Метизол

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит тиамазола 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, тальк, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки (по 5 мг №50 (25х2) в блистере).

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого цвета, без запаха, округлые, плоские с обеих сторон, на одной стороне таблетки есть гравировка в виде буквы М.

Фармакодинамика

Метизол относится к группе лекарственных средств, которые тормозят синтез гормонов щитовидной железой, то есть тироксина (Т ₄ ) и трийодтиронина (Тз). Механизм его действия заключается в угнетении активности пероксидазы - энзима, отвечающего за образование вышеуказанных гормонов. Действие Метизола проявляется обычно через несколько дней.

Фармакокинетика

Быстро поглощается из пищеварительного тракта. После однократного приема максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через час и составляет 0,54 мкг / мл и 1,18 мкг / мл, соответственно для дозы 40 и 60 мг. Биодоступность тиамазола, принятого в дозе 10 мг, составляет 93%. Максимальная концентрация устанавливается в костном мозге, надпочечниках, печени и селезенке. Тиамазол не связывается с белками крови. Проникает через плаценту. Переходит в молоко матери неблагоприятно влияя на младенца. Может быть причиной гипотиреоза и зоба у ребенка.

Тиамазол метаболизируется в печени. Период полувыведения тиамазола составляет от 6,4 до 13,6 часа. Выводится с мочой.

Лечение тиреотоксикоза.

• Консервативное лечение тиреотоксикоза, особенно с отсутствующим или малых размеров зобом.
• Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза.
• Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом.
• Терапия в латентный период действия радиоактивного йода.
• Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

• Повышенная чувствительность к тиамазола, других производных тионамиды и к компонентам препарата.
• Умеренные и тяжелые нарушения количественного состава крови (гранулоцитопения).
• Холестаз перед началом лечения.
• Повреждения костного мозга при проведенной ранее терапии тиамазолом или карбимазола.

Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности противопоказана (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Суточную дозу применять однократно или в несколько приемов в течение дня. В начале лечения разовые дозы следует принимать в течение дня, через равные промежутки времени. Поддерживающую дозу принимать за один прием, во время или после завтрака.

Таблетки принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Общие рекомендации по дозировке.

Взрослым. В зависимости от степени тяжести заболевания и поступления йода в организм рекомендуемая доза для взрослых составляет 10-40 мг в сутки. Во многих случаях угнетение выработки гормона щитовидной железы обеспечивается при приеме 20-30 мг Метизол в сутки. В случае заболевания легкой степени тяжести назначать препарат в более низком дозировке, при тяжелой степени заболевания необходимо применять Метизол в начальной дозе 40 мг в сутки.

Корректировка дозы проводить индивидуально, учитывая активность процессов метаболизма, обусловленных уровнем выработки гормона щитовидной железы.

Для проведения поддерживающей терапии рекомендуется такая дозировка:

• поддерживающая доза Метизола по 5-20 мг в сутки в комбинации с левотироксином, для профилактики гипотиреоза;
• в виде монотерапии по 2,5-10 мг Метизола в сутки.

В случае тиреотоксикоза, обусловленного повышенным содержанием йода, возможно применение препарата высокими дозами.

Детям. Метизол назначать детям в начальной дозе 0,5 мг / кг массы тела в сутки.

После нормализации функции щитовидной железы дозу постепенно снижать до поддерживающей, которая определяется с учетом индивидуальных особенностей метаболизма. В случае необходимости дополнительно назначать левотироксин.

Консервативное лечение тиреотоксикоза.

Длительность терапии Метизол составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем - в течение 1 года). Возможность продления периода ремиссии зависит от продолжительности терапии. В случаях, когда не удается обеспечить ремиссию, а проведение других терапевтических мероприятий невозможно, Метизол можно применять для длительной терапии в максимально низких эффективных дозах.

Пациентам с сужением трахеи и зобом очень больших размеров, Метизол следует применять в течение короткого периода. Длительная терапия может привести к росту зоба.

Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза.

Кратковременная подготовительная терапия (в течение 3-4 недель, в некоторых случаях препарат можно применять дольше) способствует восстановлению эутиреоидного состояния, за счет чего уменьшаются риски, обусловленные хирургическим вмешательством.

Хирургическое вмешательство проводится сразу после достижения эутиреоидного состояния. Терапию можно заканчивать за день до операции.

В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода в высоких дозах для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом.

Препарат применять для достижения эутиреоидного состояния до начала терапии с применением радиоактивного йода. Особенно предшествующая терапия Метизол необходима пациентам с тиреотоксикозом тяжелой степени, поскольку наблюдались отдельные случаи тиреотоксического криза после проведения лечения йодом без предшествующей терапии Метизол.

Примечание. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы к лучевой терапии. При проведении запланированной терапии с применением радиоактивного йода в связи с автономными аденомы необходимо провести предварительную терапию Метизол для предупреждения активации паранодулярнои ткани.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода.

