Глінова

склад:

• діюча речовина: glimepiride;
• 1 таблетка містить 1 мг, 2 мг, 3 мг або 4 мг глімепіриду;

допоміжні речовини:

• таблетки по 1 мг лактоза, натрію крохмалю (тип А), повідон, полісорбат 80, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, заліза оксид червоний (Е172)
• таблетки по 2 мг лактоза, натрію крохмалю (тип А), повідон, полісорбат 80, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172), індиго алюмінієвий лак (Е 132);
• таблетки по 3 мг лактоза, натрію крохмалю (тип А), повідон, полісорбат 80, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е172)
• таблетки по 4 мг лактоза, натрію крохмалю (тип А), повідон, полісорбат 80, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, індиго алюмінієвий лак (Е 132).

Лікарська форма

Таблетки.

фармакологічна група

Протидіабетичні препарати. Пероральні гіпоглікемічні засоби, за винятком інсулінів. Сульфаніламіди, похідні сечовини. Глімепірид. Код АТС А10В 12.

Форма випуску:

По 10 таблеток в блістері з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої.

По 1 або 3 блістери в пачці з картону.

інсулінонезалежний цукровий діабет II типу, якщо рівень цукру в крові не можна адекватно підтримувати лише дієтою, фізичними вправами та зниженням маси тіла.

Глінова не призначений для лікування інсулінозалежного цукрового діабету I типу, діабетичного кетоацидозу, діабетичної прекоми та коми, тяжких функціональних ниркових або печінкових розладів.

Глінова не можна призначати хворим з гіперчутливістю до глімепіриду або до будь-якого допоміжного інгредієнта, що входить до складу препарату, до похідних сульфонілсечовини або інших сульфоніламідніх препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості).

Успішне лікування діабету залежить від дотримання хворим відповідного раціону харчування, регулярної фізичної активності, а також постійного контролю рівня глюкози в крові та сечі. Недотримання хворим дієти не можна компенсувати прийомом таблеток або інсуліну.

Препарат застосовують дорослим.

Дозування залежить від результатів аналізів вмісту глюкози в крові та сечі. Початкова доза становить 1 мг глімепіриду на добу. Якщо така доза дозволяє досягти контрольованості захворювання, її слід застосовувати для підтримувальної терапії.

Якщо глікемічний контроль не є оптимальним, дозування потрібно збільшувати до 2, 3 або 4 мг глімепіриду на добу поетапно (з інтервалами в 1-2 тижні).

Доза понад 4 мг на добу дає кращі результати тільки в окремих випадках. Максимальна рекомендована доза - 6 мг глімепіриду на добу.

Якщо максимальна добова доза метформіну не забезпечує достатнього глікемічного контролю, можна розпочати супутню терапію глімепіридом.

Дотримуючись попереднього дозування метформіну, прийом глімепіриду слід почати з низької дози, яку потім можна поступово підвищувати до максимальної добової дози, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбіновану терапію потрібно проводити під наглядом лікаря.

Якщо максимальна добова доза Глінова не забезпечує достатнього глікемічного контролю, при необхідності можна розпочати супутню терапію інсуліном. Дотримуючись попереднього дозування глімепіриду, лікування інсуліном слід починати з низької дози, яку потім можна підвищувати, орієнтуючись на бажаний рівень метаболічного контролю. Комбіновану терапію потрібно проводити під наглядом лікаря.

Зазвичай одна доза глімепіриду на добу достатньо. Її рекомендується приймати незадовго до або під час ситного сніданку або - якщо сніданку немає, - незадовго до або під час першого основного прийому їжі. Помилки в застосуванні препарату, наприклад пропуск прийому чергової дози, ніколи не можна виправляти шляхом наступного прийому більш високої дози. Таблетку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи рідиною.

Якщо у хворого спостерігається гіпоглікемічна реакція на прийом глімепіриду в дозі 1 мг на добу, це означає, що хворобу можна контролювати тільки за допомогою дотримання дієти.

Поліпшення контролю діабету супроводжується підвищенням чутливості до інсуліну, тому під час курсу лікування потреба в глімепіриді може зменшуватися. З метою уникнення гіпоглікемії слід поступово знижувати дозу або взагалі перервати терапію. Необхідність у перегляді дозування також може виникнути, якщо у хворого змінюється маса тіла чи спосіб життя або діють інші чинники, що підвищують ризик гіпо- чи гіперглікемії.

Перехід від пероральних протидіабетичних агентів до Глінова.

