Діазид

склад:

• діюча речовина: гликлазид;
• 1 таблетка містить 30 мг гліклазиду;
• допоміжні речовини: коповідон, гідроксипропілметилцелюлоза, маніт (E 421), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний гідрофобний, натрію стеарилфумарат, магнію стеарат.

Форма випуску:

По 20 таблеток в блістері; по 1 або 3 блістери в картонній пачці.

Цукровий діабет II типу:

• зниження і контроль глюкози в крові при неможливості нормалізувати рівень глюкози тільки дієтою, фізичними вправами чи зменшенням маси тіла;
• попередження ускладнень цукрового діабету II типу: зниження ризику макро- і мікросудинних ускладнень, в тому числі нових випадків або погіршення нефропатії у пацієнтів з цукровим діабетом II типу.

• Підвищена чутливість до гліклазиду, інших препаратів сульфонілсечовини, сульфаніламідів або до будь-якого компонента препарату;
• інсулінозалежний цукровий діабет (I тип);
• діабетична прекома і кома, діабетичний кетоацидоз;
• тяжка печінкова або ниркова недостатність;
• лікування міконазолом.

Для перорального застосування.

Призначають дорослим. Добова доза може варіюватися від 30 до 120 мг (1-4 таблетки) на добу.

Добову дозу слід приймати одноразово під час сніданку. Таблетку слід ковтати цілою (НЕ роздавлювати але не жувати).

Якщо хворий забув прийняти таблетки, не слід збільшувати дозу на наступний день.

Як і всі цукрознижувальні засоби, Діазід МВ вимагає індивідуального підбору дози залежно від індивідуальної відповіді пацієнта на лікування (рівень глюкози в крові, глікозильований гемоглобін HbAlc).

Початкова доза та підбір дози. Рекомендована початкова доза становить 30 мг (1 таблетка) на добу. При ефективному контролі рівня глюкози можна продовжувати лікування цієї дозою. При необхідності посилення контролю рівня глікемії добова доза може бути послідовно збільшена до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) або 120 мг (4 таблетки) одноразово під час сніданку. Підвищення дози рекомендовано проводити поступово, з інтервалом в 1 місяць, окрім випадків, коли спостерігається зменшення рівня глюкози в крові протягом двох тижнів лікування. У такому випадку дозу можна збільшити в кінці другого тижня лікування.

Максимальна рекомендована добова доза - 120 мг (4 таблетки).

Переклад пацієнта з препаратів, що містять гліклазид 80 мг, на Діазід МВ, таблетки з модифікованим вивільненням, 30 мг:

1 таблетка, що містить 80 мг гліклазиду, відповідає 1 таблетці Діазід МВ. Необхідно ретельно контролювати показники крові при перекладі на Діазід МВ.

Переклад пацієнта з інших пероральних цукрознижувальних препаратів на Діазід МВ: Діазід МВ можна призначати замість іншого перорального сахароснижающего препарату. При цьому потрібно враховувати дозування та період напіввиведення останнього. Перехідний період зазвичай не потрібно. Починати слід з дози 30 мг з подальшим коригуванням дози (див. «Початкова доза та підбір дози»).

При перекладі з гіпоглікемічних препаратів сульфонілсечовини, що мають тривалий період напіввиведення, ніж Діазід МВ, може знадобитися перерва в лікуванні на декілька днів, щоб уникнути сумарного ефекту двох препаратів і розвитку гіпоглікемії. Лікування препаратом Діазід МВ починають з дози 30 мг (1 таблетка) на добу з подальшою корекцією дози з дотриманням правил лікування і підбору дози (див. Вище).

Одночасне застосування з іншими антидіабетичними препаратами: Діазід МВ можна застосовувати в комбінації з бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидази та інсуліном. У разі недосягнення адекватного контролю глюкози крові у пацієнтів, що приймають Діазід МВ, можна почати супутню терапію інсуліном під ретельним контролем.

Для пацієнтів похилого віку (від 65 років) режим дозування препарату Діазід МВ таким же, як і для пацієнтів у віці до 65 років.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості режим дозування препарату Діазід МВ таким же, як і для пацієнтів з нормальною функцією нирок, але пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом.

Для пацієнтів, які відносяться до групи ризику по виникненню гіпоглікемії (див. Розділ «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), рекомендується мінімальна початкова доза 30 мг на добу.

