Міразеп

табл. п / о 15 мг, № 30

• Міртазапін 15 мг

табл. п / о 30 мг, № 30

• Міртазапін 30 мг

міртазапін - антагоніст α2-рецепторів ЦНС, який збільшує норадренергічну і серотонінергічну передачу. Посилення серотонинергической передачі здійснюється через 5-НТ1-рецептори, оскільки міртазапін блокує 5-НТ2- і 5-НТ3-рецептори. Антидепрессивная активність препарату обумовлена дією обох його енантіомерів: L (+) енантіомер блокує α2- і 5-НТ 2-рецептори, а D (-) енантіомер блокує 5-НТ 3-рецептори.

Міртазапін - сильний антагоніст гістамінових рецепторів, що пояснює виражену седативну дію. Крім того, міртазапін є антагоністом мускаринових рецепторів середньої сили, що може пояснити відносно низьку частоту антихолінергічних побічних ефектів у пацієнтів, які застосовують цей препарат.

Після перорального застосування міртазапін швидко і добре всмоктується (його біодоступність - 50%), при цьому максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 2 год. З білками плазми крові зв'язується приблизно 85% міртазапіну. Період напіввиведення - 20-40 год; у чоловіків молодого віку відзначали як збільшення періоду напіввиведення (до 65 год), так і його зменшення. Такий великий період напіввиведення дає можливість вводити препарат 1 раз на добу. Постійна концентрація в плазмі крові досягається через 3-4 дні, після чого накопичення не відбувається. При застосуванні міртазапіну в рекомендованих дозах фармакокінетичні параметри змінюються лінійно.

Міртазапін активно метаболізується і виводиться з сечею та калом протягом декількох днів. Основними шляхами метаболізму є деметилювання і окислення з подальшою кон'югацією. Деметильованих метаболіт має фармакологічну активність і має такий же фармакокінетичний профіль, як і початкова сполука.

Виведення міртазапіну може сповільнюватися у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю

депресивні стани

підвищена чутливість до міртазапіну або будь-якого іншого речовини, яка входить до складу препарату

Застереження при використанні

при застосуванні Міразепа, як і інших антидепресантів, можливо пригнічення функції кісткового мозку, що проявляється гранулоцитопенією або агранулоцитозом. У більшості випадків ці явища виникають через 4-6 тижнів лікування, вони транзиторні та здебільшого зникають після припинення лікування. Слід звертати увагу на такі симптоми, як підвищення температури тіла, біль у горлі, стоматит та інші ознаки інфекції. При появі цих симптомів лікування слід припинити та зробити аналіз крові.

Обережне дозування і регулярні ретельні обстеження також необхідні при лікуванні пацієнтів з такою патологією, як епілепсія і органічне ураження мозку (в окремих випадках може розвинутися інсульт), печінкова і ниркова недостатність, захворювання серця (порушення провідності, стенокардія, недавній інфаркт міокарда), артеріальна гіпотензія , порушення сечовипускання при гіпертрофії передміхурової залози, гостра закритокутова глаукома і підвищення внутрішньоочного тиску, цукровий діабет. При розвитку жовтяниці лікування слід одразу ж припинити.

В період лікування міртазапіном, як і при застосуванні інших антидепресантів, необхідно брати до уваги наступне:

• при застосуванні антидепресантів пацієнтам з шизофренією або іншими психічними розладами можуть посилюватись психотичні симптоми та маревні ідеї;
• в період лікування при депресивній фазі маніакально-депресивного психозу можливо прогресування депресивної фази до маніакальної;
• в зв'язку з ризиком суїциду, особливо на початку лікування, препарат призначають в початковій дозі 15 мг/добу;
• антидепресанти не викликають звикання, але раптове припинення лікування може призвести до появи нудоти, головного болю і нездужання;
• у пацієнтів похилого віку підвищена чутливість до препарату, особливо відносно появи побічних ефектів антидепресантів.

Безпека і ефективність міртазапіну у дітей не вивчалось, тому препарат не рекомендується застосовувати в педіатрії.

Препарат не рекомендується застосовувати в період вагітності, незважаючи на те що в дослідженнях не виявлено тератогенної або ембріотоксичної дії. Застосування препарату дозволено у вагітних лише в екстрених випадках.

Препарат проникає в грудне молоко, тому годування груддю під час лікування слід припинити.

Міразеп може знижувати концентрацію уваги, тому в період лікування антидепресантами пацієнтам не рекомендується керувати транспортними засобами та використовувати інші механізми.

при одночасному застосуванні міртазапін може посилювати седативний ефект бензодіазепінів, депресивну дію алкоголю на центральну нервову систему.

Міразеп не рекомендується застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або раніше ніж через 2 тижні після припинення введення інгібіторів МАО

таблетку слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини. Лікування слід починати з добової дози 15 мг. Зазвичай для досягнення оптимального терапевтичного ефекту необхідно підвищення дози. Ефективна терапевтична доза коливається в межах 15-45 мг. Зазвичай добова доза - 30 мг.

Розпад і виведення міртазапіну можуть бути сповільнені у хворих з нирковою та печінковою недостатністю. Це слід враховувати при призначенні міртазапіну вищезазначеним категоріям пацієнтів (слід застосовувати препарат по можливості в більш низьких дозах).

Міразеп слід застосовувати одноразово ввечері перед сном. Препарат також можна приймати в менших дозах, рівномірно розподілених протягом доби (вранці та ввечері).

Лікування необхідно продовжувати до повного зникнення симптомів - протягом 4-6 міс. Скасовувати препарат слід поступово.

У разі правильного підбору дози препарату позитивний ефект досягається через 2-4 тижнів. При недостатній ефективності доза може бути підвищена до максимальної. При відсутності ефекту протягом наступних 2-4 тижнів лікування слід припинити

Часто: підвищення апетиту і збільшення маси тіла, запаморочення, сонливість, які здебільшого виникають в перші тижні лікування (зменшення дози не призводить до зменшення сонливості, але може послабити антидепресивну дію).

Рідко: ортостатичнагіпотензія, маніакальний синдром, судоми (інсульт), тремор, міоклонус, набряки та збільшення маси тіла, пригнічення функції кісткового мозку (гранулоцитопенія, апластична анемія і тромбоцитопенія), підвищення концентрації трансаміназ у сироватці крові, екзантема.

може з'явитися сонливість, загальмованість. Рекомендується провести промивання шлунка, симптоматичне лікування

в сухому місці при температурі не вище 25 °C