Упаковка / 28 шт.
блістер / 14 шт.
| Торгівельна назва | Ривастигмін |
| Діючі речовини | Ривастигмін |
| Кількість діючої речовини | 3 мг |
| Форма випуску | капсули для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 28 капсул (2 блістери по 14 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Під час |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Дженерик-дженерик |
| Виробник | ОРІОН КОРПОРЕЙШН |
| Країна виробництва | Фінляндія |
| Заявник | Orion Pharma |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N06 Засоби стимулюючі нервову систему N06D Засоби, що застосовуються при деменції N06DA Інгібітори холінестерази N06DA03 Ривастигмін |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. рівастігмін є інгібітором ацетил і БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ карбаматні типу; вважають, що він сприяє холінергічної передачі, сповільнюючи деградацію ацетилхоліну, що вивільняється з холінергічних нейронів з непорушеною функцією. таким чином, рівастігмін компенсує недостатність когнітивної функції, обумовлену порушеннями холінергічної передачі, при деменції, викликаної хворобою Альцгеймера або Паркінсона.
Ривастигмін взаємодіє з ферментами-мішенями з утворенням ковалентного комплексу, тимчасово інактивує ферменти. У здорових молодих чоловіків прийом дози 3 мг всередину знижує активність ацетилхолінестерази (АХЕ) в спинномозковій рідині приблизно на 40% протягом перших 1,5 ч. Активність ферменту повертається до початкових значень приблизно через 9 годин після досягнення максимального інгібуючого ефекту. У пацієнтів з хворобою Альцгеймера придушення активності АХЕ ривастигмін в спинномозковій рідині залежало від дози, аж до максимальної вивченої дози 6 мг 2 рази на добу. Зниження активності БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ в спинномозковій рідині 14 пацієнтів з хворобою Альцгеймера, які отримували рівастігмін, було схожим з пригніченням активності АХЕ.
Фармакокінетика
Абсорбція. Ривастигмін швидко і повністю абсорбується. З max в плазмі крові досягається приблизно через 1 год. Як наслідок взаємодії препарату з ферментом-мішенню, можна очікувати приблизно в 1,5 рази більшого збільшення біодоступності, ніж при підвищенні дози. Абсолютна біодоступність після прийому в дозі 3 мг - близько 36 ± 13%. Прийом ривастигмина з їжею уповільнює всмоктування на 90 хв, знижує З max і збільшує AUC приблизно на 30%.
Розподіл. Зв'язування ривастигмина з білками - близько 40%. Він легко проходить через гематоенцефалічний бар'єр; обсяг розподілу становить 1,8-2,7 л/кг.
Метаболізм. Ривастигмін швидко і піддається інтенсивному метаболізму (T ½ - близько 1 ч), в основному шляхом гідролізу, до декарбамілірованного продукту, опосередкованого холінестеразою. In vitro цей метаболіт незначно пригнічує АХЕ (10%). На підставі даних експериментів in vitro і досліджень на тваринах, основні ізоферменти цитохрому P450 беруть участь у метаболізмі ривастигмина в мінімальному обсязі. Загальний кліренс ривастигмина з плазми крові після в / в введення в дозі 0,2 мг становив близько 130 л / год, а після дози 2,7 мг в / в знижувався до 70 л / год.
Елімінація. Ривастигмін не виявлене в сечі в незмінному вигляді; основним шляхом виведення є виділення нирками у формі метаболітів. Після введення l4 C-ривастигмина екскреція нирками була швидкою і майже повної (90%) протягом 24 год.
З калом виводиться менше 1% введеної дози. У пацієнтів з хворобою Альцгеймера не виявлено накопичення ривастигмина або його декарбамілірованного метаболіти.
Пацієнти похилого віку. Оскільки біодоступність ривастигмина у осіб похилого віку вище, ніж у молодих здорових добровольців, дослідження за участю пацієнтів з хворобою Альцгеймера у віці 50-92 років не показали зміни біодоступності з віком.
Хворі з порушенням функції печінки. У хворих з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня З max ривастигмина була приблизно на 60% вище, а AUC - більш ніж в 2 рази вище, ніж у здорових людей.
