Ципробакс

Склад

діюча речовина: 100 мл розчину містить 200 мг ципрофлоксацину;

Допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота молочна, натрію едетат (трилон Б), натрію гідроксид соляна кислота концентрована, вода для ін'єкцій).

Форма випуску

Розчин для інфузій (по 100 мл у полімерні флакони з полімерної кришкою або в скляні флакони з гумовою кришечкою. 1 флакон в полімерну вставку, яка вкладається разом з інструкцією із застосування в картонну коробку).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий розчин жовтувато-зеленуватого кольору, практично без механічних включень.

Фармакодинаміка

Ципрофлоксацин - один з найсильніших синтетичних протимікробних препаратів широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Пригнічує субодиницю А ферменту ДНК-гірази бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинного білка бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на ті, що знаходяться у фазі спокою. Він має бактерицидну дію на більшість грамнегативних і на деякі грампозитивні бактерії.

Фармакокінетика

Через 60 хвилин після початку інфузії при дозі 200 мг концентрація препарату в сироватці досягає 2,1 мкг/мл. У сечі концентрація препарату протягом перших 2:00 після введення майже в 100 разів більше, ніж в сироватці крові. Період напіввиведення становить приблизно 3-5 годин.

Ципрофлоксацин виводиться головним чином із сечею. Через 48 годин виводяться 30-50% дози в незміненому вигляді, а також активні метаболіти та 11-12% неактивних метаболітів. За цей час до 8% метаболітів виводяться з калом. Нирковий кліренс ципрофлоксацину, який становить близько 5 мл / сек, перевищує нормальну клубочкову фільтрацію. Можливо, значна частина ципрофлоксацину активно виділяється через канальці нирок.

дорослі

Неускладнені та ускладнені інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів; пневмонії, викликані Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella та стафілококами;
• інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа;
• інфекції очей;
• інфекції органів черевної порожнини, бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, а також перитоніт;
• інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
• інфекції органів малого таза (гонорея, аднексит, простатит);
• інфекції шкіри і м'яких тканин;
• інфекції кісток і суглобів;
• сепсис;
• профілактика та лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом (у тому числі при лікуванні імунодепресантами та при нейтропенії).

діти

Як препарат другого або третього ряду для лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і пієлонефриту, спричинених E. coli, у дітей у віці від 1 до 18 років, а також для лікування загострень легеневих інфекцій, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей у віці від 5 до 18 років з муковісцидозом легень.

Дорослі та діти

Зниження ризику виникнення або прогресування сибірки після аерогенного контакту з Bacillus anthracis.

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або іншого компонента препарату, а також до інших фторхінолонів.

Одночасне застосування ципрофлоксацину і тизанідину, враховуючи клінічно значущі побічні ефекти (артеріальна гіпотензія, сонливість), пов'язані зі збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові.

Для введення найкраще застосовувати коротку інфузію (яка повинна тривати 60 хвилин).

Ципрофлоксацин не слід застосовувати як препарат першого вибору для лікування пневмококової пневмонії.

Для дорослих рекомендовані наступні дози:

• при інфекціях дихальних шляхів і при інших інфекціях, залежно від ступеня тяжкості процесу та виду збудника, препарат вводять в дозі 200-400 мг двічі на добу;
• при інфекціях сечовивідних шляхів (у тому числі при гострому неускладненому циститі у жінок, а також при гострій неускладненій гонореї) вводять в дозі 100 мг двічі на добу;
• при важких або рецидивуючих інфекціях, інфекціях органів черевної порожнини, кісток і суглобів, спричинених Pseudomonas або стафілококами, при перитоніті та сепсисі, а також при гострих пневмоніях, викликаних Streptococcus pneumoniae, дозу слід збільшити до 400 мг три рази на добу.

Максимальна добова доза у вищезазначених випадках не повинна перевищувати 1200 мг.

