Нитроконтин

Состав

действующее вещество: каждая таблетка содержит разбавленного нитроглицерина эквивалентно нитроглицерина 2,6 мг 6,4 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гидроксиэтилцеллюлоза, спирт цетостеариловый, тальк, магния стеарат, эритрозин (Е 127).

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия (по 25 таблеток в полипропиленовой контейнере).

Основные физико-химические свойства

• по 2,6 мг розовые, круглые, плоские со скошенными краями таблетки с гравировкой логотипа "MM" в кругу на одной стороне и "NC" на второй;
• по 6,4 мг розовые, круглые, плоские со скошенными краями таблетки с гравировкой логотипа "MM" в кругу на одной стороне и "NC / 6.4" на второй;

Фармакодинамика

Основным фармакодинамических эффектов нитратов вазодилатация. Нитроконтин значительно уменьшает потребность миокарда в кислороде преимущественно за счет уменьшения как преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию), так и постнагрузки (уменьшение системного периферического давления артериальных сосудов). Кроме того, Нитроконтин непосредственно влияет на коронарные сосуды сердца, в том числе на перераспределение кровотока в участки со сниженным кровообращением, повышает коронарный резерв и предотвращает приступы стенокардии.

Нитроглицерин в терапевтических дозах снижает систолическое, диастолическое и среднее артериальное давление. При этом обычно продолжает поддерживаться эффективное давление перфузии коронарных артерий. В ряде случаев он может изменяться при прогрессивном снижении артериального давления или снижении диастолического времени наполнения вследствие повышения частоты сердечных сокращений. Нитроконтин обеспечивает медленное, постепенное и равномерное высвобождение нитроглицерина. Действие препарата продолжается 12:00.

Фармакокинетика

Таблетки Нитроконтину широко распределяются в организме с явным объемом распределения, что составляет 3 л / кг у взрослых мужчин и быстро метаболизируется до динитрата (1,2 динитроглицерол и 1,3 динитроглицерол) и мононитрат, с коротким периодом полувыведения составляет 1- 4 минуты. В метаболизме нитроглицерина основное значение играют редуктазы печени. Динитрат метаболизируется в мононитраты и в дальнейшем к глицерина и углекислоты. При плазменных концентрациях нитроглицерина, колеблется между 50 и 500 нг / мл, примерно 60% введенной дозы препарата связывается с белками плазмы крови, в то время как только 60% и 30% соответственно 1,2 динитроглицеролу и 1,3 динитроглицеролу н "базируется с белками плазмы крови. Активность и период полувыведения метаболитов нитроглицерина описаны недостаточно. По имеющимся данным динитрата имеют менее выраженную сосудорозширювальну активность по сравнению с нитроглицерином, в то время как мононитрат является неактивным метаболитом.

Препарат применяют для профилактики приступов стенокардии у больных ишемической болезнью сердца или после инфаркта миокарда.

Повышенная чувствительность к нитратам и другим компонентам препарата, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, аортальный или митральный стеноз, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения, кардиогенный шок, гиповолемия, тампонада сердца, острая сосудистая недостаточность, шок, острая гипотензия, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма , повышенное внутричерепное давление, глаукома, тяжелая анемия.

Взрослые следует принимать натощак, глотать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза зависит от тяжести заболевания.

Нитроконтин обычно принимают по 1 таблетке 2,6 мг утром и вечером. Если симптомы не подконтрольные достаточной степени после недели такой терапии доза должна быть увеличена до 6,4 мг по 1 таблетке утром и вечером.

Очень высокие дозы могут вызвать головную боль, снижение кровяного давления и головокружение, в тяжелых случаях - также потливость, сухость во рту, зрительные нарушения и синкопе. Если пациент проглотил большое количество таблеток, следует вызвать рвоту, если он в сознании. В случае снижения кровяного давления надо положить пациента с поднятыми вверх ногами и вызвать быстрее врача. Лечение - симптоматическое. В острых случаях следует назначить инфузию жидкости и, если необходимо, симпатомиметики. При выраженной метгемоглобинемии (что клинически проявляется сухими цианотичным губами и конечностями, тяжелым дыханием) следует назначить метиленовый синий внутривенно в 50 мл 1% раствора, толуидиновый синий 2-4 мг / кг массы тела внутривенно, при необходимости повторно в дозе 2 мг / кг с интервалом 1:00.

Побочные явления зависят от дозировки и чаще всего возникают вследствие вазодилататорного эффекта. Могут возникнуть такие побочные явления: головная боль, головокружение, гиперемия лица, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, утомляемость, потливость, зрительные нарушения, тошнота и рвота. Аллергические реакции редки, обычно они проявляются в виде высыпаний на коже. При обычной дозировке метгемоглобинемия встречается очень редко. Может развиться толерантность к нитратам при неправильном режиме дозирования.

Применение в период беременности и кормления грудью

Отсутствует информация о вредном влиянии нитратов во время беременности и лактации. Поскольку безопасность нитратов в эти периоды не доказана, препарат назначается под контролем врача только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети

Безопасность применения у детей не доказана.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У некоторых пациентов, главным образом в начале лечения, препарат может влиять на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами.

Гипотензивный эффект Нитроконтину может усиливаться при одновременном применении с кальциевыми антагонистами, антигипертензивными средствами, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы. Одновременное применение Нитроконтину с дигидроэрготамином может увеличить концентрацию последнего в крови и привести к повышению артериального давления. Следует контролировать эффективность гепарина при параллельном применении с нитроглицерином. Комбинация Нитроконтину и силденафила категорически противопоказана. Одновременное употребление алкоголя может привести к гипотензии и коллапса.

Хранить при температуре до 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте

Срок годности - 2 года.