Упаковка / 30 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Туліп |
| Діючі речовини | Аторвастатин |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ЛЕК ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПАНІЯ Д.Д. |
| Країна виробництва | Словенія |
| Заявник | Sandoz |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C10 Засоби для лікування атеросклерозу C10A Гіполіпідемічні препарати, монокомпонентні C10AA Інгібітори гмг кoа-редуктази C10AA05 Аторвастатин |
Туліпу ® (TULIP ®)
ATORVASTATINUM C10A A05
Sandoz
Склад лікарського засобу:
табл. п / полон. оболонкою 10 мг, № 30
| аторвастатин | 10 мг |
№ UA / 9142/01/01 Термін дії посвідчення 27.11.2008 до 27.11.2013
табл. п / полон. оболонкою 20 мг, № 30
| аторвастатин | 20 мг |
№ UA / 9142/01/02 від 27.11.2008 до 27.11.2013
табл. п / полон. оболонкою 40 мг, № 30
| аторвастатин | 40 мг |
Містить аторвастатин у формі кальцієвої солі.
№ UA / 9142/01/03 від 27.11.2008 до 27.11.2013
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Аторвастатин - гіполіпідемічний засіб, селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. Найефективніше інших груп статинів. У пацієнтів з гіперхолестеринемією і гіпертригліцеридемією ефективно знижує рівень загального холестерину (на 30-46%), ХС ЛПНЩ (на 41-61%), ТГ (на 14-33%), аполіпопротеїну В (Апо-B) (на 34-50 %) в плазмі крові, сприяє підвищенню рівнів холестерину ЛПВЩ і аполіпопротеїну A-1. В результаті цього знижується ризик серцево-судинних захворювань і летальних випадків, пов'язаних з цими захворюваннями. Можливо також застосування препарату у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, при якій інші гіполіпідемічні препарати малоефективні.
Первинний терапевтичний ефект звичайно відмічається протягом 2 тижнів від початку лікування, максимальний - через 4 тижні, зберігається при постійній підтримуючої терапії. Зниження рівня ХС ЛПНГ в значній мірі залежить від дози препарату, ніж від його системної концентрації.
Фармакокінетика. Після прийому всередину аторвастатин швидко абсорбується у травному тракті; ступінь абсорбції зростає пропорційно прийнятій дозі. З max досягається через 1-2 ч. Абсолютна біодоступність низька (близько 12%), системна доступність інгібуючої активності відносно ГМГ-КоА-редуктази - близько 30%. Застосування препарату одночасно з їжею знижує швидкість та ступінь абсорбції аторвастатину приблизно на 25 і 9% відповідно, однак це суттєво не впливає на вираженість його гіполіпідемічної дії. Ступінь зниження рівня ХС ЛПНЩ не залежить від часу застосування, хоча прийом аторвастатину в ранкові години забезпечує більш високу його концентрацію в плазмі крові. Не менш ніж 98% аторвастатину зв'язується з білками плазми крові. Згідно з експериментальними даними аторвастатин виділяється в грудне молоко.
Аторвастатин метаболізується цитохромом P450 3A4 до активних орто- та парагідроксильованих метаболітів, з якими пов'язано близько 70% його фармакологічної активності. Аторвастатин та його метаболіти виводяться в основному з жовчю; <2% виводиться з сечею. T ½ аторвастатину - близько 14 год, однак T ½ інгібуючого ефекту щодо ГМГ-КоА-редуктази становить 20-30 год завдяки дії активних метаболітів.
Гіполіпідемічні ефекти аторвастатину суттєво не відрізняються у пацієнтів різних вікових груп, незважаючи на те що при прийомі в рівних дозах його C max і AUC у здорових добровольців старшої вікової групи (> 65 років) вище, ніж у молодих пацієнтів. У жінок C max аторвастатину в плазмі крові приблизно на 20% вище, а значення AUC - на 10% нижче, ніж у чоловіків, однак різниці у дії на ступінь зниження рівня ХС ЛПНЩ при лікуванні аторвастатином пацієнтів різної статі не виявлено.
При захворюваннях нирок ступінь зниження рівня ХС ЛПНЩ в плазмі крові під дією аторвастатину не змінюється, що не вимагає корекції дози для таких хворих. Гемодіаліз, швидше за все, не робить істотного стимулюючого впливу на кліренс аторвастатину, оскільки препарат значною мірою зв'язується з білками плазми крові. Концентрація аторвастатину в плазмі крові може різко (у 4-16 разів) збільшуватися у пацієнтів з цирозом та деякими іншими тяжкими захворюваннями печінки.