Для профілактики та лікування сибірки призначають 400 мг 2 рази на добу. Максимальна разова доза - 400 мг, максимальна добова - 800 мг.

Пацієнтам літнього віку слід призначати нижчі дози ципрофлоксацину, виходячи з тяжкості захворювання і кліренсу креатиніну.

Дітям препарат допустимо призначати тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь - через імовірність розвитку побічних ефектів з боку суглобів та / або навколосуглобових тканин.

• При ускладненнях муковісцидозу легень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, дітям віком від 5 до 18 років призначають 10 мг/кг маси тіла 3 рази на добу. Максимальна добова доза - 1200 мг. Тривалість лікування становить 10-14 днів.
• При інфекціях сечовивідних шляхів або пієлонефриті доза повинна становити від 6 до 10 мг/кг маси тіла кожні 8:00. Разова доза не повинна перевищувати 400 мг.
• Для профілактики та лікування сибірки призначають 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу. Максимальна разова доза - 400 мг, максимальна добова - 800 мг.

Дозування при порушенні функції нирок у дорослих

• при КК від 31 до 60 мл/хв / 1,73 м ² або його концентрації в плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг / 100 мл максимальна доза ципрофлоксацину при внутрішньовенному введенні - 800 мг на добу;
• при КК 30 мл/хв / 1,73 м ² або менше чи його концентрації в плазмі крові від 2 мг / 100 мл і вище максимальна доза при парентеральному введенні - 400 мг на добу в дні проведення гемодіалізу препарат вводять після цієї процедури;
• при проведенні гемодіалізу максимальна внутрішньовенна доза ципрофлоксацину становить 400 мг на добу в дні проведення гемодіалізу ципрофлоксацин вводять після цієї процедури;
• при проведенні перитонеального діалізу Ціпробакс додають до діалізата (Внутрішньоперитонеальне введення): 50 мг ципрофлоксацину на 1 літр діалізата вводиться 4 рази на добу кожні 6:00.

Даних про дозування при порушенні функції нирок у дітей немає.

При порушенні функції печінки немає необхідності коригувати дозу.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічних досліджень.

Тривалість лікування при гострій неускладненій гонореї та циститі становить 1 добу. При інфекціях нирок, сечовивідних шляхів та органів черевної порожнини тривалість лікування - до 7 діб. При інфекціях, спричинених стрептококами та хламідіями, лікування повинно тривати не менше 10 діб. При остеомієліті курс терапії може бути продовжений до 2 місяців. При легеневій формі сибірської виразки препарат вводять протягом 2 місяців, введення препарату слід починати відразу після припущення або підтвердження інфікування. При інших інфекціях тривалість курсу лікування зазвичай становить 7-14 діб. У хворих з ослабленим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії.

Лікування рекомендується продовжувати протягом не менше трьох діб після нормалізації температури тіла або зникнення клінічних симптомів.

Немає повідомлень про передозування.

Передозування може викликати нудоту, блювоту, діарею, головний біль і запаморочення в більш важких випадках можливі також часткове затьмарення свідомості, тремор, галюцинації і судоми. При передозуванні рекомендується симптоматичне лікування. Слід забезпечити достатнє надходження рідини в організм, створення кислої реакції сечі (для попередження утворення кристалів). Гемодіаліз не є клінічно ефективним при інтоксикації.

З боку кровотворної та лімфатичної систем

• Нечасто: еозинофілія, лейкопенія;
• рідко: анемія, гранулоцитопенія, лейкоцитоз, зміна рівня протромбіну, тромбоцитопенія, тромбоцитоз;
• дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: гемолітична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, пригнічення функції кісткового мозку.

З боку нервової системи

• Нечасто: головний біль, запаморочення, втома, безсоння, збудження, сплутаність свідомості;
• рідко: галюцинації, потовиділення, парестезії, відчуття страху, нічні кошмари, депресія, тремор, судоми, послаблення відчуттів, дезорієнтація;
• дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: нестійка поведінка, психози, підвищена збільшений внутрішньочерепний тиск, атаксія, гіперестезія, судоми, сонливість, порушення координації.

