Целестон

Склад

діюча речовина: betamethasone;

1 мл 5,3 мг бетаметазону натрію фосфат, що еквівалентно 4 мг бетаметазону;

Допоміжні речовини: натрію едетат, натрію фосфат дигідрат, фосфорна кислота концентрована, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (2 мл ампули з безбарвного скла по 1 мл раствора.по 1 ампулі в контурній пластиковій упаковці разом з інструкцією із застосування поміщена в картонну коробку).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий, безбарвний розчин, який практично не містить частинок.

Фармакодинаміка

Бетаметазон - синтетичний глюкокортикоїдний препарат для системного застосування. Має виражену протизапальну, противоревматическое і протиалергічну дію при лікуванні захворювань, що відповідають на ГКС. Модифікує імунні реакції організму. Бетаметазон має високу ГКС активність і слабку мінералокортикоїдну дію.

Фармакокінетика

Бетаметазон швидко абсорбується з місця ін'єкції. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1:00. Бетаметазон практично повністю виводиться протягом 1 доби. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить 300 хвилин і більше. У пацієнтів із захворюваннями печінки кліренс бетаметазону більш повільний. Зв'язування з білками плазми крові високий. Доведено, що клінічна ефективність більш залежить від рівня незв'язаної фракції ГКС, ніж від загальної плазмової концентрації. Немає взаємозв'язку між рівнем ГКС в плазмі крові та тривалістю терапевтичного ефекту. Легко долає плацентарний, гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар'єри, виділяється в грудне молоко. Виводиться нирками.

При лікуванні різних ендокринних, ревматичних захворювань, колагенозів, дерматологічних, алергічних, офтальмологічних, шлунково-кишкових, респіраторних, гематологічних та інших хвороб, які відповідають на ГКС. Попередження насильства гормональна терапія є супутньою до традиційної терапії і не є замісної. Цей препарат показаний, коли необхідний або бажаний швидкий, інтенсивний ефект ГКС. Целестон призначений для швидкого і потужного терапевтичного ефекту.

Ендокринні захворювання: первинна та вторинна недостатність кори надниркових залоз (в комбінації з мінералокортикостероїдів по можливості) гостра адреналовая недостатність передопераційна підтримуюча терапія (а також у випадках травм та супутніх захворювань) при відомій надниркової недостатності або при підозрі на неї; шок, нечутливий до традиційної терапії, коли підозрюється кори надниркових залоз; двостороння адреналектомія; вроджена адреналовая гіперплазія; гострий тиреоїдит, негнійний тиреоїдит і тиреоїдних криз; гіперкальціємія, асоційована з раком.

Набряк мозку (підвищений внутрішньочерепний тиск): клінічна користь супутньої кортикостероїдів при набряку мозку, ймовірно, досягається супресією запалення мозку. Не слід вважати кортикостероїди заміною нейрохірургічної операції. Вони допомагають при зменшенні або профілактиці набряку мозку, асоціюється з хірургічної та іншої мозковою травмою, цереброваскулярними явищами та первинними або метастатичними пухлинами мозку.

Випадки відторгнення ниркового алотрансплантату: була продемонстрована ефективність препарату при лікуванні гострого первинного відторгнення і класичного відстроченого відторгнення в поєднанні з традиційною терапією при профілактиці відторгнення ниркового трансплантата.

Дородовое застосування для запобігання респіраторному дистрес-синдрому у недоношених новонароджених препарат призначений для профілактичного лікування хвороби гіалінових мембран у недоношених новонароджених при застосуванні у матерів (до 32-го тижня вагітності) перед пологами.

Поразка м'язів і скелета: яксупутня терапіядля короткочасного призначення (для подолання гострих станів або загострення) при ревматоїдному артриті; остеоартрит (посттравматичний або синовитом) псоріатичний артрит анкілозуючийспондиліт; гострий подагричний артрит гострий і підгострий бурсит, гостра ревматична лихоманка фіброзит; епікондиліт; гострий неспецифічний тендосиновіт; міозит; мозолі. Лікування кістозних пухлин апоневрозу або сухожилля (ганглії).

Колагенози: під час загострень або як підтримуюча терапія в окремих випадках системного червоного вовчака, гострого ревматичного кардиту, склеродермії і дерматомиозита.

Дерматологічні захворювання: пемфігус; герпетиформний бульозний дерматит тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона) ексфоліативнийдерматит грібковідній мікоз, тяжкий псоріаз, алергічна екзема (хронічний дерматит), тяжкий себорейний дерматит. Застосування в місцях ураження показане при келоїдах; на обмежених ділянках гіпертрофії, при інфільтрації і запаленні при плоскому лишаї, псоріатичних бляшках, кільцеподібної гранульома і хронічному простому лишаї (нейродерміті) при дискоїдний червоний вовчак; диабетическом липоидном некрозі; при алопеції.