Хворі з порушенням функції нирок. У хворих з порушенням ниркової функції помірного ступеня З max і AUC ривастигмина були більш ніж в 2 рази вище, ніж у здорових людей. Однак змін в С max і AUC ривастигмина у хворих з тяжкими порушеннями функції нирок не виявлено.
Показання
Симптоматичне лікування деменції, обумовленої хворобою Альцгеймера, від легкого до помірного ступеня.
Симптоматичне лікування деменції від легкого до помірного ступеня у пацієнтів з ідіопатичною хворобою Паркінсона.
Застосування
Лікування слід починати та проводити під наглядом лікаря, який має досвід діагностування та лікування деменції при хворобі Альцгеймера або деменції, обумовленої хворобою Паркінсона. діагноз необхідно встановлювати відповідно до чинного керівництвом. терапію ривастигмін слід починати тільки при наявності доглядають осіб, які зможуть регулярно контролювати прийом препарату хворим.
Ривастигмін приймають 2 рази на добу, вранці та ввечері, разом з їжею. Капсули слід ковтати цілими.
Початкова доза - 1,5 мг 2 рази на добу.
Титрування дози: початкова доза - 1,5 мг 2 рази на добу. При гарній переносимості цієї дози не менше ніж через 2 тижні лікування її можна підвищити до 3 мг 2 рази на добу. Подальше підвищення до 4,5 мг і потім до 6 мг 2 рази на добу повинно грунтуватися на добру переносимість поточної дози та допускається не раніше ніж через 2 тижні лікування цієї дозою.
При появі побічних реакцій (наприклад нудоти, блювоти, болю в животі або зниження апетиту), зменшенні маси тіла або погіршенні екстрапірамідних симптомів (наприклад тремору) у хворих з деменцією, обумовленою хворобою Паркінсона, можна пропустити одну або кілька доз. Якщо побічні реакції не зникають, слід тимчасово знизити добову дозу до попередньої добре переносять дози або припинити лікування.
Підтримуюча доза: ефективна доза - 3-6 мг 2 рази на добу.
Для досягнення максимального терапевтичного ефекту пацієнти повинні застосовувати максимальну добре переноситься дозу. Рекомендована максимальна доза - 6 мг 2 рази на добу.
Підтримуючу терапію можна продовжувати до тих пір, поки воно приносить користь хворому. Отже, клінічну користь ривастигмина слід регулярно оцінювати, особливо у хворих, які отримують препарат в дозі менше 3 мг 2 рази на добу. Якщо через 3 міс лікування вираженість симптомів деменції не змінилася в кращу сторону, лікування слід припинити. Крім того, необхідно розглянути можливість припинення лікування, якщо ознак терапевтичного ефекту більше не виявлено.
Індивідуальну реакцію на рівастігмін передбачити не можна. Однак найкращий ефект від лікування відзначали у пацієнтів з хворобою Паркінсона з помірною деменцією. Подібним чином кращий ефект виявлений у пацієнтів з хворобою Паркінсона із зоровими галюцинаціями.
Клінічних досліджень тривалістю понад 6 міс для вивчення терапевтичного ефекту не проводили.
Поновлення терапії. Якщо лікування було перервано більш ніж на кілька днів, його необхідно відновити з дози 1,5 мг 2 рази на добу. Потім необхідно провести титрування дози, як описано вище.
Порушення функції нирок і печінки. Через посилення дії препарату при нирковій та печінковій недостатності від легкого до помірного ступеня рекомендується точно підбирати дозу шляхом титрування відповідно до індивідуальної переносимістю.
Протипоказання
Відома підвищена чутливість до Ривастигмін, іншим карбаматні похідним або будь-якого з допоміжних речовин, що входять до складу препарату, а також при тяжких порушеннях функції печінки, оскільки безпека препарату не досліджували у даної групи пацієнтів.
Побічні ефекти
Найчастіше виникають шлунково-кишкові розлади, включаючи нудоту (38%) і блювоту (23%), особливо під час титрування дози. клінічні дослідження показали, що жінки більш сприйнятливі до побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту і зменшення маси тіла, ніж чоловіки.
Частота виникнення побічних реакцій має наступну класифікацію: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, 1/10); нечасто (≥1 / 1000, 1/100); рідко (≥1 / 10 000 до 1/1000); дуже рідко (1/10 000); частота невідома (неможливо визначити за наявними даними).
