| Торгівельна назва | Амлодил |
| Кількість діючої речовини | 5 мг |
| Кількість в упаковці | 20 капсул (2 блистера по 10 шт.) |
| Температура зберігання | от 5°C до 25°C |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C08 Засоби для лікування гіпертензії (Блокатори кальцієвих каналів) C08C Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини C08CA Похідні дигідропіридину C08CA01 Амлодипін |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. амлодипін - антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), блокуючий надходження іонів кальцію в міокард і клітини гладких м'язів.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім розслаблюючим дією на гладкі м'язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну визначено недостатньо, однак наведені нижче ефекти відіграють певну роль.
Амлодипін розширює периферичні артеріоли та, таким чином, знижує периферичний опір (постнавантаження). Оскільки серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.
Розширення головних коронарних артерій і коронарних артеріол (нормальних і ішемізованих), можливо, також грає роль в механізмі дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів зі спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
У пацієнтів з АГ застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні лежачи, так і стоячи. Через уповільненої початку дії амлодипін гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не виникає.
У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження, час до початку стенокардії та час до 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в застосуванні нітрогліцерину.
Амлодипін не асоціюється з будь-якими побічними метаболічними ефектами або змінами рівня ліпідів в плазмі крові та може застосовуватися пацієнтам з бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.
Фармакокінетика
Всмоктування / розподіл
Після перорального застосування амлодипіну в терапевтичних дозах поступово абсорбується, C max в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після застосування. Абсолютна біодоступність - 64-80%. Обсяг розподілу становить ≈21 л/кг маси тіла. Зв'язування амлодипіну з білками плазми крові становить ≈97,5%. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.
Метаболізується / виведення
T ½ становить ≈35-50 ч. Амлодипін в основному метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% введеної дози виводиться з сечею, близько 10% з якої становить амлодипін в незміненому вигляді.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Даній категорії пацієнтів слід застосовувати препарат в звичайних дозах. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушень функцій нирок. Амлодипін не виводиться за допомогою діалізу.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Інформація щодо застосування амлодипіну у пацієнтів з порушенням функції печінки обмежена. У осіб з печінковою недостатністю кліренс препарату знижений, що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду і до збільшення AUC на ≈40-60%.
Пацієнти похилого віку
Досягнення З max амлодипіну в плазмі крові у пацієнтів похилого віку подібно до такого у пацієнтів молодшого віку. Кліренс амлодипіну в осіб похилого віку зазвичай трохи знижено, що призводить до збільшення AUC і T ½ препарату.
Діти. Кліренс при пероральному застосуванні у дітей у віці від 6 до 12 років та від 13 до 17 років склав 22,5 і 27,4 л / год відповідно для хлопчиків і 16,4 і 21,3 л / год - відповідно для дівчаток зі значною варіабельністю і експозицією у різних пацієнтів. Інформація про пацієнтів у віці до 6 років обмежена.
Показання
Аг. хронічна стабільна стенокардія. вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Застосування
Дорослі. для лікування при аг і стенокардії початкова доза становить 5 мг амлодипіну 1 раз на добу. в залежності від реакції пацієнта на терапію доза може бути збільшена до максимальної дози 10 мг 1 раз на добу.
Пацієнтам з АГ препарат можна застосовувати в комбінації з тіазидними діуретиками, блокаторами α- та β-блокатори або інгібіторами АПФ.
Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати в якості монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та / або адекватних доз блокаторів β-адренорецепторів.
Немає необхідності в коректуванні дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, блокаторами β-адренорецепторів і інгібіторами АПФ.
Пацієнти похилого віку. Немає необхідності в підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Дози препарату для застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю і починати застосування з низькою дози (див. Особливості застосування та фармакокінетичні войства).
Пацієнти з порушенням функцій нирок. Рекомендується застосовувати звичайні дози препарату. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.
Протипоказання
Підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або до будь-якого іншого компонента препарату.
Артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня. Шок (включаючи кардіогенний шок). Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня). Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
Побічні ефекти
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: алергічні реакції.
Метаболізм: гіперглікемія.
Психічні порушення: безсоння, зміни настрою (включаючи тривожність), депресія, сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль (в основному, на початку лікування). Тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія. Гіпертонус, периферична нейропатія.
З боку органів чуття: порушення зору (включаючи диплопію), шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, припливи. Артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), васкуліт.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: диспное, риніт, кашель.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, нудота, блювання, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи запор і діарею), сухість у роті. Панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен, гепатит, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (найчастіше асоціювалося з холестазом).
