Нейраксин

Склад

діючі речовини: pyridoxine, thiamine, cyanocobalamin, lidocaine;

2 мл розчину (1 ампула) містять піридоксину гідрохлориду (вітаміну B6) - 100 мг, тіаміну гідрохлориду (вітаміну B1) - 100 мг, ціанокобаламіну (вітаміну B12) - 1 мг, лідокаїну гідрохлориду - 20 мг;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, натрію триполіфосфат, натрію гідроксид, калію гексаціаноферрат (III), вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

По 2 мл в ампулі з коричневого світлозахисного гидролитического скла I класу з маркувальними кільцями та з лінією або точкою розлому.

За 5 ампул в контурній чарунковій упаковці (піддоні) з плівки полівінілхлоридної без покриття.

По 1 або 2, або 5 блістерів (піддонів) в пачці з картону.

Фармакодинаміка

Нейротропні вітаміни групи В чинять сприятливу дію на запальні та дегенеративні захворювання нервів і рухового апарату. Застосовувати для усунення дефіцитних станів. У великих дозах мають аналгетичні властивості, покращують кровообіг, нормалізують роботу нервової системи та процес кровотворення.

Вітамін В1 є дуже важливою активною речовиною. В організмі вітамін В1 фосфорилюється з утворенням біологічно активних тіаміндифосфату (кокарбоксилаза) і тіамінтрифосфату (ТТР).

Тіаміндифосфат як коензим бере участь в процесах вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини, впливають на проведення нервового імпульсу в синапсах. При недостатності вітаміну В1 в тканинах відбувається накопичення метаболітів, у першу чергу молочної і піровиноградної кислоти, що призводить до різних патологічних станів і розладів діяльності нервової системи.

Вітамін В6 в фосфорильованій формі (піридоксаль-5-фосфат, PALP) є коензимом ряду ферментів, які взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот. Через декарбоксилювання вони залучаються до утворення фізіологічно активних амінів (адреналіну, гістаміну, серотоніну, допаміну, тираміну), через трансамінування - до анаболічних та катаболічних процесів обміну (наприклад, глутамат-оксалоацетаттрансаміназа, глутаматпіруваттрансаміназа, γ-аміномасляна кислота, a-кетоглютараттрансаміназа), а також до різних процесів розщеплення і синтезу амінокислот. Вітамін В6 діє на 4 різних ділянках метаболізму триптофану. У процесі синтезу гемоглобіну вітамін В6 каталізує утворення α-аміно-β-кетоадинінової кислоти.

Вітамін В12 необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор), бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатиніну, нуклеїнових кислот, має знеболюючу дію.

Лідокаїну гідрохлорид додається для полегшення болю після медичних процедур.

Фармакокінетика

Після парентерального введення тіамін розподіляється в організмі. Щоденна потреба людини в тіаміні становить близько 1 мг. Надлишок тіаміну виводиться з сечею. Дефосфорілірованіе відбувається в нирках. Біологічний період напіврозпаду тіаміну становить 0,35 години. Накопичення тіаміну в організмі не відбувається завдяки обмеженому розчиненню в жирах. Визначення активності ТРP-залежного ферменту - транскетолази - використовується для визначення статусу B1. Концентрація в плазмі крові становить 2-4 мкг / 100 мл.

Піридоксин, піридоксаль і піридоксамін фосфорилюються і окислюються до піридоксаль-5'-фосфату (PALP). Основним виведеним метаболітом є 4-піридоксинова кислота. Тест на триптофан підходить для визначення B6. У дорослих середнє значення PALP в сироватці крові становить 1,2 мкг / 100 мл.

Щоденна потреба людини у вітаміні B12 становить 1 мкг. В середньому 1,5-3,5 мкг вітаміну B12 всмоктується з їжі.

Нормальна концентрація вітаміну B12 в плазмі крові становить 200-900 мкг/мл, значення нижче 200 мкг/мл вважається дефіцитом. Циркулює вітамін B12 відповідає приблизно 0,1% від загальної кількості вітаміну.