Від інших пероральних протидіабетичних препаратів зазвичай можна здійснити перехід на Глінова. Під час такого переходу слід враховувати силу та період напіввиведення попереднього засобу. У деяких випадках, особливо якщо протидіабетичний препарат має довгий період напіввиведення (наприклад хлорпропамід), перед початком прийому Глінова рекомендується почекати декілька днів. Це дозволить зменшити ризик гіпоглікемічних реакцій внаслідок адитивної дії двох агентів.

Рекомендована початкова доза - 1 мг глімепіриду на добу. Як зазначалося вище, дозу можна поетапно збільшувати з урахуванням реакцій на препарат.

Перехід від інсуліну до Глінова.

У виняткових випадках хворим на діабет II типу, які приймають інсулін, може бути показана заміна його Глінова. Такий перехід слід проводити під наглядом лікаря.

З огляду на досвід застосування глімепіриду та інших похідних сульфонілсечовини необхідно враховувати можливість виникнення побічних реакцій, наведених нижче за класами систем органів в порядку зменшення їх частоти: дуже часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 до <1/10; нечасто ≥ 1/1000 до <1/100; рідко ≥ 1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, невідомо (не можна розрахувати за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи

Рідко тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, ерітропенія, гемолітична анемія та панцитопенія, які, як правило, оборотні після відміни препарату.

З боку імунної системи

Дуже рідко лейкоцитокластичний васкуліт, помірні реакції гіперчутливості, які можуть розвиватися до серйозних форм, супроводжуючись задишкою, падінням артеріального тиску і іноді шоком.

Невідомо: можлива перехресна алергія з сульфонілсечовини, сульфаніламідами або спорідненими речовинами.

Метаболічні та аліментарні розлади

Рідко гіпоглікемія.

Такі гіпоглікемічні реакції переважно виникають негайно, можуть бути важкими та не завжди легко можуть бути скориговані. Виникнення подібних реакцій, як і в разі лікування іншими гіпоглікемічними засобами, залежить від індивідуальних факторів, таких як звички в харчуванні та доза (докладніше див. Розділ «Особливості застосування»).

З боку органів зору

Невідомо: можуть виникати минущі розлади зору, особливо на початку лікування, зумовлені зміною рівня цукру в крові.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дуже рідко: нудота, блювота, діарея, відчуття тяжкості та дискомфорту в животі, біль в животі, які рідко призводять до необхідності припинення лікування.

Гепатобіліарні порушення

Невідомо: підвищення рівня печінкових ферментів.

Дуже рідко: порушення функції печінки (наприклад холестаз, жовтяниця), гепатит і печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Невідомо: можуть виникнути шкірні реакції гіперчутливості, такі як свербіж, висипи, кропив'янка і чутливість до світла.

лабораторні показники

Дуже рідко: зниження рівня натрію в крові.

Передозування може призвести до гіпоглікемії, яка триває від 12 до 72 годин і після першого полегшення може з'являтися повторно. Симптоми можуть проявитися через 24 години, після всмоктування препарату. Як правило, для таких хворих рекомендується спостереження в клініці. Можуть виникати нудота, блювота і біль в надчеревній ділянці. Гіпоглікемія часто може супроводжуватися неврологічними симптомами, такими як неспокій, тремор, розлади зору, порушення координації, сонливість, кома та судоми.

Лікування передозування.

Лікування полягає, в першу чергу, в запобіганні абсорбції. Для цього необхідно викликати блювоту, а потім випити води або лимонаду з активованим вугіллям (адсорбент) і сульфатом натрію (проносне). Якщо прийнято велику кількість глімепіриду, промивання шлунка, після чого - застосування активованого вугілля та сульфату натрію. У разі тяжкого передозування необхідна госпіталізація до відділень реанімації. Якомога швидше слід розпочати введення глюкози: за необхідності - спочатку одноразова внутрішньовенна ін'єкція 50 мл 50% розчину, а потім вливання 10% розчину і постійний контроль рівня глюкози в крові. Подальше лікування симптоматичне.

При лікуванні гіпоглікемії, викликаної випадковим прийомом Глінова, у немовлят і дітей молодшого віку дозу глюкози потрібно особливо ретельно коригувати з урахуванням можливості виникнення небезпечної гіперглікемії, а її контроль здійснювати шляхом уважного спостереження за рівнем глюкози в крові.

Застосування в період вагітності або годування груддю

вагітність

Ризик, пов'язаний з діабетом.