Показання
для зниження рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, Апо-В і тригліцеридів у комбінації з дієтотерапією у пацієнтів з:
- первинною гіперхолестеринемією (гетерозиготна родинна та неспадкова гіперхолестеринемія);
- змішаною гіперліпідемією (типу IIа і IIb за класифікацією дислипидемий по Фредриксоном);
- гіпертригліцеридемією (тип IV за класифікацією дислипидемий по Фредриксоном);
- дисбеталіпопротеїнемією (тип ІІІ відповідно до класифікації дисліпідемій за Фредриксоном) при неефективності дієтотерапії;
- гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією у дітей (10-17 років).
Спосіб застосування
перед початком лікування необхідно визначити рівень гіперхолестеринемії при дотриманні відповідної дієти, призначити фізичні вправи та заходи, спрямовані на зменшення маси тіла у пацієнтів з ожирінням, а також провести лікування інших захворювань.
Доза препарату встановлюється індивідуально, залежно від рівня ХС ЛПНГ, завдань терапії і її ефективності. Рекомендована початкова доза препарату Туліп становить 10 мг 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. При необхідності дозу підвищують поступово з інтервалом ≥4 тижнів. Максимальна добова доза становить 80 мг.
Добову дозу препарату Туліп застосовують одноразово в будь-який час, разом з їжею або між її прийомами.
Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія
Для більшості пацієнтів звичайна доза становить 10 мг 1 раз на добу. Терапевтичний ефект спостерігається протягом 2 тижнів, максимальний - через 4 тижні. Ефект лікування досягається при тривалому лікуванні.
Гетерозиготна родинна гіперхолестеринемія
Лікування починають з дози 10 мг 1 раз на добу. Дозу підбирають індивідуально і поступово підвищують кожні 4 тижні до 40 мг 1 раз на добу. Після цього дозу можна підвищити до 80 мг 1 раз на добу.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія
Добова доза для пацієнтів з гомозиготною гіперхолестеринемією становить 10-80 мг.
Гетерозиготна родинна гіперхолестеринемія у дітей (10-17 років). Рекомендується призначати Туліп в початковій дозі по 10 мг 1 раз на добу щодня. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу щодня (перевищують 20 мг дози не вивчались у пацієнтів цієї вікової групи). Доза може бути змінена відповідно до мети терапії, корекція дози може проводитися з інтервалом ≥4 тижнів.
Пацієнти з порушеннями функції нирок
Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або на його ліпідорегулірующіе властивості, тому немає необхідності в корекції дози.
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Необхідно контролювати функцію печінки до початку і під час лікування. При підвищенні активності трансаміназ більш ніж в 3 рази в порівнянні з нормою, необхідне зниження дози препарату або його повна відміна. Аторвастатин необхідно з обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем і / або мають захворювання печінки в анамнезі.
Пацієнти похилого віку
При застосуванні препарату в рекомендованих дозах його ефективність і безпеку у пацієнтів у віці старше 70 років аналогічна такій у дорослих пацієнтів різних вікових груп.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до будь-якого з інгредієнтів препарату. Захворювання печінки в активній фазі, підвищення рівнів трансаміназ у плазмі крові в 3 рази; захворювання скелетних м'язів. Період вагітності та годування груддю. Дитячий вік до 10 років.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:
загальний стан: біль в грудній клітці та спині, слабкість, периферичний набряк; рідко - дискомфорт, збільшення маси тіла, стомлюваність.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, абдомінальний біль, диспепсія, метеоризм, діарея, відхилення від норми показників функції печінки тестів; рідко - блювота, гепатит, холестатична жовтяниця, панкреатит.
Порушення з боку центральної нервової системи: безсоння, головний біль, запаморочення, парестезія, гипостезия; рідко - периферична нейропатія, інсомнія.
Порушення з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія, біль у суглобах; рідко - міопатія, міозит, рабдоміоліз, судоми м'язів.
Порушення з боку шкіри: свербіж, кропив'янка; дуже рідко - поліморфна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк.
Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції; дуже рідко - анафілаксія.
Порушення з боку ендокринної системи: рідко - алопеція, гіпоглікемія, гіперглікемія.
Сечостатева система: рідко - імпотенція.
Порушення з боку органу слуху: рідко - шум у вухах.
Кров і лімфа: рідко - тромбоцитопенія.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:
вплив на печінку. Як і при застосуванні інших гіполіпопротеїнемічних засобів цієї групи, при лікуванні аторвастатином може відбуватися помірне підвищення активності трансаміназ плазми крові (в 3 рази більше, ніж верхній рівень норми).