Алергічні хвороби: контроль за тяжкими алергічними станами, не знімається адекватними засобами традиційного лікування, такі як сезонний або цілорічний алергічний риніт, поліпи носа, бронхіальна астма (включаючи астматичний статус), контактний дерматит, атопічний дерматит (нейродерміт), алергічні реакції на ліки та переливання сироватки крові гострий неінфекційний набряк гортані.

Офтальмологічні захворювання: тяжкі, гострі та хронічні алергічні та запальні процеси в очах і прилеглих тканинах, такі як алергічний кон'юнктивіт, кератит, алергічні маргінальні виразки рогівки, відчуття оперізуючий герпес, ірііт і іридоцикліт, хоріоретиніт, запалення переднього сегмента, дифузний задній увеїт і хоріоїдит, неврити зорового нерва сімпатоофтальмія.

Респіраторні захворювання: симптоматичний саркоїдоз, некупірований синдром Леффлера; бериліоз, фульмінантний і дисемінований туберкульоз легень (в супроводі специфічної протитуберкульозної терапії) аспіраційна пневмонія.

Гематологічні захворювання: ідіопатична або вторинна тромбоцитопенія у дорослих, набута (аутоімунна) гемолітична анемія еритробластопенія (RВС-анемія); вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія трансфузійні реакції.

Захворювання шлунково-кишкового тракту: неспецифічний виразковий коліт регіонарний ентерит.

Онкологічні хвороби: паліативне лікування лейкемії та лімфом у дорослих, гостра лейкемія у дітей.

Набряки з метою збільшення діурезу або ремісії протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії ідіопатичного типу або при системний червоний вовчак.

Інше: туберкульозний менінгіт із субарахноїдальною блокадою або її загрозою на фоні специфічної протитуберкульозної хіміотерапії; трихінельоз з неврологічними та міокарда внаслідок ураженнями.

Системні мікози. Підвищена чутливість до бетаметазону, інших компонентів препарату або іншим ГКС.

Целестон можна вводити внутрішньовенно, внутрішньом'язово, внутрисуставно, в місця ураження, а також в м'які тканини.

Дози та режими дозування визначаються індивідуально, залежно від особливостей захворювання, тяжкості та ефективності проведеного лікування.

Початкова доза становить до 8 мг бетаметазону на добу. У менш важких випадках можливе застосування в менших дозах. При необхідності початкові разові дози можуть бути збільшені. Початкову дозу слід коригувати до отримання задовільного клінічного відповіді. Якщо клінічний результат не досягається через певний проміжок часу, слід скасувати Целестон і переглянути терапію.

Для дітей зазвичай початкова внутрішньом'язова доза бетаметазону становить 20-125 мкг/кг маси тіла на добу. Дозування для дітей молодшого та старшого віку слід встановлювати за тими ж принципами, що і для дорослих (вважаючи за краще чіткому дотриманню доз, зазначених для віку і маси тіла).

Хоча Целестон можна вводити декількома шляхами, в екстрених ситуаціях рекомендується внутрішньовенне введення.

Внутрішньовенно крапельно Целестон вводять з 0,9% розчином натрію хлориду або глюкози. Целестон додають до інфузійних розчинів під час введення. Невикористаний розчин слід зберігати в холодильнику і використати протягом доби.

Після досягнення клінічного ефекту початкову дозу поступово зменшують через певні інтервали до досягнення мінімальної дози, що дозволяє підтримувати необхідний клінічний результат.

Виникнення у пацієнта стресових ситуацій (не пов'язаних з його захворюванням) може вимагати збільшення дози целестон.

При відміні препарату після тривалого його застосування дозу слід знижувати поступово.

Набряк головного мозку. Поліпшення стану хворого відбувається протягом декількох годин після введення 2-4 мг бетаметазону. Пацієнтам у стані коми середня разова доза становить 2-4 мг 4 рази на добу.

Реакції відторгнення ниркового алотрансплантату. При перших ознаках і діагнозі гострого або відстроченого відторгнення Целестон вводять внутрішньовенно крапельно, початкова доза бетаметазону становить 60 мг протягом перших 24 годин. Можливі невеликі індивідуальні зміни дози.

