Магтам

Состав

действующие вещества: sulbactam / сеfoperazone;

1 флакон содержит сульбактама натрия, что эквивалентно сульбактама 500 мг или 1000 мг и цефоперазона натрия, что эквивалентно цефоперазона 500 мг или 1000 мг соответственно (в соотношении 1: 1.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций (по 1 г или 2 г порошка во флаконе; по 1 флакону в картонной упаковке).

Основные физико-химические свойства

Порошок цвета от белого с оттенком до белого, не содержит посторонних частиц.

Фармакодинамика

Магтам собой комбинацию сульбактама натрия / цефоперазона натрия. Сульбактам натрия является производным основного пенициллинового ядра. Он является необратимым ингибитором b-лактамазы и применяется только парентерально. По химической структуре это сульфон натрия пеницилинату. Содержит 92 мг натрия (4 мэкв) на 1 г. Сульбактам - очень легко растворим в воде кристаллический порошок белого цвета. Молекулярная масса составляет 255,22.

Цефоперазон натрия - это полусинтетический цефалоспориновий антибиотик третьего поколения широкого спектра действия, применяется только парентерально. Содержит 34 мг натрия (1,5 мэкв) на 1 г. Цефоперазон - это легко растворим в воде кристаллический порошок белого цвета. Молекулярная масса составляет 667,65.

Антибактериальным компонентом сульбактама / цефоперазона является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, действует против чувствительных микроорганизмов в стадии активной мультипликации путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны. Сульбактам не имеет выраженной антибактериальной активности, за исключением активности против Neisseriaceae и Acinetobacter . Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах показали, что сульбактам является необратимым ингибитором важнейших бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.

Фармакокинетика

После 5-минутного введения Магтаму (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) среднее значение максимальных концентраций в сыворотке крови достигается мгновенно и составляет 130,2 и 236,8 мкг / мл соответственно. После внутримышечного введения 1 г цефоперазона максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1:00 после инъекции и составляет 65 мкг / мл.

Связь с белками плазмы крови составляет около 38%.

Цефоперазон достигает терапевтических концентраций во всех тканях и биологических жидкостях организма. Среди них перитонеальная, асцитическая, спинномозговая (при менингите) жидкость, моча, желчь, стенка желчного пузыря, легкие, мокрота, миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеиспускательный канал, предстательная железа, яичники, матка, фалопиеви трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость.

Концентрация цефоперазона в желчи достигает максимального уровня обычно через 1 - 3:00 после введения Магтаму в организм человека и составляет от 66 мкг / мл через 30 мин до 6000 мкг / мл через 3:00 после введения 2 г цефоперазона пациентам, которые не имеют закупорки желчных путей. Данная концентрация превышает за этот промежуток времени концентрацию цефоперазона в крови в 100 раз.

Концентрация цефоперазона в моче через 12:00 после введения в разных дозах и разными способами у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 20 - 30% от введенной дозы. После введения 2 г цефоперазона концентрация в моче составляла более 2200 мкг / мл и достигала данного уровня через 15 мин после введения.

После внутримышечного введения 2 г цефоперазона концентрация в моче составляла примерно 1000 мкг / мл.

Период полувыведения препарата из крови составляет около 2:00 независимо от способа введения. Примерно 84% цефоперазона и 25% сульбактама в неизмененном виде выводится почками. Период полувыведения цефоперазона составляет 1,7 часа, а сульбактама - 1:00.

У детей период полувыведения цефоперазона составляет от 1,44 до 1,88 часа, сульбактама - от 0,91 до 1,42 часа.

Монотерапия.

Лечение нижеперечисленных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов);
• инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов);
• перитонит, холецистит, холангит и другие инфекции брюшной полости;
• септицемия,
• менингит
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых органов.

Повышенная чувствительность к пенициллину, сульбактама, цефоперазона или к любому цефалоспорина.

Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу на переносимость.

Применение у взрослых . Стандартная доза Магтаму для взрослых составляет от 2 г до 4 г в сутки (то есть от 1 г до 2 г в сутки цефоперазона) внутривенно или внутримышечно, эквивалентно разделенных дозах каждые 12:00.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Магтаму может быть повышена до 8 г (то есть доза цефоперазона - 4 г) внутривенно в равномерно распределенных дозах каждые 12:00. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г (8 г Магтаму).

