Диазид

Состав:

• действующее вещество: гликлазид;
• 1 таблетка содержит 30 мг гликлазида;
• вспомогательные вещества: коповидон, гипромеллоза, маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, натрия стеарилфумарат, магния стеарат.

Форма выпуска:

По 20 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной пачке.

Сахарный диабет II типа:

• снижение и контроль глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела;
• предупреждения осложнений сахарного диабета II типа: снижение риска макро-и микрососудистых осложнений, в том числе новых случаев или ухудшения нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа.

• Повышенная чувствительность к гликлазида, других препаратов сульфонилмочевины, сульфаниламидов или к любому компоненту препарата;
• инсулинзависимый сахарный диабет (I тип);
• диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• лечения миконазолом.

Для перорального применения.

Назначают взрослым. Суточная доза может варьироваться от 30 до 120 мг (1-4 таблетки) в сутки.

Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака. Таблетку следует глотать целой (не раздавливать но не жевать).

Если больной забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день.

Как и все сахароснижающие средства, Диазид МВ требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbAlc).

Начальная доза и подбор дозы . Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. При необходимости усиления контроля уровня гликемии суточная доза может быть последовательно увеличена до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) или 120 мг (4 таблетки) однократно во время завтрака. Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 месяц, кроме случаев, когда наблюдается уменьшение уровня глюкозы в крови в течение двух недель лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза - 120 мг (4 таблетки).

Перевод пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на Диазид МВ, таблетки с модифицированным высвобождением, 30 мг :

1 таблетка, содержащая 80 мг гликлазида, соответствует 1 таблетке Диазид МВ. Необходимо тщательно контролировать показатели крови при переводе на Диазид МВ.

Перевод пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на Диазид МВ : Диазид МВ можно назначать вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом нужно учитывать дозировку и период полувыведения последнего. Переходный период обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. «Начальная доза и подбор дозы»).

При переводе с гипогликемических препаратов сульфонилмочевины, имеющих длительный период полувыведения, чем Диазид МВ, может потребоваться перерыв в лечении на несколько дней во избежание суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Диазид МВ начинают с дозы 30 мг (1 таблетка) в сутки с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил лечения и подбора дозы (см. Выше).

Одновременное применение с другими антидиабетическими препаратами: Диазид МВ можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Диазид МВ, можно начать одновременную терапию инсулином под тщательным контролем.

Для пациентов пожилого возраста (от 65 лет) режим дозирования препарата Диазид МВ таким же, как и для пациентов в возрасте до 65 лет.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести режим дозирования препарата Диазид МВ таким же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Для пациентов, которые относятся к группе риска по возникновению гипогликемии (см. раздел «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки.

Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология каротидных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки.

Для предупреждения осложнений сахарного диабета II типа. Необходимо придерживаться стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbAlc ≤ 6,5%). Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы Диазид МВ до 120 мг в сутки. Повышение дозы следует проводить под контролем уровня HbAlc с соблюдением строгих рекомендаций относительно диеты и физических упражнений, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.

Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины можно ожидать нижеприведенных нежелательных эффектов.

Гипогликемия . Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, прием гликлазида может вызвать гипогликемии при нерегулярном питании и особенно если прием пищи пропущен, а также при лечении по стратегии интенсивного контроля гликемии. Гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головной болью, сильным чувством голода, тошнотой, рвотой, усталостью, нарушением сна, возбуждением, агрессией, нарушением концентрации внимания и реакции, депрессией, смущением, нарушением зрения и речи, афазией, тремором, парезами , нарушением чувствительности, головокружением, ощущением бессилия, потерей самоконтроля, делирием, судорогами, поверхностным дыханием, брадикардией, сонливостью и потерей сознания, может привести к коме и летальному исходу.

Кроме того, могут наблюдаться нарушения со стороны адренергической системы: потливость, липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, боль за грудиной, аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже когда сначала приняты меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова.

Если эпизод гипогликемии тяжелым или длительным и состояние пациента временно под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор.Соблюдение рекомендаций по приему препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Со стороны кожи и подкожной ткани : сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезные высыпания, буллезная сыпь.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи лечения препаратом следует прекратить.

Указанные побочные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.

Со стороны органов зрения : временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, через изменения уровня глюкозы в крови.

