| Торгівельна назва | Фармадипін |
| Діючі речовини | Ніфедипін |
| Кількість діючої речовини | 20 мг/мл |
| Форма випуску | краплі для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 5 мл |
| Первинна упаковка | флакон |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ПАТ ФАРМАК |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Фармак |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C08 Засоби для лікування гіпертензії (Блокатори кальцієвих каналів) C08C Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини C08CA Похідні дигідропіридину C08CA05 Ніфедипін |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. ФАРМАДИПІН виявляє антиангінальну та антигіпертензивну дію. блокує надходження іонів кальцію в кардіоміоцити та гладком'язові клітини коронарних і периферичних артерій через повільні потенціалзалежні кальцієві канали мембран клітин. розслаблює гладкі м'язи судин, усуває спазми та розширює коронарні та периферичні артерії, зменшуючи периферичний опір, пекло, післянавантаження і потребу міокарда в кисні; незначно знижує скоротність міокарда, дещо зменшує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. При прийомі всередину добре всмоктується в травному тракті, біодоступність - 40-60%. Особливо швидко (через 5-10 хв) ефект розвивається при сублінгвальному прийомі. Зазвичай максимум дії реєструється через 30-40 хв. Прийом їжі істотно не впливає на швидкість всмоктування препарату. Гемодинамический ефект зберігається протягом 4-6 ч. З білками плазми крові зв'язується до 90% ніфедипіну. Метаболізується в печінці та виводиться з організму переважно у вигляді неактивних метаболітів. Загальний кліренс ніфедипіну - 0,4-0,6 л/кг / год. T ½ становить 2-4 ч. У осіб похилого віку та пацієнтів з цирозом печінки метаболізм ніфедипіну уповільнюється, тому у них T ½ препарату може подовжуватися майже в 2 рази, що вимагає зниження дози та збільшення інтервалів між прийомами препарату. В організмі ніфедипін не кумулює. У незначних кількостях проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Показання
Аг (з метою лікування гіпертензивних кризів).
Застосування
Фармадипін застосовують для лікування гіпертонічної кризи як препарат невідкладної допомоги. не рекомендується застосовувати препарат у цій лікарській формі для курсового прийому.
При необхідності проведення курсу антигіпертензивної терапії препарат і лікарську форму підбирає лікар.
При раптовому і значному підвищенні артеріального тиску початкова разова доза для дорослих становить 3-5 крапель (2-3,35 мг), для осіб похилого віку - не більше 3 крапель (2 мг) під язик або накапати на шматочок сухаря або цукру, як можна довше утримуючи у роті. При недостатній ефективності дозу поступово можна підвищувати до клінічно значущого ефекту. Надалі у випадках підвищення артеріального тиску необхідно орієнтуватися саме на цю дозу. При необхідності (підвищення артеріального тиску до 190 / 100-220 / 110 мм рт. Ст.) Разову дозу можна поступово підвищити в окремих випадках до 10-15 крапель (6,7-10 мг) з урахуванням індивідуальних змін показників АТ у хворого.
Необхідно враховувати індивідуальну чутливість окремих хворих до ФАРМАДИПІН. У таких випадках дозу підбирають індивідуально, починаючи з 3 крапель, і поступово збільшувати на 2-3 краплі (1,34-2 мг) до досягнення клінічного ефекту.
Перевищення початкової дози препарату може привести до різкого зниження артеріального тиску!
Протипоказання
- Гострий інфаркт міокарда (перші 4 тижні); кардіогенний шок; тяжкий аортальний та мітральний стеноз; нестабільна стенокардія; не використовувати для лікування нападів стенокардії, вторинної профілактики інфаркту міокарда; серцева недостатність в стадії декомпенсації; артеріальна гіпотензія (систолічний пекло 90 мм рт. ст.); шлуночкові тахікардії з розширеним комплексом qrs; синдром слабкості синусового вузла; синдром Вольфа - Паркінсона - Уайта (wpw), синдром Лауна - генонга - Левайна (lgl); av-блокада ii і iii ступеня; порфірія; ілеостома, встановлена після проктоколектомія; період вагітності; період грудного вигодовування; дитячий вік; підвищена чутливість до ніфедипіну та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до інших дигідропіридинів; не брати одночасно з рифампіцином.
Побічні ефекти
При дотриманні рекомендацій щодо застосування препарату побічні явища бувають незначними та скороминущими, як правило, не вимагають відміни терапії.
При частому і неконтрольованому застосуванні можливі побічні реакції, характерні для препаратів цієї фармакологічної групи.
З боку серцево-судинної системи: часто - набряк, вазодилатація, нечасто - тахікардія, посилене серцебиття, артеріальна гіпотензія, синкопе.
