Тагиста таблетки по 24 мг 3 блистера по 10шт

Фармакодііаміка. механізм дії бетагістину вивчений лише частково. існує кілька достовірних гіпотез, які були підтверджені даними досліджень, проведених на тваринах і за участю людей.

Вплив бетагістину на гистаминергическая систему. Встановлено, що бетагистин частково проявляє агоністичного активність щодо Н _{1-рецепторів,} а також антагоністичну активність щодо Н ₃ -рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо _{Н2-рецепторів} гістаміну. Бетагістину збільшує обмін і вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н ₃ -рецепторів і індукції процесу зниження кількості відповідних Н ₃ -рецепторів.

Бетагістину може збільшувати кровотік в кохлеарної зоні, а також у всьому головному мозку.

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістину також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістину сприяє вестибулярної компенсації.

Бетагістину прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректоміі у тварин, стимулюючи та сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект досягається посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H ₃ -рецепторів. У людей під час лікування бетагістину також зменшувалася час відновлення вестибулярної функції після нейректоміі.

Бетагістину змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах.

Було також встановлено, що бетагистин має дозозависимое інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект в вестибулярної системі.

Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням і хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика. Всмоктування. При пероральному введенні бетагистин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький. Тому все фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові та сечі.

При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація (C _max) препарату нижче, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі тільки сповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл. Відсоток бетагістину, який зв'язується з білками плазми крові становить менше 5%.

Біотрансформація. Після всмоктування бетагистин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтової кислоту (яка не має фармакологічної активності).

Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) досягає свого максимуму через 1 год після прийому препарату і зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 ч.

Виведення. 2-піридилоцтової кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виділення бетагістину нирками або з калом незначно.

Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасищаемой.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами: запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блювотою; зниженням слуху (туговухість); шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Застосовують внутрішньо під час прийому їжі.

Таблетки 8 мг: по 1-2 таблетки 3 рази на добу.

Таблетки 16 мг: по ½-1 таблетці 3 рази на добу.

Таблетки 24 мг: по 1 таблетці 2 рази на добу.

Дозу підбирають індивідуально залежно від ефекту.

Зменшення симптомів настає після 2-3 тижнів лікування і може тривати протягом декількох місяців лікування. Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату. феохромоцитома.

Наведені нижче побічні реакції спостерігаються у пацієнтів, які отримували препарат тагіста під час плацебо-контрольованих досліджень, з такою частотою: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до 1/10), нечасто (від ≥1 / 1000 до 1/100), поодинокі (від ≥1 / 10 000 до 1/1000), рідкісні (1/10 000).

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: нудота та диспепсія.

З боку нервової системи. Часто: головний біль.

На додаток до випадків, про які повідомлялося в ході клінічних досліджень, про нижчевикладених побічні ефекти повідомлялося спонтанно в ході постмаркетингового застосування і відомо з наукової літератури. За наявними даними частоту не можна встановити, тому вона класифікована як невідома.

З боку імунної системи. Реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.

З боку шлунково-кишкового тракту. Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальна біль, здуття живота і метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри та підшкірної клітковини. Виявлено реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висип, свербіж і кропив'янка.

Під час лікування необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з ба і / або виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.

Результати досліджень на тваринах недостатні для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістину не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків безсумнівною необхідність.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагистин в грудне молоко. Дослідження на тваринах по проникненню бетагистина в молоко не проводилися. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування грудьми та потенційним ризиком для дитини.

Діти. У зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності застосування препарату Тагіста не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Бетагістину показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, - а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. За даними клінічних досліджень, які вивчали вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагистин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. враховуючи дані дослідження in vitro, не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому p450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, які інгібують активність МАО, в тому числі підтипу В МАО (наприклад селегілін). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Оскільки бетагистин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Відомо кілька випадків передозування препарату. у деяких пацієнтів спостерігається легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозі до 640 мг. більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо в поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.