У хворих з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, при лікуванні ривастигмін відзначали такі побічні реакції:
Інфекції та інвазії: дуже рідко - інфекції сечовивідних шляхів.
Психічні порушення: часто - збудження, сплутаність свідомості; нечасто - безсоння, депресія; дуже рідко - галюцинації.
З боку нервової системи: дуже часто - запаморочення; часто - головний біль, сонливість, тремор; нечасто - синкопе; рідко - судоми; дуже рідко - екстрапірамідні симптоми (включаючи погіршення перебігу хвороби Паркінсона).
З боку серцево-судинної системи: рідко - стенокардія, артеріальна гіпертензія; дуже рідко - аритмії (в тому числі брадикардія, AV-блокада, фібриляція передсердь і тахікардія).
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, блювота, діарея; часто - біль в животі та диспепсія; рідко - виразка шлунка і дванадцятипалої кишки; дуже рідко - кровотечі зі шлунково-кишкового тракту, панкреатит. Деякі випадки тяжкого блювання були пов'язані з розривом стравоходу.
Порушення метаболізму і харчування: дуже часто - анорексія.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто - підвищення показників печінкових проб.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - підвищене потовиділення; рідко - висип.
Загальні порушення і реакції в місці введення: часто - втома, астенія, нездужання; нечасто - випадкове падіння.
Результати досліджень: часто - зменшення маси тіла.
У хворих з деменцією, обумовленою хворобою Паркінсона, при лікуванні ривастигмін відзначали такі побічні реакції.
Психічні порушення: часто - безсоння, тривога, занепокоєння.
З боку центральної нервової системи: дуже часто - тремор; часто - запаморочення, сонливість, головний біль, погіршення перебігу хвороби Паркінсона, брадикінезія, дискінезія; нечасто - дистонія.
З боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія; нечасто - фібриляція передсердь, AV-блокада.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, блювота; часто - діарея, зниження апетиту, біль у животі та диспепсія, підвищення секреції слини.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - підвищене потовиділення.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто - ригідність м'язів.
Порушення метаболізму і харчування: дуже часто - анорексія, зневоднення.
Загальні порушення і реакції в місці введення: часто - втома, астенія; нечасто - порушення ходи.
Особливі вказівки
Частота і тяжкість побічних реакцій зазвичай зростають з підвищенням дози. при перерві в лікуванні більш ніж на кілька днів його слід відновлювати в дозі 1,5 мг 2 рази на добу для максимально зменшити можливість виникнення побічних реакцій (наприклад блювоти).
Титрування дози: побічні реакції (наприклад АГ і галюцинації у хворих з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, і погіршення екстрапірамідних симптомів, особливо тремору, у хворих з деменцією, обумовленою хворобою Паркінсона) відзначали незабаром після підвищення дози. Вони можуть зменшитися після зниження дози. В інших випадках препарат був відмінений.
Шлунково-кишкові порушення, наприклад нудота і блювота, виявляють, зокрема, на початку лікування і при збільшенні дози. Побічні реакції частіше виникають у жінок. При хвороби Альцгеймера можливе зменшення маси тіла. Зменшення маси тіла у таких хворих пов'язане із застосуванням інгібіторів холінестерази, включаючи рівастігмін. Під час терапії необхідно стежити за масою тіла пацієнта.
При важкій блювоті, пов'язаної з лікуванням ривастигмін, рекомендується відповідна корекція дози. Деякі випадки тяжкого блювання були пов'язані з розривом стравоходу. Особливо часто такі явища відзначали після підвищення дози або застосування ривастигмина в високих дозах.
Як і у випадку з іншими холиномиметиками, необхідно дотримуватися обережності при призначенні ривастигмина хворим з синдромом слабкості синусового вузла або порушеннями провідності (блокада синусового вузла, блокада передсердно-шлуночкового вузла).
Як і інші холінергічні речовини, рівастігмін може посилювати секрецію шлункового соку. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим з активною виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки або при схильності до цих станів.
Інгібітори холінестерази слід призначати з обережністю хворим на бронхіальну астму або з обструктивними захворюваннями легень в анамнезі.
Холиномиметики можуть індукувати або посилювати обструкцію сечовивідних шляхів і судоми. При лікуванні хворих зі схильністю до даних нозологіями необхідно дотримуватися обережності.
