Ванкомицин-Тева ліофілізат для розчину для інфузій по 1000мг в флаконі 1шт

Фармакодинаміка. ванкоміцин - це трициклічний глікопептидні антибіотики, який отримують з amycolatopsis orientalis, ефективний відносно багатьох грампозитивних мікроорганізмів. бактерицидну дію ванкоміцину полягає в пригніченні синтезу бактеріальної стінки за рахунок гальмування полімеризації глікопептидів та селективного інгібування синтезу РНК-бактерій. перехресної резистентності між ванкоміцином та іншими антибіотиками не виникає.

Ванкоміцин ефективний відносно стафілокока, включаючи Staphylococcus aureus і S. epidermidis (включаючи метицилін штами); стрептокок, включаючи Streptococcus pyogenes, S. agalactiae, Enterococcus faecalis (в основному Streptococcus faecalis), S. bovis, групу гемолитического стрептокока, Streptococcus pneumoniae (включаючи пеніцилін штами); Clostridium difficile (у тому числі токсикогенні штами - збудники псевдомембранозного ентероколіту); а також діфтероіди.

До ванкомицину in vitro чутливі Listeria monocytogenes, Lactobacillus species, Actinomyces species, Clostridium species і Bacillus species. Препарат неактивний in vitro щодо грамнегативних бактерій, грибів і мікобактерій.

Фармакокінетика. Після в / в введення 1 г ванкоміцину концентрація в плазмі крові через 2 год становить 23 і 8 мг/л - через 11 годин після завершення введення. Майже 55% дози ванкоміцину зв'язується з білками плазми крові. Після в / в введення ингибирующую для мікроорганізмів концентрацію препарату виявляють у плевральній, перикардіальної, асцитической і синовіальної рідини, в сечі, рідини перитонеального діалізу, в тканинах передсердя. Незважаючи на погане проникнення через м'яку мозкову оболонку в нормі, при її запаленні ванкоміцин добре проникає в спинномозкову рідину. Метаболізм препарату незначний. Т _½ становить в середньому 4-6 ч. У перші 24 год близько 75% дози ванкоміцину виводиться з сечею шляхом клубочкової фільтрації. У пацієнтів з порушенням функції нирок виведення ванкоміцину уповільнюється. Так, у пацієнтів з єдиною ниркою Т _½ ванкомицина становить 7,5 дня.

Лікування інфекцій, спричинених грампозитивними мікроорганізмами, які чутливі до препарату, а також для пацієнтів з алергією на пеніциліни та цефалоспорини в анамнезі: ендокардит; сепсис; остеомієліт; інфекції центральної нервової системи; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин; стафілококовий ентероколіт (для прийому всередину); псевдомембранознийколіт (для прийому всередину).

Запобігання ендокардиту у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніциліну, інфекцій після хірургічних процедур у порожнині рота і ЛОР-органів.

Ванкоміцин застосовують в / в при лікуванні загрозливих для життя інфекцій. заборонено вводити ванкоміцин болюсно або в / м через хворобливості та можливого некрозу в місці введення.

Реакції на введення препарату можуть залежати як від концентрації розчину, що вводиться, так і від швидкості його введення. Для лікування дорослих рекомендується, щоб концентрація при введенні не перевищувала 5 мг/мл і швидкість введення не перевищувала 10 мг/хв. Окремим хворим, яким необхідно обмежувати кількість введеної рідини, можна вводити препарат з концентрацією до 10 мг/мл, але швидкість введення не повинна перевищувати 10 мг/хв. Висока концентрація введеного препарату підвищує ризик розвитку побічних реакцій.

Тривалість лікування залежить від терапевтичних показань, при яких застосовується препарат.

В / в застосування препарату. Розвести вміст флакона 500 мг у 10 мл або вміст флакона по 1 г в 20 мл води для ін'єкцій. Після розведення флакони з розчином препарату можуть зберігатися в холодильнику протягом 14 діб.

Потрібне подальше розведення: до р-рам, що містить 500 мг або 1 г ванкоміцину, слід додати не менше 100 або 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду для ін'єкцій або 5% розчину глюкози для ін'єкцій відповідно. Отриманий розчин може зберігатися в холодильнику протягом 2 тижнів без істотного зниження активності.

Кінцева концентрація отриманого розчину ванкоміцину не повинна перевищувати 5 мг/мл.

Водний розчин ванкоміцину можна розводити такими інфузійними розчинниками: 5% р-р глюкози та 0,9% розчин хлориду натрію, розчин Рінгера лактатний, розчин Рінгера лактатний і 5% р-р глюкози, р-р Рінгера ацетатний.

Розчини ванкоміцину, отримані за допомогою вищезазначених розчинників, можуть зберігатися в холодильнику протягом 96 год.

Перед застосуванням розведеного розчину слід переконатися, що відсутні осад або зміна кольору.

Препарат вводити безперервно в / в крапельно протягом 60 хв.

Пацієнти з нормальною функцією нирок

Дорослі: 500 мг кожні 6 годин або 1000 мг кожні 12 год. Розчин вводити в / в інфузійно не менше 60 хв. Максимальна разова доза - 1000 мг, максимальна добова доза - 2 г.

