Бе-Стеді

Склад

діюча речовина: betahistine;

1 таблетка містить 8 мг або 16 мг, 24 мг бетагістину дигідрохлориду;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), повідон, кросповідон, лимонна кислота, кремнію діоксид колоїдний, тальк, стеаринова кислота.

Форма випуску

таблетки:

• по 8 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці з картону.
• по 16 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці з картону.
• по 24 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці з картону

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки:

• по 8 мг: білі або майже білі таблетки круглої форми з плоскою поверхнею без оболонки, з тисненням символу «Х» з одного боку і «87» - з іншого;
• по 16 мг: білі або майже білі таблетки круглої форми без оболонки, з тисненням символу «Х» та лінією розлому з одного боку і «88» - з іншого;
• по 24 мг: білі або майже білі таблетки круглої форми без оболонки, з тисненням символу «Х» та лінією розлому з одного боку і «89» - з іншого.

Фармакодинаміка

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька достовірних гіпотез, були підтверджені даними досліджень, проведених на тваринах і за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічними систему.

Встановлено, що бетагистин частково проявляє агоністичної активністю щодо Н ₁ рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н ₃ рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н ₂ рецепторів гістаміну. Бетагістину збільшує обмін і вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н ₃ рецепторів і індукції процесу зниження кількості відповідних Н ₃ -рецепторів.

Бетагістину може збільшувати кровотік в кохлеарної зоні, а також у всьому головному мозку.

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістину також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістину сприяє вестибулярної компенсації.

Бетагістину прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректоміі у тварин, стимулюючи та сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект досягається посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H ₃ рецепторів. У людей під час лікування Бетагістину також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректоміі.

Бетагістину змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах.

Було також встановлено, що бетагистин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано в тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату в вестибулярної системі.

Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням і хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика

Всмоктування.

При пероральному введенні бетагистин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький. Тому все фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти в плазмі та сечі.

При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація (C _max) препарату нижче, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі тільки сповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл.

Відсоток бетагістину, що зв'язується з білками плазми крові становить менше 5%.

Метаболізм.

Після всмоктування бетагистин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтової кислоту (яка не має фармакологічної активності).

Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) досягає свого максимуму через 1:00 після прийому препарату і зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Висновок.

2-піридилоцтової кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Висновок бетагистина нирками або з калом незначно.

Лінійність.

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасищаемой.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запамороченням, іноді супроводжується нудотою і блювотою;
• зниженням слуху (приглухуватістю)
• шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Феохромоцитома.

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і / або втраті слуху на пізніх стадіях.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозі до 640 мг. Більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо в поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

лікування передозування

Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.

Наведені нижче побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які отримували БЕ-СТЕДІ під час плацебо-контрольованих досліджень, з такою частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (від ≥ 1 / 1000 до <1/100), рідкісні (від ≥1 / 10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000).

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто нудота та диспепсія.

З боку нервової системи

Часто головний біль.

З боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.

З боку шлунково-кишкового тракту

Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота і метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висип, свербіж і кропив'янка.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.

Результати досліджень на тваринах недостатні для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістину не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків безсумнівною необхідність.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагистин в грудне молоко. Досліджень на тваринах по проникненню бетагистина в молоко не проводили. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування грудьми та потенційним ризиком для дитини.

Діти

У зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності застосування препарату БЕ-СТЕДІ його не рекомендується призначати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Бетагістину показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, - а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. За даними клінічних досліджень, які вивчали вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагистин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

Досліджень in vivo, по вивченню взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили. З огляду на дані дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, які інгібують активність моноаміноксидази (МАО), в тому числі підтипу В МАО (наприклад селегиліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Оскільки бетагистин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 3 роки.