Емесет

Склад

Діюча речовина: ондансетрон;

1 мл ондансетрону гідрохлориду дигідрату еквівалентно 2 мг ондансетрону;

Допоміжні речовини: натрію хлорид, тринатрію цитрат, дигідрат; лимонна кислота; вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 5 ампул по 2 мл або 4 мл в ніздрюватого полімерній упаковці, в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора безбарвна рідина.

Фармакодинаміка

Ондансетрон є високоселективним антагоністом 5НТ ₃ рецепторів серотоніну. Застосування цитостатичної хіміотерапії і радіотерапії можуть викликати підвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка і тонкого кишечника, що, в свою чергу, шляхом активації вагусних аферентних волокон, що містять 5НТ ₃ рецептори, викликає блювотний рефлекс. Подразнення вагусних аферентних волокон може призвести до підвищення рівня серотоніну і в area postrema, що знаходиться в нижній частині четвертого шлуночка мозку. Це також призводить до виникнення блювання внаслідок стимуляції розташованих там 5НТ ₃ рецепторів. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу внаслідок антагоністичної дії на 5НТ ₃ рецептори, які знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базується попередження і терапія післяопераційного і викликаного цитостатическим лікуванням блювання та нудота.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 10 хв. Основна частина введеної дози метаболізується в печінці. Із сечею в незміненому вигляді виводиться менше 5% препарату. Період напіввиведення - близько 3 год (у хворих похилого віку - 5 годин, а при важкому ураженні печінки - 15-32 год). Зв'язування з білками плазми - 70-76%.

Запобігання та лікування нудоти і блювоти, викликаних цитостатичною хіміотерапією та променевою терапією, а також післяопераційної нудоти та блювоти.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, період вагітності та годування груддю.

Нудота і блювання, спричинені хіміотерапією та променевою терапією.

Еметогенного потенціал терапії раку варіює залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії, що застосовуються. Вибір режиму дозування залежить від тяжкості еметогенного впливу.

Еметогенна хіміотерапія і променева терапія. Рекомендована внутрішньовенно або внутрішньом'язово доза - 8 мг, у вигляді повільної ін'єкції, безпосередньо перед лікуванням.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату терміном до 5 днів.

Високоеметогенна хіміотерапія. Пацієнтам, які отримують Високоеметогенна хіміотерапію (наприклад, високі дози цисплатину), ондансетрон може бути призначений у вигляді одноразової дози 8 мг, внутрішньовенно або внутрішньом'язово, безпосередньо перед хіміотерапією. Дози, більше 8 мг (до 32 мг), можуть бути застосовані лише у вигляді внутрішньовенної інфузії, розведені в 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника; інфузія повинна тривати не менше 15 хв.

Інший шлях - введення 8 мг ондансетрону у вигляді повільної або ін'єкції, безпосередньо перед хіміотерапією з наступним дворазовим внутрішньовенним або внутрішньом'язовим введенням 8 мг через 2 та 4 ч або безперервної інфузії 1 мг / год протягом 24 год.

Ефективність ондансетрону при високоеметогенній хіміотерапії може бути підвищена додатковим одноразовим внутрішньовенним введенням дексаметазону в дозі 20 мг перед хіміотерапією.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату терміном до 5 днів з моменту закінчення хіміотерапії.

Дітям у віці від 4 років з площею поверхні тіла від 0,6 до 1,2 м² препарат в дозі 5 мг / м ² поверхні тіла може призначатись у вигляді одноразової ін'єкції, безпосередньо перед хіміотерапією з наступним застосуванням таблеток Емесет ^® в дозі 4 мг через 12.00. Пероральне застосування може тривати ще 5 днів після завершення курсу лікування.

Дітям з площею поверхні тіла більше за 1,2 м² може призначатися внутрішньовенна ін'єкція у початковій дозі 8 мг безпосередньо перед хіміотерапією з наступним застосуванням таблеток Емесет ^® в пероральної дозі 8 мг через 12.00. Пероральне застосування 8 мг 2 рази на добу може тривати ще 5 днів після завершення курсу лікування.

