Левофлоцин

Склад:

• діюча речовина: левофлоксацин;
• 1 таблетка Левофлоціна 250 містить левофлоксацину напівгідрату в перерахунку на 250 мг левофлоксацину;
• 1 таблетка Левофлоціна 500 містить левофлоксацину напівгідрату в перерахунку на 500 мг левофлоксацину;
• Допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, кросповідон, повідон, кремнію діоксид колоїдний, кремнію діоксид водний, кремнію діоксид гідрофобний, магнію стеарат, покриття для нанесення оболонки Opadry II Yellow (заліза оксиди Е 172, поліетиленгліколь, полівініловий спирт, хіноліновий жовтий Е 104, тальк, титану діоксид Е 171).

Форма випуску:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 5 таблеток у блістері, по 1 блістеру в пачці картонній)

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, Левофлоцін 250 - без риски, Левофлоцін 500 - з рискою.

Фармакодинаміка

Препарат має широкий спектр антимікробної дії. Швидкий бактерицидний ефект забезпечується внаслідок пригнічення левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, що відноситься до II типу топоізомераз. В результаті порушується об'ємна структура ДНК бактерій і блокується їх поділ.

Спектр активності левофлоксацину включає наступні мікроорганізми.

Фармакокінетика

Левофлоцін швидко і майже повністю всмоктується в травному тракті з піком концентрації в плазмі крові, що спостерігається через 1 годину після прийому.

Біодоступність - майже 100%. Чи підлягає лінійній фармакокінетиці в діапазоні від 50 до 600 мг. Їжі має незначний вплив на всмоктування препарату.

Приблизно 30-40% левофлоксацину зв'язується з протеїном сироватки крові. Кумулятивний ефект при дозуванні 500 мг 1 раз на добу не має клінічного значення. Існує незначна, але передбачувана кумуляція левофлоксацину при дозуванні 500 мг 2 рази на добу. Стабільні показники розподілу досягаються протягом 3 діб.

При дозі 500 мг максимальна концентрація в слизовій бронхів і секреті бронхіального епітелію становила 8,3 мкг/мл і 10,8 мкг/мл відповідно; в тканинах легенів - приблизно 11,3 мкг/мл (досягалась протягом 4-6 годин після введення). Левофлоксацин погано потрапляє в спинномозкову рідину. Середня концентрація в сечі протягом 8-12 годин після одноразової дози 150 мг, 300 мг, 500 мг per os становила 44 мкг/мл, 91 мкг/мл, 200 мкг/мл відповідно.

Метаболізується в дуже незначній мірі; метаболіти становлять менше 5% кількості препарату, що виділяється з сечею.

Виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин).

85% виводиться через нирки. Шлях введення левофлоксацину не має суттєвої різниці для фармакокінетики препарату.

Лікування у дорослих інфекцій легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:

• гострих синуситів;
• загострення хронічних бронхітів;
• позалікарняних пневмоній;
• неускладнених і ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит );
• інфекції шкіри і м'яких тканин;
• хронічний бактеріальний простатит.

Препарат протипоказано застосовувати при підвищеній чутливості до левофлоксацину, інших хінолонів або до будь-яких компонентів препарату при епілепсії пацієнтам зі скаргами на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолонів.

Препарат приймати 1 або 2 рази на добу незалежно від прийому їжі. Ковтати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому препаратів, що містять солі заліза, антацидів і сукральфата, оскільки останні можуть зменшити всмоктування препарату.

Загальна доза залежить від типу і тяжкості інфекції, а також чутливості можливого збудника до левофлоксацину. Тривалість лікування становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування левофлоксацином протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами відсутності збудників.

Для пацієнтів з порушеною функцією печінки, а також для людей похилого віку немає необхідності коригувати дозу.

Симптоми. Найважливіші передбачувані симптоми передозування левофлоксацину стосуються центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості, судомні напади, галюцинації, тремор) подовження інтервалу QT, а також реакції з боку травної системи, такі як нудота і ерозія слизових оболонок.

Лікування. У випадках передозування необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ. Лікування - симптоматичне. У випадках очевидного передозування слід призначати промивання шлунка. Для захисту слизової шлунка слід застосовувати антацидні засоби. Відсутня специфічний антидот. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз, неефективні.

Інфекції та інвазії: грибкові інфекції, включаючи Candida (і проліферація інших резистентних мікроорганізмів), розвиток вторинних інфекцій.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні шок, ангіоневротичний набряк. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції іноді можуть виникати після прийому першої дози.