Функцію печінки слід перевіряти перед початком лікування і періодично контролювати протягом усього курсу терапії. Пацієнти, у яких спостерігається підвищення активності трансаміназ, повинні перебувати під наглядом до повної нормалізації показників. У разі більш ніж триразового підвищення активності АлАТ або АсАТ (понад норми) дозу препарату необхідно знизити або припинити лікування.
Туліп слід призначати з обережністю пацієнтам, які вживають алкоголь і / або мають захворювання печінки в анамнезі. Препарат протипоказаний пацієнтам із захворюванням печінки в активній фазі чи підвищення активності трансаміназ в 3 рази.
Вплив на скелетні м'язи. Під час лікування препаратом у пацієнтів може спостерігатися міопатію. Під міопатією слід розуміти біль у м'язах або слабкість м'язів у поєднанні зі зростанням рівня КФК в 10 разів вище верхнього рівня норми. Слід враховувати ймовірність виникнення цього стану у пацієнтів з дифузною міалгією, болючістю або слабкістю м'язів і / або суттєвим збільшенням рівня креатинфосфокінази. Пацієнтів необхідно попередити про можливе виникнення болю в м'язах, інколи з неміччю чи підвищенням температури тіла. У випадках підвищення рівня КФК, встановленою чи підозрюваною міопатії, лікування аторвастатином слід припинити. Ризик виникнення міопатії під час лікування препаратами цієї групи збільшується при одночасному застосуванні циклоспорину, похідних фиброевой кислоти, еритроміцину, ніацину або азолових протигрибкових засобів. Більшість цих засобів пригнічують метаболізм цитохрому Р450 3А4 та / або розподіл препарату в організмі. Туліп біотрансформується, в першу чергу, за допомогою ферменту печінки CYP 3А4. Необхідно проводити ретельний аналіз ризику і користі при призначенні препарату Туліп в комбінації з похідними фиброевой кислоти, еритроміцином, імуносупресорами, азоловими протигрибковими засобами або модифікують липопротеинами дозами ніацину. При цьому необхідний постійний нагляд за пацієнтами з метою виявлення таких проявів, як біль в м'язах і слабкість м'язів, особливо в перші місяці лікування та після підвищення дози одного з цих препаратів. При одночасному застосуванні аторвастатину з вищевказаними препаратами необхідно розглянути зниження початкової і підтримуючої дози.
Для цього рекомендується періодичне визначення КФК, але слід пам'ятати, що цього тесту недостатньо для вчасного діагностування тяжкої міопатії. Туліп може спричинити зростання рівня КФК.
При лікуванні аторвастатином, як і при застосуванні подібних препаратів цієї групи, зрідка відзначають випадки рабдоміолізу в поєднанні із вторинною нирковою недостатністю, яка обумовлює міоглобінурію. Лікування аторвастатином повинно бути тимчасово призупинено або припинено при гострому розвитку стану, яке може бути розцінено як міопатія, а також при наявності факторів ризику розвитку ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу (наприклад гострої важкої інфекції, артеріальної гіпотензії, недавнього великого хірургічного втручання, травми, важких метаболічних і ендокринних порушень, а також порушень електролітного балансу і неконтрольованих судом).
геморагічний інсульт
Терапія аторвастатином у дозі 80 мг у пацієнтів без серцево-судинних захворювань, які за ≤6 міс до початку лікування перенесли інсульт або транзиторну ішемічну атаку, підвищує частоту виникнення геморагічних інсультів. У пацієнтів, у яких геморагічний інсульт виник на початку терапії, ризик повторного інсульту підвищувався.
Аторвастатин у дозі 80 мг зменшує загальну кількість інсультів та число випадків серцево-судинних захворювань.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Застосування аторвастатину в період вагітності протипоказано. Грудне вигодовування під час лікування препаратом необхідно припинити.
діти
Застосовують дітям віком старше 10 років виключно при гомозиготною сімейною гіперхолестеринемії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
При лікуванні аторвастатином можуть виникати запаморочення і головний біль, тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими
Ризик виникнення міопатії під час лікування інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, похідних фиброевой кислоти, що модифікують ліпопротеїни доз ніацину, еритроміцину, протигрибкових препаратів групи азолів.
Інгібітори цитохрому Р450 3А4. Аторвастатин метаболізується за допомогою цитохрому Р450 3А4. Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами цитохрому Р450 3А4 може викликати підвищення концентрації аторвастатину.
