Бікард

Діюча речовина: бісопрололу фумарат.

В 1 таблетці міститься бісопрололу фумарат 5 (10) мг.

Допоміжні речовини:

• Magnesium stearate
• Aerosil
• Сrospovidone
• Cellulose microcrystallic
• Talk
• Polyethylene glycerol
• Titanium Dioxide
• Polyvinyl alcohol
• Iron (III) oxideyellow
• Quinoline Yellow Е-104
• Orange Yellow Е-110
• крохмаль кукурудзяний

Таблетки по 5 (10) мг випускаються в блістерах №10.

3 блістери в упаковці з картону.

Бікард є високоселективним β1-адреноблокатором, що надає кардіотропну дію і впливає на гемодинамічні показники.
Бісопролол впливає в основному на β1-адренергічні рецептори серця. Препарат зв'язується з рецепторами та перешкоджає їх взаємодії з катехоламинами, в результаті чого сповільнюється синтез цАМФ.

Ці зміни порушують процеси в мембранних кальцієвих каналах і змінюють концентрацію кальцію в клітинах провідної системи, що зменшує частоту серцевих скорочень, пригнічує провідність через АВ вузол і пучок Кента, знижує автоматизм в вузлах.

Пригнічення процесів провідності виявляє антиаритмічну дію. В результаті відсутності іонів кальцію в кардіоміоцитах, порушується взаємодія актину і міозину, що призводить до зниження сили серцевих скорочень.

Знижений число серцевих скорочень і зменшення їх інтенсивності знижують потребу в кисні волокон міокарда і як наслідок проявляється антиангінальний ефект і підвищується перфузія міокарда.

Бісопролол здатний стабілізувати лізосомальні та клітинні мембрани, гальмувати агрегацію тромбоцитів крові. Препарат блокує бета1адренорецептори в ПІВДНЯ нирки, що зменшує рівень реніну і ангіотензину II, і при одночасній наявності цих ефектів із зниженням ЧСС і сили скорочень бісопролол викликає стійке зниження артеріального тиску.
Препарат впливає на перебудову барорефлекторного ефектів дуги аорти, каротидного синуса, підвищує звільнення вазодилатуючих речовин, таких як ПГ, оксид азоту, ПНП. Бісопролол не робить вплив на бета 2 -адренорецептори, що знижує частоту і вираженість його негативних ефектів і обумовлює хорошу переносимість. У великих дозах здатний впливати на β1 і β2-адренорецептори.

Препарат добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. З мах в крові спостерігається через 60-180 хвилин. Зв'язується з альбуміном крові на 30%. Бісопролол здатний проникати через гематоенцефалічний бар'єр і матково-плацентарний бар'єр, мінімально проникає в грудне молоко.
Період напіввиведення - до 12 годин, тривалість циркуляції і прояви фармакологічних ефектів - до 24 годин. Бісопролол є амфофільним речовиною, тому препарат виводиться двома одно ефективними шляхами - до 50% елімінується в печінці та 50% виводиться у вигляді активних метаболітів через нирки, таким чином має збалансований кліренс. Це дозволяє його однаково успішно використовувати при дисфункціях печінки та нирок без зміни та корекції дози препарату.

- Артеріальна гіпертензія;
- стабільна і нестабільна стенокардія;
- вторинна профілактика ІХС;
- серцева недостатність;
- симптоматичне лікування гіпертиреозу, мігрені та для періоператівном зниження ризику смерті від кардіологічних причин.

Таблетки призначені для перорального прийому. Рекомендований прийом - один раз на добу, в першій половині дня, бажано з ранку. Таблетки запивають невеликою кількістю води, вживають не залежно від прийому їжі.

Чи не розжовувати, що не розкушувати.

Первинна терапевтична доза - 5 мг препарату один раз на добу. Поступово збільшуючи дозування на 5 мг щотижня, іноді початкова доза становить 10 мг.

Підвищення дозування може супроводжуватися негативними ефектами, що вимагає повернення до попередньої дозі. Максимальна терапевтична доза - 20 мг один раз на добу.

У пацієнтів з порушеннями функціонального стану печінки та нирок корекція дози не потрібна. При тяжкому перебігу ХНН доза препарату не повинна перевищувати 10 мг на добу. Курс лікування - тривалий час.