Для пацієнтів з тяжкими захворюваннями судин (ішемічна хвороба серця, важка патологія каротидних судин, дифузні захворювання судин) рекомендується мінімальна початкова доза 30 мг на добу.

Для попередження ускладнень цукрового діабету II типу. Необхідно дотримуватися стратегії інтенсивного контролю глікемії (рівень HbAlc ≤ 6,5%). Стратегія інтенсивного контролю глікемії передбачає поступове підвищення дози Діазід МВ до 120 мг на добу. Підвищення дози слід проводити під контролем рівня HbAlc з дотриманням строгих рекомендацій щодо дієти та фізичних вправ, контролюючи ризик розвитку гіпоглікемії. Також можливе додавання інших цукрознижувальних препаратів, таких як метформін, акарбоза, тіазолідиндіони або інсулін.

З огляду на досвід застосування гліклазиду та інших похідних сульфонілсечовини можна очікувати наведених нижче небажаних ефектів.

Гіпоглікемія. Як і при застосуванні інших препаратів сульфонілсечовини, прийом гліклазиду може викликати гіпоглікемії при нерегулярному харчуванні та особливо якщо прийом їжі пропущений, а також при лікуванні по стратегії інтенсивного контролю глікемії. Гіпоглікемії може супроводжуватися характерними симптомами, а саме: головним болем, сильним почуттям голоду, нудотою, блювотою, втомою, порушенням сну, порушенням, агресією, порушенням концентрації уваги та реакції, депресією, збентеженням, порушенням зору та мовлення, афазією, тремором, парезами, порушенням чутливості, запамороченням, відчуттям безсилля, втратою самоконтролю, делірієм, судомами, поверхневим диханням, брадикардією, сонливістю і втратою свідомості, може привести до коми та летального результату.

Крім того, можуть спостерігатися порушення з боку адренергічної системи: пітливість, липкий піт, відчуття тривоги, тахікардія, артеріальна гіпертензія, серцебиття, біль за грудиною, аритмія.

Зазвичай симптоми гіпоглікемії зникають після прийому вуглеводів (цукру). Однак прийом цукрозамінників в цьому випадку не буде ефективним. Досвід застосування інших препаратів сульфонілсечовини свідчить про те, що навіть коли спочатку вжиті заходи були ефективними, гіпоглікемія може виникнути знову.

Якщо епізод гіпоглікемії важким або тривалим і стан пацієнта тимчасово під контролем завдяки прийому цукру, необхідна невідкладна медична допомога або навіть госпіталізація.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея та запор.Соблюденіе рекомендацій щодо приймання препарату під час сніданку допоможе уникнути або мінімізувати виникнення цих проявів.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висип, свербіж, кропив'янка, еритема, макулопапульозні висипання, бульозний висип.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія. Зазвичай ці явища зникають після відміни лікування.

З боку травної системи: підвищення рівня ферментів печінки (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). У разі виникнення холестатичної жовтяниці лікування препаратом слід припинити.

Зазначені побічні ефекти зазвичай зникають після відміни препарату.

З боку органів зору: тимчасові порушення зору можуть виникнути, особливо на початку лікування, через зміни рівня глюкози в крові.

Порушення, які можуть спостерігатися при застосуванні будь-якого препарату сульфонілсечовини: випадки еритроцитопенія, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, панцитопенії та алергічних васкулітів. При застосуванні препаратів сульфонілсечовини були також описані випадки підвищення рівня печінкових ферментів і навіть порушення функції печінки (наприклад, з холестазом та жовтяницею) та гепатити, які зменшувалися після відміни цих препаратів або в поодиноких випадках призводили до печінкової недостатності, що загрожує життю.

Передозування може викликати гіпоглікемію.

Симптоми помірної гіпоглікемії (без втрати свідомості та без неврологічних симптомів) необхідно коригувати прийомом вуглеводів (цукру), корекцією дози цукрознижувальних препаратів та / або дієти. Ретельний нагляд за пацієнтом слід продовжувати, поки лікар не буде впевнений, що пацієнт у безпеці.

Тяжка гіпоглікемія з розвитком коми, судом або інших неврологічних розладів потребує невідкладної медичної допомоги з негайною госпіталізацією.

