Камірен

Склад

діюча речовина: доксазозин;

1 таблетка містить 1 мг або 2 мг, 4 мг доксазозину у вигляді доксазозину мезилату;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію крохмалю (тип А), магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску

Таблетки (по 10 таблеток в блістері, по 2 або по 3 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки по 1 мг білі круглі, кілька двоопуклі зі скошеними краями
• таблетки по 2 мг білі круглі, плоскі таблетки з рискою з одного боку та скошеними краями. Пігулка може бути розділена на дві рівні частини;
• таблетки по 4 мг білі круглі, плоскі таблетки з рискою з одного боку та скошеними краями. Пігулка може бути розділена на дві рівні частини.

Фармакодинаміка

Застосування доксазозину хворим на артеріальну гіпертензію призводить до клінічно значущого зниження артеріального тиску внаслідок зменшення периферичного опору судин. Цей ефект пов'язують із селективною блокадою α ₁ -адренорецепторів, які знаходяться в судинах. При застосуванні препарату 1 раз на добу клінічно значущий гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 годин. Зазвичай максимальне зниження артеріального тиску спостерігається протягом 2-6 годин після прийому разової дози. У хворих з артеріальною гіпертензією артеріальний тиск під час лікування доксазозином був однаковим в положенні лежачи та стоячи.

Доксазозин має сприятливий вплив на ліпіди крові зі значним підвищенням відношення ліпідів високої щільності до загального рівня та суттєвого зменшення сумарної кількості тригліцеридів і загального рівня холестерину. Це дає йому переваги над діуретиками та β-блокатори, які чинять негативний вплив на ці параметри.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією було показано, що лікування доксазозином пов'язано з поліпшенням стану еректильної дисфункції. У пацієнтів, які приймали доксазозин, зареєстрована менша кількість нових випадків еректильної дисфункції у порівнянні з пацієнтами, які приймали інші антигіпертензивні засоби.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ)

Призначення доксазозину хворим з симптомами ДГПЗ призводить до значного поліпшення уродинаміки, зменшення проявів і симптомів захворювання. Така дія препарату пов'язують із селективною блокадою α ₁ -адренорецепторів, які знаходяться в м'язовій стромі та капсулі передміхурової залози, а також в шийці сечового міхура.

Доксазозин є сильним блокатором α ₁ -адренорецепторів підтипу ІА, які складають близько 70% всіх підтипів рецепторів, у передміхуровій залозі. Саме цим пояснюється дія препарату у пацієнтів з ДГПЗ.

Доксазозин показав стабільну ефективність і безпеку під час тривалого лікування пацієнтів з ДГПЗ (до 48 місяців).

Фармакокінетика

Всмоктування.

Після прийому всередину в терапевтичних дозах Камірен добре всмоктується концентрація в крові досягає піку приблизно через 2:00 після прийому.

Метаболізм / виведення

Виведення з плазми крові двофазне з кінцевим періодом напіввиведення 22 годин, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Доксазозин піддається активній біотрансформації; лише менше 5% дози виводиться в незміненому вигляді.

У пацієнтів з нирковою недостатністю відсутні суттєві фармакокінетичні особливості у порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок.

Існують обмежені дані щодо пацієнтів з порушеною функцією печінки та щодо впливу препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин).

Оскільки лікарський засіб метаболізується в печінці, застосування доксазозину пацієнтам з порушеною функцією печінки слід здійснювати з обережністю.

98% доксазозину зв'язується з білками плазми крові.

Доксазозин переважно метаболізується шляхом О-деметилювання і гідроксилювання.

Артеріальна гіпертензія

Камірен показаний для лікування артеріальної гіпертензії, можна застосовувати як засіб першого ряду для більшості пацієнтів з метою контролю артеріального тиску. Для пацієнтів, у яких не вдається досягти адекватного зниження артеріального тиску із застосуванням одного антигіпертензивного препарату, доксазозин можна застосовувати в комбінації з іншими лікарськими засобами, такими як тіазидні діуретики, β-блокатори, антагоністи кальцію або з інгібіторами АПФ.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ)

Препарат показаний для усунення затримки відтоку сечі та симптомів, пов'язаних з ДГПЗ. Хворим на ДГПЗ можна призначати Камірен як при наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному артеріальному тиску.

• Підвищена чутливість до діючої речовини, похідних хіназоліну (наприклад, празозину, теразозіна) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• ДГПЗ і супутня обструкція верхніх сечовивідних шляхів, хронічні інфекції сечовивідних шляхів і наявність каменів в сечовому міхурі.
• Артеріальна гіпотензія (стосується тільки пацієнтів з ДГПЗ).
• Випадки ортостатичноїгіпотензії в анамнезі.
• Доксазозин в якості монотерапії протипоказаний пацієнтам з переповненням сечового міхура або анурією із прогресуючою нирковою недостатністю або без неї.

