Зоперцин

пір. д / п ін. р-ра фл. 4,5 г

Піпераціллін4 г Тазобактам0,5 г

Комбінований антибактеріальний препарат, що містить піперацилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, і тазобактам - інгібітор більшості β-лактамаз.Механізм дії пиперациллина натрію зумовлений інгібуванням синтезу клітинної стінки: препарат виявляє бактерицидну активність. Тазобактам натрію є інгбітором β-лактамаз Річмонда Сайкес III класу: пеніцилінази та цефалоспорінази. Тазобактам в рекомендованих дозах не стимулює хромосоми β-лактамази.Прісутствіе тазобактама значно розширює спектр дії пиперациллина. До піперацилліну / тазобактаму чутлива більшість штамів мікроорганізмів, які продукують β-лактамази та стійких до піперацилліну. Препарат активний відносно широкого спектра бактерій: чутливі (аеробні грампозитивні бактерії) - Brevibactarium spp., Corynebacterium xerosis, Corynebacterium spp., Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Gemella haemolysans, Gemella morbillorum, Lactococcus lactis cremoris, Propionibacterium granulosum, Popionibacterium spp., Staphylococcus aureus, метицилін, Staphylococcus epidennidis, Staphylococcus haemoiyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus sciuii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus spp. (Coagulase negative), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, стрептокок бета-негемолітична групи A, стрептокок бета-гемолітичної групи D, Streptococcus constellatus, Streptococcus gordonii, Streptococcus intermedius, Streptococcus milleri, Streptococcus milleri-group, Streptococcus mitis, Streptococcus morbillorum, Streptococcus oralis , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus viridans group, Streptococcus spp .; чутливі (аеробні грамнегативні бактерії) - Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Aeromonas sobria, Alcaligenens spp., Branhamella catarrhflis, Burkholderia cepacia, Citrobacter diversus, Citrobacter farmeri, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Citrobacter spp., Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae , Enterobacter spp., Escherichia coli, Escherichia hermannii, Escherichia vulneris, Haemophihis influenzae, Haemophiliis parainfluenzae, Haemophilus spp., Klebsielia ornithinolytica, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus, indole positive, Proteus mirabilis , Proteus vulgaris, Proteus spp., Providencia stuartii, Providencia species, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas putida, Pseudomonas spp., Salmonella arizonae, Salmonella species, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Serratia odorifera, Serratia spp., Shigella boydii, Shigella dys enteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei; чутливі (анаеробні грампозитивні бактерії) - Bifidobacterium spp., Clostridium bifermentans, Clostridium butyricum, Clostridium cadaveris, Clostridium clostridiforme, Clostridium difficile, Clostridium hastiforme, Clostridium limosum, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum, Clostridium tertium, Clostridium spp., Eubacterium aerofaciens, Eubacterium lentum , Eubacterium spp., Peptococcus asaccharolyticus, Peptococcus spp., Pеptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus prevotii, Peptostreptococcus species; чутливі (анаеробні грамнегативні бактерії) - Bacteroides caccae, Bacteroides capillosus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides fragilis group, Bacteroides ovatus, Bacteroides putredinis, Bacteroides stercoris, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroidesuniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides spp., Fusobacteriumnecrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Fusobacterium spp., Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas gingivalis, Porphyromonas species, Prevotellabivia, Prevotella disiens, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Prevotella oralis, Prevotella spp .; з проміжною чутливістю (аеробні грампозитивні бактерії) - Enterococcus avium, Enterococcus faecium, Propionibacterium acnes; з проміжною чутливістю (аеробні грамнегативні бактерії) - Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter spp., Enterobacter aerogenes, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas maltophilia; стійкі (аеробні грампозитивні бактерії) - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (methicillin resistant), Staphylococcus coagulase negative (methicillin resistant).

