Елган

Склад:

• діюча речовина парацетамол;
• 100 мл розчину для інфузій містять парацетамолу 1000 мг;
• допоміжні речовини маннит (Е 421), натрію фосфат безводний, натрію гідроксид, кислота соляна концентрована, вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

Розчин для інфузій (по 100 мл у флаконі в картонній упаковці)

Основні фізико-хімічні властивості:

Прозорий, безбарвний або жовтуватого кольору розчин.

Фармакодинаміка

Парацетамол чинить болезаспокійливу і жарознижуючу дію. Він блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I і II тільки в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю і терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води) і слизову оболонку травного тракту.

Фармакокінетика

Дорослі.

всмоктування

Після одноразового застосування до 2 г препарату і після повторного застосування протягом 24 годин фармакокінетика парацетамолу лінійна.

Біодоступність після інфузії 500 мг або 1 г парацетамолу така ж, як і після введення 1 г і 2 г парацетамолу відповідно. Пік концентрації (C max) в плазмі крові досягається в кінці інфузії тривалістю 15 хвилин 500 мг або 1 г парацетамолу і становить 15 мкг/мл або 30 мкг/мл відповідно.

розподіл

Обсяг розподілу парацетамолу становить близько 1 л/кг.

Парацетамол слабо зв'язується з білками плазми крові.

Після введення 1 г парацетамолу значні рівні концентрації (близько 1,5 мкг/мл) були встановлені в спинномозковій рідині через 20 хвилин після інфузії.

метаболізм

Парацетамол в значній мірі метаболізується в печінці, проходячи два основних шляхи: кон'югація глюкуронової кислоти та кон'югація сірчаної кислоти. Останній шлях швидко насичується при дозах, що перевищують терапевтичні. Незначна частина (менше 4%) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетілбензохіноніміну), який в нормальних умовах швидко знешкоджується відновленим глютатіоном і виводиться з сечею після зв'язування з цистеїном і меркаптопуріновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає.

висновок

Метаболіти парацетамолу виводяться головним чином з сечею. 90% прийнятої дози виводиться протягом 24 годин, переважно у вигляді глюкуроніду (60-80%) і сульфату (20-30%). Менше 5% виводиться в незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 2,7 години, загальний кліренс - 18 л / год.

Особливі групи пацієнтів

Діти.

Фармакокінетика парацетамолу у дітей практично не відрізняється від такої у дорослих, за винятком короткого періоду напіввиведення крові (1,5-2 години). У новонароджених період напіввиведення довший, ніж у немовлят, близько 3,5 години. У порівнянні з дорослими у дітей до 10 років істотно знижена кон'югація з глюкуроновою кислотою і підвищена - з сульфатами.

Фармакокінетичні величини відповідно до віку.

* CL std - оцінка групи пацієнтів з CL.

Ниркова недостатність

При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв) виведення парацетамолу кілька уповільнене, а період напіввиведення становить від 2 до 5,3 години. Швидкість виведення глюкуроніди та сульфати у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю втричі повільніше, ніж у здорових добровольців. Таким чином, пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) мінімальний інтервал між введеннями слід збільшити до 6:00.

літні пацієнти

Фармакокінетика і метаболізм парацетамолу у пацієнтів похилого віку не змінені. Коригування дози не потрібно.

Дорослі

Короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо в післяопераційному періоді, і короткострокове лікування лихоманки, коли внутрішньовенне застосування клінічно обґрунтованим або інші способи застосування неприйнятні.

Діти

Симптоматичне лікування болю і гіпертермії у післяопераційних хворих.

• Підвищена чутливість до парацетамолу або пропарацетамолу гідрохлориду (неактивної форми парацетамолу), або до інших компонентів препарату.
• Важка гепатоцеллюлярная недостатність.
• Препарат протипоказаний дітям віком до 1 року і з масою тіла менше 10 кг.

Елга застосовують для швидкого зняття больового та / або гипертермического синдрому, коли необхідно виключно внутрішньовенний шлях введення препарату.

Тривалість інфузії повинна становити 15 хв.

Дорослі та діти з масою тіла 50 кг і більше.

Максимальна разова доза становить 1 г парацетамолу, тобто 1 флакон (100 мл). Максимальна добова доза - 4 г. Інтервал між введенням препарату повинен становити не менше 4:00. Зазвичай застосовують від 1 до 4 інфузій протягом першої доби від початку больового синдрому (післяопераційний період), при необхідності тривалість лікування можна збільшити, однак вона не повинна перевищувати 72 годин (3 діб) і загальна кількість 12 інфузій.

