Нікардія

склад:

Кожна таблетка пролонгованої дії, вкрита оболонкою, містить активної речовини:

Ніфедипіну 20 мг

і допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактозу, целюлозу микрокристаллическую, поліетиленгліколь, натрію метилгідроксибензоат, магнію стеарат, барвник табкот ТС помаранчевий, тальк очищений

Форма випуску:

Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою, 20 мг.

По 10 таблеток в блістер ал / пвх. 3 або 10 блістерів в картонну пачку разом з інструкцією із застосування.

Фармакодинаміка

Ніфедипін - селективний блокатор "повільних" кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного кальцію всередину кардіоміоцитів і гладком'язових клітин коронарних і периферичних артерій; в високих дозах уповільнює вивільнення іонів кальцію з внутрішньоклітинних депо. Зменшує кількість функціонуючих каналів, не впливаючи на час їхньої активації, інактивації та відновлення. Роз'єднує процеси збудження і скорочення в міокарді, опосередковувані тропоміозіном і тропонином і в гладких м'язах судин, опосередковувані кальмодулином. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранне струм іонів кальцію, порушений при ряді патологічних станів, перш за все, при артеріальній гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномена "обкрадання", активує функціонування колатералей.

Покращує функцію міокарда, зменшує силу серцевих скорочень і потребу міокарда в кисні. Розширюючи периферичні артерії, знижує артеріальний тиск (АТ) і зменшує загальний периферичний опір та післянавантаження на серце. Майже не впливає на Синоаурикулярна і атріовентрикулярна вузли, має слабку антиаритмічну активність. Підсилює нирковий кровотік, викликає помірний натрійурез. Негативну хроно-, дромо- і інотропну дію перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи у відповідь на периферичну вазодилатацію.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів, має антиатерогенні властивостями (особливо при тривалому застосуванні). Знижує тиск в легеневій артерії, робить позитивний вплив на кровопостачання судин головного мозку. Час настання терапевтичного ефекту при прийомі всередину: 20 хвилин, тривалість ефекту: 24 години.

Фармакокінетика

Препарат має високий ступінь абсорбції - більше 90%. Біодоступність препарату коливається від 43% до 77%. Володіє ефектом «першого проходження» через печінку. Прийом їжі збільшує біодоступність препарату. Препарат забезпечує поступове вивільнення активної речовини в системний кровотік, де максимальна концентрація досягається через 1,2 - 4,0 години. Зв'язок з білками плазми крові - висока (92-98%). Метаболізується в печінці. Активних метаболітів не виявлено.

Період напіввиведення коливається від 3,8 до 16,9 годин. Виводиться з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів (70-80% прийнятої дози). Ніфедипін не кумулює в організмі. У незначних кількостях проникає через гематоенцефалічний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз і перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику препарату.

Тривалий прийом препарату (2-3 місяці) супроводжується розвитком толерантності.

• стенокардія (напруження, стабільна без ангіоспазму, стабільна вазоспастична, при неефективності бета-блокаторів та нітратів);
• артеріальна гіпертензія (в т.ч. вазоренальна);
• синдром Рейно;
• легенева гіпертензія.

• підвищена чутливість до ніфедипіну або інших компонентів, що входять до складу препарату;
• гострий інфаркт міокарда;
• кардіогенний шок;
• виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.);
• серцева недостатність в стадії декомпенсації;
• виражений аортальний стеноз;
• ідіопатичний гіпертрофічнийсубаортальний стеноз;
• вагітність і період лактації;
• вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю призначати хворим з хронічною серцевою недостатністю при стабільному перебігу, важкими порушеннями мозкового кровообігу, цукровим діабетом, злоякісною гіпертензією, хворим, які знаходяться па гемодіалізі (через ризик виникнення артеріальної гіпотензії), хворим з нирковою і / або печінковою недостатністю, вираженим стенозом мітрального клапана, вираженої брадикардії і / або тахікардії, синдромі слабкості синусового вузла, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, непрохідністю шлунково-кишкового тракту, похилий вік.

Всередину під час або після прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Режим дозування встановлюється індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання і реакції хворого на проведену терапію.

Початкова доза: по 1 таблетці (20 мг) 2 рази на добу. При необхідності доза препарату може бути збільшена до 2 таблеток (40 мг). Максимальна добова доза - 120 мг. У старих хворих або хворих, які отримують комбіновану (антиангінальну або гіпотензивну) терапію зазвичай призначаються менші дози ніфедипіну.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмії, периферичні набряки (щиколоток, стоп, гомілок), прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження АТ, "припливи" крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару), надмірне зниження артеріального тиску (рідко ), непритомність, розвиток або посилення серцевої недостатності (частіше посилення вже наявної). У деяких пацієнтів (особливо з важким обструктивним ураженням коронарних артерій) на початку лікування або при збільшенні дози можлива поява нападів стенокардії, аж до розвитку інфаркту міокарда (вимагає відміни препарату).