Всі показники фармакокінетики при роздільному і одночасному застосуванні пиперациллина і тазобактама були однотіпнимі.Адсорбція. Після в / в введення максимальна концентрація пиперациллина і тазобактама в плазмі виникає негайно. Після введення 4 г пиперациллина натрію максимальна концентрація в плазмі крові становить 298 мкг/мл, після введення 500 мг тазобактама натрію - 34 мкг/мл.Всасиваніе. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається відразу після в / в ін'екціі.Распределеніе. Зв'язування з протеїнами властиве як для пиперациллина, так і для тазобактама, і становить близько 30%. Піперацилін і тазобактам вільно розповсюджуються в організмі, зокрема в легенях, жіночих репродуктивних органах (матка, яєчники та фаллопієві труби), жовчному міхурі, жовчі, слизовій оболонці кишечника, інтерстиціальної рідини. Концентрація в тканинах в цілому складає 50-100% в порівнянні з плазмовою. Розподіл пиперациллина і тазобактама в цереброспинальной рідини низька при відсутності запалення мозкових оболочек.Метаболізм. Піперацилін метаболізується до діетилового метаболіти, який проявляє антимікробну активність. Тазобактам метаболізується з утворенням одного метаболіту, що проявляє фармакологічну і антибактеріальну актівность.Виведеніе. Час напіввиведення пиперациллина і тазобактама з плазми крові становить 0,7-1,2 год. Піперацилін і тазобактам виводяться нирками за допомогою гломерулярної фільтрації та тубулярної секреції. Піперацилін виводиться швидко, оскільки є необмінним лікарським засобом, 68% дози виводиться з сечею. Тазобактам і його метаболіти виділяються в основному (80%) нирками. Період напіврозпаду у здорових добровольців становить 36-72 мін. пацієнтів з цирозом печінки період напіврозпаду пиперациллина збільшується на 25% і тазобактама - на 8%.

• Інфекції середньої тяжкості, спричинені чутливими до препарату штамами;
• інфекції нижніх дихальних шляхів;
• інфекції сечовидільної системи; • неускладнені та ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин (абсцес, інфіковані трофічні виразки);
• інфекційно-запальні захворювання тазу чи післяпологові інфекції (в тому числі ендометрит); • апендицит (ускладнений апендикса, перитонітом і / або абсцедуванням);
• септицемія.

спосіб і дозу визначають індивідуально в кожному конкретному випадку залежно від перебігу та локалізації інфекції. Застосовують тільки в / в повільно струминно або капельно.Для дорослих і дітей старше 12 років середня добова доза становить 12 г пиперациллина і 1,5 г тазобактама, тобто 4,5 г Зоперцину кожні 8 ч.Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується прийом препарату в дозах, наведених у таблиці.

Кліренс креатиніну (мл/хв) Рекомендована доза> 20-804,5 г кожні 8 год <204,5 г кожні 12 год

Для хворих, які перебувають на гемодіалізі, максимальна доза Зоперцину становить 2,25 г кожні 8 год. Оскільки під час гемодіалізу виводиться 30-40% Зоперцину за 4 год, застосовують одну додаткову дозу 2 г пиперациллина і 0,25 г тазобактама після кожного сеансу діалізу (добова доза 8 г пиперациллина і 1 г тазобактама). З метою коригування дози препарату у хворих з нирковою недостатністю регулярно контролюють концентрацію Зоперцину в плазмі крові. Тривалість лікування становить 7-10 днів. Рекомендована тривалість застосування препарату при госпітальної пневмонії становить 7-14 днів. Терапія проводиться в залежності від тяжкості інфекції, її етіології, клінічного перебігу та ефективності терапії, що проводиться.

Для приготування розчину для в / в введення як розчинник використовують 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози або стерильну воду для ін'єкцій. Для в / в струминного введення вміст флакона (4,5 г препарату) розводять в 20 мл одного з перерахованих вище розчинів. Флакон струшують до повного розчинення, речовина не повинна залишати ніякого нерозподіленого залишка. Дозу слід вводити протягом 3-5 мін.Для в / в крапельного введення вміст флакона (4,5 г препарату) розводять в 20 мл 0,9% розчину натрію хлориду, отриманий розчин з'єднують в 50 мл одного із зазначених розчинів (в 5% розчині глюкози у воді або в суміші 5% розчину глюкози та 0,9% розчину натрію хлориду). Струшують до повного розчинення. Речовина розчиняється повністю, не залишаючи ніякого нерозподіленого. Введення слід проводити протягом 30 хв.