Альтернативно Емесет дітям в дозі 0,15 мг/кг (не вище 8 мг) може призначатися у вигляді одноразової ін'єкції безпосередньо перед хіміотерапією. Цю дозу можна повторювати кожні 4:00, всього до 3 разів. Пероральне застосування 4 мг 2 рази на добу може тривати ще 5 днів після завершення курсу лікування.

Чи не повинні бути перевищені дози, рекомендовані для дорослих.

Для профілактики та лікування післяопераційної нудоти та блювоти у дітей від 4 років і старше, які оперуються під загальною анестезією препарат можна вводити в дозі 0,1 мг/кг маси тіла (максимально - до 4 мг), шляхом повільної інфузії до, під час або після індукції анестезії.

Післяопераційні нудота і блювота.

Для профілактики післяопераційної нудоти та блювоти у дорослих рекомендована доза ондансетрону становить 4 мг у вигляді одноразової внутрішньом'язової або повільної ін'єкції під час введення в наркоз. Для лікування післяопераційної нудоти та блювання рекомендується одноразове введення 4 мг ондансетрону у вигляді внутрішньом'язової або повільної ін'єкції.

Внутрішньом'язово в одну і ту ж ділянку тіла ондансетрон може бути введений одномоментно в дозі, що не перевищує 2 мл.

Правила приготування розчину для внутрішньовенного введення.

Розчин препарату для інфузії слід використовувати відразу ж після приготування.

При розведенні ін'єкційного розчину можна застосовувати такі інфузійні розчини:

• 0,9% розчин натрію хлориду
• 5% розчин глюкози
• 10% розчин манітолу;
• розчин Рінгера;
• 0,3% розчин калію хлориду і 0,9% інфузійний розчин натрію хлориду
• 0,3% розчин калію хлориду і 5% розчин глюкози.

Препарат не можна розводити іншими інфузійних розчинів.

Дані про передозування Емесету обмежені.

Лікування. Рекомендується контролювати стан пацієнта для своєчасного виявлення ознак інтоксикації і проводити симптоматичну терапію в залежності від стану пацієнта. Специфічного антидоту при передозуванні Емесетом ^® немає.

Алергічні реакції: реакції гіперчутливості негайного типу різного ступеня тяжкості, рідко - анафілаксія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, екстрапірамідні розлади, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції без стійких клінічних наслідків, судомні напади, рідко - запаморочення (при швидкому введенні).

З боку органу зору: при внутрішньовенному застосуванні - тимчасове порушення гостроти зору, дуже рідко - минуща сліпота (як правило, вона спостерігалася у пацієнтів, які отримували хіміотерапію цисплатином, тривалість її не перевищувала 20 хв).

З боку серцево-судинної системи: аритмія, біль в області серця (з депресією сегмента ST або без неї), брадикардія, гіпотензія, гіперемія обличчя, відчуття жару.

З боку органів дихання: гикавка.

Шлунково-кишковий тракт: запор.

Гепатобіліарні порушення: безсимптомне підвищення показників функції печінки. Ці випадки спостерігаються головним чином у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.

Загальні розлади: місцеві реакції у місці введення.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний для застосування в період вагітності або годування груддю.

Діти

Досвід застосування ондансетрону у дітей до 4 років обмежений.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

З огляду на можливі побічні ефекти з боку нервової системи, пацієнтам під час лікування рекомендується утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій.

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемід, трамадолом і пропофолом.

Ондансетрон метаболізується різними ферментами цитохрому Р ₄₅₀ печінки CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами та не буде мати значного впливу на загальний кліренс креатиніну.

Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин. У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується, і його концентрація в крові зменшується.

Трамадол. За даними невеликої кількості клінічних досліджень ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 3 роки.