З боку органів чуття

• Нечасто: порушення смаку та зорові розлади;
• рідко: дзвін у вухах, тимчасова глухота (особливо відносно високих частот), зорові розлади (диплопія, порушення сприйняття кольору);
• дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: втрата смаку (зазвичай тимчасова).

З боку серцево-судинної системи

• Рідко: тахікардія, мігрень, слабкість, припливи та потовиділення, периферичний набряк, зниження артеріального тиску, втрата свідомості;
• дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: васкуліт, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, двунаправленная шлуночковатахікардія.

З боку дихальної системи

• Рідко: задишка, набряк горла.

З боку травного тракту, печінки, жовчного міхура та жовчних проток

• Часто: нудота, діарея;
• нечасто: блювання, біль в животі, метеоризм, втрата апетиту;
• рідко: холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт;
• дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: гепатит (печінкова недостатність, становить загрозу для життя), панкреатит, некроз печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин

• Часто: висип ,;
• нечасто: свербіж, макулопапульозні висипання, кропив'янка ,;
• рідко: фотосенсибілізація;
• дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: петехії, папули, геморагічні кісти, кірки (в результаті васкуліту), поліморфна еритема, нодозная еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку кісткової системи та сполучної тканини

• Нечасто: біль в суглобах;
• рідко: біль у м'язах, набряк суглобів;
• дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: тендиніт (особливо тендиніт ахіллового сухожилля), розрив сухожилля, міастенія.

З боку сечовидільної системи

• Рідко: інтерстиціальний нефрит, тимчасова ниркова недостатність, гематурія і кристалурія, тубулоінтерстіціальний нефрит;

загальні порушення

• Нечасто: біль і васкуліт в місці введення, відчуття загальної слабкості, тривале застосування вживання може призвести до надмірного росту резистентних бактерій та грибів (псевдомембранозний коліт, кандидоз);
• рідко: реакції підвищеної чутливості, спричинене препаратом підвищення температури тіла, анафілактичні реакції (набряк обличчя, ангіоневротичний набряк, утруднене дихання, поширений шок), яка можлива відразу ж після першої дози, біль в кінцівках, спині та грудях;
• дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: реакції, схожі на сироваткову хворобу, загострення важкої міастенії.

Вплив на лабораторні показники

• Нечасто: підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази, підвищення рівня білірубіну, креатиніну та сечовини в сироватці;
• рідко: гіперглікемія, кристалурія і гематурія;
• дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: підвищення рівня амілази та ліпази.

При виникненні тяжких побічних реакцій (особливо реакцій гіперчутливості, псевдомембранозного коліту, порушень з боку центральної нервової системи, галюцинацій або болю в області сухожилля) лікування слід припинити.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Чи не застосовують.

Діти

Застосування Ціпробаксу дітям допустимо тільки за окремими показниками (див. Розділ «Свідчення») у випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик. Кількість досліджень, проведених за участю таких пацієнтів, недостатня; не виключена можливість ушкодження суглобового хряща в період росту організму.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Ціпробакс має незначний вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. При звичайних дозах він може погіршити уважність, особливо на початку лікування, титрування доз і якщо препарат застосовують паралельно з алкоголем. Пацієнт повинен мати на увазі, що його здатність до керування автомобілем та іншими механічними засобами під час лікування може бути обмеженою.

Одночасне застосування ципрофлоксацину і теофіліну може призвести до небажаного підвищення концентрації останнього в плазмі крові та розвитку побічних ефектів. З огляду на це слід контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та адекватно знижувати його дозу.

Комбіноване застосування дуже високих доз хінолонів (інгібіторів гірази) і деяких нестероїдних протизапальних засобів (крім ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми.