При встановленні діагнозу гіпоглікемічної коми або при підозрі на розвиток коми пацієнту необхідно швидко внутрішньовенно ввести 50 мл концентрованого розчину глюкози (від 20% до 30%) з подальшим постійним введенням менш концентрованого розчину глюкози (10%) з частотою, яка буде підтримувати рівень глюкози в крові більше 1 г/л. Необхідно забезпечити постійне спостереження за пацієнтом. Залежно від стану пацієнта лікар приймає рішення про подальшу тактики.

Гліклазид має високий рівень зв'язування з білками плазми, тому застосування діалізу неефективно.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Пероральні цукрознижувальні препарати не слід застосовувати під час вагітності.

Досвіду застосування препарату Діазід МВ під час вагітності немає. При плануванні або при вагітності необхідно перевести жінку з пероральнихгіпоглікемічних препаратів на інсулін.

Препарат Діазід МВ протипоказаний в період годування груддю у зв'язку з можливістю виникнення гіпоглікемії у дитини.

ДІТИ

Гліклазид не слід призначати дітям через відсутність досліджень у цій категорії пацієнтів.

Гіпоглікемія. Цей препарат слід призначати тільки тим пацієнтам, які мають можливість регулярно харчуватися (включаючи сніданок). Важливо регулярно приймати вуглеводи, оскільки підвищення ризику гіпоглікемії виникає у випадках, коли їжу приймають пізно, в неадекватному кількості або якщо ця їжа з низьким вмістом вуглеводів. Фактори, що підвищують ризик виникнення гіпоглікемії:

• пацієнт відмовляється або не може виконувати рекомендації лікаря (особливо це стосується пацієнтів похилого віку);
• незадовільний, нерегулярне харчування, періоди голодування та зміни дієти;
• дисбаланс між фізичним навантаженням і вживанням вуглеводів;
• вживання алкоголю;
• ниркова недостатність;
• тяжка печінкова недостатність;
• передозування препарату;
• певні порушення ендокринної системи: порушення функції щитоподібної залози, гіпопітуїтаризм і адреналовая недостатність;
• одночасне застосування певних лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Ниркова і печінкова недостатність: фармакокінетика та / або фармакодинаміка гліклазиду може змінюватися у пацієнтів з печінковою та тяжкою нирковою недостатністю. Епізоди гіпоглікемії у таких пацієнтів можуть бути тривалими, тому потребують відповідного лікування.

Погіршення контролю глікемії у пацієнтів, які отримують цукрознижувальні препарати, може бути спричинено інфекцією, пропасницею, травмою або хірургічним втручанням. У деяких випадках може бути необхідним призначення інсуліну.

Гипогликемическая ефективність будь-якого перорального сахароснижающего кошти, в тому числі гліклазиду, може з часом змінюватися. Це може відбуватися внаслідок прогресування тяжкості захворювання або через зниження відповіді на лікування. Цей феномен відомий як вторинна недостатність, яка відрізняється від первинної недостатності, коли препарати є неефективними з самого початку лікування. Перед тим як робити висновок щодо розвитку вторинної недостатності у пацієнта, необхідно перевірити коректність призначеної дози та дотримання пацієнтом дієти.

Лабораторні показники: для оцінки контролю рівня глюкози в крові рекомендується визначення рівня глікозильованого гемоглобіну (або рівня глюкози в крові натще).

У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази застосування препаратів сульфонілсечовини може викликати гемолітичну анемію. Таким пацієнтам гліклазид слід призначати з обережністю і розглянути питання про призначення альтернативної терапії без застосування препаратів сульфонілсечовини.

ЗДАТНІСТЬ ВПЛИВАТИ НА ШВИДКІСТЬ РЕАКЦІЇ ПРИ УПРАВЛІННІ автотранспортом АБО РОБОТІ З ІНШИМИ МЕХАНІЗМАМИ

Пацієнтам слід знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та у разі їх виникнення бути обережними під час керування автомобілем або роботі з механізмами, особливо на початку лікування.

При застосуванні препаратів, одночасне призначення з якими може викликати гіпо- або гіперглікемії, необхідно попередити пацієнта про необхідність ретельного контролю рівня глюкози в крові під час лікування. Може виникнути потреба в регулюванні дози цукрознижувальних препаратів під час і після лікування цими препаратами.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіпоглікемії

Протипоказано одночасне застосування:

• міконазол (для системного застосування, гель для ротової порожнини) посилює гіпоглікемічний ефект з можливим розвитком симптомів гіпоглікемії і навіть розвитком коми.