Відхилення від нормальних рівнів глюкози в крові під час вагітності можуть бути причиною збільшення імовірності виникнення вроджених вад розвитку та перинатальної смертності. Тому слід ретельно контролювати кількість глюкози в крові вагітної жінки для того, щоб уникнути тератогенного ризику.

Вагітну, хворого на цукровий діабет, потрібно перевести на інсулін. Жінки, які хворіють на цукровий діабет, повинні інформувати свого лікаря про плановану вагітність для корекції лікування і переходу на інсулін.

Ризик, пов'язаний з глімепірідом.

Немає даних щодо застосування глімепіриду вагітним. З огляду на результати експериментів на тваринах, препарат має репродуктивну токсичність, пов'язану, ймовірно, з фармакологічною дією глімепіриду (гіпоглікемією).

Тому протягом усього періоду вагітності жінці глімепірид застосовувати не можна.

Якщо пацієнтка, яка приймає глімепірид, планує вагітність або завагітніла, її слід відразу перевести на терапію інсуліном.

Період годування груддю.

Невідомо, чи виводиться глімепірид з грудним молоком. Відомо, що він виводиться з молоком у щурів. Рекомендується припинити лікування глімепіридом під час годування грудьми, оскільки інші похідні сульфонілсечовини виявляються в грудному молоці та існує ризик виникнення гіпоглікемії у новонародженого.

діти

Клінічних даних щодо застосування глімепіриду дітям у віці до 8 років немає. Для дітей і підлітків у віці від 8 до 17 років існують обмежені дані щодо застосування глімепіриду у вигляді монотерапії (див. Розділ «Фармакологічні властивості»). Існуючих даних про безпеку та ефективність препарату для дітей недостатньо, тому його не рекомендується застосовувати цій категорії пацієнтів.

Глімепірид необхідно приймати незадовго до або під час прийому їжі.

У разі нерегулярного харчування або пропуску прийому їжі лікування Глімепірид може викликати гіпоглікемію. До можливих симптомів гіпоглікемії належать головний біль, сильне відчуття голоду, нудота, блювання, втома, сонливість, порушення сну, підвищення рухової активності, агресія, порушення концентрації, тривожність і затримка реакції, депресивний стан, сплутаність свідомості, порушення мови та зорові розлади, афазія , тремор, парез, сенсорні порушення, запаморочення, безпорадність, втрата самоконтролю, делірій, мозкові судоми, сонливість і втрата свідомості аж до коми, поверхневе дихання та брадикардія. Крім того, можуть спостерігатися ознаки адренергічної зворотної, такі як пітливість, холодна і волога шкіра, тривожність, тахікардія, артеріальна гіпертензія, тахікардія, стенокардія та аритмія.

Клінічна картина тяжкого нападу гіпоглікемії може нагадувати клінічну картину інсульту. Симптоми гіпоглікемії майже завжди можна швидко усунути шляхом негайного вживання вуглеводів (цукор). Штучні підсолоджувачі не ефективні.

З досвіду застосування інших похідних сульфонілсечовини відомо, що, незважаючи на початкову ефективність заходів щодо усунення гіпоглікемії, вона може виникнути знову. Тяжка або тривала гіпоглікемія, яка лише тимчасово усувається шляхом прийому звичайної кількості цукру, потребує негайного лікування, іноді - госпіталізації.

До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать:

• небажання або (особливо в літньому віці) нездатність пацієнта до співпраці з лікарем;
• недоїдання, нерегулярне харчування або пропуск прийому їжі або період голодування;
• порушення дієти;
• невідповідність між фізичним навантаженням і споживанням вуглеводів;
• вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропуском прийому їжі;
• порушення функції нирок;
• тяжке порушення функції печінки;
• передозування препаратом Глінова;
• певні декомпенсовані захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін або регуляції гіпоглікемії (наприклад, при деяких порушеннях функції щитоподібної залози та недостатності функції передньої долі гіпофіза або кори надниркових залоз);
• одночасне застосування інших лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Лікування препаратом Глінова вимагає регулярного контролю рівня глюкози в крові та сечі. Крім того, рекомендується визначати вміст глікозильованого гемоглобіну в крові.

Під час лікування Глінова необхідно регулярно контролювати показники функції печінки та гематологічні показники (особливо кількість лейкоцитів і тромбоцитів).

У стресових ситуаціях (наприклад, при травмах, незапланованих хірургічних втручаннях, інфекціях, що супроводжуються підвищенням температури тіла) може бути показано тимчасове переведення пацієнта на інсулін.