Діти. Новонароджені віком до 7 днів: початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, а потім - по 10 мг/кг маси тіла кожні 12 год.

Новонароджені віком від 7 днів до 1 місяця: початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, а потім - по 10 мг/кг маси тіла кожні 8 год.

Діти у віці від 1 місяця: звичайна доза ванкоміцину становить 10 мг/кг маси тіла кожні 6 год.

Максимальна разова доза для дітей становить 15 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза - 2 г.

Концентрація розчину ванкоміцину для дітей не повинна перевищувати 2,5-5 мг/мл. Р-р слід вводити протягом не менше 60 хв.

Пацієнти похилого віку: може знадобитися зниження дози внаслідок обумовленого віком зниження функції нирок.

Пацієнти з надмірною масою тіла: може виникнути необхідність в корекції стандартної добової дози.

Пацієнти з печінковою недостатністю: корекції добової дози не потрібна.

Пацієнти з порушеннями функції нирок. Слід коригувати дозу відповідно до кліренсу креатиніну за нижченаведеною таблицею.

Коли відома концентрація креатиніну в плазмі крові, застосовують таку формулу (з урахуванням статі, маси тіла і віку пацієнта) для визначення кліренсу креатиніну. Розрахований кліренс креатиніну (мл/хв) тільки визначають, а точний показник кліренсу креатиніну слід вимірювати.

Маса тіла (кг) ∙ (140 - вік (років))

Чоловіки = ---------------------------------------

72 ∙ концентрацію креатиніну в плазмі крові (мг/дл)

Жінки: 0,85 · значення, отримане за наведеною вище формулою.

Початкова доза препарату повинна становити 15 мг/кг маси тіла, навіть для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня.

При анурії початкова доза ванкоміцину 15 мг/кг маси тіла призначається до досягнення терапевтичної концентрації в плазмі. Підтримуюча доза становить 1,9 мг/кг/добу.

Для пацієнтів зі значною нирковою недостатністю рекомендують призначати 250-1000 мг 1 раз на добу з перервою в кілька днів.

Режим дозування при проведенні гемодіалізу. Для пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза насичення становить 1000 мг, підтримуюча доза - 1000 мг кожні 7-10 днів. При застосуванні полісульфонова мембран для проведення гемодіалізу необхідно підвищення підтримуючої дози ванкоміцину.

Вміст креатиніну в плазмі крові має бути постійним показником функції нирок. В іншому випадку отримані показники кліренсу креатиніну недійсні. Рекомендується спостереження за концентрацією ванкоміцину в плазмі крові у випадках, коли ризик токсичності перевищує зазначені показники: через 2 години після інфузії 1 г препарату пік концентрації становить 20-50 мг/л і мінімальна концентрація до введення наступної дози - 5-10 мг/л. У разі, коли зазначені показники перевищені, рекомендується перегляд дозування.

Прийом всередину. Ванкоміцин погано всмоктується після перорального застосування, тому його можна призначати цим способом тільки для лікування стафілококового ентероколіту та псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile.

Р-р для прийому всередину готують шляхом додавання до вмісту флакона ванкоміцину по 500 мг 30 мл води. Отриманий розчин можна застосовувати перорально або вводити через назальний зонд. Для поліпшення смаку до р-ру можна додати солодкий сироп зі смаковими добавками.

Дорослі: рекомендована доза становить 500-1000 мг, розподілених на 3-4 прийоми протягом 7-10 днів. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 м

Діти: рекомендована доза становить 40 мг/кг маси тіла, розподілених на 3-4 прийоми протягом 7-10 днів. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 м

Підвищена чутливість до ванкоміцину або будь-якого іншого компоненту препарату.

Під час або незабаром після швидкого введення препарату в окремих випадках можуть виникати анафілактичні реакції (артеріальна гіпотензія, задишка, диспное, кропив'янка або свербіж), порушення серцевої діяльності (серцева недостатність аж до зупинки серця). швидке введення препарату може також бути причиною припливу крові до верхньої частини тіла, болю або спазмів м'язів грудей і спини. ці реакції, як правило, зникають протягом 20 хв, але можуть відзначатися протягом декількох годин. такі реакції практично не виявляють при повільному введенні препарату протягом 60 хв.

З боку крові та лімфатичної сімтеми: нейтропенія *, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія.

* Можлива оборотна нейтропенія. Вона зазвичай починається через 1 тиждень або пізніше після початку терапії ванкоміцином або після введення загальної дози 25 г чи більше.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, флебіт, васкуліт, зупинка серця (ці реакції переважно пов'язані зі швидкою інфузією препарату).

З боку дихальної системи: диспное, задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль в животі, псевдомембранозний коліт.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, кропив'янка, висип, синдром Стівенса - Джонсона, ексфоліативний дерматит, синдром Лайєлла, IgA-бульозний дерматит, токсичний епідермальний некроліз.

З боку органів слуху та рівноваги: шум або дзвін у вухах, зниження гостроти слуху, вертиго.

Ототоксична вплив відзначали частіше при застосуванні високих доз препарату або при одночасному введенні з іншими лікарськими засобами ототоксического дії і при порушенні функції нирок або порушення слуху.

З боку імунної систем