Аспровіт

Склад

діюча речовина: 1 шипуча таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 500 мг

Допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, лимонна кислота безводна, гліцин, натрію бензоат (Е 211), повідон.

Форма випуску

Таблетки шипучі (по 12 таблеток в поліпропіленової пеналі та картонній коробці або по 12 (2 х 6) таблеток в ламінованих стрипах і картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки білого кольору з плоскою поверхнею, з фаскою, з цільними краями.

Препарат має знеболювальну, протизапальну, жарознижувальну дію. Ацетилсаліцилова кислота завдяки необоротного пригнічення ферменту циклооксигенази (ЦОГ) гальмує біосинтез простагландинів. У вогнищі запалення зменшує проникність капілярів, знижує активність гіалуронідази, обмежує енергетичне забезпечення запального процесу шляхом гальмування утворення АТФ. Знижує збудження центрів терморегуляції і больової чутливості, зменшує альгогенну дію брадикініну. Крім того, ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування тромбоцитами синтезу тромбоксану А2.

Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти в плазмі крові досягається через 15-40 хвилин після прийому. Біодоступність ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 60% при прийомі менше 500 мг і 90% - при прийомі більше ніж 1 г в зв'язку з насиченням процесу гідролізу в печінці. Ацетилсаліцилова кислота швидко гідролізується з утворенням саліцилової кислоти, яка також має фармакологічну активність. Ацетилсаліцилова кислота і саліцилова кислота швидко розподіляються по всіх тканинах організму. Ці кислоти проникають через плацентарний бар'єр, а також потрапляють в грудне молоко. Саліцилова кислота інтенсивно зв'язується з білками плазми крові (90%). Період напіввиведення з плазми ацетилсаліцилової кислоти становить 15-20 хвилин, а саліцилової кислоти - 2-4 години.

Ацетилсаліцилова кислота метаболізується в печінці та виводиться в основному з сечею.

• Симптоматичне лікування больового синдрому легкої і середньої тяжкості та / або підвищеної температури тіла.
• Симптоматичне лікування ревматичних запалень.

Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших саліцилатів, а також інших компонентів препарату бронхіальна астма, кропив'янка, риніт в анамнезі, спричинені застосуванням саліцилатів або інших лікарських засобів, особливо нестероїдних протизапальних засобів; активні пептичні виразки геморагічний діатез гемофілія; підвищений ризик кровотеч; гіпотромбінемія; дефіцит вітаміну К; тяжка ниркова недостатність важка печінкова недостатність важка серцева недостатність нефролітіаз; аневризма аорти дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; одночасне застосування з метотрексатом у дозі понад 15 мг/тиждень; одночасне застосування високих доз препарату з непрямими антикоагулянтами, особливо при лікуванні ревматичних захворювань; І та III триместри вагітності, період годування груддю вік до 15 років.

Приймати всередину після їжі.

Попередньо таблетку розчинити в склянці питної води (200 мл) кімнатної температури.

Дорослим і дітям старше 15 років по 1 таблетці (500 мг) до 6 разів на добу, при необхідності повторний прийом можливий через 4:00. При сильних болях і високій температурі - по

2 таблетки (1 г), але повторний прийом повинен бути не раніше ніж через 4:00, при такому режимі дозування приймати не більше 4 шипучих таблеток в день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (3 г). Тривалість терапії без консультації лікаря становить не більше 3 днів для лікування гипертермической реакції і не довше 5 днів для лікування больового синдрому.

Токсичність саліцилатів може бути результатом тривалого застосування препарату в терапевтичних дозах або гострої інтоксикації (при застосуванні> 100 мг/кг/добу понад 2 дні), викликаної як випадковим проковтуванням дітьми, так і випадковим отруєнням, потенційно загрожують життю.

Хронічне отруєння саліцилатами може протікати безсимптомно, оскільки не має специфічних симптомів. Інтоксикація саліцилатами середнього ступеня тяжкості, або саліцилізм, зазвичай розвивається лише після повторного застосування препарату в високих дозах.

Симптоми: запаморочення, шум у вухах, підвищене потовиділення, нудота, блювота, головний біль та пригнічення свідомості (можна контролювати шляхом зниження дози). Шум у вухах може виникати при плазмовій концентрації від 150 до 300 мкг/мл. Більш важкі побічні ефекти виникають при концентрації понад 300 мкг/мл.

Основною особливістю гострого отруєння є тяжке порушення кислотно-лужного балансу, яке може залежати від віку пацієнта і тяжкості інтоксикації. Самою ознакою у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість отруєння не можна оцінити, використовуючи лише дані плазмової концентрації. Невідкладна допомога при отруєнні ацетилсаліциловою кислотою визначається ступенем тяжкості, стадією та клінічними симптомами та відповідає стандартним методам надання невідкладної допомоги при отруєннях. Першочергові заходи повинні бути спрямовані на прискорення виведення лікарського засобу, а також відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу.

Симптоми отруєння легкого та середнього ступеня тяжкості: тахіпное, гіпервентиляція, дихальний алкалоз, підвищене потовиділення, нудота, блювота, алкалоз, лужна реакція сечі.

Терапія: промивання шлунка, повторне призначення активованого вугілля, форсований лужний діурез.

Симптоми отруєння тяжкого ступеня: дихальний алкалоз з компенсаторним метаболічним ацидозом, гиперпирексия, шум у вухах, глухота; від гіпервентиляції, некардіогенний набряку легенів до зупинки дихання і асфіксії; алкалоз, лужна реакція сечі від порушень

серцевого ритму, артеріальної гіпотензії до зупинки серця; дегідратація, олігурія, ниркова недостатність гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміна функції нирок, порушення обміну глюкози, кетоз лабораторно проявляється у вигляді гіперглікемії, гіпоглікемії (особливо у дітей), підвищення рівня кетонових тіл; шлунково-кишкові кровотечі від пригнічення функції тромбоцитів до коагулопатій; подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія, токсична енцефалопатія та пригнічення центральної нервової системи від млявості, пригнічення свідомості до коми та судом.

Терапія: промивання шлунка, повторне призначення активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз у важких випадках, інфузія рідини та електролітів.

З боку травного тракту і печінки: диспепсія, біль в животі. Рідко можливе запалення та ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, що іноді призводить до кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними ознаками та симптомами.

Дуже рідко повідомлялося про транзиторне порушення функції печінки з підвищенням трансаміназ.

З боку крові: внаслідок того, що ацетилсаліцилова кислота пригнічує функцію тромобоцітів, її застосування може бути пов'язане з підвищенням ризику кровотечі. Спостерігалися такі види кровотеч під час та після операції, гематоми, носові, урогенітальні, кровотечі з ясен. У рідкісних і одиничних випадках повідомлялося про тяжкі кровотечі, такі як шлунково-кишкові, черепно-мозкові крововиливи (особливо у хворих з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та / або при одночасному застосуванні антігемостатічніх засобів), які іноді можуть потенційно загрожувати життю.

Кровотечі можуть призводити до гострої і хронічної постгеморагічної / залізодефіцитної анемії (внаслідок, наприклад, прихованих мікрокровотечі) з відповідними лабораторними та клінічними ознаками та симптомами, такими як астенія, блідість і гипоперфузия.

Алергічні реакції: можливі реакції гіперчутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами: синдром астми, легкі та середньої тяжкості реакції, потенційно вражають шкіру, дихальну, серцево-судинну систему, шлунково-кишковий тракт, і проявляються у вигляді висипання, кропив'янки, набряку, свербежу, некардіогенний набряку легенів, і, дуже рідко, важких реакцій, таких як анафілактичний шок.

З боку нервової системи: повідомлялося про запаморочення і шум у вухах, що може бути ознаками передозування. Синдром Рейє: одним з ознак якого є блювання, що не припиняється протягом тривалого часу.

Застосування в період вагітності та годування груддю

У I і III триместрах вагітності препарат протипоказаний. У II триместрі вагітності можливий разовий прийом препарату тільки після оцінки лікарем співвідношення ризик-користь.

Ацетилсаліцилова кислота проникає в грудне молоко, тому застосовувати препарат під час годування груддю протипоказане.

Діти

Препарат протипоказано застосовувати дітям до 15 років без наявності особливих показань (наприклад, хвороба Кавасакі). Препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не застосовують без консультації лікаря дітям при вірусних захворюваннях з лихоманкою або без неї. При певних вірусних захворюваннях, особливо при грипі А, В і вітряної віспи, виникає ризик синдрому Рейє, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що вимагає невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовують як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв'язок в цьому випадку не доведений. Якщо зазначені стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рейє.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оскільки препарат може викликати запаморочення, під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Протипоказані взаємодії:

• метотрексат в дозі 15 мг/тиждень або вище: підвищує гемотоксічній ефект метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними препаратами загалом і витіснення його з білків плазми крові, які зв'язуються з саліцилатами)
• пероральніантикоагулянти при прийомі ацетилсаліцилової кислоти в дозах понад 3 г/добу антикоагулянти витісняються із з'єднань з білками плазми крові.

Поєднання, що вимагають дотримання заходів безпеки при застосуванні:

• метотрексат, застосовуваний в дозі менше 15 мг/тиждень: підвищує гемотоксічній ефект метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними препаратами загалом і витіснення його з білків плазми крові, які зв'язуються з саліцилатами)
• антикоагулянти, тромболітики / інші інгібітори агрегації тромбоцитів / гемостаз:
• підвищують ризик кровотечі
• інші нестероїдні протизапальні засоби з саліцилатами у великих дозах: підвищують ризик утворення виразки та виникнення шлунково-кишкової кровотечі внаслідок синергічної дії;
• урикозурические кошти, такі як бензобромарон, пробенецид: знижує урикозуричний ефект (внаслідок конкурентної ниркової тубулярної елімінації сечової кислоти)
• дігоксин: підвищує плазмову концентрацію дигоксину через зменшення виведення нирками;
• протидіабетичні засоби, наприклад, інсулін, сульфонілсечовина: застосування високих доз ацетилсаліцилової кислоти посилює дію протидіабетичних препаратів шляхом її гіпоглікемічної дії та витіснення сульфонілсечовини із зв'язку з білками плазми крові
• сечогінні в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у високих дозах: знижують ниркову фільтрацію зменшення синтезу ниркового простагландину;
• ГКС, крім гідрокортизону, який застосовується в якості замісної терапії при хворобі Аддісона: знижують рівень саліцилату в крові шляхом збільшення виведення його нирками час лікування кортикостероїдами, тому виникає ризик передозування саліцилатів після їх скасування;
• антигіпертензивні засоби, такі як інгібітори АПФ в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у високих дозах: знижують ниркову фільтрацію шляхом пригнічення простагландинів, що мають судинорозширювальний ефект. Крім того, зменшують гіпотензивну дію;
• протисудомні засоби: ацетилсаліцилова кислота підсилює дію деяких протисудомних препаратів, таких як вальпроєва кислота та фенітоїн; підсилює токсичність вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення зі звьязанного з білками стану;
• алкоголь: підвищує пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і збільшує тривалість кровотечі внаслідок адитивного ефекту;
• селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищують ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч внаслідок можливої синергічної дії.

Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 °C до 25 °C.

Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати препарат лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.