Допологова профілактика респіраторного дистрес-синдрому у недоношених новонароджених. При стимуляції пологової діяльності до 32 тижнів вагітності або при неминучості передчасних пологів до 32 тижнів вагітності внаслідок акушерських ускладнень рекомендується протягом 24-48 годин, що передують передбачуваному розродження, вводити внутрішньом'язово по 4-6 мг бетаметазону кожні 12:00 (2-4 дози) . Необхідно, щоб лікування було розпочато принаймні за 24 години (а ще краще 48-72 години) до розродження, щоб мати достатньо часу для досягнення ефекту ГКС і надійного клінічного результату.

Целестон може застосовуватися і з профілактичною метою, якщо в навколоплідних водах знижено відношення лецитин / сфингомиелин (або знижена стабільність "пінного" тесту навколоплідних вод). При визначенні дози медикаменту в подібних випадках слід керуватися зазначеними вище рекомендаціями, включаючи та рекомендації, що стосуються термінів введення медикаменту перед пологами.

Субкон'юнктивально вводять, як правило, 0,5 мл препарату (2 мг бетаметазону).

Симптоми: гостре передозування кортикостероїдів, включаючи бетаметазон, не передбачає розвитку жіттевонебезпечніх станів. За винятком дуже великих доз надмірне застосування кортикостероїдів не тягне, в відсутності певних протипоказань, до виникнення шкідливих ефектів при відсутності таких станів, як діабет, глаукома, активна виразка, і якщо пацієнт не приймає такі препарати, як дигіталіс, непрямих антикоагулянтів і калій -вівідні діуретики.

Лікування: рекомендується симптоматична терапія ускладнень, що виникли в результаті метаболічних ефектів кортикостероїдів або шкідливого впливу основних або супутніх хвороб або в результаті лікарських взаємодій.

Необхідно забезпечити організм достатньою кількістю рідини та контролювати рівень електролітів у сироватці крові та в сечі, особливу увагу звертаючи на баланс натрію і калію. Слід відновити баланс електролітів, при необхідності.

Побічні явища препарату Целестон такі ж, як і у всіх відомих глюкокортикоїдів, і також залежать від дози та тривалості терапії. Зазвичай ці явища оборотні або мінімізуються шляхом зменшення дози має перевагу перед відміною препарату.

Дисбаланс рідини та електролітів: затримка натрію в організмі, втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз; затримка рідини в організмі, застійна серцева недостатність у чутливих пацієнтів; артеріальна гіпертензія.

Скелетно-м'язові: м'язова слабкість, попередження насильства міопатія, зменшення м'язової маси; посилення симптомів міастенії; остеопороз компресійні переломи хребців асептичний некроз головок стегнової і плечової кісток; патологічні переломи довгих кісток; СУХОЖИЛКОВОЇ грижа; суглобова нестабільність (через повторні внутрішньосуглобові ін'єкції).

Шлунково-кишкові: гикавка; виразкова хвороба з можливими перфорацією і кровотечею; панкреатит здуття живота, виразковий езофагіт.

Дерматологічні: погіршено загоєння ран; атрофія шкіри; тонка ламка шкіра; петехії і екхімози; еритема обличчя; пітливість; пригнічені реакції на шкірні тести; такі реакції як алергічний дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Неврологічні: судоми підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком дисків зорових нервів (псевдопухлина головного мозку) зазвичай після лікування; запаморочення головний біль.

Ендокринні: порушення менструального циклу; розвиток кушингоїдного стану з гірсутизм, Стрия та акне пригнічення росту плода і дітей; вторинна кори та гіпофізарно недостатність, особливо під час стресу - при травмі, хірургічному втручанні або захворюванні; знижена толерантність до вуглеводів; маніфестація латентного діабету, збільшена потреба в інсуліні та пероральних протидіабетичних засобах при діабеті.

Офтальмологічні: субкапсулярна задня катаракта; підвищений внутрішньоочний тиск; глаукома екзофтальм.

Метаболічні: негативний баланс азоту в зв'язку з білковим катаболизмом; липоматоз, включаючи середостіння липоматоз і епідуральний липоматоз, який може викликати неврологічні ускладнення; збільшення ваги.

Психіатричні: ейфорія; психоемоційна нестабільність; важка депресія до появи відвертих психотичних реакцій; зміни особистості; дратівливість; безсоння.

Інші: анафілактоїдні реакції або реакції підвищеної чутливості та гіпотензивні або шокоподібний реакції.

Крім того, побічні реакції, пов'язані з парентеральної терапією кортикостероїдами, включають поодинокі випадки сліпоти, пов'язані з терапією в місці ураження в області обличчя та голови, порушення пігментації, шкірна і підшкірна атрофія, стерильні абсцеси, Постін'єкційних запалення (після внутрішньосуглобового введення) і артропатия по типу Шарко.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Безпека застосування препарату під час вагітності та годування груддю не встановлена ​​в контрольованих дослідженнях впливу на репродуктивні функції у людини, тому кортикостероїди слід застосовувати тільки в тому випадку, коли користь від їх застосування перевищує можливу шкоду для матері та плоду.