Діти з масою тіла від 33 кг до 50 кг.

За 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мл/кг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між прийомами повинен становити 4:00. Тривалість лікування звичайно не перевищує 4 інфузій протягом доби.

Діти з масою тіла від 10 кг до 33 кг.

За 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мл/кг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між прийомами повинен становити 4:00. Тривалість лікування звичайно не перевищує 4 інфузій протягом доби.

При застосуванні препарату у дітей перед початком інфузії з флакона відбирають надлишок препарату і залишають об'єм розчину відповідає разовій дозі.

Дорослим пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну £ 30 мл/хв) інтервал між прийомами необхідно збільшити до 6:00. Тривалість лікування не повинна перевищувати 48 годин.

Ризик токсичної дії препарату зростає у пацієнтів похилого віку, дітей, пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічним алкоголізмом, аліментарної дистрофією і зниженою ферментативної активністю. У зазначених випадках передозування може бути летальним.

Симптоми з'являються протягом перших 24 годин і проявляються нудотою, блювотою, анорексією, блідістю, болями в животі.

Передозування у дорослих може бути при одноразовому введенні в дозі 7,5 г і більше, у дітей - в дозі 140 мг/кг маси тіла. При цьому розвивається цитоліз печінки, печінкова недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатія, що може привести до коми та смерті пацієнта. Протягом 12-48 годин зростає рівень печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ), ЛДГ, білірубіну і зменшується рівень протромбіну.

Клінічні симптоми пошкодження печінки проявляються після двох діб і досягають максимуму після 4-6 днів.

Невідкладні заходи:

• негайна госпіталізація;
• визначення рівня концентрації парацетамолу в плазмі крові як можна раніше після передозування до початку лікування;
• внутрішньовенне або пероральне застосування антидоту, N-ацетилцистеїну (NAC), по можливості не пізніше, ніж через 10:00 після передозування. NAC можна застосовувати та пізніше 10:00 після передозування, проте лікування повинно тривати довше;
• симптоматичне лікування;
• перед початком лікування необхідно провести печінкові проби та повторювати їх кожні 24 години. У більшості випадків рівні печінкових трансаміназ повертаються до нормальних показників за один-два тижні з повним відновленням функції печінки. В окремих випадках може знадобитися трансплантація печінки.

Загальні реакції: нездужання, реакції гіперчутливості, анафілактичний шок.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія.

З боку травної системи: підвищений рівень печінкових трансаміназ.

З боку кровотворної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.

Місцеві реакції: біль і печіння в місці введення.

Повідомлялося про поодинокі реакції гіперчутливості від простого або уртикарний висипання на шкірі до анафілактичного шоку. У таких випадках застосування лікарського засобу слід припинити.

Також повідомлялося про виникнення еритеми.

Ризик розвитку ушкоджень печінки при лікуванні парацетамолом зростає у хворих на алкогольний гепатоз.

Застосування даного лікарського засобу може негативно впливати на результати лабораторних досліджень по кількісному визначенню вмісту глюкози та сечової кислоти в плазмі крові.

Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.

При застосуванні розчину не слід одночасно застосовувати пероральні форми парацетамолу в зв'язку з ризиком передозування.

З обережністю застосовують препарат при наявності у пацієнта:

• гепатоцелюлярної недостатності
• тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
• хронічного алкоголізму;
• аліментарного виснаження (зниження резерву глютатіону в печінці)
• зневоднення.

Перевищення рекомендованих доз може привести до серйозних порушень функцій печінки. Клінічні ознаки пошкодження печінки можуть не проявлятися протягом двох діб, максимум 4-6 діб після початку застосування препарату. У разі появи клінічних ознак необхідно якомога швидше застосувати антідотная терапію.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Даних про негативний вплив парацетамолу для внутрішньовенного застосування на розвиток плода або про фетотоксичні ефекти немає, проте перед застосуванням препарату слід ретельно зважити співвідношення користь / ризик і в разі застосування проводити лікування вагітної пацієнтки під наглядом.

Парацетамол може проникати в грудне молоко, тому на період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Діти

Препарат протипоказаний дітям до 1 року і з масою тіла менше 10 кг.

Дітям у віці від 1 року і вагою понад 10 кг застосовують тільки для симптоматичного лікування болю і гіперемії в післяопераційних пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом блокування його зв'язування з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованої терапії з пробенецидом дозу парацетамолу потрібно знизити.

Саліцилати можуть збільшувати період напіввиведення парацетамолу з організму.

Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) можуть сприяти розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликій передозуванні.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.

Чи не заморожувати.

Термін придатності - 2 роки.