Доксазозин можна приймати або вранці, або ввечері.

Артеріальна гіпертензія

Діапазон доз для доксазозину становить 1-16 мг на добу. Рекомендується починати терапію з 1 мг 1 раз на добу цей режим використовується протягом 1-2 тижнів з метою мінімізації ризику потенційної постуральної гіпертензії та / або синкопе. Через 1-2 тижні дозу можна збільшити до 2 мг 1 раз на добу. Якщо необхідно, щоденну дозу можна послідовно збільшити через ті ж інтервали до 4 мг, 8 мг та 16 мг при цьому необхідно контролювати терапевтичну відповідь у пацієнтів з метою досягнення бажаного зниження артеріального тиску. Звичайна доза становить 2-4 мг на добу.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози

Рекомендована початкова доза доксазозину становить 1 мг 1 раз на добу цей режим дозування використовується з метою мінімізації ризику виникнення постуральної гіпотензії та / або непритомність. Залежно від індивідуальних параметрів уродинаміки та симптоматики ДГПЗ у пацієнтів дозу можна збільшити до 2 мг і далі до 4 мг. Максимальна рекомендована доза становить 8 мг. Рекомендований інтервал підвищення дози становить 1-2 тижні. Зазвичай рекомендована доза становить 2-4 мг на добу.

Якщо передозування призвело гіпотензії, хворого слід негайно покласти на спину, опустивши голову вниз. При необхідності можна прийняти інші симптоматичні заходи. З огляду на високий ступінь зв'язування доксазозину з білками крові, діаліз неефективний.

Якщо симптоматичних заходів недостатньо, для лікування шоку в першу чергу слід застосувати плазмозамінники. Після цього при необхідності слід застосувати судинозвужувальні препарати. Слід спостерігати за станом функції нирок і при необхідності застосовувати підтримуючі заходи.

Артеріальна гіпертензія.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією частіше зустрічалися побічні реакції постурального типу (які в окремих випадках супроводжувалися втратою свідомості), або неспецифічні побічні реакції.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози.

За даними контрольованих клінічних досліджень у пацієнтів з ДГПЗ спостерігався такий же профіль побічних реакцій, як і у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Через відсутність відповідних та добре контрольованих досліджень у період вагітності та годування груддю безпеку доксазозина для цих категорій пацієнтів не встановлена. Тому препарат слід застосовувати тільки тоді, коли потенційні переваги лікування, з точки зору лікаря, виправдовують потенційний ризик.

Хоча в дослідженнях на тваринах препарат не виявляв тератогенної дії, його застосування в дуже високих дозах, приблизно в 300 разів перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини, призводило до зниження тривалості життя плода.

Оскільки клінічну безпеку препарату не вивчали застосування препарату протипоказано в період годування груддю. При необхідності застосування доксазозину слід припинити годування груддю.

Діти

Камірен не рекомендується призначати дітям, оскільки безпека і ефективність цього препарату в педіатричній практиці не вивчали.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Здатність керувати автомобілем і механізмами може погіршитися, особливо на початку лікування доксазозином.

Застосування з інгібіторами PDE-5 (фосфодіестерази 5 тип)

Застосування доксазозину на тлі застосування інгібіторів PDE-5 слід здійснювати з обережністю, адже у деяких пацієнтів можуть виникнути симптоми гіпотензії. Дослідження доксазозину в лікарських формах з тривалим вивільненням діючої речовини не проводились.

інше

Більша кількість доксазозину в плазмі крові (98%) зв'язується з білками. Результати дослідження in vitro з використанням плазми крові людини свідчать, що доксазозин практично не впливає на зв'язування з білками таких препаратів як дігоксин, варфарин, фенітоїн та індометацин.

Клінічний досвід вказує на відсутність негативних взаємодій при одночасному застосуванні доксазозину та тіазидних діуретиків, фуросеміду, β-блокаторів, нестероїдних протизапальних засобів, антибіотиків, гіпоглікемічних препаратів для перорального застосування, сечогінних лікарських засобів та антикоагулянтів. Однак дані формальних досліджень по вивченню лікарської взаємодії відсутні.

Доксазозин потенціює гіпотензивну дію інших α-блокаторів, а також інших антигіпертензивних засобів.

За результатами клінічного дослідження за участю здорових добровольців чоловічої статі, одноразове застосування доксазозину у дозі 1 мг в перший день чотірьохдобового курсу перорального застосування циметидину (400 мг 2 рази на добу) призводило до підвищення середнього рівня AUC доксазозину на 10% і не викликало ніяких статистично значущих змін середньої C _max і середнього періоду напіввиведення доксазозину. Таке підвищення середнього рівня AUC доксазозину на 10% на тлі застосування циметидину знаходиться в межах межиндивидуальной варіабельності (27%) середніх рівнів AUC доксазозину порівняно з плацебо.

Препарат не вимагає спеціальних умов зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.