Травонекст

Склад

діюча речовина: травопрост;

1 мл травопросту 40 мкг

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, поліетиленгліколь-15-гідроксистеарат, трометамин, кислота борна, натрію едетат (трилон Б), манить (Е 421), натрію гідроксид або кислота соляна 1N, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Краплі очні, розчин.

По 2,5 мл в білому пластиковому флаконі-крапельниці, закритому гвинтовою кришкою із захисним кільцем; по 1 флакону-крапельниці в картонній коробці.

Фармакодинаміка

механізм дії

Травопрост, аналог F 2 a простагландину, є його повним селективним агоністом, який має високу ступінь спорідненості з FP-рецепторами простагландину, він знижує внутрішньоочний тиск, збільшуючи відтік внутрішньоочної рідини по трабекулярній сітці та увеосклеральному шляху. Зниження внутрішньоочного тиску у людини починається приблизно через 2:00 після застосування препарату, а максимальний ефект досягається через 12.00. Значне зниження внутрішньоочного тиску при застосуванні одноразової дози може зберігатися протягом більше 24 годин.

Клінічна ефективність і безпеку

Дані щодо застосування травопросту в поєднанні з тимололом 0,5% і обмежені дані щодо застосування його в комбінації з Бримонідину 0,2% були отримані при проведенні клінічних досліджень, які продемонстрували додаткову дію травопросту при його застосуванні з цими антиглаукомних препаратами. Клінічних даних щодо його сумісного застосування з іншими офтальмологічними гіпотензивними лікарськими засобами немає.

вторинна фармакологія

Травопрост значно збільшував приплив крові до диску зорового нерва у кроликів після 7 днів місцевого застосування в око (1,4 мкг 1 раз на добу).

Фармакокінетика

абсорбція

Травопрост відноситься до ефірних проліків. Він абсорбується через рогівку, де ізопропіловий ефір гідролізується до активного вільної кислоти. Дослідження на кроликах показали, що максимальна концентрація 20 нг / мл вільної кислоти у внутрішньоочної рідини досягається через 1-2 години після місцевого введення препарату ТравоНекст. Концентрації лікарської речовини в внутрішньоочної рідини знижуються з періодом напіввиведення близько 1,5 години.

розподіл

Після закапування препарату ТравоНекст в очі здоровим добровольцям виявлено низький системний вплив активної вільної кислоти. Через 10-30 хвилин після введення дози спостерігалися пікові концентрації вільної активної кислоти в плазмі крові на рівні 25 пг / мл або менше. Таким чином, рівні речовини в плазмі крові швидко знижується протягом

1:00 після введення до рівня нижче за межі кількісного визначення 10 пг / мл. Через низькі концентрації в плазмі крові та швидке виведення після місцевого застосування період напіввиведення вільної активної кислоти в людини не визначався.

метаболізм

Метаболізм є основним шляхом виведення як травопросту, так і активної вільної кислоти. Шляхи системного метаболізму паралельні шляхам метаболізму ендогенного простагландину F 2 a, які характеризуються відновленням подвійного зв'язку 13-14, окисленням 15-гідроксильної і b-окисного розщеплення верхнього бічного ланцюга.

висновок

Вільна кислота травопросту і його метаболіти головним чином виводяться нирками. Дія травопросту досліджувалася у пацієнтів з порушеннями функції печінки (від слабких до серйозних), а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок (від слабких до серйозних) (кліренс креатиніну нижче 14 мл/хв). Коригувати дозу таким пацієнтам немає необхідності.

• Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з очною гіпертензією або відкритокутовою глаукомою.
• Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у дітей у віці від 2 місяців до 18 років з очною гіпертензією або дитячої глаукомою.

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату.

Для офтальмологічного застосування.

Застосування у дорослих, включаючи пацієнтів літнього віку

По 1 краплі препарату ТравоНекст в кон'юнктивальний мішок (мішки) ураженого ока (очей) 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається при введенні дози ввечері.

Після закапування рекомендується затиснути носослізний канал або злегка закрити повіки. Це знижує системну абсорбцію ліків, введених в око, що може зменшити ймовірність виникнення системних побічних ефектів.