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість. При тривалому прийомі всередину у високих дозах - парестезії кінцівок, тремор, екстрапірамідні (паркинсонические) порушення (атаксія, маскообразное особа, шаркающая хода, тугоподвижность суглобів рук або ніг, тремор кистей і пальців рук, утруднення ковтання), депресія. З боку травної системи: сухість у роті, підвищення апетиту, диспепсія (нудота, діарея або запор); рідко - гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), при тривалому прийомі - порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності "печінкових" трансаміназ).

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, безсимптомний агранулоцитоз.

З боку мочевиделітел'ной системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих з нирковою недостатністю).

Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, кропив'янка, екзантема, аутоімунний гепатит.

З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, набряклість суглобів, міалгія.

Інші: рідко - порушення зору (в т.ч. транзиторна втрата зору), гінекомастія (у літніх хворих, повністю зникає після відміни), галакторея, гіперглікемія, набряк легенів (утруднення дихання, кашель, стридорозне дихання), збільшення маси тіла.

Знижує концентрацію хінідину в плазмі крові.

Підвищує концентрацію дигоксину і теофіліну в плазмі крові, в зв'язку з чим слід контролювати клінічний ефект і концентрацію дигоксину і теофіліну в плазмі крові.

Індуктори ферментів (рифампіцин та ін.) Знижують концентрацію ніфедипіну.

Виразність зниження АТ підсилюють інші гіпотензивні лікарські засоби, нітрати, циметидин (придушення метаболізму; ранітидин і фамотидин не роблять істотного впливу на метаболізм ііфедіпіна), інгаляційні анестетики, діуретики та трициклічні антидепресанти.

У поєднанні з нітратами посилюється тахікардія.

Гіпотензивний ефект знижують симпатоміметики, нестероїдні протизапальні препарати (пригнічення синтезу простагландинів у нирках і затримка натрію і рідини в організмі), естрогени (затримка рідини в організмі). Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів «повільних» кальцієвих каналів.

Може витісняти із зв'язку з білками лікарських засобів, які характеризуються високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні лікарські засоби, нестероідіие протизапальні препарати (НПЗП), хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок чого може підвищитися їх концентрації в плазмі крові.

Пригнічує метаболізм празозину та ін. Альфа-адреноблокаторів, внаслідок чого можливе посилення гіпотензівнго ефекту.

Препарати літію можуть посилити токсичні ефекти (нудоту, блювоту, діарею, атаксія, тремор, шум у вухах).

Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.

Симптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривалий виражене зниження артеріального тиску, пригнічення функції синусового вузла, брадикардія, брадиаритмия.

Лікування: при важкому отруєнні (колапс, пригнічення синусового вузла) проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Антидотом є препарати кальцію: показано повільне внутрішньовенне введення 10% кальцію хлориду або кальцію глюконату, з наступним переключенням на тривалу інфузію. При вираженому зниженні артеріального тиску - в / в введення допаміну або добутаміну. При порушеннях провідності - атропін, ізопреналін або штучний водій ритму. При розвитку серцевої недостатності - внутрішньовенне введення строфантину. Катехоламіни слід застосовувати тільки у випадку загрози життя (в зв'язку з їх зниженою ефективністю потрібна висока дозування, внаслідок чого зростає небезпека розвитку аритмії). Рекомендується контроль за концентрацією в крові глюкози (може знижуватися вивільнення інсуліну) та електролітів (калію, кальцію). Гемодіаліз неефективний.

Одночасне призначення бета-блокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках - посилення симптомів серцевої недостатності.

Під час лікування можливі позитивні результати при проведенні прямої реакції Кумбса і лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла.

Слід мати на увазі, що на початку лікування може виникнути стенокардія, особливо після недавньої різкої відміни бета-блокаторів (останні рекомендується відміняти поступово).

З обережністю слід призначати одночасно з дізопірамідом і флекаінамідом внаслідок можливого посилення негативного інотропного ефекту.

Якщо під час терапії пацієнту потрібно провести хірургічне втручання під загальною анестезією, необхідно проінформувати лікаря-анестезіолога про характер терапії.

Слід дотримуватися обережності у літніх пацієнтів внаслідок найбільшої ймовірності вікових порушень функції нирок.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

З обережністю призначати препарат водіям транспорту та особам інших професій, що вимагають швидкої психічної або фізичної реакції.

Список Б.

При температурі не вище 30 °C в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.