Макпенем

Склад

• діюча речовина: meropenem;
• 1 флакон містить меропенему тригідрату еквівалентно меропенему безводному 1000 мг;
• допоміжні речовини: натрію карбонат безводний.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій (по 1 або 10 флаконів з порошком у картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Порошок білого або світло-жовтого кольору.

Фармакодинаміка

Меропенем чинить бактерицидну дію шляхом пригнічення синтезу стінок бактеріальних клітин в грам позитивних та грам бактерій шляхом зв'язування з білками, що зв'язують пеніцилін (PBP).

Перехресна резистентність між меропенемом і лікарськими засобами, що належать до класів хінолонів, аміноглікозидів, макролідів і тетрациклінів, з урахуванням цільових мікроорганізмів відсутній. Проте бактерії можуть проявляти резистентність до більш ніж одного класу антибактеріальних препаратів у разі, коли залучений до дії механізм включає непроникність мембрани клітин і / або присутність ефлюксного (їх) насоса (насосів).

Поширеність набутої резистентності може змінюватися географічно і в часі для окремих видів, тому бажано спиратися на місцеву інформацію про резистентність мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності, коли рівень поширеності резистентності мікроорганізмів на місцевому рівні є таким, що користь від застосування лікарського засобу, принаймні по відношенню до деяких видів інфекцій, викликає сумніви, слід звернутися за консультацією до фахівця.

Фармакокінетика

розподіл

Середнє значення зв'язування меропенему з білками плазми крові становило приблизно 2% і не залежало від концентрації препарату. Після швидкого введення препарату (5 хвилин або менше) фармакокінетика біекспоненціальною, але це набагато менш очевидним після 30-хвилинної інфузії. Було виявлено, що меропенем добре проникає в деякі рідини та тканини організму, включаючи легені, бронхіальний секрет, жовч, спинномозкову рідину, тканини статевих органів жінки, шкіру, фасції, м'язи та перитонеальні ексудати.

метаболізм

Меропенем метаболізується шляхом гідролізу бета-лактамних кільця, утворюючи мікробіологічно неактивний метаболіт. В умовах in vitro меропенем демонструє знижену сприйнятливість до гідролізу під дією дегідропептидази-І (ДГП-І) людини в порівнянні з іміпенемом і потреби в одночасному застосуванні інгібітору ДГП-І немає.

висновок

Меропенем в першу чергу виводиться в незміненому вигляді нирками; близько 70% (50-75%) дози препарату виводиться в незміненому вигляді протягом 12.00. Ще 28% виділяється у вигляді мікробіологічно неактивного метаболіту. Висновок з калом є лише близько 2% від дози. Виміряний нирковий кліренс і ефект пробенециду показують, що меропенем піддається як фільтрації, так і канальцевої секреції.

Препарат показаний для лікування таких інфекцій у дорослих і дітей віком від 3 місяців:

• пневмонії, в тому числі позалікарняної і госпітальної;
• бронхолегеневих інфекцій при муковісцидозі;
• ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів;
• ускладнених інтраабдомінальних інфекцій;
• інфекцій під час пологів і післяпологових інфекцій;
• ускладнених інфекцій шкіри і м'яких тканин;
• гострого бактеріального менінгіту.

Макпенем можна застосовувати для лікування пацієнтів з нейтропенією та лихоманкою при підозрі на бактеріальну інфекцію.

Слід розглянути питання про надання офіційної рекомендації щодо відповідного застосування антибактеріальних препаратів.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату.

Підвищена чутливість до будь-якого іншого антибактеріального засобу групи карбапенеми.

Важка підвищена чутливість (наприклад, анафілактична реакція, тяжкі шкірні реакції) до будь-якого іншого типу бета-лактамних антибактеріального засобу (наприклад, пеніциліну і цефалоспоринів).

Наведені нижче таблиці містять загальні рекомендації щодо дозування препарату.

Доза меропенему і тривалість лікування залежить від виду збудника хвороби, тяжкості захворювання та індивідуальної чутливості пацієнта.

Макпенем при застосуванні в дозі до 2 г тричі на добу у дорослих та дітей з масою тіла більше 50 кг і в дозі до 40 мг/кг три рази на добу у дітей може особливо підходити для лікування деяких видів інфекцій, таких як госпітальні інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa або Acinetobacter spp. Курс лікування встановлює лікар.

Рекомендовані дози для дорослих і дітей з масою тіла понад 50 кг

Макпенем звичайно треба застосовувати у вигляді інфузії тривалістю від 15 до 30 хвилин.

Крім того, дози до 1 г можна вводити у вигляді болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин. Дані щодо безпеки, що підтверджують введення дорослим препарату в дозі 2 г у вигляді болюсної ін'єкції, обмежені.

Меропенем виводиться за допомогою гемодіалізу та гемофільтрації, тому необхідну дозу препарату слід вводити після завершення процедури гемодіалізу.

Рекомендацій по встановленої дози для пацієнтів, які отримують перитонеальний діаліз, немає.

Проведення болюсной ін'єкції

Розчин для болюсної ін'єкції слід готувати шляхом розчинення лікарського засобу Макпенем в воді для ін'єкцій до отримання концентрації 50 мг/мл.