Досвіду застосування Глінова пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки або пацієнтів, які перебувають на діалізі, немає.

Пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок або печінки показане переведення на інсулін.

Лікування пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази препаратами сульфонілсечовини може призвести до розвитку гемолітичної анемії. Оскільки глімепірид належить до класу препаратів сульфонілсечовини, його слід з обережністю призначати пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Їм слід призначати альтернативні препарати, що не містять сульфонілсечовини.

Глінова містить лактоза. Цей препарат не слід приймати пацієнтам, які мають досить рідкісну спадкову непереносимість галактози, дефіцит лактази саамів або порушення абсорбції глюкози-галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилися. Здатність до концентрації уваги та швидкість реакції можуть знижуватися внаслідок гіпоглікемії чи гіперглікемії або, наприклад, через погіршення зору. Це може викликати ризик в ситуаціях, коли така здатність є особливо важливою (наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з механізмами).

Пацієнтів слід попередити, що вони не повинні допускати розвитку гіпоглікемії під час керування транспортним засобом. Це особливо стосується тих осіб, які погано або зовсім не можуть розпізнавати в себе симптоми-провісники гіпоглікемії, і для тих, у кого напади гіпоглікемії частими. Необхідно серйозно зважити, чи варто за таких обставин сідати за кермо або працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасний прийом препарату Глінова з певними лікарськими засобами може спричиняти як послаблення, так і посилення гіпоглікемічної дії глімепіриду. Тому інші препарати слід приймати тільки за згодою (або призначенням) лікаря. Глімепірид метаболізується за допомогою цитохрому Р450 2С9 (CYP2C9). Відомо, що в результаті одночасного прийому індукторів (наприклад рифампіцину) або інгібіторів CYP2C9 (наприклад флуконазолу) цей метаболізм може змінюватися. Результати дослідження взаємодії in vivo показали, що флуконазол, один із найсильніших інгібіторів CYP2C9, збільшує AUC глімепіриду приблизно вдвічі. Про існування цих типів взаємодій свідчить досвід застосування Глінова та інших похідних сульфонілсечовини.

Потенціювання ефекту зниження рівня глюкози в крові, а значить, в деяких випадках і гіпоглікемія можуть виникати в разі одночасного прийому з глімепірідом таких препаратів, як фенілбутазон, азапропазон і оксифенбутазон, інсулін і пероральні протидіабетичні преперати, деякі сульфаніламіди тривалої дії, метформін, тетрацикліни, саліцилати та р-аміно-саліцилова кислота, інгібітори MAO, анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хінолонові антибіотики та кларитроміцин, хлорамфенікол, пробенецид, сульфінпіразон, непрямих антикоагулянтів, міконазол, фенфлурамин, дизопірамід, пентоксифілін (високі дози парентерально), фібрати, тритоквалін, інгібітори АПФ, флуконазол, флуоксетин, алопуринол, симпатолітики, цикло-, тро- та іфосфаміди. Ослаблення ефекту зниження рівня глюкози в крові та, відповідно, підвищення рівня може відбуватися при одночасному застосуванні таких лікарських засобів: естрогени та прогестагени; салуретики, тіазидні діуретики препарати, які стимулюють функцію щитоподібної залози, глюкокортикоїди, похідні фенотіазину, хлорпромазин, адреналін та симпатоміметики, нікотинова кислота (високі дози) та його похідні; проносні засоби (тривале застосування) фенітоїн, діазоксид; глюкагон, барбітурати та рифампіцин; ацетозоламіда.

Антагоністи Н2-рецепторів, бета-блокатори, клонідин та резерпін можуть призводити як до потенціювання, так і до послаблення ефекту зниження рівня глюкози в крові. Під впливом симпатолітиків, таких як бета-блокатори, клонідин, гуанетидин і резерпін, прояви адренергічної зворотної регуляції гіпоглікемії можуть зменшуватися або зникати. Вживання алкоголю може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду непередбачуваним чином.

Глінова здатний як збільшувати, так і зменшувати вплив похідних кумарину.

Фармакологічні. Глімепірид - це гипогликемическая речовина, активна при пероральному прийомі, яка відноситься до групи сульфонілсечовини. Його можна застосовувати при інсулін-незалежному цукровому діабеті.

Глімепірид діє переважно шляхом стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози.

Як і в випадку інших препаратів сульфонілсечовини, такий ефект грунтується на підвищенні чутливості клітин підшлункової залози до фізіологічної стимуляції глюкозою. Крім цього, глімепірид має виражену позапанкреатічну дію, також характерна і для інших препаратів сульфонілсечовини.