Нарушения, которые могут наблюдаться при применении любого препарата сульфонилмочевины:случаи эритроцитопения, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергических васкулитов. При применении препаратов сульфонилмочевины были также описаны случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например с холестазом и желтухой) и гепатиты, которые уменьшались после отмены этих препаратов или в единичных случаях приводили к печеночной недостаточности, угрожающей жизни.

Передозировка может вызвать гипогликемию.

Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающих препаратов и / или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.

Тяжелая гипогликемия с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20% до 30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г / л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшей тактики.

Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа неэффективно.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Пероральные сахароснижающие препараты не следует применять во время беременности.

Опыта применения препарата Диазид МВ во время беременности нет. При планировании или при беременности необходимо перевести женщину с пероральных гипогликемических препаратов на инсулин.

Препарат Диазид МВ противопоказан в период кормления грудью в связи с возможностью возникновения гипогликемии у ребенка.

ДЕТИ

Гликлазид не следует назначать детям ввиду отсутствия исследований у этой категории пациентов.

Гипогликемия . Этот препарат следует назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда пищу принимают поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов. Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:

• пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста);
• неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и изменения диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;
• употребление алкоголя;
• почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• передозировки препарата;
• определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность;
• одновременное применение определенных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Почечная и печеночная недостаточность : фармакокинетика и / или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть продолжительными, поэтому требуют соответствующего лечения.

Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимым назначение инсулина.

Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это может происходить вследствие прогрессирования тяжести заболевания или через снижение ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты являются неэффективными с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод относительно развития вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность применяемой дозы и соблюдение пациентом диеты.

Лабораторные показатели : для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определение уровня гликозилированного гемоглобина (или уровня глюкозы в крови натощак).

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии без применения препаратов сульфонилмочевины.

СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ РАБОТЕ С ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными во время управления автомобилем или работе с механизмами, особенно в начале лечения.

При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать гипо-или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может потребоваться коррекция дозы сахароснижающих препаратов во время и после лечения этими препаратами.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии

Противопоказано одновременное применение:

• миконазол (для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.

Не рекомендуется одновременное применение:

• фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы и / или уменьшает их выведение);
• алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (путем ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и приема препаратов, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие осторожности:

• при одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды), β-блокаторы, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), флуконазол, антагонисты Н 2 -рецепторов, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы МАО.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии

Не рекомендуется одновременное применение:

• даназол  оказывает диабетогенного действие.

Комбинации, требующие осторожности:

• хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (через уменьшение высвобождения инсулина);
• глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид  повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам);
• ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) могут повышать уровень глюкозы крови через β 2 -агонистичний эффект.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

• антикоагулянты (например, варфарин и др.) : при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфанилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.

Фармакодинамика.

Гликлазид - пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины, отличающееся от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеет ендоциклични связи.

Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата. Гликлазид имеет также гемоваскулярного свойства.

Влияние на инсулиносекреции. У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина.Значительное увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищи или нагрузки глюкозой.

Гемоваскулярного свойства. Гликлазид уменьшает микротромбоз благодаря двум механизмам, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:

частично подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулина, тромбоксан В 2 );

влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tРА).

Предупреждение осложнений сахарного диабета II типа. При стратегии интенсивного контроля гликемии путем назначения гликлазида с модифицированным высвобождением с самого начала лечения или назначения гликлазида с модифицированным высвобождением вместо стандартной терапии с возможным повышением дозы до максимальной снижается относительный риск основных макроваскулярных событий, новых случаев или прогрессирования нефропатии, микроальбуминурии, почечных событий. Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии на основе гликлазида с модифицированным высвобождением не зависящие от снижения артериального давления.

Фармакокинетика.

Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно нарастает в течение первых 6 часов после приема препарата, после чего достигает постоянного уровня (плато), который удерживается из шестого до 12 часов после применения.

Одноразовый прием суточной дозы препарата Диазид МВ обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов.

Индивидуальные колебания незначительны.

Гликлазид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость i степень абсорбции.

Отмечается линейная зависимость между принятой дозой препарата до 120 мг и концентрацией в плазме.Связывание гликлазида с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%.

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится с мочой, менее 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активных метаболитов в плазме нет.

Период полувыведения гликлазида составляет примерно 12-20 часов.

Объем распределения составляет около 30 л.

У пациентов пожилого возраста не отмечается клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности - 3 года.