Діанорм

склад:

• діючі речовини: 1 таблетка містить 500 мг метформіну гідрохлориду та 80 мг гліклазиду;
• целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, натрію крохмалю (тип А).

Форма випуску:

По 10 таблеток в блістері, по 6 блістерів в коробці з картону.

Фармакодинаміка. Гліклазид знижує рівень глюкози в крові шляхом впливу на секрецію інсуліну і периферичну чутливість до нього. Це відбувається завдяки закриттю К + -канальцев в β-клітинах підшлункової залози. Внаслідок цього Са2 + -канальци відкриваються для руху внутрішньоклітинного кальцію і підвищується виділення інсуліну. Гліклазид також підвищує чутливість β-клітин до глюкози та відновлює чутливість периферичних клітин до інсуліну. Гліклазид знижує адгезійние активність тромбоцитів і рівень вільних радикалів, таким чином, досягається запобігання судинних ускладнень. Є дані про здатність гліклазиду знижувати рівень холестерину в плазмі крові та рівень ТГ при тривалому застосуванні.

Метформін діє як антігіперглікемізірующій агент шляхом підвищення чутливості тканин печінки та периферичних тканин до інсуліну. Також позитивно впливає на рівень ліпідів в плазмі крові та фібринолітичну активність.

Сульфонілсечовина і бігуанід виявляють синергічний ефект. Обидва компоненти виявляють додатковий антігіперглікемізірующій ефект без посилення побічної дії, яке характерне для препаратів їх фармакологічних груп.

Гліклазид за допомогою стимулювання β-клітин підшлункової залози вивільняє інсулін і також підвищує периферичну чутливість до інсуліну. Метформін сприяє розпізнаванню глюкози на периферії і її утилізації. Він також призводить до зниження печінкової продукції глюкози. Спільне застосування препаратів сульфонілсечовини та метформіну дозволяє краще контролювати рівень глюкози в крові. Така комбінація дуже корисна в тих випадках, коли застосування препаратів сульфонілсечовини неефективне. Комбінація вищеназваних препаратів може застосовуватися для досягнення контролю рівня глюкози в крові та зниження потреби в інсуліні у деяких пацієнтів.

Гліклазид в меншій мірі служить причиною гіпоглікемії і збільшення маси тіла в порівнянні з іншими препаратами сульфонілсечовини. Метформін має переважно периферичних механізмом дії. Він не робить анаболічного ефекту, властивого сульфонілсечовиною, що, в свою чергу, не впливає на масу тіла хворого. Застосування гліклазиду корисне при макро- і мікросудинних ускладненнях, які виникають при гіперінсулінемії, АГ, гіперглікемії, гіперліпідемії, підвищеній агрегації тромбоцитів. Застосування метформіну призводить до зниження рівня ТГ, підвищення рівня ХС ЛПВЩ і тканинних активаторів плазміногену, зниження агрегаційної здатності тромбоцитів. Фармакокінетично обидва препарати сумісні, тому що метформін не зв'язується з білками плазми крові та не метаболізується в печінці. Отже, конкуренція з гліклазидом, який на 80-90% зв'язується з білками плазми крові та метаболізується в печінці, виявляється неможливою. Таким чином, застосування комбінації гліклазиду з метформіном корисно в лікуванні хворих з інсуліннезалежний цукровий діабет і для профілактики макро- і мікросудинних ускладнень.

Фармакокінетика Після перорального одноразового прийому гліклазиду в дозах 40-120 мг визначається рівень його максимальної концентрації в плазмі крові в межах 2,2-8 мг/л протягом 2-8 ч. Стабільния концентрація гліклазиду досягається через 2 доби від початку його застосування в дозах 40-120 мг. Приймання гліклазиду одночасно з їжею призводить до зниження рівня максимальної концентрації і затримки часу його максимального дії (Тmax). Розподіл гліклазиду незначно завдяки зв'язуванню з білками плазми крові на 85-97%. Період напіввиведення гліклазиду після одноразового перорального застосування склад Діанорм-М табл. №60ляет 8,1-20,5 год. Гліклазид метаболізується до 7 метаболітів, які виводяться переважно з сечею у вигляді похідних карбоксилової кислоти; 60-70% прийнятої дози виводиться з сечею і 10-20% - з калом.