вивільнення інсуліну

Препарати сульфонілсечовини регулюють секрецію інсуліну шляхом закриття АТФ-залежного калієвого каналу, розташованого в мембрані бета-клітини підшлункової залози. Закриття калієвого каналу викликає деполяризацію бета-клітини та в результаті відкриття кальцієвих каналів призводить до збільшення припливу кальцію в клітину, що, в свою чергу, призводить до вивільнення інсуліну шляхом екзоцитозу.

Глімепірид з високою швидкістю заміщення зв'язується з білком мембрани бета-клітин, пов'язаним з АТФ-залежних калієвих каналом, проте розташування його місця зв'язування відрізняється від звичайного місця зв'язування препаратів сульфонілсечовини.

Позапанкретічна активність

До позапанкреатічніх ефектів належать, наприклад, поліпшення чутливості периферичних тканин до інсуліну та зменшення утилізації інсуліну печінкою. Утилізація глюкози крові периферійними тканинами (м'язової і жирової) відбувається за допомогою спеціальних транспортних білків, розташованих в клітинній мембрані. Транспорт глюкози в ці тканини обмежений по швидкості етапом утилізації глюкози. Глімепірид дуже швидко збільшує кількість активних молекул, які транспортують глюкозу, на плазматичних мембранах клітин м'язової та жирової тканини, що призводить до стимуляції захоплення глюкози.

Глімепірид підвищує активність глікозілфосфатіділінозітолспеціфічноі фосфоліпази С, з якої в ізольованих м'язових і жирових клітинах може корелювати викликаний препаратом липогенез і глікогенез.

Глімепірид пригнічує продукцію глюкози в печінці шляхом збільшення внутрішньоклітинних концентрацій фруктозо-2,6-біфосфату, який, в свою чергу, пригнічує глюконеогенез.

загальні характеристики

У здорових осіб мінімальна ефективна пероральна доза становить приблизно 0,6 мг. Вплив глімепіриду є дозозалежним і відтворюваним. Фізіологічна реакція на гострі фізичні навантаження, тобто зменшення секреції інсуліну, в умовах дії глімепіриду зберігається.

Не було виявлено достовірної різниці в дії глімепіриду при прийомі препарату за 30 хвилин до їди або безпосередньо перед їжею. У хворих на цукровий діабет, що належить метаболічний контроль протягом 24 годин забезпечувався при прийомі препарату один раз на добу.

Хоча гідроксильованих метаболіти викликає незначне, але достовірне зниження рівня глюкози крові у здорових осіб, це лише незначна складова загальної дії препарату. Застосування в комбінації з метформіном

В ході одного дослідження було продемонстровано поліпшення метаболічного контролю при одночасному застосуванні глімепірідом порівнянні з монотерапією метформіном у пацієнтів, діабет в яких належним чином не контролюється при застосуванні максимальних доз метформіну.

Застосування в комбінації з інсуліном

Дані щодо застосування препарату в комбінації з інсуліном обмежені. Можна розпочати супутнє лікування інсуліном у пацієнтів, діабет в яких належним чином не контролюється при застосуванні максимальних доз глімепіриду. В ході двох досліджень завдяки цій комбінації вдалося досягти такого ж поліпшення метаболічного контролю, як і при монотерапії інсуліном; однак при комбінованої терапії потрібно менше середня доза інсуліну.

Особливі категорії пацієнтів

Діти та підлітки

В ході 24-тижневого клінічного дослідження з активним контролем (глімепірид в дозі до 8 мг на добу або метформін в дозі до 2000 мг на добу) брали участь 285 дітей (у віці 8-17 років) з діабетом II типу.

Як глимепирид і метформін привели до достовірного зниження НbА1c порівнянні з вихідним показником (глімепірид -0,95 (СП 0,41) метформин -1,39 (СП 0,40)). Однак для глімепіриду не була продемонстрована не менше ефективність у порівнянні з метформіном з точки зору середньої зміни НbА1c порівнянні з вихідним показником. Різниця між двома видами лікування склала 0,44% на користь метформіну. Верхня межа (1,05) 95% довірчого інтервалу для цієї різниці була не нижче 0,3% межі не меншу ефективність. За результатами лікування глімепірідом ніяких нових проблем з безпеки препарату для дітей у порівнянні з такими для дорослих пацієнтів, хворих на цукровий діабет II типу, не було виявлено. Даних про довгострокову ефективності та безпеки препарату для дітей немає.

