Эмесет

Состав

Действующее вещество: ондансетрон;

1 мл ондансетрона гидрохлорида дигидрата эквивалентно 2 мг ондансетрона;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, тринатрия цитрат, дигидрат; лимонная кислота; вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (по 5 ампул по 2 мл или 4 мл в ячеистого полимерной упаковке, в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Ондансетрон является высокоселективным антагонистом 5НТ ₃ рецепторов серотонина. Применение цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина вследствие раздражения слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника, что, в свою очередь, путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ ₃ рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Раздражение вагусных афферентных волокон может привести к повышению уровня серотонина и в area postrema , что находится в нижней части четвертого желудочка мозга. Это также приводит к возникновению рвоты вследствие стимуляции расположенных там 5НТ ₃ рецепторов. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса вследствие антагонистического действия на 5НТ ₃ рецепторы, которые находятся на нейронах как центральной, так и периферической нервной системы. Очевидно, на этом механизме действия базируется предупреждения и терапия послеоперационного и вызванного цитостатическим лечением рвота и тошнота.

Фармакокинетика

При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10 мин. Основная часть введенной дозы метаболизируется в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Период полувыведения - около 3 ч (у больных пожилого возраста - 5 часов, а при тяжелом поражении печени - 15-32 ч). Связывание с белками плазмы - 70-76%.

Предотвращения и лечения тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью.

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.

Эметогенного потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии, применяемые. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия. Рекомендуемая внутривенно или внутримышечно доза - 8 мг, в виде медленной инъекции, непосредственно перед лечением.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 ч рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата сроком до 5 дней.

Высокоэметогенная химиотерапия. Пациентам, получающим Высокоэметогенная химиотерапию (например, высокие дозы цисплатина), ондансетрон может быть назначен в виде однократной дозы 8 мг, внутривенно или внутримышечно, непосредственно перед химиотерапией. Дозы, больше 8 мг (до 32 мг), могут быть применены только в виде внутривенной инфузии, разведенные в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя; инфузия должна длиться не менее 15 мин.

Другой путь - введение 8 мг ондансетрона в виде медленной или инъекции, непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечным введением 8 мг через 2 и 4 ч или непрерывной инфузии 1 мг / ч в течение 24 ч.

Эффективность ондансетрона при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым внутривенным введением дексаметазона в дозе 20 мг перед химиотерапией.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 ч рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.

Детям в возрасте от 4 лет с площадью поверхности тела от 0,6 до 1,2 м² препарат в дозе 5 мг / м ² поверхности тела может назначаться в виде однократной инъекции, непосредственно перед химиотерапией с последующим применением таблеток Емесет ^® в дозе 4 мг через 12:00. Пероральное применение может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения.

Детям с площадью поверхности тела больше за 1,2 м² может назначаться внутривенная инъекция в начальной дозе 8 мг непосредственно перед химиотерапией с последующим применением таблеток Емесет ^® в пероральной дозе 8 мг через 12:00. Пероральное применение 8 мг 2 раза в сутки может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения.

Альтернативно Емесет детям в дозе 0,15 мг / кг (не выше 8 мг) может назначаться в виде однократной инъекции непосредственно перед химиотерапией. Эту дозу можно повторять каждые 4:00, всего до 3 раз. Пероральное применение 4 мг 2 раза в сутки может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения.

Не должны быть превышены дозы, рекомендованные для взрослых.

Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей от 4 лет и старше, которые оперируются под общей анестезией препарат можно вводить в дозе 0,1 мг / кг массы тела (максимально - до 4 мг), путем медленной инфузии до, во время или после индукции анестезии.

Послеоперационные тошнота и рвота.

Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых рекомендуемая доза ондансетрона составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной инъекции во время введения в наркоз. Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг ондансетрона в виде внутримышечной или медленной инъекции.

Внутримышечно в одну и ту же участок тела ондансетрон может быть введен одномоментно в дозе, не превышающей 2 мл.

Правила приготовления раствора для внутривенного введения .

Раствор препарата для инфузии следует использовать сразу же после приготовления.

При разведении инъекционного раствора можно применять такие инфузионные растворы:

• 0,9% раствор натрия хлорида
• 5% раствор глюкозы
• 10% раствор маннитола;
• раствор Рингера;
• 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% инфузионный раствор натрия хлорида
• 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор глюкозы.

Препарат нельзя разводить другими инфузионных растворов.

Данные о передозировке Емесету ограничены.

Лечение. Рекомендуется контролировать состояние пациента для своевременного выявления признаков интоксикации и проводить симптоматическую терапию в зависимости от состояния пациента. Специфического антидота при передозировке Емесетом ^® нет.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности немедленного типа различной степени тяжести, редко - анафилаксия.

Со стороны ЦНС: головная боль, экстрапирамидные расстройства, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции без стойких клинических последствий, судорожные припадки, редко - головокружение (при быстром введении).

Со стороны органа зрения: при внутривенном применении - временное нарушение остроты зрения, очень редко - преходящая слепота (как правило, она наблюдалась у пациентов, получавших химиотерапию цисплатином, продолжительность ее не превышала 20 мин).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, гипотензия, гиперемия лица, ощущение жара.

Со стороны органов дыхания: икота.

Со стороны пищеварительного тракта: запор.

Гепатобилиарной системы: бессимптомное повышение показателей функции печени. Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

Общие расстройства: местные реакции в области введения.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.

Дети

Опыт применения ондансетрона у детей до 4 лет ограничен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты со стороны нервной системы, пациентам во время лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемид, трамадолом и пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р ₄₅₀ печени CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможения или уменьшения активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь значительного влияния на общий клиренс креатинина.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается, и его концентрация в крови уменьшается.

Трамадол. По данным небольшого количества клинических исследований ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.