Нітроконтин

Склад

діюча речовина: кожна таблетка містить розведеного нітрогліцерину еквівалентно нітрогліцерину 2,6 мг 6,4 мг

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, гідроксиетилцелюлоза, спирт цетостеариловий, тальк, магнію стеарат, еритрозин (Е 127).

Форма випуску

Таблетки пролонгованої дії (по 25 таблеток в поліпропіленової контейнері).

Основні фізико-хімічні властивості

• по 2,6 мг рожеві, круглі, плоскі зі скошеними краями таблетки з гравіруванням логотипу "MM" в колі на одному боці та "NC" на другій;
• по 6,4 мг рожеві, круглі, плоскі зі скошеними краями таблетки з гравіруванням логотипу "MM" в колі на одному боці та "NC / 6.4" на другій;

Фармакодинаміка

Основним фармакодинамічних ефектів нітратів вазодилатація. Нітроконтін значно зменшує потребу міокарда в кисні переважно за рахунок зменшення як переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя), так і після навантаження (зменшення системного периферичного тиску артеріальних судин). Крім того, Нітроконтін безпосередньо впливає на коронарні судини серця, в тому числі на перерозподіл кровотоку в ділянки зі зниженим кровообігом, підвищує коронарний резерв і запобігає нападам стенокардії.

Нітрогліцерин в терапевтичних дозах знижує систолічний, діастолічний і середній артеріальний тиск. При цьому зазвичай продовжує підтримуватися ефективне тиск перфузії коронарних артерій. У ряді випадків він може змінюватися при прогресивному зниженні артеріального тиску або зниженні діастолічного часу наповнення внаслідок підвищення частоти серцевих скорочень. Нітроконтін забезпечує повільне, поступове і рівномірне вивільнення нітрогліцерину. Дія препарату триває 12.00.

Фармакокінетика

Таблетки Нітроконтіну широко розподіляються в організмі з явним об'ємом розподілу, що становить 3 л/кг у дорослих чоловіків і швидко метаболізується до динитрата (1,2 дінітрогліцерол і 1,3 дінітрогліцерол) і мононітрат, з коротким періодом напіввиведення становить 1 4 хвилини. В метаболізмі нітрогліцерину основне значення відіграють редуктази печінки. Динітрат метаболізується в мононітрати та в подальшому до гліцерину і вуглекислоти. При плазмових концентраціях нітрогліцерину, коливається між 50 і 500 нг / мл, приблизно 60% введеної дози препарату зв'язується з білками плазми крові, в той час як лише 60% і 30% відповідно 1,2 дінітрогліцеролу і 1,3 дінітрогліцеролу н "базується з білками плазми крові. активність і період напіввиведення метаболітів нітрогліцерину описані недостатньо. за наявними даними динитрата мають менш виражену сосудорозшірювальну активність в порівнянні з нітрогліцерином, в той час як мононітрат є неактивним метаболітом.

Препарат застосовують для профілактики нападів стенокардії у хворих на ішемічну хворобу серця або після інфаркту міокарда.

Підвищена чутливість до нітратів та інших компонентів препарату, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія, аортальний або мітральний стеноз, гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення, кардіогенний шок, гіповолемія, тампонада серця, гостра судинна недостатність, шок, гостра гіпотензія, геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма , підвищений внутрішньочерепний тиск, глаукома, тяжка анемія.

Дорослі слід приймати натщесерце, ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Доза залежить від тяжкості захворювання.

Нітроконтін зазвичай приймають по 1 таблетці 2,6 мг вранці та ввечері. Якщо симптоми не підконтрольні достатньою мірою після тижня такої терапії доза повинна бути збільшена до 6,4 мг по 1 таблетці вранці та ввечері.

Дуже високі дози можуть викликати головний біль, зниження кров'яного тиску і запаморочення, у важких випадках - також пітливість, сухість у роті, зорові порушення та синкопе. Якщо пацієнт проковтнув велику кількість таблеток, слід викликати блювоту, якщо він у свідомості. У разі зниження кров'яного тиску треба покласти пацієнта з піднятими догори ногами та викликати швидше лікаря. Лікування - симптоматичне. У гострих випадках слід призначити інфузію рідини та, якщо необхідно, симпатоміметики. При вираженій метгемоглобінемії (що клінічно проявляється сухими ціанотичним губами та кінцівками, тяжким диханням) слід призначити метиленовий синій внутрішньовенно в 50 мл 1% розчину, толуїдиновий синій 2-4 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, при необхідності повторно в дозі 2 мг/кг з інтервалом 1:00.

Побічні явища залежать від дозування і найчастіше виникають внаслідок вазодилататорного ефекту. Можуть виникнути такі побічні явища: головний біль, запаморочення, гіперемія обличчя, рефлекторна тахікардія, ортостатична гіпотензія, сухість у роті, втомлюваність, пітливість, зорові порушення, нудота і блювота. Алергічні реакції рідкісні, зазвичай вони виявляються у вигляді висипань на шкірі. При звичайному дозуванні метгемоглобінемія зустрічається дуже рідко. Може розвинутися толерантність до нітратів при неправильному режимі дозування.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Відсутня інформація про шкідливий вплив нітратів під час вагітності та лактації. Оскільки безпека нітратів у ці періоди не доведена, препарат призначається під контролем лікаря тільки тоді, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Діти

Безпека застосування у дітей не доведена.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У деяких пацієнтів, головним чином на початку лікування, препарат може впливати на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами.

Гіпотензивний ефект Нітроконтіну може посилюватися при одночасному застосуванні з кальцієвими антагоністами, антигіпертензивними засобами, вазодилататорами, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, інгібіторами фосфодіестерази. Одночасне застосування Нітроконтіну з дигідроерготаміном може збільшити концентрацію останнього в крові та привести до підвищення артеріального тиску. Слід контролювати ефективність гепарину при паралельному застосуванні з нітрогліцерином. Комбінація Нітроконтіну і силденафілу категорично протипоказана. Одночасне вживання алкоголю може призвести до гіпотензії та колапсу.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці

Термін придатності - 2 роки.