Бісопролол має задовільний профіль безпеки. Частота народження побічних явищ досить низька. Для даного препарату характерні зміни з боку ЦНС у вигляді астенічних явищ, запаморочень, головних болів, які проявляються на початку терапії, можливе виникнення порушень сну, депресії, парестезії, в поодиноких випадках відзначалися галюцинації. Ці зміни нівелюються самостійно через 10-14 днів після початку лікування.
Характерні порушення органів зору - зменшення сльозовиділення, кон'юнктивіт, порушення зору.
Можливо прояв небажаних явищ з боку серцево-судинної системи - зниження ЧСС, гіпотензія, порушення ритму і блокади, СН з явищами периферичних набряків, минуща кульгавість на початку лікування препаратом.

Рідко виявляються порушення дихальної системи у вигляді бронхоспазмов.

Спостерігаються диспепсичні прояви, порушення стільця, підвищення активності печінкових трансаміназ, можливий розвиток гепатиту.
У рідкісних випадках спостерігалися артралгії, м'язова слабкість, судоми. На тлі терапії можливий розвиток алергічних реакцій, що вимагає відміни препарату.
У пацієнтів з діабетом препарат здатний викликати явища гіпоглікемії, у осіб без діабету в рідкісних випадках спостерігалися порушення толерантності до глюкози, підвищення ТГ.
У чоловіків можливо прояв еректильної дисфункції, алопеції при використанні бісопрололу.

Препарат не використовується у осіб з явищами синоатріальної, атріовентрикулярної блокади 2-3й ступеня, при частоті серцевих скорочень менше 50 уд в хвилину, при синдромі слабкості сінусововго вузла, при низькому кров'яному систолічному тиску (менше 90 мм.рт.ст.), при важких порушеннях периферичного кровообігу.
Бікард не рекомендований при бронхіальній астмі, ХОЗЛ.
Чи не призначається у пацієнтів з феохромоцитомою, псоріаз, у осіб, які перебувають на терапії інгібіторів МАО.
Протипоказаний для використання у вагітних і годуючих жінок.

Бісопролол не призначається жінкам в період вагітності та лактації. Препарат здатний затримувати внутрішньоутробний розвиток, пригнічувати дихальний центр у плода, і після пологів провокувати тяжкі гіпоглікемічні стани у новонародженої дитини протягом перших 72 годин життя.

• Бісопролол взаємодіє з антигіпертензивними засобами за типом синергізму, посилюючи їх фармакологічну активність.
• Виражена брадикардія спостерігається при поєднанні бісопрололу з резерпіном, клонідином, гуанфацином, альфа-метилдопою.
• Одночасне використання клонідину або гуанфацину, або препаратів наперстянки та бісопрололу викликає атріовентрикулярна блокади та порушення провідності.
• Симпатоміметики знижують фармакологічну активність бісопрололу.
• Ніфедипін і блокатори кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) ініціюють виражену гіпотензію.
• Верапаміл, дилтіазем, антиаритмічні засоби викликають на тлі прийому Бікарда стійку брадикардію, гіпотензію, порушення ритму серця, аж до СН і зупинки серця.
• Похідні ерготаміну при поєднанні з Бікардом потенціюють явища порушень периферичного кровообігу.
• Рифампіцин зменшує період напіввиведення бісопрололу, що не має клінічного значення.
• Бісопролол порушує ефективність глікемічного контролю при цукровому діабеті.
• Нестероїдні протизапальні препарати знижують гіпотензивну дію Бікарда.
• Бісопролол збільшує період напіввиведення міорелаксантів і антикоагулянтів (кумаринів).
• Антидепресанти, седативні, снодійні, нейролептики, етанол виражено пригнічують ЦНС при поєднанні їх з Бікардом.
• Інгібітори МАО порушують метаболізм Бікарда, що підвищує прояви її негативних ефектів. Перерва між терапією Бікардом і інгібіторами МАО повинен бути не менше 2-х тижнів.
• Сульфасалазин в поєднанні з прийомом бісопрололу збільшує мах останнього в плазмі крові.
• Рентгенконтрастні речовини (йодовмісні) при їх введенні на фоні прийому бісопрололу здатні в окремих випадках викликати явища важкої анафілаксії.

У разі використання високих доз препарату можливий розвиток явищ брадикардії, порушень ритму, артеріальної гіпотензії, бронхоспазму, непритомних станів, явищ серцевої недостатності, судомних нападів.
Для надання медичної допомоги використовують: промивання шлунка, прийом сорбентів, в разі брадикардії і гіпотензії вводять в / в атропін 1,5-2 мг, адреналін, допамін.

У ситуації, що розвивається СН призначають серцеві глікозиди, глюкагон, сечогінні засоби.

При бронхоспазмі - інгаляції β2 адреномиметиков.

Рекомендований температурний режим зберігання до 25 градусів Цельсія.