Метизол

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить тіамазолу 5 мг

Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (по 5 мг №50 (25х2) у блістері).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки білого кольору, без запаху, округлі, плоскі з обох сторін, на одній стороні таблетки є гравіювання у вигляді букви М.

Фармакодинаміка

Метизол відноситься до групи лікарських засобів, які гальмують синтез гормонів щитовидною залозою, тобто тироксину (Т ₄₎ і трийодтироніну (Тз). Механізм його дії полягає в пригніченні активності пероксидази - ензиму, що відповідає за освіту вищевказаних гормонів. Дія Метизолу проявляється зазвичай через кілька днів.

Фармакокінетика

Швидко поглинається з травного тракту. Після одноразового прийому максимальна концентрація в крові досягається приблизно через годину і становить 0,54 мкг/мл і 1,18 мкг/мл, відповідно для дози 40 і 60 мг. Біодоступність тіамазолу, прийнятого в дозі 10 мг, становить 93%. Максимальна концентрація встановлюється в кістковому мозку, надниркових, печінки та селезінці. Тіамазол не зв'язується з білками крові. Проникає через плаценту. Переходить в молоко матері несприятливо впливаючи на немовля. Може бути причиною гіпотиреозу і зоба у дитини.

Тіамазол метаболізується в печінці. Період напіввиведення тіамазолу становить від 6,4 до 13,6 години. Виводиться з сечею.

Лікування тиреотоксикозу.

• Консервативне лікування тиреотоксикозу, особливо з відсутнім або малих розмірів зобом.
• Підготовка до хірургічного лікування при всіх формах тиреотоксикозу.
• Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом.
• Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду.
• Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду при існуванні латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі.

• Підвищена чутливість до тіамазолу, інших похідних тіонаміди та до компонентів препарату.
• Помірні та важкі порушення кількісного складу крові (гранулоцитопенія).
• Холестаз перед початком лікування.
• Пошкодження кісткового мозку при проведеній раніше терапії тіамазолом або карбімазола.

Спільна терапія тіамазолом і тиреоїдними гормонами в період вагітності протипоказана (див. «Застосування в період вагітності або годування груддю»).

Добову дозу застосовувати одноразово або в декілька прийомів протягом дня. На початку лікування разові дози слід приймати протягом дня, через рівні проміжки часу. Підтримуючу дозу приймати за один прийом, під час або після сніданку.

Таблетки приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Загальні рекомендації щодо дозування.

Дорослим. Залежно від ступеня тяжкості захворювання і надходження йоду в організм рекомендована доза для дорослих становить 10-40 мг на добу. У багатьох випадках пригнічення вироблення гормону щитоподібної залози забезпечується при прийомі 20-30 мг Метизол на добу. У разі захворювання легкого ступеня тяжкості призначати препарат в нижчому дозуванні, при важкому ступені захворювання необхідно застосовувати Метизол в початковій дозі 40 мг на добу.

Коригування дози проводити індивідуально, з огляду на активність процесів метаболізму, обумовлених рівнем вироблення гормону щитоподібної залози.

Для проведення підтримуючої терапії рекомендується таке дозування:

• підтримуюча доза Метизолу по 5-20 мг на добу в комбінації з левотироксином, для профілактики гіпотиреозу;
• у вигляді монотерапії по 2,5-10 мг Метизолу на добу.

У разі тиреотоксикозу, обумовленого підвищеним вмістом йоду, можливе застосування препарату високими дозами.

Дітям. Метизол призначати дітям в початковій дозі 0,5 мг/кг маси тіла на добу.

Після нормалізації функції щитоподібної залози дозу поступово знижувати до підтримуючої, яка визначається з урахуванням індивідуальних особливостей метаболізму. У разі необхідності додатково призначати левотироксин.

Консервативне лікування тиреотоксикозу.

Тривалість терапії Метизол становить від 6 місяців до 2 років (в середньому - протягом 1 року). Можливість продовження періоду ремісії залежить від тривалості терапії. У випадках, коли не вдається забезпечити ремісію, а проведення інших терапевтичних заходів неможливо, Метизол можна застосовувати для тривалої терапії в максимально низьких ефективних дозах.

Пацієнтам зі звуженням трахеї та зобом дуже великих розмірів, Метизол слід застосовувати протягом короткого періоду. Тривала терапія може привести до зростання зоба.

Підготовка до хірургічного лікування при всіх формах тиреотоксикозу.

Короткочасна підготовча терапія (протягом 3-4 тижнів, в деяких випадках препарат можна застосовувати довше) сприяє відновленню еутиреоїдного стану, за рахунок чого зменшуються ризики, обумовлені хірургічним втручанням.

Хірургічне втручання проводиться відразу після досягнення еутиреоїдного стану. Терапію можна закінчувати за день до операції.

В період останніх 10 днів до операції хірург може додатково призначити препарати йоду у високих дозах для зміцнення тканин щитоподібної залози.

Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом.

Препарат застосовувати для досягнення еутиреоїдного стану до початку терапії із застосуванням радіоактивного йоду. Особливо попередня терапія Метизол необхідна пацієнтам з тиреотоксикозом важкого ступеня, оскільки спостерігалися окремі випадки тиреотоксичного кризу після проведення лікування йодом без попередньої терапії Метизол.

Примітка. Слід враховувати, що похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканин щитоподібної залози до променевої терапії. При проведенні запланованої терапії із застосуванням радіоактивного йоду в зв'язку з автономними аденоми необхідно провести попередню терапію Метизол для попередження активації паранодулярноі тканини.

Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду.

Тривалість і доза Метизолу підбираються індивідуально і залежать від ступеня тяжкості захворювання, а також з урахуванням періоду до початку дії радіоактивного йоду (приблизно 4-6 місяців).

Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду, при існуванні латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі.

Зазвичай рекомендована доза становить 10-20 мг Метизолу на добу і / або 1 г перхлорату щодня протягом 10 днів (наприклад, при необхідності введення рентген контрастної речовини, виводиться нирками). Тривалість профілактичного лікування визначається з урахуванням тривалості періоду, протягом якого препарати йоду знаходяться в організмі.

Передозування може призвести до розвитку гіпотиреозу та внаслідок ефекту нестачі гормонів - до активації аденогіпофіза з подальшим ростом зоба. В такому випадку слід припинити прийом препарату і, якщо необхідно, додатково призначити застосування тиреоїдних гормонів.

З боку крові та лімфатичної системи:

Нечасто агранулоцитоз (зустрічається в 0,3-0,6%). Може також виявлятися через тижні або місяці після початку лікування. У більшості випадків побічні явища зникають самостійно після припинення прийому препарату.

Дуже рідко тромбоцитопенія, панцитопенія, генералізована лімфаденопатія.

З боку ендокринної системи.

Дуже рідко інсуліновий аутоімунний синдром (відмічається зниження рівня глюкози крові).

З боку нервової системи.

Рідко: порушення смакових відчуттів (дисгевзія, агевзія), самостійно проходять після припинення прийому препарату. Іноді смакові відчуття відновлюються через декілька тижнів після закінчення курсу лікування.

Дуже рідко неврити, полінейропатія.

Шлунково-кишковий тракт.

Дуже рідко гостре запалення слинних залоз.

З боку травної системи.

Дуже рідко холестатичнажовтуха або токсичний гепатит. Симптоми, як правило, зникають після припинення прийому препарату. Клінічні малопомітні симптоми застою жовчі в період лікування слід відрізняти від дисфункцій, викликаних гіпертиреоз, таких як підвищення рівня γ-глутаміл трансферази та лужної фосфатази.

З боку шкіри та підшкірної тканини.

Дуже часто алергічні шкірні реакції (свербіж, висип, кропив'янка), зазвичай помірного ступеня тяжкості, зникають при подальшій терапії.

Дуже рідко: тяжкі форми алергічних реакцій, включаючи генералізовані дерматити, алопеції, червоний вовчак, індукований лікарським засобом.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини.

Часто: артралгія, яка розвивається поступово, може виникати навіть через кілька місяців терапії.

Загальні розлади.

Рідко: лихоманка.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Зазвичай під час настання вагітності функція щитоподібної залози нормалізується. Однак часто потрібне продовження лікування тиреотоксикозу, особливо в перші місяці вагітності. Внаслідок підвищеної активності щитоподібної залози в період вагітності можливі серйозні ускладнення, такі як передчасні пологи або внутрішньоутробні вади розвитку. Застосування тіамазолу високими дозами для лікування тиреотоксикозу також підвищує ризик викидня.

Тіамазол проникає через плацентарний бар'єр. У разі прийому препарату в неправильно підібраних дозах виникає загроза зростання щитоподібної залози та розвитку гіпотиреозу у плода, а також зниження маси тіла плода. Є неодноразові повідомлення про випадки часткової аплазії шкіри у новонароджених від жінок, які отримували тиамазол. Загоєння дефекту відбувалося спонтанно через кілька тижнів.

Також, виникнення різних мальформацій, таких як, атрезія хоан, атрезія стравоходу, гіпоплазія сосків, а також затримка розумового і моторного розвитку, пов'язують із застосуванням високих доз тіамазолу протягом перших тижнів вагітності. Однак, дослідження декількох випадків пренатального впливу тіамазолу не виявило порушень морфологічного розвитку і не підтвердило вплив препарату на розвиток гіпотиреозу або на фізичний і розумовий розвиток дітей.

У зв'язку з неможливістю повністю виключити токсичну дію на плід тиамазол слід призначати в період вагітності після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик. Препарат застосовувати в максимально ефективну дозу, додатково гормони не призначати.

Тіамазол проникає в грудне молоко, де його концентрація досягає концентрації в сироватці крові матері, чим обумовлений ризик розвитку гіпотиреозу у дитини.

Під час годування грудьми тиамазол призначати в максимально низьких ефективних дозах, що не перевищують 10 мг на добу, без додаткового призначення гормонів.

Необхідно регулярно контролювати функцію щитоподібної залози у новонароджених.

Діти

Препарат не призначати дітям віком до 3 років у даній лікарській формі. Дітям тиамазол призначають в початковій дозі 0,5 мг/кг маси тіла на добу. Після нормалізації функції щитоподібної залози дозу поступово знижувати до підтримуючої, яка визначається з урахуванням індивідуальних особливостей метаболізму. У разі необхідності додатково призначати левотироксин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Нестача йоду підвищує сприйнятливість щитоподібної залози до тіамазолу, а надлишок йоду - знижує її. Інші безпосередні взаємодії з іншими лікарськими засобами невідомі. Слід враховувати, що метаболізм і виведення інших лікарських засобів при гіпертиреозі може збільшуватися. Ці показники нормалізуються при відновленні функції щитоподібної залози. У разі необхідності дозування слід коригувати.

Зберігати в оригінальній упаковці в сухому і захищеному від світла місці при температурі нижче 25 °C.

Термін придатності - 3 роки.