Можливість застосування ривастигмина хворими з тяжкою деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера або Паркінсона, іншими типами деменції або іншими типами порушень пам'яті (наприклад вікове зниження когнітивної функції) не дослідили.
Як і інші холіноміметики, рівастігмін здатний посилити або індукувати екстрапірамідні симптоми. У хворих з деменцією внаслідок хвороби Паркінсона відзначали випадки погіршення (включаючи брадикінезію, дискінезію, порушення ходи) і підвищення частоти тремору. У деяких випадках через цих явищ довелося припинити терапію ривастигмін (а саме: частота випадків відміни препарату через тремору - 1,7% в групі ривастигмина і 0% - в групі плацебо). Рекомендується клінічний моніторинг цих явищ.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Вагітність. Клінічних даних про застосування ривастигмина в період вагітності немає. Дослідження на щурах і кроликах не показали небажаного впливу на здатність до запліднення і розвиток ембріона і плоду, за винятком випадків застосування доз, токсичних для самок. Під час пери та постнатальних досліджень на щурах виявлено подовження періоду вагітності. Ривастигмін не слід застосовувати у вагітних без крайньої необхідності.
Період годування груддю. У тваринах продемонстрували проникнення ривастигмина в грудне молоко. Невідомо, чи виділяється рівастігмін в грудне молоко людини. Отже, жінки, які отримують рівастігмін, не повинні годувати груддю.
Діти. Ривастигмін не показаний до застосування у дітей.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Хвороба Альцгеймера може призводити до поступового погіршення здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами. Крім того, рівастігмін може викликати запаморочення і сонливість, особливо на початку лікування і при збільшенні дози. Отже, здатність хворих з деменцією, які отримують рівастігмін, керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами необхідно періодично оцінювати лікаря.
Взаємодії
Як інгібітор холінестерази ривастигмін може посилювати ефекти м'язовихрелаксантів типу сукцинілхоліну під час анестезії.
З огляду на фармакодинамічних ефектів, рівастігмін не слід застосовувати разом з іншими холиномиметиками; також він може взаємодіяти з антихолінергічними препаратами.
Фармакокінетичних взаємодій між ривастигмін і дигоксином, варфарином, диазепамом або флуоксетином під час досліджень на здорових добровольцях не виявлено. Ривастигмін не впливає на збільшення протромбінового часу під дією варфарину. При одночасному застосуванні дигоксину і ривастигмина небажаного впливу на серцеву провідність не виявлено.
Судячи по метаболізму, метаболічні взаємодії малоймовірні, хоча рівастігмін здатний пригнічувати метаболізм інших препаратів, опосередкованих БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ.
Передозування
Симптоми: більшість випадків передозування не супроводжувалося будь-якими клінічними ознаками або симптомами, і майже всі пацієнти продовжили лікування ривастигмін. симптомами, якими супроводжувалася передозування, були нудота, блювота, діарея, аг і галюцинації. в зв'язку з відомим ваготоніческім ефектом інгібіторів холінестерази на ЧСС можливі також брадикардія і / або непритомність. в одному з випадків було прийнято всередину 46 мг препарату, після консервативного лікування хворий повністю видужав протягом 24 год.
Лікування: оскільки T ½ ривастигмина з плазми крові становить близько 1 год, а тривалість інгібування ацетилхолінестерази - близько 9 год, у випадках безсимптомною передозування не рекомендується прийом наступної дози ривастигмина протягом 24 год. При передозуванні з нудотою і блювотою слід розглянути можливість застосування протиблювотних коштів. У разі виникнення інших небажаних явищ слід застосовувати симптоматичну терапію.
При сильному передозуванні можна застосовувати атропін. Рекомендується початкова доза атропіну сульфату 0,03 мг/кг з подальшим підвищенням, в залежності від клінічних ознак. Застосування скополамина як антидот не рекомендується.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Оріон.
Зверніть увагу!
Опис препарату Ривастигмін капс. тверді 3мг №28 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Поширені запитання
Скільки коштує Ривастигмін капс. тверді 3мг №28?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у капсул Ривастигмін (Оріон)?
Які аналоги у капсул Ривастигмін №14?
Повними аналогами Ривастигмін капс. тверді 3мг №28 є:
