Магтам

Склад

діючі речовини: sulbactam / сеfoperazone;

1 флакон містить сульбактаму натрію, що еквівалентно сульбактаму 500 мг або 1000 мг і цефоперазону натрію, що еквівалентно цефоперазону 500 мг або 1000 мг відповідно (у співвідношенні 1: 1.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій (по 1 г або 2 г порошку у флаконі; по 1 флакону в картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Порошок кольору від білого з відтінком до білого, не містить сторонніх часток.

Фармакодинаміка

Магтам собою комбінацію сульбактаму натрію / цефоперазону натрію. Сульбактам натрію є похідним основного пеніцилінового ядра. Він є незворотнім інгібітором b-лактамази та застосовується тільки парентерально. За хімічною структурою це сульфон натрію пеніцілінату. Містить 92 мг натрію (4 мекв) на 1 м Сульбактам - дуже легко розчинний у воді кристалічний порошок білого кольору. Молекулярна маса становить 255,22.

Цефоперазон натрію - це напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик третього покоління широкого спектра дії, застосовується тільки парентерально. Містить 34 мг натрію (1,5 мекв) на 1 м Цефоперазон - це легко розчинний у воді кристалічний порошок білого кольору. Молекулярна маса становить 667,65.

Антибактеріальним компонентом сульбактаму / цефоперазону є цефоперазон - цефалоспорин третього покоління, діє проти чутливих мікроорганізмів у стадії активної мультиплікації шляхом пригнічення біосинтезу мукопептида клітинної мембрани. Сульбактам не має вираженої антибактеріальної активності, за винятком активності проти Neisseriaceae і Acinetobacter. Однак біохімічні дослідження на безклітинних бактеріальних системах показали, що сульбактам є необоротним інгібітором найважливіших бета-лактамаз, що продукуються мікроорганізмами, резистентними до бета-лактамних антибіотиків.

Фармакокінетика

Після 5-хвилинного введення Магтаму (1 г сульбактаму, 1 г цефоперазону) середнє значення максимальних концентрацій в сироватці крові досягається миттєво і становить 130,2 і 236,8 мкг/мл відповідно. Після внутрішньом'язового введення 1 г цефоперазону максимальна концентрація в сироватці крові досягається протягом 1:00 після ін'єкції і становить 65 мкг/мл.

Зв'язок з білками плазми крові становить близько 38%.

Цефоперазон досягає терапевтичних концентрацій у всіх тканинах і біологічних рідинах організму. Серед них перитонеальна, асцитическая, спинномозкова (при менінгіті) рідина, сеча, жовч, стінка жовчного міхура, легені, мокрота, мигдалини та слизова оболонка синусів, передсердя, нирки, сечовий канал, передміхурова залоза, яєчники, матка, фалопієві труби, кістки, кров пуповини та амніотична рідина.

Концентрація цефоперазону в жовчі досягає максимального рівня зазвичай через 1 - 3:00 після введення Магтаму в організм людини та становить від 66 мкг/мл через 30 хв до 6000 мкг/мл через 3:00 після введення 2 г цефоперазону пацієнтам, які не мають закупорки жовчних шляхів. Дана концентрація перевищує за цей проміжок часу концентрацію цефоперазону в крові в 100 разів.

Концентрація цефоперазону у сечі через 12:00 після введення в різних дозах і різними способами у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить в середньому 20 - 30% від введеної дози. Після введення 2 г цефоперазону концентрація у сечі становила понад 2200 мкг/мл і досягала даного рівня через 15 хв після введення.

Після внутрішньом'язового введення 2 г цефоперазону концентрація у сечі становила приблизно 1000 мкг/мл.

Період напіввиведення препарату з крові становить близько 2:00 незалежно від способу введення. Приблизно 84% цефоперазону і 25% сульбактаму в незміненому вигляді виводиться нирками. Період напіввиведення цефоперазону складає 1,7 години, а сульбактаму - 1:00.

У дітей період напіввиведення цефоперазону складає від 1,44 до 1,88 години, сульбактаму - від 0,91 до 1,42 години.

Монотерапія.

Лікування нижчеперелічених інфекцій, викликаних чутливими мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів (верхніх і нижніх відділів);
• інфекції сечовивідних шляхів (верхніх і нижніх відділів);
• перитоніт, холецистит, холангіт та інші інфекції черевної порожнини;
• септицемія,
• менінгіт
• інфекції шкіри і м'яких тканин;
• інфекції кісток і суглобів;
• запальні захворювання органів малого таза, ендометрит, гонорея та інші інфекції статевих органів.

Підвищена чутливість до пеніциліну, сульбактаму, цефоперазону чи до будь-якого цефалоспорина.

Перед застосуванням препарату необхідно зробити шкірну пробу на переносимість.

Застосування у дорослих. Стандартна доза Магтаму для дорослих становить від 2 г до 4 г на добу (тобто від 1 г до 2 г на добу цефоперазону) внутрішньовенно або внутрішньом'язово, еквівалентно розділених дозах кожні 12.00.

При тяжких або рефрактерних інфекціях добова доза Магтаму може бути підвищена до 8 г (тобто доза цефоперазону - 4 г) внутрішньовенно в рівномірно розподілених дозах кожні 12.00. Рекомендована максимальна добова доза сульбактаму становить 4 г (8 г Магтаму).

Внутрішньовенне застосування. Для краплинної інфузії вміст кожного флакона, що містить Магтам потрібно розчинити у відповідній кількості 5% розчину глюкози у воді, 0,9% розчину натрію хлориду для ін'єкцій або стерильної води для ін'єкцій, а потім перед застосуванням розвести до 20 мл тим же розчином з подальшим введенням протягом 15 - 60 хв.

Магтам сумісний з водою для ін'єкцій, 5% розчином глюкози, 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином глюкози в 0,225% розчині натрію хлориду і 5% глюкозою в 0,9% розчині натрію хлориду в концентраціях від 10 мг цефоперазону та 10 мг сульбактаму на 1 мл і до 125 мг цефоперазону та 125 мг сульбактаму на 1 мл.

Лактатний розчин Рінгера є прийнятним розчинником для проведення інфузії, але не для первинного розведення (див. «Несумісність»).

Для ін'єкції вміст флакона розводиться як описано вище і вводиться протягом не менше 3 хв.

Інформація про гострої інтоксикації цефоперазоном натрію та сульбактамом натрію у людини обмежена. Очікується, що передозування препарату може викликати прояви, головним чином є посиленням його побічних ефектів. Слід враховувати, що високі концентрації бета-лактамних антибіотиків у спинномозковій рідині можуть викликати неврологічні реакції, зокрема судоми. Оскільки цефоперазон і сульбактам виділяються із системи циркуляції шляхом гемодіалізу, ця процедура може посилювати виведення препарату з організму у разі передозування у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Побічні ефекти класифікуються з наступною частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо.

Інфекції та інвазії: невідомо - псевдомембранознийколіт.

З боку крові та лімфатичної системи: часто - еозинофілія, гіпопротромбінемія; нечасто - нейтропенія (пов'язана з тривалим застосуванням, оборотна), тромбоцитопенія невідомо - лейкопенія.

З боку імунної системи: невідомо - анафілактоїдні реакції (включаючи шок).

З боку нервової системи: рідко - головний біль.

З боку судинної системи: невідомо - васкуліт, артеріальна гіпотензія.

Шлунково-кишковий тракт: часто - діарея нечасто - нудота, блювота.

З боку травної системи: невідомо - жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - макулопапульозні висипання, рідко - кропив'янка невідомо - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, свербіж.

З боку нирок та сечовидільної системи: невідомо - гематурія.

Загальний стан та порушення, пов'язані зі способом застосування препарату: часто - лихоманка, флебіт у місці введення катетера; рідко - біль у місці ін'єкції.

Лабораторні показники: часто - підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, підвищення рівня лужної фосфатази крові, підвищення рівня білірубіну в крові, позитивний тест Кумбса; нечасто - зниження рівня гемоглобіну, зниження рівня гематокриту, зменшення кількості нейтрофілів.

Шлунково-кишковий тракт. Як і при застосуванні інших антибіотиків, найчастішими побічними ефектами Магтаму були прояви з боку шлунково-кишкового тракту.

З боку шкіри та підшкірних тканин. Як і при застосуванні всіх та цефалоспоринів, повідомлялося про гіперчутливість. Розвиток зазначених реакцій найбільш імовірний у пацієнтів з алергією в анамнезі, зокрема на пеніциліни.

Загальний стан та порушення, пов'язані зі способом застосування препарату. Магтам добре переноситься при введенні. Іноді при введенні препарату таким шляхом може виникнути тимчасовий біль.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Оскільки досвід застосування препарату вагітними жінками відсутній, Магтам можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Період годування груддю. У грудне молоко виділяється тільки невелика частина введеної дози сульбактаму та цефоперазону. Хоча обидві складові препарату проникають в незначній кількості в грудне молоко, слід з обережністю призначати Магтам годування грудьми.

Діти

Магтам ефективно застосовується у дітей. Однак всебічних досліджень застосування препарату у недоношених немовлят або новонароджених не проводилося. Тому перед початком лікування недоношених немовлят або новонароджених слід ретельно оцінити потенційну користь і можливий ризик терапії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою малоймовірно.

комбінована терапія

З огляду на широкий спектр антибактеріальної активності сульбактаму / цефоперазону, більшість інфекцій можна адекватно лікувати монотерапії цим препаратом. Однак при певних показань сульбактам / цефоперазон може застосовуватися разом з іншими антибіотиками. Якщо при цьому застосовуються аміноглікозиди, необхідно контролювати функції нирок протягом усього курсу терапії (також див. Розділ «Несумісність»).

Алкоголь. При вживанні алкоголю під час курсу лікування і протягом 5 днів після лікування цефоперазоном відзначали такі реакції, як почервоніння обличчя, підвищена пітливість, головний біль, тахікардія. Аналогічні реакції спостерігались і при застосуванні інших цефалоспоринів. Пацієнтам слід бути обережними при вживанні алкогольних напоїв при застосуванні Магтаму. При використанні штучного харчування (перорального або парентального) розчини, що містять етанол, використовувати не слід.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.