Опубліковані дані показують, що питання про доцільність допологової профілактики дистрес-синдрому після 32 тижня вагітності до сих пір неясно. Тому лікарям слід оцінювати співвідношення користь / ризик для матері та плоду при застосуванні кортикостероїдів після 32 тижня вагітності.

Кортикостероїди не призначені для лікування хвороби гіалінових мембран після народження.

З метою профілактики хвороби гіалінових мембран у недоношених немовлят кортикостероїди не можна вводити жінкам з прееклампсією або еклампсією або такими, які мають ознаки ураження плаценти.

Новонароджені, матері яких отримували значні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні бути обстежені для виявлення ознак адренокортікальной недостатності. Коли жінки отримували ін'єкції бетаметазону під час вагітності, немовлята мали минуще пригнічення ембріонального соматотропіну і, очевидно, гормонів гіпофіза, що регулюють продукцію кортикостероида в дефінітивної і фетальної зоні наднирників плода. Однак придушення ембріонального гідрокортизону не впливало на гіпофізарно-адренокортикальну відповідь на стрес після народження. Кортикостероїди проникають через плацентарний бар'єр і виявляються в грудному молоці.

Оскільки відбувається трансплацентарная прохід кортикостероїдів, новонароджених і немовлят, народжених матерями, які отримували кортикостероїди протягом вагітності, слід ретельно контролювати на можливе виникнення, дуже рідко, вродженої катаракти.

Жінки, які отримували кортикостероїди під час вагітності, повинні перебувати під особливим наглядом під час і після пологів у зв'язку з можливістю виникнення адренокортікальной недостатності, внаслідок стресу під час пологів.

Слід вирішити питання про припинення годування груддю або скасування застосування препарату в період годування груддю, через ризик виникнення небажаних побічних реакцій у новонароджених.

Діти

З огляду на можливість пригнічення росту та ендогенної продукції кортикостероїдів при тривалому лікуванні немовлят і дітей, необхідно спостерігати за їх ростом і розвитком.

Діти, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів, повинні уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Зазвичай Целестон не впливає на швидкість реакцііпаціента при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Але в окремих випадках можуть виникнути м'язова слабкість, судоми, запаморочення, головний біль, психоемоційна нестабільність, важка депресія до появи відвертих психотичних реакцій, дратівливість, тому рекомендується утриматися від керування автотранспортом або роботи з механізмами під час лікування.

Одночасне застосування фенобарбіталу, фенітоїну, рифампіцину або ефедрину може прискорити метаболізм кортикостероїдів, що призведе до ослаблення терапевтичного ефекту останніх.

Надмірний ефект від застосування ГКС може спостерігатися у пацієнтів, які отримують кортикостероїди та естрогени.

Одночасне застосування кортикостероїдів і діуретиків, які виводять іони калію, може спричинити гіпокаліємію. Комбіноване застосування кортикостероїдів з серцевими глікозидами може збільшити ймовірність аритмій або посилити токсичність глікозидів, асоційовану з гіпокаліємією. ГКС можуть посилювати виведення іонів калію, спричинене амфотерицином Б. У всіх пацієнтів, які приймають будь-яку з цих лікарських комбінацій, необхідно строго контролювати концентрацію сироваткових електролітів, особливо рівень калію.

Одночасне застосування кортикостероїдів з антикоагулянтами непрямої дії може призвести до посилення або ослаблення дії антикоагулянту, що, можливо, зажадає коригування дози.

Спільна дія нестероїдних протизапальних засобів або етанолу з ГКС може призвести до збільшення частоти проявів або тяжкості виразок шлунково-кишкового тракту.

При застосуванні кортикостероїдів може знижуватися концентрація саліцилатів у крові. Слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту з обережністю в поєднанні з кортикостероїдами при гіпопротромбінемії.

При введенні кортикостероїдів хворим на цукровий діабет може знадобитися коригування доз антидіабетичних засобів.

Лікування ГКС може знизити реакцію на соматотропін. У період призначення соматотропіну слід уникати доз бетаметазона більш ніж 300-450 мкг (0,3-0,45 мг) в м ² поверхні тіла на добу.

ГКС можуть впливати на результати тесту з нітро-синім тетразолием на бактеріальну інфекцію і приводити до отримання хибно-негативних результатів.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Чи не заморожувати. Берегти від дітей.

Термін придатності - 2 роки.