Порушення обміну речовин, метаболізму: анорексія, гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, гіперглікемія, гіпоглікемічна кома.

Психічні розлади: безсоння, нервозність, депресія, сплутаність свідомості, ажитація, збудження, аномальні сни, нічні марення, психотичні реакції, включаючи галюцинації, параною, самодекструктівну поведінку, в тому числі суїцидальні думки та дії.

Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, сонливість, тремор, порушення смаку, агевзія, судоми, парестезії, сенсорна або сенсомоторна периферична нейропатія, паросмія, включаючи аносмію; дискінезія, екстрапірамідні розлади, непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія.

З боку органу зору: порушення зору, включаючи нечіткість зору, минуще порушення зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, шум у вухах, порушення слуху, втрата слуху.

З боку серця: тахікардія, серцебиття, шлуночковатахікардія, що може призводити до зупинки серця, шлуночкова аритмія, аритмія типу torsade de pointes (переважно у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT), подовження QT-інтервалу на ЕКГ.

З боку судин: артеріальна гіпотензія, алергічний васкуліт.

З боку дихальної системи, органів середостіння: задишка, бронхоспазм, алергічний пневмоніт.

Шлунково-кишковий тракт: діарея, нудота, блювота, біль у животі, диспепсія, здуття живота, запор, геморагічна діарея, може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит.

З боку травної системи: підвищення рівня ферментів печінки (АЛТ / АСТ, ЛФ, гамма-глутамілтрансферази), підвищення рівня білірубіну, гепатит, жовтяниця та тяжкі порушення функції печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, свербіж, почервоніння шкіри, кропив'янка, реакції підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, гіпергідроз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна мультиформна еритема, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит.

З боку шкіри та слизових оболонок можуть іноді виникати навіть після прийому перших доз.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія, ураження сухожиль, включаючи тендиніт (наприклад ахіллове сухожилля), розрив сухожиль, зв'язок, м'язів, м'язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на міастенію гравіс; рабдоміоліз, артрит.

З боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну, гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні розлади: астенія, пірексія, біль (включаючи біль у спині, грудях і кінцівках).

Інші побічні реакції, які можуть бути пов'язані із застосуванням фторхінолонів - напади порфірії у пацієнтів з порфірією.

Застосування в період вагітності та годування груддю

У зв'язку з можливістю ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, препарат протипоказано застосовувати вагітним і годуючим грудьми.

Якщо під час лікування діагностується вагітність, про це слід повідомити лікаря.

Левофлоксацин не обумовлює порушень фертильності або репродуктивної функції у щурів.

Діти

Протипоказано застосовувати дітям, оскільки не виключено пошкодження суглобового хряща.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Такі небажані побічні реакції з боку нервової системи, як запаморочення, сонливість, порушення зору і слуху, порушують здатність концентрувати увагу і швидко реагувати, тому препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які керують транспортними засобами або працюють зі складними механізмами, що потребують підвищеної уваги.

Вплив інших лікарських засобів на левофлоксацин.

Солі заліза, антациди, що містять магній і алюміній, діданозин.

Всмоктування левофлоксацину суттєво зменшується при одночасному прийомі з антацидами, які містять магній та алюміній, а також з препаратами, що містять солі заліза або диданозином (діданозин в буферній таблетці з алюмінієм або магнієм). Одночасне застосування фторхінолонів з мультивітамінів, що містять цинк, призводить до зниження їх всмоктування.

Рекомендований термін між прийомом левофлоксацину і названими препаратами повинен становити не менше 2 год.

Солі кальцію мінімально впливають на всмоктування левофлоксацину.

Сукральфат.

Біодоступність левофлоксацину значно зменшується при одночасному застосуванні з сукралфатом. Якщо пацієнту необхідно отримувати як сукральфат, так і левофлоксацин, проміжок часу між прийомом цих препаратів повинен становити не менше 2 год.

Теофілін, фенбуфен і інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби.

Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Однак можливе істотне зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які знижують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину в присутності фенбуфену була приблизно на 13% вище, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин.

Пробенецид і циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину.

Нирковий кліренс левофлоксацину знижується в присутності циметидину на 24% та пробенециду - на 34%. Це тому, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Слід з обережністю ставитися до одночасного застосування левофлоксацину з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 3 роки.