Цитокарб

склад:

• конц. д / р-ра д / інф. 150 мг фл. 15 мл, № 1
• конц. д / р-ра д / інф. 450 мг фл. 45 мл, № 1

• цис-діамін (1,1-ціклобутандікарбоксілато) платина.
• 1,1-ціклобутандікарбоксілат диамин платина (II); або диамин (1,1-ціклобутандікарбоксілато) платина (II).

протипухлинний засіб. Являє собою неорганічне комплексне з'єднання платини. Механізм дії обумовлений взаємодією з ДНК з утворенням внутрішньо- і межспіральних зшивок, які змінюють структуру ДНК і пригнічують її синтез.

Після в / в введення протягом 1 год фармакокінетичні показники вільної та загальної платини описуються двухфазной фармакокінетичною моделлю. Зв'язування з білками в перші 4 год склад Цітокарб, р-н д / ін., 450 мгляет 29%, через 24 год - 85-89%. В основному (до 32% дози) виводиться з сечею в незміненому вигляді. Для вільної платини T½ початковій фазі склад Цітокарб, р-н д / ін., 450 мгляет близько 90 хв, а в термінальній - близько 60 год. T½ загальної платини в початковій фазі збігається з цим показником для вільної платини, але в термінальній фазі може перевищувати 24 год.

монотерапія або комбінована хіміотерапія таких злоякісних захворювань, як рак яєчника, метастатична карцинома молочної залози, рак легені (дрібноклітинний і недрібноклітинний), пухлини голови та шиї, рак шийки матки, рак сечового міхура і пухлини яєчка.

Розведення. Препарат розводиться до концентрації 0,5 мг/мл 5% розчином глюкози для ін'єкцій або 0,9% розчином натрію хлориду для ін'єкцій.

Після розведення карбоплатин слід вводити тільки шляхом внутрішньовенного введення. Рекомендована доза для раніше лікувалися дорослих з нормальною функцією нирок становить 400 мг / м2 1 раз в 4 тижні. Дозу вводити одноразово шляхом введення протягом 15-60 хв. Курс слід повторювати не раніше ніж через 4 тижні після попереднього введення і / або поки вміст нейтрофілів становила 2000 клітин / мм 3, а вміст тромбоцитів - 100000 клітин / мм 3.

Хворим з факторами ризику, наприклад, після проведення мієлосупресивної терапії або при низькому функціональному статусі (ECOG-Zubrod 2-4 або показник за Карновськи нижче 80%) рекомендується знижувати початкову дозу на 20-25%.

При проведенні початкових курсів лікування карбоплатином необхідно щотижня визначати вміст формених елементів крові для корекції дози в наступних курсах лікування.

Лікування карбоплатином слід припинити у разі, коли пухлина не піддається лікуванню, прогресуючого захворювання і / або виникнення небажаних побічних ефектів.

Застосування у пацієнтів похилого віку. Для хворих старше 65 років, в залежності від їх фізичного стану, може знадобитися коригування дози на початковому етапі або при подальшому лікуванні.

Застосування дітям. Специфічні рекомендації по доз для дітей надати неможливо через нестачу відповідних даних.

Порушення функції нирок. Хворі зі значеннями кліренсу креатиніну менше 60 мл/хв відносяться до групи підвищеного ризику розвитку тяжкої мієлосупресії.

При наявності у пацієнтів порушень функції нирок дози карбоплатину необхідно зменшувати відповідно до швидкості клубочкової фільтрації, а також проводити частий моніторинг гематологічних показників і функції нирок.

Карбоплатин заборонено застосовувати, якщо швидкість клубочкової фільтрації ≤ 20 мл/хв.

Комбіноване лікування. Оптимальне застосування карбоплатину з іншими мієлосупресивними препаратами вимагає коригування доз залежно від використаного режиму і схеми лікування.