З боку шкіри та та підшкірної клітковини: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема. Ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, набряк Квінке, фотосенсибілізація.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: набряк гомілок, біль у суглобах, біль у м'язах, судоми м'язів, біль у спині.
З боку сечовивідної та статевої системи: підвищення частоти та розлади сечовипускання, ніктурія, імпотенція, гінекомастія.
Загальні порушення: набряки, підвищена стомлюваність. Біль за грудиною, астенія, біль, нездужання, збільшення / зменшення маси тіла. Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.
Особливі вказівки
Безпека і ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлені.
Пацієнти з серцевою недостатністю. Даній категорії пацієнтів амлодипін слід застосовувати з обережністю. У осіб з серцевою недостатністю тяжкого ступеня (III і IV клас за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну підвищений ризик розвитку набряку легенів. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій і летальних випадків в майбутньому.
Пацієнти з порушенням функції печінки. T ½ амлодипіну і параметри AUC вище у пацієнтів з порушенням функції печінки; рекомендацій щодо дозування препарату немає. Тому у даній категорії пацієнтів слід розпочинати приймати препарат з низькою дози. Необхідно дотримуватися обережності як на початку застосування препарату, так і при підвищенні дози. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю може знадобитися повільний підбір дози та ретельне спостереження за станом пацієнта.
Пацієнти похилого віку. Підвищувати дозу препарату у даної категорії пацієнтів слід з обережністю.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Даній категорії пацієнтів слід застосовувати препарат в звичайних дозах. Зміна концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелює зі ступенем порушень функцій нирок. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.
Грейпфрути або грейпфрутовий сік Не рекомендується одночасне застосування препарату з-за можливості підвищення біодоступності амлодипіну у деяких пацієнтів, що, в свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.
Пацієнтам з підвищеною чутливістю або непереносимістю глютену не слід приймати цей лікарський засіб, оскільки до складу допоміжних речовин входить крохмаль кукурудзяний.
Амлодил Босналек в складі желатинової капсули містить барвник жовтий захід FCF (Е110), який може викликати алергічну реакцію.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Безпека застосування амлодипіну в період вагітності не встановлена.
Застосовувати амлодипін в період вагітності рекомендується тільки в тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плоду.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийнятті рішення про продовження годування грудьми або про застосування амлодипіну необхідно оцінювати співвідношення користі від годування грудьми для дитини та користі від застосування препарату для матері.
Фертильність. Повідомлялося про оборотних біохімічних змінах головки сперматозоїда у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.
Діти. У даній лікарській формі не застосовують у дітей.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Амлодипін може надавати незначне або помірне вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів, як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості або нудота. Слід дотримуватися обережності, особливо на початку терапії.
Взаємодії
Інгібітори cyp 3a4. одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів cyp 3a4 потужного або помірного дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може привести до значного підвищення ефектів амлодипіну. клінічне значення таких змін може бути виражено у осіб похилого віку. може знадобитися клінічне спостереження за станом пацієнта і підбір дози.
Індуктори CYP 3A4. Інформації про вплив індукторів CYP 3A4 на амлодипін немає. Одночасне застосування амлодипіну і речовин, які є індукторами CYP 3A4 (наприклад рифампіцину, звіробою), може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.
Дантролен (інфузії). Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендується уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, пацієнтам схильним до злоякісної гіпертермії і при лікуванні злоякісної гіпертермії.
Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби. Гіпотензивний ефект амлодипіну доповнює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.
Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфарину та циклоспорину.
Симвастатин: при одночасному застосуванні амлодипін значно посилюється дія симвастатину, тому для пацієнтів, які приймають амлодипін, максимальна добова доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг.
Передозування
Досвід навмисного передозування препаратом обмежений.
За наявною інформацією можна вважати, що значне передозування препарату може призвести до надмірної периферичної вазодилатації і, можливо, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значною і, можливо, тривалої системної гіпотензії, включаючи шок з летальним результатом.
Лікування: клінічно значуща артеріальна гіпотензія, обумовлена передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функції серця і дихання, піднесений ніг в положенні лежачи на спині, моніторинг об'єму циркулюючої рідини та сечовиділення.
Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, переконавшись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату в / в може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.
У деяких випадках може бути ефективним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля у здорових добровольців протягом 2 годин після введення 10 мг амлодипіну значно знизило рівень його всмоктування.
Оскільки амлодипін значною мірою зв'язується з білками крові, діаліз неефективний.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Босналек.
Зверніть увагу!
Опис препарату Амлодил Босналек капс. тверд. 5мг №20 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
