіцитом натрію. У деяких хворих з порушенням функції нирок, які отримують лікування НПЗЗ, включаючи інгібітори ЦОГ-2, одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II може привести до подальшого погіршення функції нирок. Всі ефекти зазвичай оборотні.
При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду підсилює дію інших гіпотензивних засобів, а також недеполяризуючих міорелаксантів, знижує ефективність пероральних гіпоглікемічних препаратів. Одночасне застосування гідрохлортіазиду з ГКС призводить до підвищеного виділення з організму іонів калію. При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду і барбітуратів, діазепаму, етанолу підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. У пацієнтів, які отримують лікування препаратами літію, діуретики можуть викликати підвищення рівня літію в крові. При поліурії, обумовленої препаратами літію, діуретики можуть викликати парадоксальне антидиуретическое дію.
Гіпоглікемічні засоби (пероральні та інсулін) - може виникнути потреба в регулюванні дози гіпоглікемічних засобів.
Інші антигіпертензивні засоби - адитивний ефект.
Холестирамін і колестипол - у присутності аніонних обмінних смол всмоктування гідрохлортіазиду порушується. Разові дози холестираміну і колестипола пов'язують гідрохлортіазид і зменшують його всмоктування в шлунково-кишковому тракті на 85 і 43% відповідно.
ГКС, АКТГ - виражене зниження рівня електролітів, зокрема гіпокаліємія.
Пресорні аміни (наприклад адреналін) - можливе зниження вираженості відповіді на введення пресорних амінів, але недостатнє для того, щоб виключити їх застосування.
Міорелаксанти недеполяризуючої типу дії (наприклад, тубокурарину хлорид) - можливе посилення ефекту миорелаксанта.
Літій - діуретики знижують нирковий кліренс літію і підвищують ризик виникнення токсичної дії літію; їх комбіноване застосування не рекомендується.
НПЗП (включаючи інгібітори ЦОГ-2) - у деяких пацієнтів застосування нестероїдних протизапальних засобів, в тому числі селективних інгібіторів ЦОГ-2, може знижувати діуретичний, натрійуретичний та антигіпертензивний ефекти діуретиків.
Вплив на результати лабораторних досліджень. У зв'язку з впливом тіазидів на метаболізм кальцію їх застосування може спотворювати результати дослідження функції паращитовидних залоз.
Передозування
Можлива поява таких симптомів: нудота, блювота, печінкова кома, артеріальна гіпотензія.
Лозартан. Найбільш ймовірними проявами передозування є артеріальна гіпотензія і тахікардія; брадикардія може бути наслідком парасимпатичної стимуляції. У разі симптоматичної артеріальної гіпотензії показана підтримуюча терапія. Лозартан і його активні метаболіти можна видалити за допомогою діалізу.
Гідрохлортіазид. Часті симптоми передозування є наслідком дефіциту електролітів (гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпонатріємія) і дегідратації внаслідок надмірного сечовиділення. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів гіпокаліємія може спричинити посилення вираженості аритмії. Гідрохлортіазид видаляється шляхом гемодіалізу, проте ступінь видалення не встановлена.
Лікування проводять в залежності від тяжкості проявів інтоксикації. Необхідно викликати блювання, зробити промивання шлунка, призначити активоване вугілля. Подальше лікування - симптоматичне і допоміжне, спрямоване на підтримку діяльності серцево-судинної системи, водно-електролітного балансу.
Умови зберігання
Ангізар при температурі не вище 30 °C, Ангізар плюс - при температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Мікро лабс.
Зверніть увагу!
Опис препарату Ангізар табл. в/о 50мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