Хімічна і фізична стабільність приготовленого розчину для болюсної ін'єкції зберігалася протягом 3 годин при кімнатній температурі (15-25 °C).

З мікробіологічної точки зору препарат необхідно використовувати негайно.

Якщо лікарський засіб відразу ж не використовувати, терміну та умови його зберігання після приготування відповідає лікар.

Проведення інфузії

Розчин для інфузій слід готувати шляхом розчинення лікарського засобу Макпенем в 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій або в 5% розчині глюкози (декстрози) для ін'єкцій до отримання концентрації 1-20 мг/мл.

Хімічна і фізична стабільність приготовленого розчину для інфузій з використанням 0,9% розчину натрію хлориду зберігалася протягом 6:00 при кімнатній температурі (15-25 ^в С) або протягом 24 годин при температурі 2-8 ^в С. Приготований розчин, якщо він був охолоджений слід використовувати протягом 2:00 після зберігання в холодильнику. З мікробіологічної точки зору препарат необхідно використовувати негайно. Якщо лікарський засіб відразу ж не використовувати, терміну та умови його зберігання після приготування відповідає лікар.

Приготований з 5% розчином глюкози (декстрози) розчин Макпенему слід використовувати негайно, тобто протягом 1 години після приготування.

Рекомендується застосовувати свіжоприготовані розчини Макпенему для в / в ін'єкцій та інфузій.

Під час приготування розчину слід застосовувати стандартні асептичні методики.

Перед застосуванням приготований розчин струсити.

Всі флакони призначені тільки для одноразового застосування.

Відносне передозування можливо у пацієнтів з порушенням функції нирок в разі, якщо доза не коригується. Обмежений досвід постмаркетингового застосування препарату вказує на те, що якщо після передозування виникають небажані реакції, вони узгоджуються з профілем зазначених побічних реакцій, і, як правило, легкі вагою проявів та проходять після відміни препарату або зниження дози. Слід розглянути необхідність симптоматичного лікування.

У осіб з нормальною функцією нирок відбувається швидке виведення препарату нирками.

Гемодіаліз виводить меропенем і його метаболіти з організму. Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Макпенем, як правило, добре переноситься. Побічні реакції рідко вимагають припинення лікування. Про серйозні побічні реакції повідомлялося дуже рідко.

У наведеній нижче таблиці все побічні реакції зазначені по класу системи органів і частотою: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до <1/100); рідко (Від ≥ 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не можна оцінити на основі наявних даних). В рамках кожної групи частот побічні реакції вказані в порядку зменшення серйозності.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Дані щодо застосування меропенему вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена. Дослідження на тваринах не виявили прямих або опосередкованих ефектів репродуктивної токсичності. В якості запобіжного заходу бажано уникати застосування меропенему в період вагітності. Макпенем не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини. У кожному разі препарат слід застосовувати під безпосереднім наглядом лікаря.

Невідомо, чи проникає меропенем в грудне молоко. Меропенем виявляється в дуже низьких концентраціях в грудному молоці тварин. З огляду на користь терапії для жінок, необхідно прийняти рішення щодо того, припинити грудне вигодовування або припинити лікування меропенемом.

Діти

Інструкція попереджує, що препарат не застосовувати дітям до 3 місяців і дітям з порушеннями функції печінки та нирок.

Досвід застосування у дітей з нейтропенією або первинним або вторинним імунодефіцитом відсутній.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводили.

Досліджень щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами, крім пробенециду, не проводили.

Пробенецид конкурує з меропенемом по активному канальцевої виведення і таким чином пригнічує ниркову секрецію меропенему, що призводить до збільшення періоду напіввиведення та збільшення концентрації меропенему в плазмі крові. Слід проявляти обережність при одночасному застосуванні пробенециду з меропенемом.

Потенційний вплив меропенему на зв'язування з білками інших препаратів або метаболізм не вивчались. Однак зв'язування з білками настільки незначне, що взаємодії з іншими сполуками з урахуванням цього механізму не можна не очікувати.

При одночасному застосуванні з карбапенемами було зареєстровано зниження рівня вальпроєвої кислоти в крові, в результаті чого зниження рівнів вальпроєвоїкислоти приблизно за два дня склало 60-100%. Через швидкий початок дії і ступінь зниження одночасне застосування вальпроєвої кислоти та карбапенемів вважається не піддається коригуванню, тому слід уникати такої взаємодії.

Одночасне застосування антибіотиків з варфарином може збільшити його антикоагулянтний ефект. Було зареєстровано багато повідомлень про збільшення антикоагулянтного ефекту всередину застосовуваних антикоагулянтів препаратів, в тому числі варфарину у пацієнтів, які одночасно отримують антибактеріальні препарати. Ризик може змінюватися в залежності від основних інфекцій, віку і загального стану пацієнта, таким чином вплив антибактеріальних препаратів на підвищення рівня МНО (міжнародного нормалізованого відношення) оцінити важко. Рекомендується проводити частий контроль рівня МНО під час і незабаром після одночасного застосування антибіотиків з пероральним антикоагулянтом.

Зберігати при температурі не вище 25 °C, в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.