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину в окремих випадках спостерігалося підвищення концентрації сироваткового креатиніну, тому у таких пацієнтів необхідний частий контроль цього показника (2 рази на тиждень).

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та варфарину можливо підсилення дії останнього. Внаслідок взаємодії ципрофлоксацину та глібенкламіду можливе підсилення дії останнього, що проявляється гіпоглікемією.

Спільне введення Ціпробаксу і пробеніциду супроводжується підвищенням концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові.

При одночасному призначенні ципрофлоксацину можливе уповільнення тубулярного транспорту (нирковий метаболізм) метотрексату, що може супроводжуватися підвищенням концентрації препарату в плазмі крові. При цьому може зростати ймовірність виникнення побічних явищ, спричинених метотрексатом. У зв'язку з цим пацієнтів, які отримують комбіновану терапію метотрексатом і ципрофлоксацином, необхідно встановлювати ретельне спостереження.

Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, внаслідок чого скорочуються період досягнення максимальної концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові (на біодоступність останнього це не впливає).

В результаті клінічного дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та тизанідину виявлено збільшення максимальної концентрації тизанідину в плазмі крові (С _max) в 7 разів, діапазон - 4-21 разів; збільшення показника «площа під кривою концентрація-час» (АUС) в 10 разів, діапазон - 6-24 рази. Зі збільшенням концентрації тизанідину в сироватці крові пов'язані гіпотензивні та седативні побічні явищ. Таким чином, одночасне застосування ципрофлоксацину і тизанідину протипоказане.

В ході клінічних досліджень було виявлено, що спільне використання дулоксетину і потужних інгібіторів ізоензіма СYР450 1А2 (таких як флювоксамін) може привести до збільшення АUС і С _max дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про взаємодію з ципрофлоксацином, можна передбачити можливість взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину.

Ціпробакс можна застосовувати в комбінаціях з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Рseudomonas; з мезлоциліном, азлоциліном і іншими ефективними β-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніцілінами, ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метромідазолом, кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та кофеїну або пентоксифіліну (окспентіфіліну) спостерігалося підвищення сироваткових концентрацій цих похідних ксантинів.

Одночасне застосування ципрофлоксацину і фенітоїну може призводити до зростання або зниження сироваткових концентрацій останнього, тому його рівні рекомендується контролювати.

У пацієнтів, які отримували антибактеріальні засоби, в тому числі фторхінолони, часто відзначалося підвищення активності пероральних антикоагулянтів, що може продовжити час кровотечі, тому рекомендується періодично контролювати протромбіновий час. Ризик залежить від основного захворювання, віку і загального стану пацієнта, тому вплив фторхинолона зростання МНС (міжнародного нормалізованого співвідношення) оцінити складно. Рекомендується часто перевіряти МНС в період одночасного застосування ципрофлоксацину і пероральних антикоагулянтів і протягом ще деякого часу після цього.

Одночасне застосування ропініролу і ципрофлоксацину, помірного інгібітору ферменту СYР450 1А2, може привести до підвищення С _max і АUС ропініролу на 60% і 84% відповідно. Протягом супутнього застосування з ципрофлоксацином і через якийсь час рекомендується контролювати побічні ефекти ропініролу і в разі необхідності коригувати дозу.

Після супутнього застосування 250 мг ципрофлоксацину і клозапина протягом 7 днів сироваткові концентрації клозапіну і N-десметілклозапіну виросли на 29% і 31% відповідно.

Протягом супутнього застосування з ципрофлоксацином і через якийсь час рекомендується клінічне спостереження за пацієнтами та в разі необхідності - корекція дози клозапіну.

Під час лікування існує ризик розриву сухожилля у пацієнтів, що проходять курс терапії кортикостероїдами.

Призначення деяких НПЗП (особливо опіоїдних анальгетиків, наприклад фенбуфену) в високих дозах разом з хінолонами може викликати судоми.

Розчин Ціпробаксу можна вводити разом тільки з препаратами, сумісність з якими точно встановлена.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.