З боку центральної і периферичної нервової системи: часто - головний біль; нечасто - вертиго, мігрень, запаморочення, тремор, розлад сну, тривожність; рідко - короткочасне порушення зору, збудження, парестезії, дизестезії.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія (слід враховувати у хворих на цукровий діабет).
З боку травної системи: часто - запор; нечасто - при застосуванні підвищених доз абдомінальний біль, диспепсичні явища, метеоризм, нудота, блювота (дуже рідко), гіперплазія ясен (при тривалому застосуванні), сухість у роті, транзиторне підвищення ферментів печінки.
З боку сечовидільної системи: нечасто - поліурія, дизурія.
З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: нечасто - алергічна реакція, алергічний набряк / ангиоотек (включаючи набряк гортані); рідко - свербіж, кропив'янка, висип; дуже рідко - анафілактичні / анафілактоїдні реакції.
Інші: часто - погане самопочуття; нечасто - носова кровотеча, закладеність носа, еритема; рідко - набряки гомілки, судоми м'язів, набряк суглобів, еректильна дисфункція, неспецифічний біль, лихоманка, задишка.
Особливі вказівки
Препарат слід застосовувати тільки в умовах ретельного клінічного спостереження хворого: при нестабільної стенокардії, вираженій серцевій недостатності та важкому аортальному стенозі, важкої легеневої гіпертензії, гіпертрофічної кардіоміопатії, тяжких порушеннях мозкового кровообігу, цукровому діабеті, порушеннях функції печінки та нирок, а також хворих похилого віку. у пацієнтів похилого віку більш вірогідне зменшення церебрального кровотоку через різку периферичної вазодилатації. у пацієнтів із злоякісною аг і гіповолемією, що перебувають на гемодіалізі, на тлі прийому ніфедипіну може спостерігатися значне зниження пекло. особливо на початку лікування і при одночасному застосуванні блокаторів β-рецепторів може розвинутися гіпотензія, яку деякі хворі погано переносять. за станом таких хворих необхідний ретельний нагляд. у хворих, які приймають блокатори β-рецепторів, на початку лікування можуть з'явитися ознаки застійної серцевої недостатності. у хворих з тяжкою коронарною недостатністю через рефлекторної тахікардії може погіршитися протягом ІХС, а разом з цим - почастішати напади стенокардії. слід з обережністю призначати ніфедипін хворим стенокардією або після перенесеного інфаркту. при появі на фоні лікування болю за грудиною ніфедипін слід скасувати. не слід вживати алкоголь і курити під час лікування ніфедипіном.
Дози інших застосовуються з ніфедипіном препаратів слід встановлювати в індивідуальному порядку. Серцеві глікозиди також можуть застосовуватися під час лікування ніфедипіном. При застосуванні ніфедипіну можливе хибне підвищення результатів спектрофотометричного визначення концентрації ванилилминдальной кислоти в сечі.
При застосуванні ніфедипіну з одночасним в / в введенням магнію сульфату вагітним необхідний ретельний моніторинг артеріального тиску через можливість його зниження, що може зашкодити матері та плоду.
Пацієнти з порушеною функцією печінки потребують ретельного моніторингу, а у важких випадках - зниження дози.
Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому P450 3A4. У зв'язку з цим препарати, які інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати ефект першого проходження або кліренс ніфедипіну (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
При супутньому застосуванні ніфедипіну з цими препаратами необхідно контролювати артеріальний тиск і, в разі необхідності, слід розглянути питання про зниження дози ніфедипіну.
Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв'язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема, ніфедипіну, і зворотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх до запліднення. У разі, якщо спроба запліднення in vitro виявилася невдалою при відсутності інших пояснень, антагоністи кальцію, зокрема, ніфедипін, можуть розглядатися як можлива причина цього явища.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При застосуванні препарату слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги (керування транспортними засобами, робота з іншими механізмами та ін.).
Застосування в період вагітності та годування груддю. Ніфедипін протипоказано застосовувати в період вагітності. Ніфедипін проникає в материнське молоко, тому під час застосування препарату слід припинити грудне вигодовування.
Діти. Препарат не застосовують для лікування дітей.
Взаємодії
Ніфедипін може збільшувати вираженість антигіпертензивного ефекту антигіпертензивних препаратів, які застосовуються одночасно, таких як діуретики, блокатори β-рецепторів, інгібітори апф, антагоністи АТ 1 рецепторів, інші кальцієві антагоністи, блокатори α-адреноблокатори, інгібітори ФДЕ-5, α-метилдопа.
При комбінуванні з блокаторами β-рецепторів, поряд з посиленням гіпотензивної дії, в деяких випадках можливий розвиток серцевої недостатності.