Якщо застосовувати більше одного офтальмологічного засобу для місцевого застосування, інтервал між їхнім застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин.

Якщо дозу пропущено, лікування необхідно продовжити з наступної запланованої дози. Доза не повинна перевищувати однієї краплі в уражене око (очі) 1 раз на добу.

Якщо відбувається заміна іншого офтальмологічного антиглаукомних кошти на ТравоНекст, застосування іншого препарату слід припинити та на наступний день розпочати застосування препарату ТравоНекст.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок

Застосування препарату ТравоНекст були досліджені у пацієнтів з порушеннями функції печінки (від слабких до серйозних), а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок (від слабких до серйозних) (кліренс креатиніну нижче 14 мл/хв). Немає необхідності в корекції дози таким пацієнтам.

Пацієнтам, які носять контактні лінзи.

Пацієнта слід попередити, що необхідно розірвати верхню захисну упаковку флакона-крапельниці безпосередньо перед першим застосуванням. Щоб попередити забруднення краю крапельниці та вмісту флакона, необхідно бути обережним і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь краєм флакона-крапельниці.

Не було повідомлень про будь-які випадки передозування. Місцеве передозування навряд чи призведе до виникнення токсичного ефекту або буде пов'язано з ним. При місцевому передозуванні препаратом ТравоНекст слід промити око (очі) теплою водою. У разі випадкового проковтування препарату слід провести симптоматичну та підтримуючу терапію.

Найбільш частими побічними реакціями, які спостерігалися протягом клінічних досліджень травопросту, були гіперемія ока і гіперпігментація райдужки, які зустрічалися приблизно в 20% і 6% пацієнтів відповідно.

Перелік побічних реакцій, представлений у вигляді таблиці.

Наступні побічні реакції класифікували наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити частоту їх виникнення з існуючих даних). В рамках кожної групи побічні ефекти зазначені в порядку зменшення їх ступеня тяжкості. Дані по побічних ефектів були отримані в ході клінічних досліджень і в протягом постмаркетингового періоду застосування травопросту.

діти

За даними дослідження фармакокінетичних властивостей за участю 102 дітей, яким застосовували травопросту, тип і характеристика побічних реакцій, про які повідомлялося, були подібні до тих, які спостерігалися у дорослих пацієнтів. Короткострокові профілі безпеки в різних підгрупах дітей були також подібними дорослих. Найбільш частими побічними реакціями, про які повідомлялося в дітей, були: гіперемія ока і зростання вій.

Додаткові побічні реакції, про які повідомляли у дітей, які брали участь в 3-місячному дослідженні, включали в себе еритема повік, кератит, підвищене сльозовиділення і світлобоязнь і реєструвалися як такі, що частоту «рідко».

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Травопрост шкідливо фармакологічна дія на вагітних і / або плід / новонародженого дитини, тому його не слід застосовувати в період вагітності без очевидної необхідності.

Період годування грудьми

Невідомо, чи проникає травопросту з очних крапель в грудне молоко. Дослідження на тваринах показали, що травопросту і його метаболіти здатні проникати в грудне молоко, тому застосовувати ТравоНекст в період годування груддю не рекомендується.

Діти

ТравоНекст можна застосовувати дітям віком від 2 місяців до 18 років за тією ж схемою дозування, і дорослим. Однак дані по вікової групи від 2 місяців до 3 років обмежені.

Безпека і ефективність застосування препарату ТравоНекст дітям до 2 місяців не встановлені. Дані відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

ТравоНекст не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами, проте, як і при застосуванні будь-яких очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші візуальні розлади можуть вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами. Якщо затуманення зору настає під час закапування, пацієнт повинен зачекати, доки зір не проясниться, перш ніж керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Дослідження щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили.

Дослідження специфічної взаємодії in vitro проводили із застосуванням травопросту і препаратів, що містять тіомерсал. Ніяких доказів преципітації не спостерігалось.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності закритого флакона - 2 роки.

Після розкриття флакон використовувати протягом - 4 тижнів.