Внутривенное применение. Для капельной инфузии содержимое каждого флакона, содержащего Магтам нужно растворить в соответствующем количестве 5% раствора глюкозы в воде, 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или стерильной воды для инъекций, а затем перед применением развести до 20 мл тем же раствором с последующим введением в течение 15 - 60 мин.

Магтам совместим с водой для инъекций, 5% раствором глюкозы, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы в 0,225% растворе натрия хлорида и 5% глюкозой в 0,9% растворе натрия хлорида в концентрациях от 10 мг цефоперазона и 10 мг сульбактама на 1 мл и до 125 мг цефоперазона и 125 мг сульбактама на 1 мл.

Лактатный раствор Рингера является приемлемым растворителем для проведения инфузии, но не для первичного разведения (см. « Несовместимость » ).

Для инъекции содержимое флакона разводится как описано выше и вводится в течение не менее 3 мин.

Информация о острой интоксикации цефоперазоном натрия и сульбактамом натрия у человека ограничена. Ожидается, что передозировка препарата может вызвать проявления, главным образом является усилением его побочных эффектов. Следует учитывать, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические реакции, в частности судороги. Поскольку цефоперазон и сульбактам выделяются из системы циркуляции путем гемодиализа, эта процедура может усиливать выведение препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек.

Побочные эффекты классифицируются со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно.

Инфекции и инвазии: неизвестно - псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - эозинофилия, гипопротромбинемия; нечасто - нейтропения (связана с длительным применением, оборотная), тромбоцитопения неизвестно - лейкопения.

Со стороны иммунной системы: неизвестно - анафилактоидные реакции (включая шок).

Со стороны нервной системы: редко - головная боль.

Со стороны сосудистой системы: неизвестно - васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея нечасто - тошнота, рвота.

Со стороны пищеварительной системы: неизвестно - желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - макулопапулезные сыпь, редко - крапивница неизвестно - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: неизвестно - гематурия.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто - лихорадка, флебит в месте введения катетера; редко - боль в месте инъекции.

Лабораторные показатели: часто - повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы крови, повышение уровня билирубина в крови, положительный тест Кумбса; нечасто - снижение уровня гемоглобина, снижение уровня гематокрита, уменьшение количества нейтрофилов.

Со стороны пищеварительного тракта. Как и при применении других антибиотиков, наиболее частыми побочными эффектами Магтаму были проявления со стороны желудочно-кишечного тракта.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Как и при применении всех пенициллинов и цефалоспоринов, сообщалось о гиперчувствительность. Развитие указанных реакций наиболее вероятный у пациентов с аллергией в анамнезе, в частности на пенициллины.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата. Магтам хорошо переносится при введении. Иногда при введении препарата таким путем может возникнуть временный боль.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Поскольку опыт применения препарата беременными женщинами отсутствует, Магтам можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Период кормления грудью . В грудное молоко выделяется только небольшая часть введенной дозы сульбактама и цефоперазона. Хотя обе составляющие препарата проникают в незначительном количестве в грудное молоко, следует с осторожностью назначать Магтам кормления грудью.

Дети

Магтам эффективно применяется у детей. Однако всесторонних исследований применения препарата у недоношенных младенцев или новорожденных не проводилось. Поэтому перед началом лечения недоношенных младенцев или новорожденных следует тщательно оценить потенциальную пользу и возможный риск терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой маловероятно.

комбинированная терапия

Учитывая широкий спектр антибактериальной активности сульбактама / цефоперазона, большинство инфекций можно адекватно лечить монотерапии этим препаратом. Однако при определенных показаний сульбактам / цефоперазон может применяться вместе с другими антибиотиками. Если при этом применяются аминогликозиды, необходимо контролировать функции почек на протяжении всего курса терапии (также см. Раздел « Несовместимость »).

Алкоголь. При употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 5 дней после лечения цефоперазоном отмечали такие реакции, как покраснение лица, повышенная потливость, головная боль, тахикардия. Аналогичные реакции наблюдались и при применении других цефалоспоринов. Пациентам следует быть осторожными при употреблении алкогольных напитков при применении Магтаму. При использовании искусственного питания (перорального или парентального) растворы, содержащие этанол, использовать не следует.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.