алергічні реакції на будь-які пеніциліни, цефалоспорини або інгібітори β-лактамази.

• з боку шлунково-кишкового тракту - діарея, запор, нудота, блювота.
• З боку ЦНС - тривожність, неспокій, безсоння, головний біль, в окремих випадках - тремор, судоми, запаморочення.
• З боку серцево-судинної системи - підвищення артеріального тиску, набряки, біль у грудях, в окремих випадках - гіпотензія, тахікардія, аритмія.
• Алергічні реакції - шкірний висип, зуд.Со боку респіраторної системи - задишка.

при застосуванні препаратів групи пеніциліну іноді відзначали серйозні реакції гіперчутливості до препаратів, що вимагають надання негайної медичної допомоги із застосуванням адреналіну, кисню, в / в введення ГКС і інтубірованія дихальних путей.В разі виникнення важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість розвитку псевдомембранозного ентероколіту, викликаного агресивним штамом Clostridium difficile (NAP 1/027), виражена токсичність якого, ймовірно, пов'язана з підвищеним виробленням токсинів А і В. У разі виникнення даного ускладнення необхідно відмінити препарат і призначити перорально тейкопланін або ванкоміцін.У хворих з нирковою недостатністю, які застосовують β-лактамні антибіотики, включаючи піперацилін, мало місце відхилення показників коагуляції, таких як час коагуляції, агрегації тромбоцитів і утворення тромбіну. Такі зміни в системі згортання крові можуть передувати появі кровотеч.

При виникненні симптомів порушення коагуляції застосування препарату повинно бути скасовано і призначена відповідна терапія.Прі тривалому лікуванні необхідно періодично контролювати функцію печінки, почек.Прі застосуванні пеніцилінів, зокрема пиперациллина, у пацієнтів з кістозним фіброзом може спостерігатися підвищення температури тіла і шкірні висипи.

Період вагітності та годування груддю. У період вагітності Зоперцин можна застосовувати лише в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.Зоперцін в незначних концентраціях виділяється з грудним молоком, тому застосовувати препарат у годуючих грудьми можливо лише в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини, при цьому слід тимчасово припинити годування груддю.

Дитячий вік. В достатній мірі не установлена безпека та ефективність застосування піперацилін / тазобактам у дітей у віці <12 лет.С обережністю призначають Зоперцин пацієнтам у віці> 65 років.

В період лікування не можна вживати алкоголь.

Здатність безпосередньо впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами досі не встановлена. У разі виникнення побічних реакцій (див. Побічна дія) - запаморочення, судом - слід утриматися від керування транспортними засобами або іншими механізмами.

одночасне застосування Зоперцину з гепарином може викликати порушення системи коагуляції крові. Одночасне застосування Зоперцину з тобраміцином зменшує AUC на 11%, нирковий кліренс - на 32% Одночасно застосування ванкуроніуму з Зоперцином призводить до пролонгації нейром'язової блокади. Збільшує час напіввиведення препарату Зоперцин.

Р-р Зоперцину не змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці або інфузійному флаконі, оскільки їх сумісність не доведено. Зоперцин можна застосовувати одночасно з іншими антибіотиками, але лікарські засоби слід вводити отдельно.Результати лабораторних досліджень у пацієнтів, які застосовують піперацилін / тазобактам, слід інтерпретувати обережно з підтвердженням іншими діагностичними методами.

Зоперцин відноситься до антибіотиків пеніцилінової групи та може бути причиною нервово-м'язової збудливості або судом внаслідок парентерального введення високих доз (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю). У цих випадках проводиться симптоматична терапія.

Висока концентрація пиперациллина і тазобактама може бути знижена за допомогою гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.

в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. При розчиненні препарату в стерильному розчині води для ін'єкцій, р-р зберігає свою стабільність 24 год при температурі 20-25 °C або 48 год - при температурі 2-8 °C