Орніджил

склад:

діюча речовина: ornidazole;

1 таблетка містить орнідазолу 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмалю (тип А), тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, поліетиленгліколь 4000, титану діоксид (E 171), хіноліновий жовтий (Е 104).

Форма випуску:

По 10 таблеток в блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці, по 5 упаковок у картонній коробці.

Трихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок і чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis).

Амебіаз (усі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, всі позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки).

Лямбліоз.

Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями після хірургічних втручань на товстому кишечнику та гінекологічних втручань.

Гіперчутливість до препарату або інших похідних нітроімідазолу. Ураження центральної нервової системи (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз).

Патологічні ураження крові або інші гематологічні аномалії.

Препарат застосовують внутрішньо після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

трихомоніаз

Рекомендовані схеми дозування препарату:

а) курс лікування - 1 день:

дорослі та діти з масою тіла понад 35 кг - 3 таблетки на прийом ввечері;

добова доза для дітей з масою тіла більше 20 кг становить 25 мг орнідазолу на 1 кг маси тіла і призначається в 1 прийом;

б) курс лікування - 5 днів:

дорослі та діти з масою тіла понад 35 кг - по 2 таблетки (по 1 таблетці вранці та ввечері).

Дітям з масою тіла менше 35 кг - не рекомендується.

Щоб усунути можливість повторного зараження, статевий партнер повинен пройти такий же курс лікування.

амебіаз

Можливі схеми лікування:

а) 3-денний курс лікування хворих з амебної дизентерію;

б) 5-10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу.

Рекомендована схема дозування:

лямбліоз

Дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг призначають 3 таблетки одноразово ввечері, дітям з масою тіла менше 35 кг - одноразовий прийом дози з розрахунку 40 мг/кг маси тіла на добу. Тривалість лікування становить 1-2 дня.

Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями.

Тривалість післяопераційної терапії, як правило, становить 5-10 днів, однак її слід визначати, виходячи з клінічних даних оперованого. Препарат слід призначати після стабілізації стану оперованого і можливості самостійного прийому таблетованих лікарських засобів. Призначають по 1 таблетці кожні 12 годин.

Для дітей добова доза становить 20 мг на 1 кг маси тіла в 2 прийоми протягом 5-10 днів.

Для профілактики змішаних інфекцій препарат слід застосовувати в комбінації з аміноглікозидами, антибіотиками пеніцилінового та цефалоспоринового ряду. Лікарські засоби слід застосовувати окремо.

Побічні ефекти від застосування препарату є дозозалежними.

З боку крові та лімфатичної системи

Нечасто прояви впливу на утворення кісткового мозку та нейтропенія.

З боку імунної системи

Нечасто прояви шкірних реакцій і реакцій гіперчутливості.

З боку нервової системи

Рідко тремор, ригідність, порушення координації, судоми, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії, запаморочення, сонливість.

Шлунково-кишковий тракт

Нудота, блювота, металевий присмак у роті.

Можливе загострення побічних реакцій.

Лікування симптоматичне, специфічний антидот невідомий.

Для видалення орнідазолу з організму рекомендується промивання шлунка або гемодіаліз.

У разі судом рекомендовано внутрішньовенне введення діазепаму.

При застосуванні високих доз препарату і в разі лікування протягом більше 10 днів рекомендується проводити клінічний і лабораторний моніторинг.

У осіб, що мають в анамнезі порушення з боку крові, рекомендується контроль за рівнем лейкоцитів, особливо при проведенні повторних курсів лікування.

Посилення порушень з боку центральної або периферичної нервової системи можуть спостерігатися в період проведення лікування. У разі периферичноїнейропатії, порушень координації рухів (атаксії), запаморочення або помутніння свідомості слід припинити.

Може спостерігатися загострення кандидомікозу, яке вимагатиме відповідного лікування.

У разі проведення гемодіалізу необхідно враховувати зменшення періоду напіввиведення та призначати додаткові дози препарату до або після гемодіалізу.

Концентрацію солей літію, креатиніну та концентрацію електролітів необхідно контролювати при застосуванні терапії літієм.

Ефект інших лікарських засобів може бути підвищена або ослаблене під час лікування.

Здатність впливати на швидкість управління автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні препарату можливі такі прояви, як сонливість, ригідність, запаморочення, тремор, судоми, послаблення координації, тимчасова втрата свідомості, що необхідно враховувати пацієнтам, які керують транспортними працюють з іншими механізмами.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Оскільки контрольовані дослідження за участю вагітних не проводилися, призначати препарат на ранніх термінах вагітності або в період годування груддю можна тільки при наявності абсолютних показань, якщо можливі переваги при застосуванні препарату для матері перевищують потенційний ризик для плоду / дитини.

діти

Особливості застосування препарату дітям зазначено в розділі «Спосіб застосування та дози».

На відміну від інших похідних нітроімідазолу, орнідазол не пригнічує альдегіддегідрогеназу і тому сумісний з алкоголем. Однак орнидазол підсилює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їх дози.

Орнідазол пролонгує міорелаксуючу дію ванкуроніуму.

Спільне застосування фенобарбіталу та інших індукторів ферментів знижує період циркуляції орнідазолу в сироватці крові, тоді як інгібітори ферментів (наприклад циметидин) підвищують.

Фармакодинаміка.

Орнідазол - протипротозойний та антибактеріальний засіб, похідне 5-нітроімідазолу. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamlia (Gardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. і анаеробних коків.

За механізмом дії орнідазол - ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю вже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, викликаючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості та порушують процеси клітинного дихання.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після прийому всередину орнидазол швидко всмоктується в травному тракті. В середньому всмоктування становить 90%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається в межах 3 годин.

Розподіл.

Зв'язування орнідазолу з білками плазми крові становить приблизно 13%. Діюча речовина проникає в спинномозкову рідину, інші рідини організму і в тканини.

Концентрація орнідазолу в плазмі крові знаходиться в діапазоні 6-36 мг/л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань до застосування препарату. Після багаторазового застосування доз 500 мг і 1000 мг здоровим добровольцям через кожні 12 годин коефіцієнт кумуляції дорівнює 1,5-2,5.

метаболізм

Орнідазол метаболізується в печінці з утворенням в основному 2-гідроксиметил і α-гідроксіметілметаболітів. Обидва метаболіти менш активні відносно Trichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.

Висновок.

Період напіввиведення становить 13 годин. Після одноразового застосування 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином у вигляді метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виводиться нирками в незміненому вигляді.

Особливості фармакокінетики при певних порушеннях функціонування органів і систем

печінка

Період напіввиведення діючої речовини при цирозі печінки збільшується до 22 годин, кліренс зменшується (35 порівняно з 51 мл/хв) порівняно з відповідними показниками у здорових добровольців.

нирки

Фармакокінетика Орнідазолу не змінюється при порушеннях функції нирок, тому дозу прийому препарату змінювати не потрібно.

Орнідазол виводиться під час гемодіалізу. Перед початком проведення гемодіалізу необхідно застосувати додатково 500 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 2 г на добу, або додатково 250 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 1 г на добу.

Діти (в тому числі новонароджені)

Фармакокінетика орнідазолу у дітей (в тому числі новонароджених) подібна до такої у дорослих.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.