Фармакокінетика.

Всмоктування: після перорального прийому глимепирид має 100% біодоступність. Прийом їжі не має значного впливу на всмоктування, а лише трохи сповільнює швидкість всмоктування. Максимальні концентрації в сироватці крові (max) досягається через 2,5 години після прийому препарату (середній показник становить 0,3 мкг/мл при прийомі багаторазової добової дози 4 мг). Існує лінійне співвідношення між дозою і Сmах, а також дозою та AUC (площа під кривою "концентрація - час»).

Розподіл глимепирид має дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), що приблизно дорівнює об'єму розподілу альбуміну, високий ступінь зв'язування з білками плазми (понад 99%) і низький кліренс (близько 48 мл/хв).

У тварин глімепірид проникає в грудне молоко. Глімепірид проникає через плаценту. Проникнення через гематоенцефалічний бар'єр є низьким.

Метаболізм і виведення: середній основний період напіввиведення при концентраціях препарату в плазмі крові, які відповідають багаторазовому режиму дозування, становить приблизно від 5 до 8:00. Після прийому великих доз спостерігалося незначне збільшення періоду напіввиведення.

Після одноразового прийому глімепіриду, міченого радіоактивним ізотопом, 58% радіоактивної речовини виявлялось у сечі та 35% - в калі. Змінено речовина в сечі не виявлялася. У сечі та калі виявляються два метаболіти, які, швидше за все, утворюються в результаті метаболізму в печінці (головний фермент СУР2С9), один з яких є гідроксипохідних, а інший - карбоксіпохіднім. Після прийому глімепіриду термінальні період напіввиведення цих метаболітів становили від 3 до 6 і від 5 до 6:00 відповідно.

Порівняння фармакокінетики після одноразового прийому і багаторазового прийому препарату один раз на добу не виявило достовірних відмінностей. Межиндивидуальная варіабельність була дуже низькою. Кумуляції, яка мала важливе значення, не спостерігалося.

Особливі категорії пацієнтів

Фармакокінетичніпараметри у чоловіків і жінок, так само як у молодих і осіб похилого віку (від 65 років), були подібними. У пацієнтів зі зниженим кліренсом креатиніну спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій в плазмі крові, що, швидше за все, обумовлено більш швидким виведенням внаслідок меншою мірою зв'язування з білками. Нирковий кліренс обох метаболітів піднімався. Всього в цих пацієнтів не очікується додаткового ризику кумуляції препарату.

Фармакокінетичні показники у п'яти пацієнтів, які перенесли хірургічне втручання на жовчовивідних шляхах, були подібні у здорових осіб.

Діти та підлітки

Дослідження фармакокінетики безпеки та переносимості після одноразового прийому 1 мг глімепіриду на ситому стані у 30 дітей (4 дітей 10-12 років і 26 дітей 12-17 років), хворих на цукровий діабет II типу, продемонструвало, що середні показники AUC (0 -last) , максимальна концентрація і t1 / 2 були подібні до тих, що раніше спостерігалися у дорослих.

Доклінічні дані з безпеки

Ефекти, які спостерігалися під час доклінічних досліджень, виникали при рівнях експозиції, які набагато перевищували максимальні рівні експозиції у людини, вказує на їх незначну цінність для клінічної практики, або ж були викликані фармакодинамічною дією препарату (гіпоглікемією). Ці результати були отримані в рамках традиційних фармакологічних досліджень з безпеки, досліджень токсичності при введенні повторних доз, тестів на генотоксичность, онкогенний потенціал і репродуктивної токсичності. Побічні ефекти, виявлені в ході останніх (які охоплювали вивчення ембріотоксичності, тератогенності та токсичного впливу на розвиток організму), вважалися наслідком гіпоглікемічних ефектів, викликаних препаратом у самок і у дитинчат.

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки по 1 мг - капсулоподібної форми з плоскою поверхнею, зі скошеними краями, з рискою з обох сторін, світлих рожевих кольорів
• таблетки по 2 мг - капсулоподібної форми з плоскою поверхнею, зі скошеними краями, з рискою з обох сторін, світлого зеленого кольору, допускається наявність вкраплень;
• таблетки по 3 мг - капсулоподібної форми з плоскою поверхнею, зі скошеними краями, з рискою з обох сторін, світлого жовтого кольору
• таблетки по 4 мг - капсулоподібної форми з плоскою поверхнею, зі скошеними краями, з рискою з обох сторін, легкого блакитного кольору.

Термін придатності - 3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.