Аллервей

Склад

діюча речовина: levocetirizine dihydrochloride;

1 таблетка, вкрита оболонкою містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, Opadry White OY-58900 (містить гіпромелоза (Е 464), титану діоксид (Е 171), макрогол (Е1521)).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері. По 1 або 2 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Овальні таблетки від білого до майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, двоопуклі, з гравіюванням "R 5» з одного боку і гладкі з іншого.

Фармакодинаміка

Левоцетиризин - активний стабільний R-енантіомер цетиризину, який відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Його фармакологічна дія пов'язана з блокуванням Н ₁ -гістамінових рецепторів. Спорідненість до _{Н1-гістамінових} рецепторів в левоцетиризину в 2 рази вище, ніж в цетиризина. Левоцетиризин впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, виявляє антиексудативну, протиалергічну, протизапальну дію. Майже не чинить антихолінергічної і антисеротонінової дії.

Фармакокінетичніпараметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Фармакокінетика

Абсорбція. Препарат швидко і інтенсивно всмоктується після прийому всередину. Ступінь всмоктування не залежить від дози та не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація _(max) зменшується і досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність становить 100%.

У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а в 95% - через півгодини - годину. З _max в сироватці крові досягається через 50 хвилин після прийому одноразової дози терапевтичної дози. Рівноважна концентрація в крові досягається після 2 днів прийому препарату. З _max становить 270 нг / мл після одноразового прийому і 308 нг / мл - після повторного застосування у дозі 5 мг.

Розподіл. Інформація про розподілу препарату в тканинах, а також проникнення через гематоенцефілічній бар'єр у людини на даний момент відсутня. Зв'язування з білками плазми крові становить 90%.

Метаболізм. В організмі людини метаболізується близько 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N-і O-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP 3A4, а в процесі окислення беруть участь численні ізоформи ферментів CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентраціях, що перевищують максимальні після прийняття пероральної дози 5 мг. З огляду на низький ступінь метаболізму і відсутність здатності до придушення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна.

Висновок. Екскреція левоцетиризину відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т _1/2) становить 7,9 ± 1,9 год. Період напіввиведення коротше у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих - 0,63 мл/хв / кг. В основному виведення левоцетиризину і його метаболітів з організму відбувається з сечею - в середньому 85,4% прийнятої дози, з калом виводиться 12,9% прийнятої дози.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (в тому числі цілорічного алергічного риніту) і кропив'янки.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, похідних піперазину або до будь-якого іншого компонента препарату. Важка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатіні- на ˂ 10 мл/хв). Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, недостатність лактази або порушенням всмоктування глюкози та галактози.

Застосовують дорослим і дітям старше 6 років в дозі 5 мг левоцетиризину 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Таблетку необхідно ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю чистої води.

Тривалість застосування левоцетиризину така:

Пацієнтам з періодичним алергічний риніт (симптоми захворювання проявляються протягом ˂ 4 днів на тиждень або симптоми тривають менше 4 тижнів) слід застосовувати левоцетиризин згідно захворювання і анамнезу; лікування можна припинити при зникненні симптомів і відновити при повторному виникненні симптомів.

У пацієнтів зі стійким на алергічний риніт (симптоми захворювання проявляються протягом ˃ 4 днів на тиждень або симптоми тривають більше 4 тижнів) в період контакту з алергенами може бути запропонована постійна терапія.

У пацієнтів з хронічним алергічним ринітом та кропив "Янкой тривалість застосування може становити до 1 року.

Симптоми: можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з подальшою сонливістю у дітей.

Лікування: специфічного антидоту для левоцетиризину поки немає. При прояві симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після застосування препарату. Гемодіаліз неефективний.

При застосуванні левоцетиризину можливе виникнення таких побічних реакцій:

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезії, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія;

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки;

З боку серця: тахікардія, тахікардія

З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору;

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго;

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит;

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія;

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювота, запор, сухість у роті, нудота, біль в животі

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висип, кропив'янка

З боку кістково-м'язової системи, сполучної тканини та кісток: біль у м'язах, біль у суглобах

Слід проявляти обережність при застосуванні спільно з прийомом алкоголю.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Левоцетиризин протипоказаний жінкам в період вагітності. Цетиризин проникає в грудне молоко, тому при застосуванні препарату годування груддю слід припинити.

Діти

Препарат застосовується дітям до 6 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід утриматися від керування автотранспортом і роботи зі складними механізмами при застосуванні препарату.

Спеціальні дослідження по левоцетиризин по взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилися. Дослідження по цетиризином (з'єднання рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, псевдоефедрину, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезідом або диазепамом не робить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Одночасне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16% загальний кліренс цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). У дослідженнях при багаторазовому введенні ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) і цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризина збільшувався приблизно на 40%, в той час як розподіл ритонавіру кілька змінювався (-11%) до одночасного застосування цетиризину. Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні в терапевтичних дозах. Однак рекомендується уникати застосування прийому седативних засобів одночасно з прийомом левоцетиризину. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість абсорбції.

Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину і алкоголю або інших депресантів ЦНС уразливими пацієнтами може спричинити за них додаткове зниження пильності та порушення виконання роботи.

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі нижче 25 °C.

Термін придатності - 2 роки.