Інгібітори переносника. Аторвастатин та його метаболіти є субстанціями ОАТР1В1-переносника. Інгібітори ОАТР1В1 (наприклад циклоспорин) можуть підвищити біодоступність аторвастатину. Одночасне застосування аторвастатину 10 мг та циклоспорину 5,2 мг/кг маси тіла на добу викликає підвищення в 7,7 рази експозиції аторвастатину.
Еритроміцин / кларитроміцин. Одночасне застосовування еритроміцину (500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу), які інгібують цитохром Р450 3А4, супроводжувалося підвищенням рівня аторвастатину в плазмі крові.
Інгібітори протеаз. Одночасне застосування з інгібіторами протеаз, які пригнічують дію цитохрому Р450 3А4, супроводжується підвищенням концентрації аторвастатину в плазмі крові.
Дилтіазему гідрохлорид. Одночасне застосування аторвастатину 40 мг з дилтіаземом 240 мг викликає підвищення концентрацій першого в плазмі крові.
Циметидин. Чи не виявлено суттєвих ефектів взаємодії між цими препаратами.
Ітраконазол. Одночасне застосування аторвастатину (20-40 мг) та ітраконазолу (200 мг) супроводжувалось збільшенням AUC першого.
Грейпфрутовий сік. Містить речовини, які є інгібіторами цитохрому Р450 3А4, і може підвищувати концентрацію аторвастатину, особливо при вживанні більше 1,2 л грейпфрутового соку на добу.
Стимулятори цитохрому Р450 3А4. Одночасне застосування аторвастатину і стимуляторів Р450 3А4 (рифампіцин, ефавіренз) може викликати різного ступеня зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. У зв'язку з подвійним механізмом дії рифампіцину (індуктор цитохрому Р450 3А4 та інгібітор ферменту-переносника ОАТР1В1 в печінці), рекомендується одночасно застосовувати його з аторвастатином, оскільки відстрочене застосування аторвастатину після терапії рифампіцином супроводжувалось значним зниженням концентрації аторвастатину в плазмі крові.
Антациди. Одночасне застосування з суспензією пероральних антацидів, яка містить гідроксиди алюмінію і магнію, зменшує концентрацію аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%, однак це не впливало на зниження рівня ХС ЛПНГ.
Антипірин. Оскільки Туліп не змінює фармакокінетику антипірину, взаємодія між іншими препаратами, що метаболізуються за допомогою цього ж цитохрому (такими як терфенадин, толбутамід, триазолам, пероральні контрацептиви), є малоймовірною.
Колестипол. Концентрація аторвастатину в плазмі крові знижується на 25% при одночасному застосуванні колестипола. Однак гіполіпопротеїновий ефект був більш виражений при одночасному застосуванні аторвастатину і колестипола, ніж при застосуванні одного з цих препаратів.
Дигоксин. При тривалому застосуванні дигоксину та одночасному застосуванні 10 мг аторвастатину рівень дигоксину в плазмі не змінювався. Проте концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20% при одночасному застосуванні 80 мг аторвастатину на добу. Необхідний суворий контроль стану пацієнта, який застосовує дігоксин.
Азитроміцин. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) і азитроміцину (500 мг щодня) не змінювало концентрацію аторвастатину в плазмі крові.
Оральні контрацептиви. Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон і етинілестрадіол, збільшують AUC цих двох препаратів приблизно на 30 і 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати при виборі контрацептиву для жінок, які застосовують Туліп.
Варфарин. Не виявлено суттєвих ефектів взаємодії між препаратами.
Амлодипін. У дослідах взаємодії лікарських засобів одночасне застосування 80 мг аторвастатину з 10 мг амлодипіну у здорових осіб супроводжувалося збільшенням експозиції аторвастатину, хоча не мало клінічно значимого ефекту.
Інша супутня терапія. Під час клінічних досліджень аторвастатин застосовувався одночасно з антигіпертензивними засобами та естрогензамещающімі препаратами без суттєвих ефектів взаємодії. Взаємодія з іншими препаратами не вивчалася.
Умови та термін зберігання
симптоми: міопатія (рабдоміоліз), порушення функції печінки, нудота, блювота, діарея.
Лікування симптоматичне, вживають заходів для підтримки життєво важливих функцій організму. У зв'язку з тим, що препарат активно зв'язується з білками плазми крові, гемодіаліз неефективний.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Лек.
Зверніть увагу!
Опис препарату Туліп табл. в/о 10мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