Вітамін В12 після парентерального введення утворює транспортні білкові комплекси, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими проліферативними органами. Вітамін В12 надходить в жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції. Вітамін В12 проходить через плаценту.

Повідомляється, що внутрішньом'язова ін'єкція 200 мг 10% лідокаїну дає концентрацію в сироватці крові 1,3-1,9 мкг/мл.

Лідокаїн швидко метаболізується в печінці, а метаболіти та незмінений препарат виводяться з організму нирками. Хоча незмінений лідокаїн виводиться з сечею, це невеликий шлях виведення і становить він менше 11%. Лідокаїн має початковий період напіввиведення 7-30 хвилин і термінальний період напіввиведення 1,5-2 години.

• Неврологічні захворювання різного походження: неврити, невралгії, полінейропатії (діабетична, алкогольна), корінцевий синдром, ретробульбарний неврит, ураження лицьового нерва.

• Гіперчутливість до компонентів препарату;
• використання лікарського засобу не рекомендується в разі серйозних порушень серцевої провідності та гострої декомпенсованої серцевої недостатності;
• через вміст спирту бензилового лікарський препарат не можна вводити новонародженим дітям, особливо передчасно народженим.

Для внутрішньом'язового застосування.

Розчин для ін'єкцій вводити глибоко в м'язову тканину, щоб уникнути серцево-судинних побічних реакцій.

При важких і гострих симптомах: 1 ін'єкцію (2 мл) вводити 1 раз на добу для досягнення високого рівня діючих речовин в крові. Коли гостра фаза спала і при менш серйозних симптомах призначати 1 ін'єкцію 2 - 3 рази на тиждень.

Вітамін В1 має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (більше 10 г) виявляють курареподібних ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.

Вітамін В6 володіє дуже низькою токсичністю.

Надмірне застосування вітаміну В6 в дозі більше 1 г на добу протягом декількох місяців може призвести до нейротоксичних ефектів.

Невропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні судоми зі змінами на електроенцефалограмі (ЕЕГ), а також в окремих випадках гіпохромна анемія і себорейний дерматит були описані після введення більше 2 г на добу.

Вітамін В12: після парентерального введення (в окремих випадках - після перорального застосування) доз препарату більш високих, ніж рекомендовані, спостерігалися алергічні реакції, екзематозні шкірні порушення і доброякісна форма акне.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, болю в області серця, гіперкоагуляція.

Лікування: терапія симптоматична.

Лідокаїн. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива атріовентікулярная блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми - при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстріктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії - холінолітики (0,5-1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз не ефективний.

Тривале застосування (понад 6-12 місяців) в дозах більше 50 мг вітаміну В6 щодня може привести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, нездужання, запаморочення, головного болю.

Шлунково-кишковий тракт: шлунково-кишкові розлади, в тому числі нудота, блювання, діарея, біль в животі, підвищення кислотності шлункового соку.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (висипання на шкірі, порушення дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке), підвищена пітливість.

З боку шкіри: свербіж, кропив'янка, висип; вкрай рідко - генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко - тахікардія, підвищення / пониження артеріального тиску, болі в серці.

З боку нервової системи: збудження центральної нервової системи (ЦНС) (при застосуванні в високих дозах), неспокій, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома; у пацієнтів з підвищеною чутливістю - ейфорія, тремор, тризм, рухове занепокоєння, парестезії, судоми.

З боку органів зору: ністагм, зворотний сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гиперакузия.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія, порушення чутливості, моторний блок.

Загальні розлади: реакції в місці введення.

У разі дуже швидкого парентерального введення можливий розвиток системних реакцій у вигляді судом.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Безпечна добова доза вітаміну B6 під час вагітності або грудного вигодовування становить до 25 мг. Препарат містить 100 мг вітаміну B6 ампулі, тому його не слід застосовувати під час вагітності або годування груддю.