Продолжительность и доза Метизола подбираются индивидуально и зависят от степени тяжести заболевания, а также с учетом периода до начала действия радиоактивного йода (примерно 4-6 месяцев).

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода, при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Обычно рекомендуемая доза составляет 10-20 мг Метизола в сутки и / или 1 г перхлората ежедневно в течение 10 дней (например, при необходимости введения рентген контрастного средства, выводится почками). Продолжительность профилактического лечения определяется с учетом продолжительности периода, в течение которого препараты йода находятся в организме.

Передозировка может привести к развитию гипотиреоза и вследствие эффекта недостатка гормонов - активации аденогипофиза с последующим ростом зоба. В таком случае следует отменить препарат и, если необходимо, дополнительно назначить применение тиреоидных гормонов.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто агранулоцитоз (встречается в 0,3-0,6%). Может также проявляться через недели или месяцы после начала лечения. В большинстве случаев побочные явления исчезают самостоятельно после прекращения приема препарата.

Очень редко тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны эндокринной системы.

Очень редко инсулиновый аутоиммунный синдром (отмечается снижение уровня глюкозы крови).

Со стороны нервной системы.

Редко: нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия), самостоятельно проходят после прекращения приема препарата. Иногда вкусовые ощущения восстанавливаются через несколько недель после окончания курса лечения.

Очень редко невриты, полинейропатия.

Со стороны пищеварительного тракта.

Очень редко острое воспаление слюнных желез.

Со стороны пищеварительной системы .

Очень редко холестатическая желтуха или токсический гепатит. Симптомы, как правило, исчезают после прекращения приема препарата. Клинические малозаметные симптомы застоя желчи в период лечения следует отличать от дисфункций, вызванных гипертиреозом, таких как повышение уровня γ-глутамил трансферазы и щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Очень часто аллергические кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница), обычно умеренной степени тяжести, исчезают при дальнейшей терапии.

Очень редко: тяжелые формы аллергических реакций, включая генерализованные дерматиты, алопеции, красная волчанка, индуцированный лекарственным средством.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани.

Часто: артралгия, которая развивается постепенно, может возникать даже через несколько месяцев терапии.

Общие расстройства.

Редко: лихорадка.

Применение в период беременности и кормления грудью

Обычно во время наступления беременности функция щитовидной железы нормализуется. Однако часто требуется продолжение лечения тиреотоксикоза, особенно в первые месяцы беременности. Вследствие повышенной активности щитовидной железы в период беременности возможны серьезные осложнения, такие как преждевременные роды или внутриутробные пороки развития. Применение тиамазола высокими дозами для лечения тиреотоксикоза также повышает риск выкидыша.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер. В случае приема препарата в неправильно подобранных дозах возникает угроза роста щитовидной железы и развития гипотиреоза у плода, а также снижение массы тела плода. Есть неоднократные сообщения о случаях частичной аплазии кожи у новорожденных от женщин, которые получали тиамазол. Заживление дефекта происходило спонтанно через несколько недель.

Также, возникновения различных мальформаций, таких как, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, а также задержка умственного и моторного развития, связывают с применением высоких доз тиамазола течение первых недель беременности. Однако, исследования нескольких случаев пренатального воздействия тиамазола не выявило нарушений морфологического развития и не подтвердило влияние препарата на развитие гипотиреоза или на физическое и умственное развитие детей.

В связи с невозможностью полностью исключить токсическое действие на плод тиамазол следует назначать в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск. Препарат применять в максимально низкой эффективной дозе, дополнительно гормоны не назначать.

Тиамазол проникает в грудное молоко, где его концентрация достигает концентрации в сыворотке крови матери, чем обусловлен риск развития гипотиреоза у ребенка.

Во время кормления грудью тиамазол назначать в максимально низких эффективных дозах, не превышающих 10 мг в сутки, без дополнительного назначения гормонов.

Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Дети

Препарат не назначать детям в возрасте до 3 лет в данной лекарственной форме. Детям тиамазол назначают в начальной дозе 0,5 мг / кг массы тела в сутки. После нормализации функции щитовидной железы дозу постепенно снижать до поддерживающей, которая определяется с учетом индивидуальных особенностей метаболизма. В случае необходимости дополнительно назначать левотироксин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Недостаток йода повышает восприимчивость щитовидной железы к тиамазола, а избыток йода - снижает ее. Другие непосредственные взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Следует учитывать, что метаболизм и вывод других лекарственных средств при гипертиреозе может увеличиваться. Эти показатели нормализуются при восстановлении функции щитовидной железы. В случае необходимости дозирования следует корректировать.

Хранить в оригинальной упаковке в сухом и защищенном от света месте при температуре ниже 25°С.

Срок годности - 3 года.