Метформін має біодоступність при пероральному застосуванні в межах 50-60%. Метформін всмоктується в шлунково-кишковому тракті протягом 6 ч і швидко розподіляється в тканинах. Виділення метформіну нирками двофазне. 95% абсорбованого препарату виводиться під час першої фази з періодом напіввиведення 6 год. Залишок метформіну (5%) виводиться під час другої фази з періодом напіввиведення - 20 год. Метформін не зв'язується з білками плазми крові, 40-60% прийнятої дози виводиться в незміненому стані з сечею і 30% - з калом.

Метформін і гликлазид не впливають на фармакокінетику один одного.

Діанорм-М призначають при інсуліннезалежному цукровому діабеті (II тип) з ожирінням або без нього у дорослих.

добова доза Діанорм-М для дорослих склад Діанорм-М табл. №60ляет 1-2 таблетки одноразово або 2 рази на добу під час їжі, але не більше 4 таблеток на добу. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

інсулінозалежний цукровий діабет, ниркова або печінкова недостатність, алкоголізм, інсулінонезалежний цукровий діабет з явищами кетозу або ацидозу, діабетична прекома або кома, стан після оперативного втручання і травми, під час інфекційних запальних процесів, ХОЗЛ, ІХС, серцева недостатність, хвороби периферичних судин, період вагітності та годування груддю, відома підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту - нудота, діарея, біль в області шлунка, запор, блювання, металевий присмак у роті.

З боку шкіри - шкірний висип, свербіж, кропив'янка, еритема і припливи.

Загальні порушення - головний біль і запаморочення.

Застосування препарату може призвести до гіпоглікемії. Гліклазид може викликати побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. Але під час застосування його хворими з інсуліннезалежний цукровий діабет випадків побічної дії з боку серцево-судинної системи не зареєстровано.

Зниження шлунково-кишкового всмоктування вітаміну В12 і фолієвої кислоти може бути пов'язано з тривалим застосуванням метформіну

застосування комбінованого препарату дозволяє контролювати рівень глюкози в крові та сечі, але можливе виникнення лактоацидозу у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю.

Гіпоглікемія може виникати у пацієнтів, які порушують дієту або приймають препарат в підвищеній дозі, після травми або стресу. Симптоми гіпоглікемії можуть проявлятися після зміни графіка прийому їжі. При появі ознак або симптомів гіпоглікемії потрібно негайно розпочати проведення адекватних заходів для виведення пацієнта з цього стану.

Вживання алкоголю під час застосування Діанорм-М не рекомендується.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування препарату протипоказано в період вагітності та годування груддю.

Діти .Прімененіе протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом. При застосуванні препарату, з огляду на можливість повторного виникнення гіпоглікемічного стану (тремор рук, відчуття страху, зниження артеріального тиску тощо.) Керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не рекомендується.

спільне застосування діуретиків, барбітуратів, фенітоїну, рифампіцину, кортикостероїдів, естрогенів, естропрогестогенов і чистих прогестогенов може знижувати можливість глікемічного контролю. Також можливий розвиток гіпоглікемії при прийомі саліцилатів, фенилбутазона, сульфаніламідів, блокаторів β-адренорецепторів, клофібринової кислоти, антагоністів вітаміну К, алопуринолу, теофіліну, кофеїну та інгібіторів МАО. Одночасне застосування міконазолу, пергексилина або циметидину із гліклазидом може викликати розвиток стану гіпоглікемії. Акарбоза і гуарова смола здатні суттєво знизити біодоступність метформіну.

можливе виникнення симптомів помірною гіпоглікемії (без запаморочення або неврологічних розладів).

Лікування: негайно промити шлунок і ввести в / в розчин глюкози (10 або 30%), постійно контролюючи рівень глюкози в крові.

в сухому місці при температурі не вище 25 °C.