Діти

Препарат не застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Нейраксін-B не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Якщо під час лікування спостерігається запаморочення, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Дія тіаміну інактивується 5-фторурацилом, оскільки останній конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну в тіамін-пірофосфат. Петльові діуретики, наприклад фуросемід, які гальмують канальцеву реабсорбцію, при тривалій терапії можуть викликати підвищення екскреції тіаміну і, таким чином, зменшити рівень тіаміну.

Протипоказано одночасне застосування з леводопою, оскільки вітамін В6 може зменшувати противопаркинсоническое дію леводопи. Одночасний прийом з антагоністами піридоксину (наприклад, ізоніазид, гідралазин, пеніциламін або циклосерин), пероральними контрацептивами може підвищувати потребу у вітаміні В6.

Вживання напоїв, що містять сульфіти (наприклад, вино), підвищує деградацію тіаміну. Інші вітаміни можуть бути інактивовані в присутності продуктів розкладання вітаміну B1. Лідокаїн підсилює гальмівну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно), снодійних та седативних засобів; послаблює кардіотонічну вплив дигитоксина. При одночасному застосуванні зі снодійними та седативними засобами можливе посилення пригнічуючої дії на центральну нервову систему. Етанол підсилює гальмівну дію лідокаїну на функцію дихання.

Адреноблокатори (в т. Ч. Пропранолол, надолол) - уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (в т. Ч. Токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і гіпотензії.

Курареподібних препарати - можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м'язів).

Норепінефрин, мексилетин - посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну).

Ізадрин і глюкагон - підвищується кліренс лідокаїну.

Циметидин, мідазолам - підвищується концентрація лідокаїну в плазмі крові. Циметидин витісняє зі зв'язку з білками та уповільнює інактивацію лідокаїну в печінці, що призводить до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в крові.

Протисудомні засоби, барбітурати (в т. Ч. Фенобарбітал) - можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові.

Антиаритмічні засоби (аміодарон, верапаміл, хінідин, аймалин, дизопірамід), протисудомні засоби (похідні гідантоїну) - посилюється кардіодепресивну дію; одночасне застосування з аміодароном може призводити до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе порушення центральної нервової системи, галюцинації.

Інгібітори моноаміноксидази, аміназин, бупівакаїн, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін - при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуючу дію останнього.

Наркотичні анальгетики (морфін і т.д.) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється аналгезуючий ефект наркотичних анальгетиків, однак посилюється і пригнічення дихання.

Преніламін - підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Пропафенон - можливе збільшення тривалості та підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Рифампіцин - можливе зниження концентрації лідокаїну в крові.

Поліміксин В - слід контролювати функцію дихання.

Прокаїнамід - можливі галюцинації.

Серцеві глікозиди - при комбінованому застосуванні з лідокаїном послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки - на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Вазоконстриктори (адреналін, метоксамін, фенілефрин) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафан - при комбінованому застосуванні для спінальної і епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої гіпотензії і брадикардії.

β-адреноблокатори - при комбінованому застосуванні уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюються ефекти лідокаїну (в т. ч. токсичні) і підвищується ризик розвитку брадикардії і гіпотензії. При одночасному застосуванні β-блокаторів та лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Ацетазоламід, тіазидні та петльові діуретики - при комбінованому застосуванні з лідокаїном, в результаті створення гіпокаліємії, зменшують ефект останнього.

Антикоагулянти (в т. Ч. Ардепарін, далтепарин, данапароїдом, еноксапарин, гепарин, варфарин і т. П.) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном збільшують ризик розвитку кровотеч.

Протисудомні засоби, барбітурати (фенітоїн) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові. З іншого боку, фенітоїн може посилити гальмівну дію лідокаїну на серце.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі - при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється дія препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів.

Серцеві побічні дії можуть збільшуватися, коли парентеральний лідокаїн вводиться одночасно з адреналіном або норадреналіном. Взаємодія також відбувається з сульфонамідами.

У разі передозування місцевих анестетиків адреналін або норадреналін не слід застосовувати одночасно.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.