Не рекомендується одночасне застосування:

• фенілбутазон (для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (заміщає їх зв'язок з протеїнами плазми та / або зменшує їх виведення);
• Алкоголь підвищує ризик виникнення гіпоглікемічних реакцій (через пригнічення компенсаторних реакцій), що може призвести до гіпоглікемічної коми. Слід уникати вживання алкоголю та прийому препаратів, що містять алкоголь.

Комбінації, що вимагають обережності:

• при одночасному застосуванні з одним із нижчезазначених препаратів в деяких випадках може виникнути гіпоглікемія посилення гіпоглікемічного ефекту: інші цукрознижувальні препарати (інсулін, акарбоза, бігуаніди), β-блокатори, інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), флуконазол, антагоністи Н2-рецепторів, сульфаніламіди , нестероїдні протизапальні препарати, інгібітори МАО.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіперглікемії

Не рекомендується одночасне застосування:

• даназол надає діабетогенного дію.

Комбінації, що вимагають обережності:

• хлорпромазин (нейролептик) при застосуванні високих доз (понад 100 мг на добу) підвищує рівень глюкози в крові (через зменшення вивільнення інсуліну);
• глюкокортикоїди (для системного та місцевого застосування: внутрішньосуглобові, шкірні та ректальні препарати) і тетракозактид підвищують рівень глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зменшують толерантність до вуглеводів);
• ритодрин, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенний) можуть підвищувати рівень глюкози крові через β 2 -агоністічній ефект.

Комбінації, які слід брати до уваги:

• антикоагулянти (наприклад, варфарин та ін.): при одночасному застосуванні з антикоагулянтами похідні сульфанілсечовини можуть потенціювати антикоагулянтну дію останніх. У разі необхідності дозу антикоагулянтів можна відкоригувати.

Фармакодинаміка.

Гліклазид - пероральний гіпоглікемічний препарат, похідне сульфонілсечовини, що відрізняється від інших препаратів наявністю гетероциклічного кільця, що містить азот і має ендоціклічні зв'язку.

Гліклазид знижує рівень глюкози в плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсуліну β-клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандиального інсуліну і секреція С-пептиду зберігаються навіть після 2 років застосування препарату. Гліклазид має також гемоваскулярного властивості.

Вплив на інсуліносекреції. У хворих на діабет II типу гліклазид відновлює ранній пік інсуліносекреції у відповідь на надходження глюкози та підвищує другу фазу секреції інсуліна.Значітельное збільшення виділення інсуліну відбувається відповідно до прийнятої їжі чи навантаження глюкозою.

Гемоваскулярного властивості. Гліклазид зменшує мікротромбоз завдяки двом механізмам, які можуть бути задіяні у розвитку ускладнень цукрового діабету:

частково пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів (β-тромбоглобуліна, тромбоксан В 2);

впливає на фібринолітичну активність ендотелію судин (підвищує активність tРА).

Попередження ускладнень цукрового діабету II типу. При стратегії інтенсивного контролю глікемії шляхом призначення гліклазиду з модифікованим вивільненням з самого початку лікування або призначення гліклазиду з модифікованим вивільненням замість стандартної терапії з можливим підвищенням дози до максимальної знижується відносний ризик основних макроваскулярних подій, нових випадків або прогресування нефропатії, мікроальбумінурії, ниркових подій. Переваги стратегії інтенсивного контролю глікемії на основі гліклазиду з модифікованим вивільненням не залежать від зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика.

Концентрація гліклазиду в плазмі крові прогресивно наростає протягом перших 6 годин після прийому препарату, після чого досягає постійного рівня (плато), який утримується з шостого до 12 годин після застосування.

Одноразовий прийом добової дози препарату Діазід МВ забезпечує ефективну концентрацію гліклазиду в плазмі крові протягом 24 годин.

Індивідуальні коливання незначні.

Гліклазид повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає на швидкість i ступінь абсорбції.

Відмічається лінійна залежність між прийнятою дозою препарату до 120 мг і концентрацією в плазме.Связиваніе гліклазиду з білками плазми крові становить приблизно 95%.

Гліклазид метаболізується переважно в печінці та виводиться з сечею, менше 1% діючої речовини виводиться з сечею в незміненому вигляді. Активних метаболітів в плазмі немає.

Період напіввиведення гліклазиду становить приблизно 12-20 годин.

Обсяг розподілу становить близько 30 л.

У пацієнтів літнього віку не відмічається клінічно значущих змін фармакокінетики препарату.

Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 3 роки.