Дилтіазем уповільнює виведення ніфедипіну з організму (при необхідності дозу ніфедипіну знижують).
Аміодарон і хінідин можуть підсилювати негативну інотропну дію ніфедипіну. В окремих випадках при поєднанні ніфедипіну і хінідину при прийомі всередину відбувається зниження концентрації хінідину в плазмі крові.
Комбінації ніфедипіну з серцевими глікозидами, теофіліном зазвичай добре переносяться хворими, в дуже рідкісних випадках можливе підвищення рівня дигоксину і теофіліну в плазмі крові (слід контролювати вміст останніх у плазмі крові).
Ніфедипін підвищує концентрацію карбамазепіну, фенітоїну в плазмі крові. Одночасне застосування ніфедипіну та циметидину може привести до підвищення рівня ніфедипіну в плазмі крові.
Рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм ніфедипіну, що може привести до зниження клінічного ефекту ніфедипіну (така комбінація протипоказана).
Лікування ніфедипіном слід припинити за 36 годин до запланованої анестезії із застосуванням фентанілу. Ніфедипін сумісний з рентгеноконтрастними засобами.
Ніфедипін в комбінації з в / в введенням магнію сульфату у вагітних може викликати нервово-м'язову блокаду.
Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому P450 3A4, що знаходиться в слизовій оболонці кишечника і печінки. Виходячи з цього препарати, які інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати ефект першого проходження (після перорального застосування) або кліренс ніфедипіну. Одночасне застосування макролідних антибіотиків (наприклад еритроміцин), інгібіторів анти-ВІЛ-протеази (наприклад, ритонавір), азольного антімікотіков (наприклад кетаконазол), нефазодону, флуоксетину, хінупристин / дальфопристин, циметидину, цизаприду і ніфедипіну може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові.
Відомо, що вальпроєва кислота підвищує концентрацію в плазмі крові структурно подібного блокатора кальцієвих каналів німодипіну внаслідок інгібування ферментів. Тому не можна виключити підвищення концентрації і ефективності ніфедипіну в плазмі крові.
Відомо, що такролімус метаболізується через систему цитохрому P450 3A4.
Опубліковані дані вказують на те, що в окремих випадках дозу такролімусу при одночасному застосуванні з ніфедипіном можна знизити. При одночасному застосуванні двох препаратів слід проводити моніторинг концентрації такролімусу в плазмі крові та, в разі необхідності, розглянути питання про зниження дози такролімусу.
Грейпфрутовий сік пригнічує систему цитохрому P450 3A4. Вживання грейпфрутового соку при застосуванні ніфедипіну призводить до підвищення концентрації препарату в плазмі крові та збільшення тривалості дії ніфедипіну внаслідок зниження метаболізму при першому проходженні або зниженні кліренсу. Через це може посилюватися антигіпертензивна дія препарату. Після регулярного вживання грейпфрутового соку цей ефект може тривати протягом 3 днів після останнього вживання соку.
Тому під час терапії ніфедипіном слід уникати вживання грейпфрутів / грейпфрутового соку.
Застосування ніфедипіну може призвести до помилкових результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ванилилминдальной кислоти в сечі (при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігався).
Передозування
Симптоми гострої інтоксикації ніфедипіном: порушення свідомості аж до коми, зниження пекло, тахікардія / брадикардія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гіпоксія, кардіогенний шок, який супроводжується набряком легенів.
Лікування. Заходи по наданню невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки.
Після перорального застосування рекомендується повністю очистити шлунок, в разі необхідності - в комбінації з промиванням тонкого кишечника.
Оскільки для ніфедипіну характерні високий ступінь зв'язування з білками плазми крові та відносно невисокий обсяг розподілу, гемодіаліз неефективний, але рекомендується проведення плазмаферезу.
Брадикардію можна усунути за допомогою β-симпатоміметиків. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.
Гіпотензію, яка виникла внаслідок кардіогенного шоку і вазодилатації, можна усунути препаратами кальцію (10-20 мл 10% розчину кальцію хлориду або глюконату вводять в / в повільно, потім повторюють у разі потреби). Внаслідок цього рівень кальцію в плазмі крові може досягти верхньої межі норми або бути дещо підвищеним. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту.
До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки це підвищує небезпеку перевантаження серця.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. після відкриття флакона препарат зберігається 28 днів.
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Фармадипін крап. орал. 2% фл. 5мл на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Поширені запитання
Скільки коштує Фармадипін крап. орал. 2% фл. 5мл?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у крапель Фармадипін (Фармак)?
Які аналоги у крапель Фармадипін №1?
Повними аналогами Фармадипін крап. орал. 2% фл. 5мл є:
