Амікацид

Склад

діюча речовина: amikacin;

1 мл амікацину сульфату еквівалентно амикацина 250 мг

Допоміжні речовини: натрію, натрію метабісульфіт (Е 223), кислота сірчана, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

По 2 мл або 4 мл ,; по 1 флакону в пачці з картону.

По 2 мл або 4 мл ,; по 5 флаконів у блістері; по 2 контурні упаковки в пачці з картону.

Фармакодинаміка

Амікацин - напівсинтетичний антибіотик групи аміноглікозидів широкого спектра дії. Виявляє бактерицидну дію. Активно проходячи через мембрану бактерій, необоротно зв'язується з 30S субодиницею рибосом, пригнічує синтез білка збудника.

Високоактивний відносно аеробних грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Активний також відносно деяких грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., (В т. Ч Штамів, стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів), деяких штамів Streptococcus spp.

Неактивний щодо анаеробних бактерій.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Після введення всмоктується швидко і повністю. Максимальна концентрація (Cmах) в плазмі крові при введенні лікарського засобу в дозі 7,5 мг/кг - 21 мг/мл, після інфузії в дозі 7,5 мг/кг протягом 30 хв - 38 мкг/мл. Час досягнення максимальної (Cmах) концентрації в плазмі крові після введення - приблизно 1,5 години.

Розподіл.

Рівномірно розподіляється в позаклітинній речовині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитическая, перикардіальна, синовіальна, лімфатична і перитонеальна рідина); у високих концентраціях виявляється в сечі; в низьких - в жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокротинні та спинномозковій рідині. Легко проникає в усі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно. Високі концентрації виявляються в органах з інтенсивним кровопостачанням: легенях, печінці, міокарді, селезінці та особливо в кірковій речовині нирок нижчі концентрації - у м'язах, жировій тканині та кістках.

У дорослих пацієнтів в середніх терапевтичних дозах (в нормі) амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок - проникнення різко збільшується. У новонароджених досягаються більш високі концентрації в спинномозковій рідині, ніж у дорослих.

Амікацин проникає через плацентарний бар'єр - виявляється в крові плода та амніотичній рідині.

Обсяг розподілу (Vd) у дорослих - 0,26 л/кг, у дітей - 0,2-0,4 л/кг, у новонароджених у віці менше тижня з масою тіла менше 1,5 кг - до 0,68 л/кг, у віці менше тижня і масою тіла понад 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у хворих на муковісцидоз - 0,3-0,39 л/кг.

Середня терапевтична концентрація при або введенні зберігається протягом 10-12 годин.

Метаболізм.

Чи не метаболізується.

Висновок.

Період напіввиведення (Т ½) в термінальній (b) фазі в дорослих - 2-4 години, у новонароджених - 5-8 годин, у дітей - 2,5-4 години. Кінцева величина Тель ½ - понад 100 годин (вивільняється з внутрішньоклітинних депо).

Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65-94%) переважно в незміненому вигляді. Нирковий кліренс - 79-100 мл/хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

При порушенні функції нирок у дорослих Т ½ варіює залежно від ступеня порушення - до 100 годин, у хворих на муковісцидоз - 1-2 години. У хворих з опіками та гіпертермією Т ½ може бути коротше через підвищений кліренс.

Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 годин) і перитонеального діалізу (25% за 48-72 години).

Інфекції, спричинені чутливими до амікацину штамами мікроорганізмів, резистентних до інших аміноглікозидів.

• Ниркова недостатність
• неврит слухового нерва
• підвищена чутливість до амікацину або до будь-якого іншого антибіотика аміноглікозидними групи та їх похідних;
• підвищена чутливість до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу лікарського засобу;
• myasthenia gravis;
• порушення функції вестибулярного апарату;
• азотемія (залишковий азот вище 150 мг%);
• попереднє лікування від або нефротоксичними препаратами.

Застосовувати Амикацид внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Звичайна доза для дітей у віці від 12 років і дорослих - по 5 мг/кг маси тіла кожні 8:00 або по 7,5 мг/кг маси тіла кожні 12.00. Максимальна доза - 15 мг/кг маси тіла на добу. У важких випадках і при інфекціях, викликаних Pseudomonas, добову дозу слід розподіляти на 3 введення. Максимальна добова доза - 1,5 г. Максимальна курсова доза не повинна перевищувати 15 г. Тривалість лікування зазвичай становить 3-7 днів при внутрішньовенному введенні та 7-10 днів - при ст.

Недоношеним новонародженим призначати в початковій дозі 10 мг/кг маси тіла, а потім кожні 18-24 години по 7,5 мг/кг маси тіла протягом 7-10 днів. Доношеним новонародженим і дітям до 12 років спочатку призначати 10 мг/кг маси тіла, потім - 7,5 мг/кг маси тіла кожні 12:00 у протягом 7-10 днів.

При лікуванні хворих з порушеною функцією нирок добову дозу потрібно зменшити та / або збільшити інтервали між прийомами. Дозу зменшувати в залежності від вмісту креатиніну в плазмі крові та маси тіла пацієнта. Інтервал між прийомами антибіотика розрахувати шляхом множення значення рівня креатиніну в плазмі крові на 9, наприклад, якщо рівень креатиніну 2 мг, препарат призначати через кожні 18 годин.

Вводити амикацин шляхом внутрішньовенної інфузії дорослим і дітям потрібно, використовуючи об'єм рідини, достатній для краплинного вливання протягом 60-90 хвилин (зі швидкістю 50 крапель за 1 хв), а новонародженим - протягом 1-2 годин. Концентрація розчину амікацину при введенні не повинна перевищувати 5 мг/мл. Внутрішньовенну ін'єкцію амікацину потрібно здійснювати дуже повільно (протягом 2-7 хв). Розчин для парентерального введення готувати безпосередньо перед введенням і використовувати відразу після приготування.

Для введення можна застосовувати такі розчинники: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, лактатний розчин Рінгера для ін'єкцій, що містить глюкозу (5%). Актуальна ціна на уколи вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Можлива поява від і нефротоксичної дії лікарського засобу та ознак нервово-м'язової блокади шум у вухах, втрата слуху, слухові розлади, шкірні висипання, головний біль, запаморочення, озноб, парестезії, зниження функції нирок (до ниркової недостатності), пригнічення або параліч дихання, токсичні реакції (атаксія, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювота).

Лікування: для зняття блокади нервово-м'язової передачі та її наслідків - гемодіаліз або перитонеальний діаліз; антихолінестеразні засоби, солі кальцію, штучна вентиляція легенів, інша симптоматична і підтримуюча терапія. Знижувати рівень амікацину слід безперервної артеріовенозної гемофільтрації.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія).

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: васкуліт, артеріальна гіпотензія.

З боку центральної і периферичної нервових систем: головний біль, сонливість, нейротоксична дію (посмикування м'язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні припадки), порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання).

З боку органів чуття: ототоксичність (зниження слуху, шум у вухах, вестибулярні лабіринтові порушення, зворотний глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювота).

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність - порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія, альбумінурія, циліндрурія, гиперазотемия, гематурія), ниркова недостатність.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, свербіж, гарячку, гіперемію шкіри, лихоманку, набряк Квінке.

Інші: реакції в місці введення ін'єкції, біль у місці введення, парестезії, тремор.

Натрію метабісульфіт, що входить до складу препарату, може викликати розвиток важких реакцій гіперчутливості та бронхоспазм.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Інструкція попереджує, що лікарський препарат протипоказаний для застосування в період вагітності та годування груддю.

Діти

Лікарський засіб рекомендується застосовувати з обережністю у недоношених і доношених немовлят, оскільки через недорозвинення видільної системи виведення аміноглікозидів може подовжуватися, викликаючи явища токсичності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Лікарський засіб цілому не впливає на швидкість реакції, але слід враховувати ймовірність розвитку таких побічних ефектів з боку центральної нервової системи та органів чуття, як сонливість, порушення нервово-м'язової передачі, дискоординація рухів, запаморочення.

Фармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином В, гідрохлоротіазидом, еритроміцином, нітрофурантоїном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.

Амікацин виявляє синергізм при взаємодії з карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у хворих з тяжкою хронічною нирковою недостатністю при одночасному застосуванні з бета-лактамними антибіотиками можливе зниження ефективності аміноглікозидів).

Налідіксова кислота, поліміксин В, цисплатин і ванкоміцин збільшують ризик розвитку ото- і нефротоксичності.

При одночасному застосуванні з пеніцилін, цефалоспорини, сульфаніламідами, ванкоміцин, метоксифлураном, енфлураном, нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), рентгеноконтрастні засоби, циклоспорином, цисплатином, амфотерицином В, цефалотином, полимиксином і діуретиками (особливо фуросемід) підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії.

Індометацин, фенілбутазон та інші нестероїдні протизапальні засоби, що порушують нирковий кровообіг, можуть уповільнювати швидкість виведення амікацину. Якщо амикацин застосовувати одночасно з введенням індометацину недоношеним немовлятам, відбувається підвищення концентрації препарату в плазмі крові та виникає ризик розвитку токсичності.

Підсилює міорелаксуючу дію курареподібних препаратів.

Метоксифлуран, поліміксин для парентерального введення, капреоміцин і інші лікарські засоби, що блокують нервово-м'язову передачу (галогеновані вуглеводні препарати, що застосовуються для інгаляційної анестезії, опіоїдні анальгетики), переливання великого об'єму крові з цитратними консервантами - підвищують ризик зупинки дихання.

Парентеральне введення індометацину підвищує ризик розвитку токсичної дії аміноглікозидів (збільшення Т ½ і зниження кліренсу).

Амікацин зменшує ефективність лікарських засобів, що застосовуються при myasthenia gravis.

При одночасному застосуванні з ефіром етиловим і блокаторами нервово-м'язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.

Ризик розвитку ототоксического дії зростає при одночасному застосуванні амікацину з фурасемид і етакриновою кислотою.

Комбінації антибіотиків амікацин + цефтазидим та амікацин + цефотаксим виявляють найбільш адитивний і синергічний ефект щодо Pseudomonas aeruginosa.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.