Визначення дози за формулою. Інший підхід до визначення початкової дози карбоплатину заснований на застосуванні математичних формул, в яких використовуються дані функції нирок хворого до лікування або функції нирок і бажаного мінімального рівня тромбоцитів. На відміну від емпіричного розрахунку, використання формули для розрахунку доз, заснованої на площі поверхні тіла, дозволяє вводити поправки на відмінності в функції нирок між хворими до початку лікування; при відсутності таких поправок можливе призначення недостатньої дози (у хворих з функцією бруньок вища за середню) або передозування (у хворих з порушенням функції нирок).

Дози карбоплатину можуть бути розраховані за допомогою формули Кальверта, виходячи зі швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) хворого і бажаної площі під фармакокінетичною кривою (ППК).

• Гіперчутливість до компонентів препарату або до інших сполук платини.
• Тяжка мієлосупресія.
• Недавня значна крововтрата.
• Порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації <30 мл/хв).
• Порушення слуху.

лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія; підвищення концентрації креатиніну, сечовини, сечової кислоти в плазмі крові; нудота, блювота (можуть розвинутися через 6-12 годин після введення і зазвичай проходять протягом 24 год), діарея, запор, підвищення активності печінкових ферментів; парестезії, зниження глибоких сухожильних рефлексів, зниження слуху в діапазоні високих частот; порушення водно-електролітного балансу (гіпомагніємія, гіпокаліємія, гіпокальціємія); алергічні реакції (еритематозна висип, свербіж шкіри, лихоманка); алопеція, грипоподібний синдром, реакції в місці введення.

лікування карбоплатином можуть проводити тільки фахівці, що мають досвід терапії цитостатичними препаратами.

З обережністю призначають препарат хворим з порушеннями функції нирок. У цій категорії пацієнтів, а також у осіб похилого віку, хворих, які отримували раніше хіміотерапію, і при тривалій іммобілізації пацієнток підвищений ризик виникнення мієлотоксичності. У цих випадках слід знизити дозу і ретельно контролювати склад Цітокарб, р-н д / ін., 450 мг периферичної крові.

Максимальне зниження рівня тромбоцитів зазвичай настає між 14-м і 21-м днем після початку лікування, лейкоцитів - між 14-м і 28-м днем. Мінімальний рівень повинен складу Цітокарб, р-н д / ін., 450 мглять: для тромбоцитів - 50 000 / мм 3, для лейкоцитів - 2000 / мм3. Якщо кількість клітин нижче цього рівня, то слід припинити терапію до відновлення нормальних показників (зазвичай на 5-6 тижні). У важких випадках може знадобитися підтримуюча трансфузійна терапія. Щоб уникнути глибокої мієлосупресії, повторні курси лікування карбоплатином не слід повторювати в звичайних умовах частіше ніж 1 раз на місяць.

Слід регулярно проводити неврологічне обстеження і контроль функції слуху під час та після лікування карбоплатином.

Жінки репродуктивного віку, які отримують карбоплатин, повинні користуватися надійними засобами контрацепції. Карбоплатин надає мутагенну, ембріотоксичну і тератогенну дію.

При роботі з карбоплатином персоналу слід дотримуватися спеціальні запобіжні заходи.

карбоплатин взаємодіє з яких міститься алюміній компонентами голок, шприців, катетерів і наборів для в / в введення препаратів з утворенням чорного осаду, в зв'язку з чим інструменти з таких матеріалів не можна використовувати для введення карбоплатину.

Мієлотоксичну дія може посилюватися при одночасному застосуванні карбоплатину та інших лікарських засобів, що мають мієлосупресивними властивостями. Посилення відповідних побічних ефектів може спостерігатися при поєднанні карбоплатина з препаратами, що мають ототоксичними та / або нефротоксичними властивостями.

Карбоплатин не слід поєднувати з комплексообразующими засобами, оскільки його протипухлинна активність може теоретично знижуватися.

Встановлено синергізм дії карбоплатину з етопозидом і віндезіном.

специфічного антидоту немає. Зменшити вираженість проявів з боку системи крові можна за рахунок проведення гемотрансфузій і пересадки кісткового мозку.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Чи не заморожувати.